Trab ta' Semaglutidehuwa analogu tal-GLP-1 li ġie approvat mill-FDA għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Jirregola l-livelli taz-zokkor fid-demm billi jistimula s-sekrezzjoni tal-insulina u jinibixxi s-sekrezzjoni tal-glucagon. Barra minn hekk, semaglutide ġie studjat ħafna wkoll għat-trattament ta 'kundizzjonijiet oħra, inklużi:
1. Obeżità: Il-mekkaniżmu ta 'semaglutide relatat ma' telf ta 'piż ġie studjat sew, u ġie approvat mill-FDA bħala mediċina għat-trattament tal-obeżità.
2. Mard kardjovaskulari: L-effetti ta 'semaglutide fuq is-sistema kardjovaskulari ġew ukoll studjati ħafna. Studju reċenti sab li l-użu fit-tul ta’ semaglutide jista’ jnaqqas ir-riskju ta’ avvenimenti kardjovaskulari f’pazjenti bid-dijabete tat-tip 2.
3. Il-marda ta 'Alzheimer: Semaglutide ġie studjat ukoll għat-trattament tal-marda ta' Alzheimer, u l-passaġġ tal-glucagon tiegħu għandu ċerta relazzjoni mal-okkorrenza tal-marda ta 'Alzheimer, għalhekk semaglutide jista' jkollu effett pożittiv fuq l-Impatt tal-marda ta 'Alzheimer.
4. Fibrożi tal-fwied: Semaglutide jista 'jkollu effetti terapewtiċi fuq il-fibrożi tal-fwied permezz ta' mekkaniżmi multipli, bħall-inibizzjoni tal-proliferazzjoni ta 'fattur ta' tkabbir li jixbah l-insulina 1 (IGF-1), jinibixxi l-espressjoni ta '-smooth muscle actin (-SMA) u l-promozzjoni tar-Rilaxx ta' gastrin-like peptide-2 (GLP-2) jiggwida r-riġenerazzjoni tal-epatoċiti.
5. Studji sabu wkoll li Semaglutide jista 'jnaqqas ir-riskju ta' mewt mill-kanċer f'diversi tipi ta 'trattament tal-kanċer sistemiku.
Fil-qosor, Semaglutide mhux biss ġie approvat mill-FDA fit-trattament tad-dijabete, iżda għandu wkoll firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet terapewtiċi u riċerka f'oqsma oħra.
Peptide semaglutide huwa agonist tar-riċettur GLP-1 għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Din li ġejja hija r-rotta sintetika tagħha u l-passi dettaljati:
1. Sinteżi ta 'derivattivi ta' alanine: li tibda minn mercaptoalanine, permezz ta 'reazzjonijiet ta' karbonilazzjoni u tnaqqis, id-derivattivi ta 'alanine ġew sintetizzati.
2. Sinteżi ta 'komposti ta' ażide: uża s-sottostrat N,N-dimethylacetamide u melħ ta 'tetramethylammonium azide biex tħejji komposti ta' ażide permezz ta 'reazzjoni.
3. Sinteżi ta 'peptidi: jirreaġixxi d-derivattivi ta' l-alanine fil-pass 1 mal-komposti azide fil-pass 2 biex jiġġeneraw peptidi.
4. Ċiklizzazzjoni katalizzata bil-kalċju: Żid katalizzatur tal-melħ tal-kalċju ma 'peptidi fl-ethylene glycol għal reazzjoni ta' ċiklizzazzjoni biex tiġġenera peptidi li fihom 1,2,4-thiadiazole rings.
5. Aċilazzjoni: Il-peptide jgħaddi minn reazzjoni ta 'aċilazzjoni biex jintroduċi hexadecanoyl biex itejjeb il-bijodisponibilità.
6. Purifikazzjoni u spettrometrija tal-massa: Il-pass finali huwa li tippurifika l-peptide permezz ta 'reverse osmosis u kromatografija likwida ta' prestazzjoni għolja, u tikkonfermah permezz ta 'spettrometrija tal-massa.
B'mod ġenerali, l-iskema ta 'sinteżi totali ta' semaglutide hija ottimizzata ħafna u effiċjenti, u kienet ta 'suċċess f'rendiment għoli u kwalità tajba.
