Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'zidovudine trab cas 30516-87-1 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja zidovudine trab cas 30516-87-1 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trab ta' zidovudinehuwa kompost organiku bil-formula kimika C10H13N5O4 u CAS 30516-87-1. Trab kristallin abjad għal isfar ċar. Jinħall faċilment fil-metanol, N, N-dimethylformamide, jew dimethyl sulfoxide, solubbli fl-etanol, u kemmxejn solubbli fl-ilma. L-isem kimiku huwa 3 '- azido-3' - deoxybenzoxil, magħruf ukoll bħala deoxybenzoxil. Żviluppat minn GlaxoSmith Kline fir-Renju Unit u approvat mill-FDA tal-Istati Uniti għall-elenkar fl-1987, huwa l-ewwel mediċina tal-virus kontra l-AIDS fid-dinja u l-mediċina bażika għal terapija "cocktail" fit-trattament tal-AIDS fil-preżent, li hija użata biex tipprevjeni l-AIDS. Jintuża prinċipalment bħala mediċina antivirali għat-trattament ta 'pazjenti bl-AIDS jew sindromi relatati mal-AIDS u infezzjoni tal-HIV.
|
Formula Kimika |
C10H13N5O4 |
|
Quddiesa eżatta |
267 |
|
Piż Molekulari |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Trab ta' zidovudinehuwa inibitur ta' nucleoside reverse transcriptase (NRTI) b'diversi użi fil-qasam farmaċewtiku. Minbarra t-trattament tal-infezzjoni tal-virus tal-AIDS (HIV) u tal-AIDS, hemm applikazzjonijiet oħra:
1. Trattament tal-infezzjoni tal-HIV:
Zidovudine huwa mediċina antiretrovirali li tista 'tintuża biex tikkura l-infezzjoni tal-HIV-1. Inaqqas ir-replikazzjoni u t-trażmissjoni tal-virus fil-ġisem tal-bniedem billi jinibixxi l-attività ta 'reverse transcriptase virali u jipprevjeni t-traskrizzjoni ta' RNA virali fid-DNA. Zidovudine normalment jintuża flimkien ma’ mediċini antiretrovirali oħra biex tittejjeb l-effikaċja tat-trattament.
2. Prevenzjoni tat-trasmissjoni vertikali:
Meta n-nisa tqal ibatu mill-HIV, zidovudine jista 'jintuża biex jipprevjeni t-trażmissjoni vertikali, li jfisser li l-virus jiġi trażmess mill-omm għall-fetu. Waqt it-tqala u l-ħlas, l-għoti ta’ zidovudine lil nisa tqal u trabi tat-twelid jista’ jnaqqas b’mod sinifikanti r-riskju ta’ trażmissjoni vertikali.
3. Trattament tal-AIDS:
Zidovudine jista’ jintuża biex jikkura sintomi u kumplikazzjonijiet tal-AIDS ikkawżati minn infezzjoni tal-HIV. Jista 'jnaqqas il-progress tal-marda, jestendi l-ħin ta' sopravivenza tal-pazjent, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja. Il-kombinazzjoni ta 'zidovudine u mediċini antiretrovirali oħra tifforma terapija antiretrovirali attiva ħafna.
4. Prevenzjoni ta 'trasmissjoni ta' kuntatt sesswali:
Għal individwi li mhumiex infettati bl-HIV iżda li għandhom-espożizzjoni għal riskju għoli, zidovudine jista' jintuża wkoll bħala mediċina preventiva. Dan il-metodu jissejjaħ Post Exposure Profilaxis (PEP), li effettivament jipprevjeni l-okkorrenza ta 'infezzjonijiet virali billi tuża zidovudine kmieni wara l-espożizzjoni.
5. Kura tal-virus tal-epatite B (HBV) b'zidovudine:
Zidovudine jista' jintuża wkoll għat-trattament tal-virus tal-epatite B (HBV). Għalkemm mhix il-mediċina ppreferuta, tista 'tintuża bħala terapija alternattiva jew kombinata f'xi każijiet. Zidovudine inaqqas ir-replikazzjoni u t-trażmissjoni tal-virus billi jinibixxi s-sintesi ta' HBV DNA u l-attività ta' HBV reverse transcriptase.
6. Naqqas ir-riskju ta' infezzjoni tat-trabi billi tipprevjeni t-trażmissjoni vertikali permezz ta' zidovudine:
Meta n-nisa tqal jiġu infettati bl-HIV, jekk ma jiġux ittrattati, ir-riskju ta’ trażmissjoni vertikali jiżdied. Zidovudine, bħala waħda mill-mediċini kontra l-HIV, jista 'jintuża biex jitnaqqas ir-riskju ta' trasmissjoni vertikali. L-għoti ta' zidovudine lin-nisa tqal jista' jnaqqas ir-riskju ta' trażmissjoni tal-HIV lill-fetu.
