Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'histrelin acetate fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'histrelin acetate ta' kwalità għolja għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Histrelin aċetat, bħala analogu ta' gonadotropin-li jirrilaxxa l-ormon (GnRH) sintetizzat artifiċjalment, għandu firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet fil-qasam mediku. Huwa disa 'peptidi bil-formula kimika C66H86N18O12, piż molekulari 1323.51, u numru CAS 76712-82-8. Huwa għandu rwol ewlieni fit-trattament ta 'diversi mard billi jissimula l-azzjoni naturali ta' GnRH u jirregola l-funzjoni tal-assi gonadi pitwitarja ipotalamika. Bħala analogu importanti tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin, għandu struttura kimika unika u karatteristiċi bijoloġiċi. Billi torbot mar-riċetturi tal-GnRH u jirregola l-livelli tal-ormoni, kisbet riżultati sinifikanti fit-trattament ta 'mard bħal pubertà prekoċi, kanċer tal-prostata u endometriosis.
Il-prodott tagħna
Histrelin COA
 |
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Histrelin Acetate/Histrelin | |
| Grad | Grad farmaċewtiku | |
| CAS Nru. | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| Kwantità | 46g | |
| Standard tal-ippakkjar | Borża PE + Borża tal-fojl Al | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 202501090069 | |
| MFG | 9 ta’ Jannar 2025 | |
| JIS | 8 ta’ Jannar 2028 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.54% |
| Telf fuq tnixxif | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.42% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 99.0% | 99.98% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.52% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 500ppm |
| Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt -20 grad | |
|
|
||
|
|
||
informazzjoni kimika
| Formula Kimika: | C66H86N18O12 |
| Quddiesa eżatta: | 1323 |
| Piż Molekulari: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| Analiżi Elementali: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
Histrelin Aċetathuwa analogu ta' l-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin-sintetizzat artifiċjalment (GnRH), li jappartjeni għall-klassi ta' agonisti tar-riċettur GnRH. Għandu firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet fil-qasam mediku, speċjalment għandu rwol ewlieni fit-trattament ta' mard bħall-pubertà prekoċi u l-kanċer tal-prostata.
L-irbit mar-riċettur GnRH
(1) Struttura u Funzjoni tar-Riċettur GnRH
Ir-riċettur GnRH huwa riċettur akkoppjat mal-proteini G imqassam b'mod wiesa 'fuq il-wiċċ taċ-ċelloli tal-gonadotropin fil-glandola pitwitarja ta' quddiem. Tikkonsisti f'7 oqsma transmembrane u juri karatteristiċi strutturali tipiċi ta 'riċetturi akkoppjati mal-proteini G. Ir-riċetturi tal-GnRH jistgħu speċifikament jagħrfu u jorbtu ma 'GnRH naturali, u b'hekk jibdew mogħdijiet ta' sinjalazzjoni intraċellulari u jirregolaw is-sekrezzjoni tal-gonadotropins. Il-gonadotropini jinkludu l-ormon luteinizing (LH) u l-ormon li jistimula l-follikulu (FSH), li għandhom rwol kruċjali fir-regolazzjoni tal-funzjoni gonadali.
LH jaġixxi prinċipalment fuq iċ-ċelloli interstizjali tat-testikoli, jistimula s-sintesi u t-tnixxija tat-testosterone; Fin-nisa, LH jaġixxi fuq iċ-ċelloli tal-membrana follikulari tal-ovarji, jippromwovi s-sintesi tal-estroġenu u l-proġesteron, kif ukoll il-maturazzjoni u l-ovulazzjoni tal-follikuli. L-FSH jaġixxi prinċipalment fuq iċ-ċelloli ta 'appoġġ tat-testikoli, jippromwovi l-produzzjoni tal-isperma; Fin-nisa, l-FSH jaġixxi fuq iċ-ċelloli tal-granulosa fl-ovarji, jippromwovi l-iżvilupp tal-follikulu u s-sintesi tal-estroġenu.
(2) Karatteristiċi li jorbtu mar-riċetturi
Bħala analogu tal-GnRH, l-istruttura kimika tiegħu hija simili għal GnRH naturali, iżda b'xi modifiki uniċi. Huwa disa' peptidi magħmul minn disa' residwi ta' amino aċidi konnessi b'rabtiet peptidi, b'D-histidine iġorr modifika tal-benżil (Bzl). Din l-istruttura speċjali tagħti lill-histone b'konformazzjoni spazjali unika u proprjetajiet bijoloġiċi, li jippermettulha torbot speċifikament mar-riċetturi GnRH u jkollha affinità għolja. Meta mqabbel ma 'GnRH naturali, it-twaħħil tal-istamina mar-riċetturi huwa aktar stabbli u jista' jattiva r-riċetturi b'mod aktar persistenti, u b'hekk jeżerċita effetti bijoloġiċi aktar b'saħħithom.
Wara li tidħol fid-demm, tinfirex mal-glandola pitwitarja anterjuri u torbot mar-riċettur GnRH fuq il-wiċċ taċ-ċelloli tal-gonadotropin. Din it-twaħħil hija riversibbli, u wara li torbot mar-riċettur, il-konformazzjoni tar-riċettur tinbidel, billi tattiva u tibda mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni intraċellulari.
