Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'sildenafil citrate powder cas 171599-83-0 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja sildenafil citrate trab cas 171599-83-0 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trab taċ-ċitrat ta' Sildenafil, magħruf ukoll bħala sildenafil citrate, għandu l-formula molekulari C28H38N6O11S, piż molekulari ta '666.700, u CAS 171599-83-0. Huwa trab kristallin abjad jew kważi abjad b'purità estremament għolja. Id-densità hija bejn wieħed u ieħor 1.445g/cm ³ (Hemm ukoll dejta f'1.447g/cm) ³), Dan il-valur tad-densità huwa relattivament għoli, li jindika forzi intermolekulari qawwija u arranġament molekulari strett. Din il-proprjetà għandha ċertu impatt fuq is-solubilità u r-rilaxx farmakoloġiku tad-drogi. F'termini ta 'sikurezza, huwa kklassifikat bħala simbolu ta' oġġetti perikolużi Xi, li jfisser li għandha tingħata attenzjoni lill-irritazzjoni u l-korrużività potenzjali tagħha meta tużah. Barra minn hekk, is-solubilità fl-ilma hija wkoll proprjetà fiżika importanti li tiddetermina l-assorbiment u d-distribuzzjoni tad-drogi fil-ġisem.
|
|
|
|
Formula Kimika |
C28H38N6O11S |
|
Quddiesa eżatta |
666 |
|
Piż Molekulari |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafil citrate (isem kummerċjali Viagra), bħala l-ewwel inibitur tal-phosphodiesterase 5 (PDE5) approvat fid-dinja, sar mediċina ewlenija għat-trattament tad-disfunzjoni erettili maskili (ED) mit-tnedija tiegħu fl-1998. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jinvolvi l-inibizzjoni tal-attività tal-enzima PDE5, tnaqqas id-degradazzjoni tal-muskolu ċikliku li jippromwovi l-monopossiċi ċikliku tal-rilassament tal-muskolu. corpus cavernosum tal-pene, iżid il-perfużjoni tal-fluss tad-demm lokali, u b'hekk jgħin lill-pazjenti jiksbu u jżommu erezzjonijiet. Minbarra t-trattament ED, din il-mediċina wriet ukoll effikaċja sinifikanti fl-oqsma ta 'pressjoni għolja arterjali pulmonari, protezzjoni kardjovaskulari, u disturbi psikoloġiċi speċifiċi.
1. Trattament ta 'ED Organiku
Għal ED organika kkawżata minn mard kroniku bħad-dijabete, pressjoni għolja u aterosklerożi, sildenafil citrate sar pjan ta 'trattament tal-ewwel-linja billi jtejjeb direttament il-fluss tad-demm tal-ġisem cavernus tal-pene. L-istudju juri li fost pazjenti ED bid-dijabete, 50 mg jistgħu jagħmlu 63% tal-pazjenti jiksbu kopulazzjoni sesswali b'suċċess, li hija ogħla b'mod sinifikanti minn 25% tal-grupp tal-plaċebo. L-effikaċja tiegħu mhix affettwata minn livelli ta 'kontroll tal-glukożju fid-demm, iżda għandha tingħata attenzjoni għar-riskju ta' pressjoni baxxa meta tintuża flimkien ma 'mediċini kontra l-pressjoni għolja.
2. Intervent għall-ED psikoloġika
Għal pazjenti ED ikkawżati minn fatturi psikoloġiċi bħal ansjetà u dipressjoni, il-medikazzjoni tista 'tkisser iċ-ċiklu vizzjuż ta' "falliment ta 'ansjetà" billi ttejjeb malajr il-funzjoni fiżjoloġika.
Prova double-blind li involviet 120 pazjent b'disfunzjoni erettili psikoġenika wriet li wara 8 ġimgħat ta' użu kontinwu ta' 50mg sildenafil, il-punteġġi tal-kunfidenza sesswali tal-pazjenti żdiedu bi 42% u s-sodisfazzjon tas-sieħeb żdied bi 38%. Dan it-titjib doppju tal-fiżjoloġija u l-psikoloġija jagħmilha parti importanti minn trattament komprensiv għall-ED psikoloġika.
