Cetrorelix aċetathuwa antagonist tar-riċettur GnRH, bi struttura kimika magħmula minn aċidi amminiċi multipli konnessi minn bonds peptidi. Il-formula molekulari hija C70H92ClN17O14 · C2H4O2, CAS 120287-85-6, u piż molekulari ta 'madwar 1491.11. Trab solidu abjad għal abjad griż, bla riħa. Għandu wkoll applikazzjonijiet estensivi fil-qasam tar-riċerka xjentifika. Minħabba l-effett anti proliferattiv tiegħu komparabbli ma 'dak ta' agonisti GnRH-I, il-metodu binarju ta 'agonisti u antagonisti GnRH-I jista' ma jkunx applikabbli għas-sistema GnRH-I fiċ-ċelloli tal-kanċer. Dan jagħmilha għodda qawwija għall-istudju tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni u miri terapewtiċi potenzjali tas-sistema GnRH-I fiċ-ċelloli tat-tumur. Permezz ta 'riċerka fil-fond dwar il-mekkaniżmu ta' azzjoni u l-effetti kontra l-proliferazzjoni tal-prodott, tgħin biex tifhem aħjar il-mekkaniżmi ta 'tkabbir u proliferazzjoni taċ-ċelloli tat-tumur, li tipprovdi appoġġ teoretiku għall-iżvilupp ta' metodi ta 'trattament tat-tumur aktar effettivi.
|
Tappijiet tal-fliexken u sufra personalizzati:
|
|
|
Formula Kimika |
C74H96ClN17O16 |
|
Quddiesa eżatta |
1514 |
|
Piż Molekulari |
1515 |
|
m/z |
1514 (100.0%), 1515 (80.0%), 1516 (32.0%), 1516 (31.6%), 1517 (25.6%), 1518 (10.1%), 1517 (8.2%), 1515 (6.3%), 1516 (5.0%), 1516 (3.3%), 1517 (2.6%), 1519 (2.4%), 1517 (2.0%), 1517 (1.9%), 1518 (1.6%), 1518 (1.6%), 1515 (1.1%), 1518 (1.1%), 1518 (1.0%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 58.66; H, 6.39; Cl, 2.34; N, 15.72; O, 16.90 |
Cetrorelix aċetathuwa antagonist tar-riċettur GnRH b'użi multipli. Għall-mediċini mediċi kliniċi terminali ta 'dan il-prodott, prinċipalment jinvolvi t-trattament ta' mard dipendenti fuq l-ormoni, terapija riproduttiva assistita, riċerka xjentifika u oqsma oħra. Madankollu, għandu jiġi nnutat li Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd tipproduċi kimiċi primarji għal skopijiet ta 'riċerka fil-laboratorju, mhux drogi kliniċi terminali.
(1) Fibrojdi ta 'l-utru: Billi antagonizza r-riċettur GnRH u jinibixxi s-sekrezzjoni ta' gonadotropins, l-għan huwa li jitnaqqas id-daqs tal-fibrojdi ta 'l-utru u jittaffew is-sintomi. Fil-prattika klinika, huwa komunement użat biex jikkura fibrojdi ta 'l-utru severi, speċjalment meta kirurġija jew medikazzjoni ma jkunux adattati. Matul l-użu ta 'din il-medikazzjoni, il-pazjenti għandhom jgħaddu minn monitoraġġ mill-qrib mit-tobba biex jiżguraw riżultati ta' trattament sikuri u effettivi.
(2) Kanċer tal-prostata: użat ukoll biex jikkura l-kanċer tal-prostata. L-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-gonadotropins tista 'tgħin biex tikkontrolla l-progressjoni tal-kanċer tal-prostata. Fit-trattament tal-kanċer tal-prostata, normalment jiġi kkombinat ma 'metodi ta' trattament oħra bħal kirurġija, radjuterapija u kimoterapija biex jipprovdi pjan ta 'trattament aktar komprensiv.
Fil-qasam tat-terapija riproduttiva assistita, cetuximab acetate għandu rwol kruċjali bħala mediċina importanti. Huwa prinċipalment użat biex jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'gonadotropins bħal ormon li jistimula l-follikulu u ormon luteinizing, u b'hekk jinkiseb kontroll preċiż fuq il-proċess ta' superovulazzjoni. Dan il-mekkaniżmu għandu implikazzjonijiet sinifikanti għat-titjib tar-rata ta 'suċċess tal-fertilizzazzjoni in vitro (IVF).
