Klaskoteronehuwa tip ġdid ta 'mediċina għat-trattament tal-akne li ġibdet ħafna attenzjoni minħabba l-effett tajjeb tagħha. L-isem kimiku tiegħu huwa 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetramethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a] Phenanthren-3-one, li l-formula kimika tiegħu hija C24H34O2, għandu piż molekulari ta' 354.52. Huwa kristall abjad jew offwajt jew trab kristallin. Jinħall faċilment fid-diklorometan, jinħall faċilment fil-metanol, u ma jinħallx fl-ilma. Jintuża fir-riċerka xjentifika u reaġenti kimiċi, sintesi organika, u intermedji farmaċewtiċi.
Ir-rotta ta 'sinteżi u l-passi dettaljati ta' Clascoterone huma introdotti prinċipalment.
rotta sintetika:
1. Tibda minn 7-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene, wettaq ħames reazzjonijiet ta' alkilazzjoni biex tikseb 17-metil{{8} }ethyl-2-oxo -1,2,3,4-tetrahydronaphthalene.
2. Idrossilazzjoni ta' 17-metil-7-etil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene biex jinkiseb 17-idrossi{{9} }ethyl-2-oxo-1 ,2,3,4-Tetralin.
3. Ossidazzjoni ta' 17-idrossi-7-etil-2-oxo-1,2,3,4-tetralin biex tinkiseb 17-formil{{9} }ethyl-2-oxo-1, 2,3,4-tetrahydronaphthalene.
4. Tnaqqis ta' 17-formyl-7-ethyl-2-oxo{-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene bil-karbonil biex jinkiseb 17-idrossi{{ 9}}ethyl-2-oxo-1 ,2,3,4-Tetralin.
5. Reazzjoni ta' deidrazzjoni ta' 17-idrossi-7-etil-2-oxo{-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene biex jinkiseb 17-metil{{9 }}ethyl-1,2,3,4 - Tetralin.
6. Epossidazzjoni ta' 17-metil-7-etil-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene biex jinkiseb 17-idrossi-6 ,{{9} }epossi-17-metil-1,2 ,3,4-tetrahydronaphthalene.
7. 17-Idrossi-6 , 7 -epossi-17-metil-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene ġie deepossidat biex jinkiseb {{9} }idrossi-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahydronaphthalene Metil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyclopenta[a]phenantrene-3-wieħed.
8. Għal 17-idrossi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyclo Penta[a]phenanthren-3-wieħed jgħaddi minn karbonilazzjoni biex jagħti Clascoterone.
Ir-reazzjoni li għadha kif imsemmija tinvolvi prinċipalment reazzjonijiet kimiċi multipli bħal alkilazzjoni, idrossilazzjoni, ossidazzjoni, tnaqqis tal-karbonil, Deidrazzjoni, epossidazzjoni, deepossidazzjoni u karbonilazzjoni. Dawn il-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni jeħtieġ li jintgħażlu skont kundizzjonijiet speċifiċi, bħal temperatura, pressjoni, katalizzatur, ħin ta' reazzjoni u fatturi oħra, li mhux se jiġu ripetuti hawn.
Bħala konklużjoni, ir-rotta sintetika ta 'Clascoterone għandha effiċjenza u rendiment komprensiva għolja, u tista' tirrealizza produzzjoni fuq skala kbira. Minħabba l-istruttura unika tiegħu, huwa diffiċli li tiġi sintetizzata, li tressaq rekwiżiti ogħla għall-kimiċi tar-riċerka.
Clascoterone (isem tad-ditta Winlevi) hija medikazzjoni topika ġdida għall-akne ħafifa għal moderata. Huwa inibitur topiku tal-proġesteron li jaġixxi fuq ir-riċettur tal-androġeni, l-ormon naturali tal-pimple, biex inaqqas l-attività tal-glandoli sebaceous, u b'hekk tnaqqas il-produzzjoni taż-żejt. Clascoterone għandu użi oħra minbarra li jittratta l-pimples, inklużi:
1. Baldness tal-mudell maskili: Clascoterone jista 'jintuża biex jikkura baldness tal-mudell maskili, kundizzjoni li taffettwa t-tkabbir tax-xagħar fl-irġiel.
2. Brija ta 'fuq: Brija ta' fuq hija kundizzjoni ta 'brija li tikkawża brija, ħakk, u telf ta' tleqqija fix-xagħar. Clascoterone jintuża biex inaqqas l-infjammazzjoni, li jista 'jtaffi dawn is-sintomi.
3. Nisa b'telf ta 'xagħar: Clascoterone jintuża wkoll biex jikkura telf ta' xagħar fin-nisa, li jista 'jkun ikkawżat minn livelli għoljin ta' androġeni.
4. Tkabbir estrem tax-xagħar: Xi nies jistgħu jesperjenzaw tkabbir eċċessiv tax-xagħar, li jista 'jkun relatat ma' livelli baxxi ta 'estroġenu. Clascoterone jaħdem billi jinibixxi l-effetti tal-androġeni biex inaqqas it-tkabbir eċċessiv tax-xagħar.
Bħala konklużjoni, Clascoterone huwa mediċina innovattiva għat-trattament tal-akne u jista 'jintuża biex jikkura mard ieħor, li jagħmilha mediċina terapewtika potenzjali kollha.
Clascoterone huwa mediċina topika antiandroġenu ġdida għat-trattament tal-akne tal-wiċċ. Il-proprjetajiet fiżiċi tiegħu jinkludu: solidu bla kulur jew isfar ċar, li jinħall ftit fl-ilma, jinħall faċilment f'solventi organiċi. Proprjetajiet kimiċi juru li Clascoterone għandu formula molekulari ta 'C24H34O5 u piż molekulari ta' 410.5 g/mol. Fil-ġisem, prinċipalment jikseb l-effett tat-trattament tal-akne billi jinibixxi r-riċettur tal-androġeni fis-seboċiti.
L-istorja ta 'żvilupp ta' Clascoterone hija eċċitanti ħafna. Ġie skopert sa mill-1960, iżda preparazzjoni effettiva ma ġietx żviluppata b'suċċess. Sas-snin 2010, fi provi kliniċi għal pazjenti ta 'l-akne, l-effikaċja ta' Clascoterone instabet li kienet sinifikanti ħafna. Fl-aħħarnett, fl-2019, Clascoterone ġie approvat mill-FDA tal-Istati Uniti u sar stilla ġdida fost il-mediċini għat-trattament tal-akne.
Il-prospett ta 'żvilupp ta' Clascoterone huwa qawwi ħafna. L-akne hija marda komuni u ħafna drabi taffettwa d-dehra u s-saħħa mentali tan-nies. Clascoterone, bħala mediċina terapewtika lokali kontra l-androġenu, mhux biss għandu effett kurattiv eżatt, iżda wkoll proċess ta 'trattament relattivament sikur, li rċieva attenzjoni estensiva u żvilupp tas-suq. Fil-futur, Clascoterone jista 'jsir mexxej fil-qasam tat-trattament tal-akne, u jġib aħbar tajba lil mijiet ta' miljuni ta 'pazjenti tal-akne. Fl-istess ħin, minħabba l-proprjetajiet anti-androġeniċi ta 'Clascoterone, huwa wkoll possibbli li jiskopru aktar potenzjal fit-trattament ta' disturbi oħra relatati mal-androġeni.