3. Ġestjoni komprensiva ta 'ED imħallat
Għal ED imħallat b'fatturi kemm organiċi kif ukoll psikoloġiċi, mediċina flimkien ma 'terapija ta' mġiba (bħal taħriġ ta 'konċentrazzjoni sesswali) tista' ttejjeb b'mod sinifikanti l-effikaċja. Id-dejta klinika turi li l-punteġġ tal-Indiċi Internazzjonali tal-Funzjoni Erettili (IIEF) tal-grupp ta 'terapija ta' medikazzjoni + komportamentali żdied b'5.2 punti wara 6 xhur, li huwa aħjar mit-3.8 punti tal-grupp tal-medikazzjoni biss. Din l-istrateġija ta 'intervent multimodali hija partikolarment adattata għal pazjenti b'ED moderata għal severa.
1. Terapija mmirata għal pressjoni għolja arterjali pulmonari
Doża għolja ta 'sildenafil citrate (20-80mg / jum) hija approvata għat-trattament ta' pressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH), u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa simili għat-trattament ED: billi jinibixxi l-enzima PDE5 fil-muskolu lixx vaskulari pulmonari, inaqqas id-degradazzjoni cGMP, u jippromwovi l-vażodilatazzjoni. Ir-riċerka turi li wara 12-il ġimgħa ta 'trattament, id-distanza tal-mixi ta' 6 minuti tal-pazjenti żdiedet b'46 metru, ir-reżistenza vaskulari pulmonari naqset bi 22%, u l-inċidenza ta 'reazzjonijiet avversi kienet inqas minn dik ta' mediċini tradizzjonali tal-prostacyclin.
2. Protezzjoni indiretta tas-sistema kardjovaskulari
Doża baxxasildenafil ċitrat trab(25mg kull jum ieħor) wera l-effett li jtejjeb il-funzjoni endoteljali u jinibixxi l-formazzjoni ta 'plakka aterosklerotika f'esperimenti fuq l-annimali.
Studju ta' osservazzjoni fuq pazjenti b'anġina stabbli b'mard koronarju jissuġġerixxi li l-użu fit-tul ta' sildenafil jista' jnaqqas ir-riskju ta' avvenimenti kardjovaskulari maġġuri (HR=0.72, 95% CI 0.54-0.96), iżda l-valur kliniku tiegħu għad irid jiġi vvalidat permezz ta' provi kkontrollati randomised fuq skala kbira.
3. Applikazzjoni preventiva tal-mard tal-altitudni
F'żoni 'l fuq minn 5000 metru 'l fuq mil-livell tal-baħar, sildenafil jista' jipprevjeni edema pulmonari ta'-altitudni għolja billi jtejjeb iċ-ċirkolazzjoni pulmonari. Studju fuq il-muntanji wera li l-użu profilattiku ta '50mg sildenafil naqqas l-inċidenza ta' edema pulmonari ta 'altitudni għolja minn 12% għal 3%, mingħajr ma żied ir-riskju ta' mard akut tal-muntanji. Il-mekkaniżmu jista 'jkun relatat mat-tnaqqis tal-pressjoni tal-arterja pulmonari u t-titjib tal-ossiġenazzjoni.
1. Riabilitazzjoni tal-funzjoni sesswali għal pazjenti b'korriment tas-sinsla tad-dahar
Għal pazjenti b'ED newroġenika wara korriment tas-sinsla tad-dahar, sildenafil flimkien ma 'terapija ta' stimulazzjoni tal-vibrazzjoni tal-pene jista 'jtejjeb b'mod sinifikanti r-rata ta' suċċess ta 'erezzjoni. Prova li tinvolvi 45 pazjent uriet li r-rata ta 'suċċess ta' erezzjonijiet fil-grupp ta 'terapija kombinata kienet 67% wara 6 xhur, ogħla mir-rata ta' suċċess ta '40% fil-grupp ta' medikazzjoni waħdu. Din l-istrateġija ta’ intervent multimodali tipprovdi ideat ġodda għar-riabilitazzjoni sesswali ta’ pazjenti b’korriment tas-sinsla tad-dahar.
2. Terapija adjuvanti għall-protezzjoni tal-funzjoni sesswali wara l-operazzjoni
Wara prostatektomija radikali, sildenafil jista 'jippromwovi r-riġenerazzjoni tal-qatet newrovaskulari permezz ta' intervent bikri (li jibda ġimgħatejn wara l-kirurġija).
Ir-riċerka wriet li l-pazjenti li jużaw is-sildenafil 6 xhur wara l-kirurġija għandhom rata ta '28% ogħla ta' rkupru tal-funzjoni erettili meta mqabbla mal-grupp ta 'kontroll (54% vs 26%), u ma taffettwax ir-rata ta' kontroll tat-tumur. Dan l-effett 'newroprotettiv' jagħmilha mezz importanti ta' ġestjoni tal-funzjoni sesswali wara kirurġija tal-kanċer tal-prostata.