7. Prevenzjoni wara kuntatt:
Zidovudine jista' jintuża għall-profilassi ta' wara l-espożizzjoni (PEP). Meta individwi jkunu esposti għall-HIV, l-użu bikri ta 'mediċini antiretrovirali bħal zidovudine jista' jnaqqas b'mod sinifikanti l-okkorrenza ta 'infezzjoni virali.
8. Kura tas-saħħa privata:
F'xi ċirkostanzi speċjali, zidovudine jista' jintuża wkoll għal skopijiet ta' kura tas-saħħa personali. Pereżempju, zidovudine jista' jintuża bħala miżura preventiva għal ħaddiema tal-kura tas-saħħa jew ħaddiema tal-laboratorju f'sitwazzjonijiet fejn ir-riskju ta' espożizzjoni aċċidentali għall-HIV huwa għoli.
L-użi ewlenin ta’ zidovudine jinkludu l-aspetti li ġejjin:
1. Prevenzjoni tal-infezzjoni tal-HIV:Prevenzjoni ta 'infezzjoni virali billi tinterferixxi mal-proċess ta' replikazzjoni tal-HIV. Jista 'jimblokka l-proċess tal-virus li jidħol fiċ-ċelloli mir-riċetturi u jinibixxi s-sintesi ta' RNA virali. Għalhekk, għal nies li diġà ġew infettati bl-HIV, l-użu tiegħu jista 'jgħin biex jikkontrolla r-replikazzjoni tal-virus u jnaqqas l-infettività.
2. Ikkontrolla l-kors tal-HIV:Jista 'jintuża wkoll biex jikkontrolla l-progressjoni tal-HIV. Ir-riċerka wriet li l-użu fit-tul-jista' jnaqqas il-progress tal-marda u jnaqqas ir-riskju ta' kumplikazzjonijiet serji bħal pnewmonja u limfoma.
3. Appoġġ għar-rikostituzzjoni immuni:Waqt it-terapija antiretrovirali, xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw tnaqqis fil-funzjoni tas-sistema immuni. It-titjib tal-funzjoni tas-sistema immuni jista 'jappoġġa r-rikostruzzjoni immuni tal-pazjenti. Dan jgħin biex itejjeb ir-rispons tal-ġisem għal metodi ta 'trattament oħra u jtaffi s-sintomi relatati.
Trab ta' zidovudine(AZT), wara għexieren ta' snin ta' riċerka, intużaw diversi sustanzi bħal B-thymidine, D-mannitol, 5-methyluroxime, D-xylose bħala materjali tal-bidu biex jiġi sintetizzat Zidovudine. Fosthom, il-proċess ta 'sintetizzazzjoni ta' zidovudine bl-użu ta 'B-thymidine bħala l-materjal tal-bidu huwa relattivament matur, u hemm prinċipalment żewġ rotot. Ir-rotta 1 tinvolvi l-użu ta' B-thymidine bħala l-materjal tal-bidu biex jgħaddi minn reazzjoni ta' etere bi triphenylmethyl chloride biex jipproteġi l-grupp ħafif ta' alkoħol primarju ta' 5'- pożizzjoni; Imbagħad, isseħħ reazzjoni Mitsunobu u sseħħ deidrazzjoni intramolekulari biex tifforma pont tal-ossiġnu; Iġġenera ażidi taħt l-azzjoni tas-sodju ażide; Fl-aħħar nett, neħħi l-protezzjoni ta' Kiddzivudine. Ir-rotta 2 tuża B-sider bħala l-materja prima, segwita minn formazzjoni, deidrazzjoni, ażidazzjoni, u deprotezzjoni biex tipprepara Zivudine.