Speċifikament, cetuximab acetate jirregola s-sensittività tal-glandola pitwitarja għal GnRH billi jorbot mar-riċettur tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin (GnRH) fil-glandola pitwitarja anterjuri, u b'hekk inaqqas ir-rilaxx tal-gonadotropins. Dan l-effett inibitorju jippermetti li follikuli multipli fl-ovarji jiżviluppaw fi stat relattivament sinkronizzat, u jevita l-iżvilupp follikulari asinkroniku u b'hekk itejjeb il-kwantità u l-kwalità tal-bajd maturi miksub.
Fl-operazzjoni prattika ta 'terapija riproduttiva assistita, l-użu ta' cetuximab acetate huwa normalment wara analogi ta 'l-ormoni li jirrilaxxaw il-gonadotropin (GnRHa). GnRHa, bħala regolatur, inizjalment jista 'jnaqqas is-sensittività tal-glandola pitwitarja għal GnRH, u jistabbilixxi l-pedament għal trattament sussegwenti b'ċetuximab acetate. Billi jgħaqqdu GnRHa ma 'cetuximab acetate, it-tobba jistgħu jikkontrollaw b'mod aktar preċiż il-proċess ta' superovulazzjoni, u jiżguraw li l-follikuli jiżviluppaw u jimmaturaw taħt ħin u kundizzjonijiet ideali.
(1) Riċerka tal-kanċer: Għandha firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet fil-qasam tar-riċerka tal-kanċer. Minħabba l-effett anti proliferattiv tiegħu komparabbli ma 'dak ta' agonisti GnRH-I, il-metodu binarju ta 'agonisti u antagonisti GnRH-I jista' ma jkunx applikabbli għas-sistema GnRH-I fiċ-ċelloli tal-kanċer. Permezz ta 'riċerka fil-fond dwar il-mekkaniżmu ta' azzjoni u l-effetti anti proliferattivi ta 'Cetrorelixacete, huwa utli li wieħed jifhem aħjar il-mekkaniżmi ta' tkabbir u proliferazzjoni taċ-ċelloli tat-tumur, u jipprovdi appoġġ teoretiku għall-iżvilupp ta 'metodi ta' trattament tat-tumur aktar effettivi.
(2) Riċerka tal-mediċina riproduttiva: Għandha wkoll applikazzjonijiet importanti fir-riċerka tal-mediċina riproduttiva. Jista 'jintuża biex jistudja s-sekrezzjoni u l-mekkaniżmi regolatorji tal-gonadotropins, kif ukoll biex jesplora l-etjoloġija u l-metodi ta' trattament tal-infertilità. L-istudju tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni u l-effett terapewtiku ta' din is-sustanza jgħin biex jinkiseb fehim aktar profond tal-istatus fiżjoloġiku u patoloġiku tas-sistema riproduttiva, billi jipprovdi ideat u metodi ġodda għat-titjib tas-saħħa riproduttiva u l-fertilità.
(3) Riċerka farmakoloġika: Jintuża wkoll fir-riċerka farmakoloġika biex tesplora l-effetti farmakoloġiċi u l-mekkaniżmi ta 'antagonisti tar-riċetturi GnRH. Permezz ta 'riċerka farmakoloġika, nistgħu nifhmu aktar il-karatteristiċi ta' azzjoni u miri terapewtiċi potenzjali ta 'antagonisti tar-riċetturi GnRH in vivo, li jipprovdu informazzjoni utli u gwida għad-disinn u l-iżvilupp tad-droga.
Minbarra l-għanijiet ta 'hawn fuq, jista' jkun hemm ukoll xi applikazzjonijiet oħra. Pereżempju, jista 'jintuża għall-istabbiliment u r-riċerka ta' mudelli ta 'annimali biex jifhmu l-mekkaniżmi farmakoloġiċi u fiżjoloġiċi ta' antagonisti tar-riċetturi GnRH fl-annimali. Barra minn hekk, Cetrorelixacetate jista 'jintuża wkoll f'xi provi kliniċi u studji biex jevalwaw l-effikaċja u s-sigurtà tiegħu f'mard jew sitwazzjonijiet speċifiċi.
Hija mediċina peptide sintetizzata artifiċjalment bi struttura kimika ta' N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6, 9,12,15,18,21-hexahydro-22-metil-1H- - Pyrrolo [2,1,5] hexatriamide-24-carboxylate ethyl ester hydrochloride. Din il-mediċina tintuża biex tikkura mard bħall-kanċer tal-prostata u endometriosis.
Metodu 1:
Il-metodu ta 'sinteżi tal-laboratorju ta' Cetrorelixacetate huwa kif ġej:
Sintetizza dimethylformamide N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester.