Trasduzzjoni tas-sinjali intraċellulari
(1) Attivazzjoni tal-proteina G
Ir-riċettur GnRH jappartjeni għall-familja tar-riċetturi akkoppjati mal-proteini G, u meta jorbot mar-riċettur, jattiva l-proteina G akkoppjata miegħu. Il-proteina G hija magħmula minn tliet subunitajiet: alfa, beta u gamma. Fl-istat ta 'mistrieħ, it-tliet subunitajiet tal-proteina G huma marbuta sewwa, u s-subunità G alfa torbot mal-PGD. Meta r-riċettur jiġi attivat, il-proteina G tgħaddi minn bidliet konformazzjonali, il-GDP jiġi sostitwit b'GTP, li jifforma GTP-G kumpless, u jirrilaxxa G - dimer. Is-subunitajiet GTP-G u G - jirregolaw effetturi korrispondenti fiċ-ċelloli, u b'hekk jibdew mogħdijiet ta' sinjalazzjoni intraċellulari.
(2) Attivazzjoni ta 'adenylate cyclase u ġenerazzjoni ta' cAMP
Is-subunitajiet G attivati (prinċipalment G s) jaġixxu fuq adenylate cyclase (AC), u jattivawh. AC jikkatalizza l-ġenerazzjoni ta 'adenosine monofosfat ċikliku (cAMP) bl-użu ta' ATP bħala sottostrat. CAMP huwa t-tieni messaġġier importanti fiċ-ċelloli, li jista 'jirregola l-funzjonijiet bijoloġiċi ta' sottostrati downstream billi jattiva effetturi bħal proteina kinase A dipendenti fuq cAMP (PKA). Fiċ-ċelloli tal-gonadotropin, żieda fil-produzzjoni ta 'cAMP twassal għall-attivazzjoni ta' PKA, li tkompli fosforila serje ta 'proteini fil-mira, u b'hekk tirregola l-metaboliżmu ċellulari, l-espressjoni tal-ġeni, u proċessi oħra.
(3) Attivazzjoni ta 'phospholipase C u metaboliżmu ta' fosfolipidi inositol
Minbarra l-attivazzjoni tal-AC, l-irbit mar-riċetturi GnRH jista 'wkoll jattiva l-phospholipase C (PLC) permezz tal-proteina Gq. PLC jaġixxi fuq phosphatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) fuq il-membrana, idrolizzaaċetat ta' histrelinf'inositol triphosphate (IP3) u diacylglycerol (DAG). IP3 jista 'jaġixxi fuq ir-riċettur IP3 fuq ir-retikulu endoplasmiku, jirrilaxxa joni tal-kalċju mir-retikulu endoplasmiku fiċ-ċitoplasma, li jwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni intraċellulari tal-jone tal-kalċju.
Il-joni tal-kalċju huma molekuli importanti ta 'sinjalazzjoni fiċ-ċelloli li jistgħu jorbtu ma' calmodulin (CaM), jattivaw kinases dipendenti fuq il-kalmodulin u effetturi oħra, u jirregolaw diversi funzjonijiet bijoloġiċi taċ-ċelloli. DAG jista 'jattiva proteina kinase C (PKC), li tista' fosforilata serje ta 'proteini fil-mira u tipparteċipa fit-trasduzzjoni tas-sinjali ċellulari, ir-regolament tal-espressjoni tal-ġeni, u proċessi oħra.
(4) Attivazzjoni ta' mogħdijiet oħra ta' sinjalazzjoni
Minbarra l-mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni ewlenin imsemmija hawn fuq, l-irbit mar-riċetturi GnRH jista' jattiva wkoll mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni oħra, bħall-mogħdija ta' sinjalazzjoni ta 'phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (AKT). Dawn il-mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni jinsġu ma' xulxin u jirregolaw b'mod konġunt il-funzjonijiet bijoloġiċi taċ-ċelloli tal-gonadotropin.
Ir-regolazzjoni tal-livelli tal-ormoni
Wara l-għoti ta' tramadol, inizjalment jikkawża żieda fil-livelli ta' LH u FSH li jiċċirkolaw minħabba l-irbit tiegħu mar-riċettur GnRH u l-attivazzjoni tar-riċettur. Dan huwa għaliex temerelin jissimula l-azzjoni ta 'GnRH naturali, jistimula s-sekrezzjoni ta' LH u FSH minn ċelluli gonadotropin fil-glandola pitwitarja anterjuri. L-elevazzjoni tal-livelli ta 'LH u FSH tista' twassal għal żieda temporanja fl-ormoni tas-sess, manifestata bħala żieda fil-livelli ta 'testosterone u dihydrotestosterone fl-irġiel u żieda fil-livelli ta' estroġenu u proġesteron fin-nisa. Din l-elevazzjoni inizjali tal-ormon hija fażi qasira tal-azzjoni ta’ temerelin, li tipikament idum minn diversi jiem sa diversi ġimgħat.