Il-passi speċifiċi għall-ottimizzazzjoni tar-rotta 1:
Żid 15g ta' B-sider u 150ml ta' N'N-dimethylmethylenediamine (DMF) 70ml ta' triethylamine fi flixkun ta' 500m1 bi tliet għonq f'sekwenza. Żid 24g ta’ triphenyl chloride (TrC1) f’lottijiet waqt li tħawwad. Irreaġixxi fi 80C għal 6 sigħat, kessaħ bil-mod għat-temperatura tal-kamra, u neħħi r-reazzjoni bi 35ml ilma. Banju ta 'l-ilma tas-silġ tkessiħ assistit għal 0C, żid bil-mod 12.2g ta' methylsulfonylchloride (MsC1) qatra. Matul il-proċess dropwise, ikkontrolla t-temperatura interna biex ma taqbiżx l-10C. Wara l-waqgħa, għolli t-temperatura għal 20-25C u tirreaġixxi għal 2.5h. Wara li titlesta r-reazzjoni, żid bil-mod 200ml ta 'soluzzjoni ta' idrossidu tas-sodju (0.5mo1/L) qatra, ikkontrolla t-temperatura interna biex ma taqbiżx l-40C. Wara l-waqgħa, jirreaġixxi f'60C għal 2h, żid 50ml ta 'ilma biex itfi r-reazzjoni, kessaħ b'mod naturali għat-temperatura tal-kamra, ħawwad għal 30min, iffiltra, u laħlaħ il-kejk tal-filtru b'20ml ta' ilma, Il-kejk tal-filtru kien imnixxef għal piż kostanti f'forn tat-tnixxif bil-vakwu 70C biex tikseb 16.3g ta 'solidu abjad.
l-istorja
Meta mqabbel mal-pesta preċedenti fl-istorja, ir-rispons ġenerali għall-AIDS għamel progress kbir. F'inqas minn tliet snin, il-kawża tal-HIV ġiet identifikata, u f'sentejn oħra biss, l-ittestjar tad-demm ġie kummerċjalizzat. Fl-1987, l-ewwel mediċina kontra l-HIV - il-mediċina tal-enzimi antiretroviraliTrab ta' zidovudine(AZT) - ġie approvat għat-trattament tal-AIDS, u AZT kien ukoll wieħed mill-mediċini essenzjali għat-terapija tripla, terapija cocktail, proposta fl-1995. Mill-elenkar ta 'zidovudine, mediċini kontra l-AIDS żviluppaw f'għexieren ta' varjetajiet. L-iżvilupp ta 'mediċini kontra l-HIV wassal ukoll għall-iżvilupp ta' mediċini kontra l-virus oħra, li salvaw il-ħajja ta 'ħafna pazjenti.
Zidovudine kien oriġinarjament sintetizzat mill-kimika Jerome Horowitz mill-Michigan Cancer Foundation fl-1964. Oriġinarjament żviluppat bħala mediċina kontra-tumur, ġie abbandunat wara li nstab li ma kienx effettiv kontra tumuri tal-ġrieden. Horowitz ippubblika biss l-iskoperta tiegħu, li aktar tard wera li salva għadd ta’ nies, bħala messaġġ fil-Ġurnal tal-Kimika Organika.
Ftit wara li Carlo ħabbar l-iskoperta tiegħu tal-virus tar-reverse transcriptase, Samuel Broder, dak iż-żmien direttur tal-Istitut Nazzjonali tal-Kanċer fl-Istati Uniti, u l-kollegi tiegħu Hiroaki Mitsuya u Robert Yarcoan ffurmaw tim biex jeżaminaw reaġenti antivirali. Hiroaki kien responsabbli biex jistabbilixxi mudell ta 'screening kontra l-HIV in vitro, u aktar minn 50 kumpanija farmaċewtika pprovdew kampjuni, inkluż zidovudine dak iż-żmien.
Fl-20 ta 'Marzu, 1987, l-FDA approvat zidovudine għat-trattament tal-AIDS, bl-isem kummerċjali ta' retrovir.
Zidovudine ġie approvat għal kura preventiva. Fil-bidu, id-dożaġġ ta 'zidovudine kien ħafna ogħla minn issa, u laħaq 400 mg kull erba' sigħat. Bħalissa, zidorf huwa komunement użat flimkien ma 'mediċini oħra, b'dożaġġ ta' 300 mg darbtejn kuljum.
L-elenkar b'suċċess ta' Zidovudine qanqlet ukoll l-interess ta' ħafna kumpaniji farmaċewtiċi, b'ħafna inibituri tar-reverse transcriptase segwew l-istess. Minħabba l-istruttura kimika sempliċi u l-effetti uniċi ta 'zidovudine, klassi kbira ta' mediċini li jistgħu jinibixxu l-protease ta 'attakki tal-virus tal-HIV fuq hosts, bħal saquinavir, Fosamprenavir (Lexiva, GW433908), u Atazavir (ATV), ġew imnedija wkoll fis-snin disgħin. L-emerġenza ta’ dawn id-drogi żiedet armi ġodda fil-ġlieda kontra l-AIDS.