Dimethylformamide N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester huwa kompost prekursur ta 'Cetrorelixacetate, u l-metodu ta' sinteżi tiegħu huwa kif ġej:
(1) L-ewwelnett, 2-naphthyl-D-alanine ġie reazzjoni ma 'dimethylformamide taħt protezzjoni tan-nitroġenu f'banju ta' ilma tas-silġ biex jinkiseb prodott intermedju 1;
(2) Imbagħad, żid l-aġent tal-klorinazzjoni tat-tert butoxycarbonyl, żid DMAP, u tirreaġixxi għal 24 siegħa biex tikseb il-prodott intermedju 2;
(3) Fl-aħħarnett, il-prodott fil-mira, dimethylformamide N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester, inkiseb permezz ta 'reazzjoni fotokimika.
Sintetizza N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,{{11 }}hexahydro-22-metil-1H- - Pyrrolo [2,1,5] hexanitramide.
N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,{{11} }hexahydro-22-metil-1H- - Pyrrolo [2,1,5] hexatriamide huwa prodott intermedju, u s-sintesi tiegħu metodu huwa kif ġej:
(1) L-ewwelnett, id-dimethylformamide N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester miksub fl-ewwel pass jiġi reazzjoni ma ' 1-idrossi-7-amino-6,9,20-triossi-17-metil-16-alkil-2,5,8,11, 14,19-hexahydro-1H-diazo [5,4-e] pyrimidin-3-one taħt protezzjoni tan-nitroġenu biex jinkiseb il-prodott intermedju 3;
(2) Imbagħad, żid reaġenti bħal nitrit tar-ram u sulfat tar-ram, u tirreaġixxi taħt kundizzjonijiet ħfief biex tikseb prodott intermedju 4;
(3) Fl-aħħar nett, il-prodott fil-mira, N, inkiseb permezz ta' purifikazzjoni u kristallizzazzjoni- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] {{ 7}},9,12,15,18,21-hexahydro-22-metil-1H- - Pyrrolo [2,1,5] hexanitramide.
SintetizzaCetrorelix aċetat.
Hija l-konverżjoni ta' N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15,18 ,21-hexahydro-22-metil-1H- - Il-prodott miksub mir-reazzjoni tal-pirrolo [2,1,5] hexanitramide b'acetyl chloride huwa sintetizzat kif ġej:
(1) L-ewwelnett, żid N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15, 18,21-hexahydro-22-metil-1H- - Pyrrolo [2,1,5] hexanitramide jirreaġixxi ma' acetyl chloride fid-dichloromethane biex jinkisbu prodotti ta 'acetylation;
(2) Imbagħad, żid l-aċidu idrokloriku biex tikseb il-prodott.
Metodu 2:
Metodu għall-purifikazzjoni ta' cetuximab acetate, li jinkludi l-passi li ġejjin:
Trattament tar-reżina: Xarrab ir-reżina tal-anjoni tal-aċetat f'soluzzjoni ta 'aċidu aċetiku 0.1mol/L, iffiltra u iġbor ir-reżina;
Konverżjoni tal-melħ: Dewweb 1g ta 'Xiquruike mhux raffinat f'100ml ta' ilma, żid 10g ta 'reżina anjonika aċetat mill-pass 1, ħawwad f'25 grad għal 0.5h, ikkontrolla l-pH tas-soluzzjoni għal 2.5, u ffiltra u iġbor il-filtrat.
Purifikazzjoni: Kolonna C18 b'fażi inversa b'daqs ta 'partiċelli ta' 3 μ m u daqs tal-pori ta '120Grad huwa ekwilibrat bl-użu ta' fażi mobbli. Il-fażi mobbli A hija soluzzjoni milwiema, u l-fażi mobbli B hija soluzzjoni ta 'acetonitrile. Kemm il-fażi mobbli A kif ukoll il-fażi mobbli B huma miżjuda b'perċentwal tal-massa ta '0.5% soluzzjoni ta' aċidu aċetiku. Il-filtrat miġbur fil-pass 2 huwa mgħobbi u soġġett għal eluzzjoni ta' gradjent lineari. Ir-rata tal-bidla tal-fażi mobbli B% hija 0.1%/min, u l-wavelength ta 'skoperta hija 220nm. L-eluwent jinġabar f'taqsimiet u jitnixxef direttament bil-friża biex jikseb 20mg ta 'trab pur ta' cetuximab acetate, b'rendiment ta '40% u purità ta' 99.193%.
B'mod ġenerali, il-metodi ta 'sinteżi tal-laboratorju huma kumplessi u jeħtieġu reazzjonijiet f'diversi stadji, li jutilizzaw reaġenti bħal reazzjonijiet fotokimiċi u nitrit tar-ram. Madankollu, dan il-metodu jista 'jsintetizza b'mod effiċjenti l-prodott fil-mira għall-użu fir-riċerka u l-produzzjoni fl-industrija farmaċewtika.
It-tags Popolari: cetrorelix acetate cas 120287-85-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