Il-polypeptide semaglutide huwa agonist tar-riċettur GLP-1 li jaħdem fit-tul. Il-polypeptide semaglutide fih 34 residwi ta 'aċidu amminiku, il-formula molekulari hija C187H291N45O59, u l-massa molekulari relattiva hija 4110. 86. Huwa solidu bla kulur li jinħall fl-ilma. Il-molekula tal-polypeptide fiha ħafna gruppi idrofiliċi, għalhekk turi idrofiliċità għolja fis-soluzzjoni. Il-proprjetajiet fiżiċi u kimiċi tal-polypeptide semaglutide jiddeterminaw li jeħtieġ protezzjoni speċjali waqt il-preparazzjoni, il-ħażna u l-użu tiegħu.
Storja ta' Żvilupp:
L-istorja tar-riċerka u l-iżvilupp ta 'peptide semaglutide tista' tiġi rintraċċata lura għas-snin 90. Inizjalment, ir-riċerkaturi kellhom l-għan li joħolqu mediċina diretta tad-dijabete tat-tip 2 injettabbli li timita l-ormon GLP-1 intern tal-ġisem. Matul ir-riċerka, Semaglutide, bħala agonist tar-riċettur GLP-1 effettiv ħafna, wera effikaċja tajba f'mudelli tal-annimali. Wara snin ta 'riċerka u żvilupp, il-peptide Semaglutide tnieda b'suċċess fl-2021 u sar mediċina kontra d-dijabete użata ħafna.
Prospetti ta' applikazzjoni:
Peptide semaglutide, bħala agonist tar-riċettur GLP-1 li jaħdem fit-tul, għandu prospett tajjeb ta' applikazzjoni. Jista 'jintuża ħafna fit-trattament ta' pazjenti bid-dijabete tat-tip 2, u jista 'jnaqqas iz-zokkor fid-demm, itejjeb is-sensittività għall-insulina u jnaqqas il-piż tal-ġisem. Barra minn hekk, semaglutide jista 'jintuża wkoll biex jikkura mard bħall-obeżità u mard kardjovaskulari. Fil-futur, il-prospett ta 'applikazzjoni ta' peptide semaglutide se jkun usa ', u r-riċerkaturi qed jistudjaw kontinwament l-applikazzjoni tiegħu fl-oqsma tal-mediċina u x-xjenzi tal-ħajja.
Semaglutide, li huwa approvat għal telf ta 'piż f'adulti obeżi jew b'piż żejjed, jista' wkoll jgħin liż-żagħżagħ jitilfu l-piż u jappoġġja s-saħħa tal-qalb, skont riċerka ġdida. Ippubblikat fit-2 ta' Novembru, 2022 fil-New England Journal of Medicine (NEJM), adolexxenti obeżi li rċevew semaglutide kull ġimgħa esperjenzaw tnaqqis fl-indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI) fi prova klinika internazzjonali tal-fażi 3a żdiedet b'16.1 fil-mija, meta mqabbel ma’ żieda ta’ 0.6 fil-mija fil-grupp tal-plaċebo.
Semaglutide Semaglutide (Semaglutide) ġie żviluppat minn Novo Nordisk. Il-mediċina kienet oriġinarjament użata biex tikkura d-dijabete. Huwa agonist tar-riċettur ta' glucagon-like peptide 1 (GLP-1) u jista' jimita l-azzjoni tiegħu. , tnaqqas il-ġuħ, tnaqqas id-dieta, u tnaqqas il-konsum ta 'kaloriji, għalhekk għandha effett eċċellenti fit-telf tal-piż.
Fi Frar 2021, il-"New England Journal of Medicine" (NEJM) ippubblika r-riżultati ta 'prova klinika globali fuq skala kbira li turi li semaglutide għandu effett eċċellenti bħala mediċina ta' telf ta 'piż. Meta mqabbel mal-grupp tal-plaċebo, 2.4mg semaglutide ġie injettat kull ġimgħa Il-grupp sperimentali b'marutide tilef medja ta '15.3 kg. Speċifikament, tliet kwarti tan-nies tilfu aktar minn 10 fil-mija tal-piż tal-ġisem tagħhom, u aktar minn terz tan-nies tilfu aktar minn 20 fil-mija tal-piż tal-ġisem tagħhom. Dan l-effett ta 'telf ta' piż jista 'jissejjaħ "logħba li tbiddel". Telf ta’ piż li jista’ jinkiseb biss permezz ta’ kirurġija.
Ibbażat fuq is-suċċess ta 'din il-prova klinika, f'Ġunju 2021, l-Amministrazzjoni tal-Ikel u tad-Droga tal-Istati Uniti (FDA) approvat il-kummerċjalizzazzjoni tal-mediċina għat-telf tal-piż ta' semaglutide (Semaglutide).