Dr He Dayi, xjenzat Ċiniż Amerikan, sab li l-kombinazzjoni ta '2 sa 4 tipi ta' reverse transcriptase u protease inhibitor, li huma żewġ tipi ta 'mediċini kontra l-AIDS, għandha effikaċja ħafna aħjar mit-trattament ta' zidovudine waħdu. Minħabba l-proċess ta 'preparazzjoni bħal cocktail tiegħu, huwa magħruf ukoll bħala "terapija tal-cocktail". Minħabba l-użu ta 'mediċini multipli, it-terapija tal-cocktails tista' tinibixxi ħafna r-replikazzjoni tal-virus u ssewwa s-sistemi immuni umani parzjalment bil-ħsara, u b'hekk tnaqqas l-uġigħ tal-pazjent u ttejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom.
Din it-terapija ġiet applikata għall-prattika klinika, li bbenefikat numru kbir ta 'pazjenti bl-AIDS. S'issa, huwa l-aktar trattament effettiv biex jikkontrolla l-virus tal-AIDS u jnaqqas l-inċidenza tiegħu. Din it-tip ta’ terapija nstabet ukoll li hija effettiva ħafna biex tnaqqas it-trażmissjoni tal-virus tal-HIV minn omm għal tarbija. Id-dejta turi li t-trattament b'AZT waħdu jista' jnaqqas il-probabbiltà ta' trażmissjoni minn omm għal wild b'66%, u t-terapija doppja AZT+3TC (lamivudine) tista' tnaqqas ir-rata ta' trażmissjoni minn omm għal wild ta' HIV-1 għal 1.6%. Minħabba l-invenzjoni tiegħu, He Dayi ġie magħżul bħala l-Persuna tas-Sena mir-rivista Time fl-1996.
Bħala materja prima ewlenija għat-terapija kontra l--HIV, l-istabbiltà taTrab ta' Zidovudinejiddetermina direttament l-effikaċja u s-sigurtà tal-medikazzjoni tal-preparazzjonijiet tiegħu. Huwa trab kristallin abjad għal -abjad, bl-istruttura molekulari tiegħu li fiha grupp azido u sinsla deoxythymidine. Il-proprjetajiet fiżikokimiċi tiegħu huma suxxettibbli ħafna għal fatturi bħad-dawl, it-temperatura u l-umdità, u b'hekk jeħtieġu kontroll xjentifiku biex jiżguraw l-istabbiltà.
Stabbiltà Kimika Intrinsika
Solidu l-prodott juri stabbiltà tajba taħt kundizzjonijiet ta 'ħażna standard. Meta ssiġillat u maħżun f'post frisk u niexef (temperatura 15-30 grad, umdità relattiva Inqas minn jew ugwali għal 65%), mhuwiex suxxettibbli għall-ossidazzjoni, idroliżi, jew degradazzjoni strutturali, b'ħajja fuq l-ixkaffa tipika ta 'aktar minn sentejn. L-ebda attenwazzjoni sinifikanti ma hija osservata kemm fil-purità tal-mediċina kif ukoll fl-attività antivirali. Għalkemm il-grupp azido fil-molekula tiegħu għandu ċertu grad ta 'reattività, mhuwiex faċli li jiddekomponi fl-istat solidu mingħajr stimulazzjoni esterna, u jista' jirreaġixxi biss taħt temperatura għolja jew fil-preżenza ta 'ossidanti qawwija.
L-istabbiltà tiegħu tonqos ftit fl-istat tas-soluzzjoni milwiema. Soluzzjoni milwiema ta '0.1mol/L tista' tinħażen b'mod stabbli għal 24 siegħa f'temperatura tal-kamra, bl-aħjar stabbiltà miksuba f'pH 4.0-6.0. Lil hinn minn din il-firxa tal-pH, l-idroliżi x'aktarx li sseħħ, li tirriżulta f'effikaċja mnaqqsa. Għalhekk, huwa meħtieġ kontroll strett tal-pH tas-soluzzjoni milwiema waqt il-produzzjoni tal-preparazzjoni. Barra minn hekk, l-injezzjonijiet huma l-aktar ippreparati għall-użu immedjat jew ippreservati permezz ta' proċess ta' tnixxif bil-friża-.
Stabbiltà tal-Formulazzjoni
Diversi preparazzjonijiet magħmula minnha juru differenzi fl-istabbiltà minħabba varjazzjonijiet fil-proċessi tal-manifattura u l-eċċipjenti. Il-pilloli u l-kapsuli orali tejbu l-istabbiltà b'mod sinifikanti wara li ġew ipproċessati b'kisi ta' eċċipjenti u tekniki ta' pilloli/mili. Jistgħu jibqgħu stabbli għal 1-2 snin taħt kundizzjonijiet ta 'ħażna speċifikati, u jirreżistu b'mod effettiv l-impatti ta' umdità ambjentali u varjazzjonijiet ħfief fit-temperatura.