(2) Downregolazzjoni u Desensitization tar-Riċetturi Pituitary
Madankollu, l-għoti kontinwu ta 'aċidu tranexamic jista' jwassal għal downregulation riversibbli tar-riċetturi GnRH fil-glandola pitwitarja u desensibilizzazzjoni għall-ormoni pitwitarji. Dan huwa dovut għal espożizzjoni fit-tul-għall-istimulazzjoni minn temerelin, li tnaqqas l-espressjoni u l-attività tar-riċetturi GnRH fiċ-ċelloli pitwitarji permezz ta 'serje ta' mekkaniżmi. Min-naħa waħda, iċ-ċelloli jaċċelleraw l-internalizzazzjoni u d-degradazzjoni tar-riċetturi GnRH, li jwasslu għal tnaqqis fin-numru ta 'riċetturi fuq il-wiċċ taċ-ċellula; Min-naħa l-oħra, il-mogħdijiet tat-trasduzzjoni tas-sinjali fi ħdan iċ-ċelloli jgħaddu minn bidliet adattivi, li jwasslu għal rispons imdgħajjef għall-istimulazzjoni mill-istamina. Il-proċess ta' downregulation u desensibilizzazzjoni tar-riċetturi pitwitarji huwa mekkaniżmu ewlieni għall-effett terapewtiku fit-tul ta' temerelin.
Bir-regolazzjoni 'l isfel u d-desensibilizzazzjoni tar-riċetturi pitwitarji, is-sekrezzjoni ta' LH u FSH tonqos gradwalment. Minħabba l-istimulazzjoni tal-gonadi femminili u maskili biex jipproduċu estroġenu u androġenu minn LH u FSH, rispettivament, tnaqqis fil-livelli ta 'LH u FSH jista' jwassal għal tnaqqis fil-livelli tal-ormoni sesswali. Fl-irġiel, tnaqqis fil-livelli ta 'testosterone jista' jinibixxi t-tkabbir taċ-ċelloli tal-kanċer tal-prostata, peress li t-tkabbir taċ-ċelloli tal-kanċer tal-prostata jiddependi fuq l-istimulazzjoni tal-androġeni. Fin-nisa, tnaqqis fil-livelli tal-estroġenu jista 'jtaffi s-sintomi bħall-endometriosis, peress li l-okkorrenza u l-iżvilupp tal-endometriosis huma relatati mill-qrib mal-azzjoni tal-estroġenu.
(4) Effett terapewtiku fit-tul
Billi jamministra kontinwamentaċetat ta' histrelinaċidu biex jinżammu livelli baxxi ta' LH u FSH, jista' jintlaħaq l-għan ta' kura tal-mard fit-tul-. Meta tittratta l-pubertà prekoċi, it-tnaqqis tal-livelli tal-ormoni sesswali jista 'jdewwem il-proċess tal-iżvilupp sesswali, itejjeb il-pronjosi tal-għoli tal-pazjenti u l-adattabilità psikosoċjali. Fit-trattament tal-kanċer tal-prostata, l-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-androġeni tista 'trażżan it-tkabbir taċ-ċelluli tat-tumur u ttawwal is-sopravivenza tal-pazjenti. Meta tittratta l-endometriosis, ir-regolazzjoni tal-livelli tal-ormoni tista 'ttaffi l-uġigħ, tnaqqas id-daqs u n-numru ta' leżjonijiet, u ttejjeb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjent.
FAQ
Għal xiex jintuża histrelin?
Droga użata taħt l-isem tad-ditta Vantas asterapija palljattiva għall-kanċer avvanzat tal-prostata. L-aċetat tal-histrelin inizjalment jikkawża li l-glandola pitwitarja tagħmel aktar ormon luteinizing (LH) u ormon li jistimula l-follikulu-(FSH), u b'hekk iżid temporanjament il-livelli ta' testosterone fl-irġiel.
Histrelin huwa agonist ta' GnRH?
Histrelin huwa agonist ta' GnRHmisjuba f'impjanti taħt il-ġilda użati għat-trattament ta 'pazjenti pedjatriċi bi pubertà prekoċi ċentrali u t-trattament palljattiv ta' kanċer tal-prostata avvanzat.
X'inhi l-mediċina magħżula għall-pubertà prekoċi?
It-trattament tal-pubertà prekoċi ċentrali
Dan normalment jinvolvi mediċina msejħaTerapija analoga tal-GnRH, li jdewwem aktar żvilupp. Jista 'jkun shot ta' kull xahar b'mediċina bħal leuprolide acetate (Lupron Depot), jew triptorelin (Trelstar, Triptodur Kit).
X'inhu l-ġeneriku għall-histrelin?
Supprelin LA. Supprelin LA (histrelin) jgħin fil-prevenzjoni tal-pubertà bikrija fi tfal ta' sentejn 'l fuq. Il-medikazzjoni taħdem tajjeb biex ittardja l-pubertà, iżda hija impjant li jitqiegħed taħt il-ġilda tiegħek waqt proċedura kirurġika minuri.
It-tags Popolari: histrelin acetate, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