Soluzzjonijiet orali, li jkunu f'forma likwida, għandhom stabbiltà relattivament fqira. Huma jeħtieġu ż-żieda ta 'preservattivi u regolaturi tal-pH, u jeħtieġ li jinħażnu fid-dlam taħt refriġerazzjoni (2-8 gradi) biex tiġi evitata kontaminazzjoni mikrobjali u degradazzjoni tad-droga. Il-preparazzjonijiet injettabbli mnixxfa bil-friża għandhom l-aqwa stabbiltà. Wara t-tneħħija tal-ilma permezz tat-tnixxif bil-friża-, l-attività tal-molekuli tad-droga hija msakkra, u tippermetti ħażna stabbli f'temperatura tal-kamra. Madankollu, is-soluzzjoni rikostitwita għandha tintuża fi żmien 4 sigħat biex tiġi evitata d-degradazzjoni fl-istat akweju.
Fatturi Ewlenin li Jinfluwenzaw u Miżuri ta' Kontroll
Id-dawl huwa l-fattur ewlieni li jaffettwa l-istabbiltà tiegħu. Dawl qawwi, speċjalment dawl ultravjola, jista 'jaċċellera d-degradazzjoni molekulari, li jwassal għal kulur tad-droga u tnaqqis fil-purità. Għalhekk, hija meħtieġa protezzjoni sħiħa tal-proċess-mid-dawl waqt il-produzzjoni, il-ħażna u t-trasport, b'kontenituri tal-ippakkjar kannella jew materjali ħfief-ilqugħ użati għat-tgeżwir.
Temperatura eċċessivament għolja se tintensifika r-reazzjonijiet ta 'idroliżi u ossidazzjoni. L-istabbiltà tat-trab tonqos b'mod sinifikanti meta t-temperatura taqbeż it-30 grad. Għalhekk, kontroll strett tat-temperatura ambjentali tal-ħażna huwa essenzjali, billi tiġi evitata l-espożizzjoni għal dawl tax-xemx dirett u ambjenti ta'-temperatura għolja. Umdità eċċessiva tista 'tikkawża li t-trab jassorbi l-umdità u l-agglomerat, li mbagħad iqajjem degradazzjoni. Huwa meħtieġ li jinżamm ambjent ta 'ħażna niexfa, u eċċipjenti baxxi-igroskopiċi għandhom jintgħażlu għall-produzzjoni tal-preparazzjoni.
Barra minn hekk, din il-mediċina hija suxxettibbli għal reazzjonijiet meta tkun f'kuntatt ma 'ossidanti qawwija, sustanzi aċidużi jew alkalini. Għandu jinħażen separatament biex jiġi evitat ħażna u kontaminazzjoni mħallta, sabiex jiġu żgurati s-sigurtà u l-effettività tal-medikazzjoni.
FAQ
Għal xiex jintuża zidovudine?
Zidovudine jintużabiex tikkura l-infezzjoni tal-virus tal-immunodefiċjenza umana (HIV).. Zidovudine jingħata lil nisa tqal-pożittivi għall-HIV biex jitnaqqas iċ-ċans li jgħaddu l-infezzjoni lit-tarbija. Zidovudine huwa fi klassi ta' mediċini msejħa inibituri tan-nukleosidi tar-reverse transcriptase (NRTIs).
Jista' jitgħaffeġ zidovudine?
Il-pilloli ta '300 mg ħafna drabi ma jinqatgħux - jistgħu jinqatgħu bin-nofs b'pillola li jaqta' l-pilloli fi spiżerija.Il-pilloli jistgħu jitfarrku u jiġu kkombinati ma' ammont żgħir ta' ikel jew ilma u jinbelgħu immedjatament.
Kif iddilwa zidovudine?
Iddilwa1 mL tal-injezzjoni ta' 10 mg/mL ta' zidovudine b'4 mL ta' 5% glukożju (volum totali 5 mL). Is-soluzzjoni li tirriżulta fiha 2 mg/mL zidovudine. Amministra aktar minn 30 sa 60 minuta. Infużjoni rapida jew bolus għandhom jiġu evitati.
Zidovudine huwa perikoluż?
Zidovudine Pilloli kien assoċjat ma' tossiċità ematoloġika inkluż newtropenja u anemija severa, partikolarment f'pazjenti b'marda avvanzata tal-HIV-1 [ara Twissijiet u Prekawzjonijiet (5.1)].
It-tags Popolari: zidovudine trab cas 30516-87-1, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