3. Terapija sesswali bil-parteċipazzjoni tal-imsieħba
Taħt il-gwida ta 'terapista tas-sess, sildenafil jista' jintuża bħala għodda awżiljarja għall-imsieħba biex jipparteċipaw fit-trattament flimkien. Billi ttejjeb il-funzjoni fiżjoloġika maskili, tnaqqas l-ansjetà sesswali fiż-żewġ imsieħba, u tippromwovi mġiba intima. Studju li jinvolvi 80 koppja wera li wara 6 xhur ta 'medikazzjoni flimkien ma' terapija ta 'appoġġ tas-sieħeb, is-sodisfazzjon tas-sieħeb żdied b'35% u l-frekwenza tal-komunikazzjoni sesswali żdiedet b'2.1 darbiet fix-xahar.
Sildenafil citrate espandi gradwalment minn trattament ED għal oqsma multipli bħal pressjoni għolja pulmonari, protezzjoni kardjovaskulari, u riabilitazzjoni sesswali. Id-diversità tal-effikaċja terapewtika tagħha ġejja minn inibizzjoni preċiża tal-enzima PDE5, filwaqt li l-garanzija tas-sikurezza tal-medikazzjoni tiddependi fuq ġestjoni stretta tal-kontraindikazzjonijiet u aġġustament tad-doża personalizzat.
Trab taċ-ċitrat ta' Sildenafil(magħrufa wkoll bħala Viagra) hija mediċina komuni użata biex tikkura l-impotenza u disfunzjoni erettili. L-isem kimiku tiegħu huwa sildenafil u huwa inibitur ta '5-phosphatase. Is-sinteżi ta 'dan il-kompost tipikament tinvolvi passi multipli, inklużi l-passi ewlenin li ġejjin:
1. Sinteżi ta 'glutaraldehyde: glutaraldehyde huwa sintetizzat permezz ta' idroġenazzjoni ta 'm-nitrobenzaldehyde.
2. Sinteżi ta 'glutarylimide: Glutaraldehyde u urea jirreaġixxu taħt kondizzjonijiet aċidużi biex jiffurmaw glutarylimide.
3. Sinteżi ta 'glutarylhydrazide: Irreaġixxi glutarylimine bl-ammonja biex tifforma glutarylhydrazide.
4. Sinteżi ta 'glutarylimine diacetate: jirreaġixxi glutarylhydrazide ma' diacetate anhydride biex jipproduċi glutarylimine diacetate.
5. Sinteżi ta 'sildenafil: Il-pass finali huwa li tirreaġixxi glutarylimide diacetate ma' ethylenediamine (1,2-ethylenediamine) f'ambjent alkalin biex tifforma sildenafil.
Dawn il-passi huma deskrizzjoni qasira ta 'metodu ta' sinteżi għal sildenafil, iżda l-proċess ta 'sinteżi attwali jista' jvarja minħabba fatturi bħal kumpaniji farmaċewtiċi u privattivi. Ta 'min jinnota li s-sinteżi tal-kimiċi teħtieġ kundizzjonijiet stretti tal-laboratorju u għarfien professjonali, u għandha titwettaq minn professjonisti f'ambjent ikkontrollat.
Sildenafil citrate, magħruf ukoll bħala sildenafil citrate, huwa mediċina b'impatt sinifikanti fil-qasam farmaċewtiku, prinċipalment użata biex tikkura disfunzjoni erettili maskili (ED). Sussegwentement, aħna se nipprovdu introduzzjoni dettaljata għas-sildenafil citrate mill-perspettiva tal-proprjetajiet farmakoloġiċi.
L-ewwelnett
Mill-perspettiva ta 'mekkaniżmi farmakoloġiċi, sildenafil citrate huwa inibitur selettiv ta' phosphodiesterase tat-tip 5 (PDE5) speċifiku ta 'guanosine cyclic (cGMP). Il-mekkaniżmu fiżjoloġiku tal-erezzjoni tal-pene jinvolvi r-rilaxx ta 'nitric oxide (NO) fl-isponża tal-pene waqt l-istimulazzjoni sesswali. NO jattiva guanylate cyclase, li jwassal għal żieda fil-livelli ta 'cGMP, li jikkawża rilassament tal-muskoli lixxi fil-ġisem ta' l-isponża u l-mili tad-demm. Sildenafil citrate jinibixxi b'mod selettiv PDE5, itejjeb il-mogħdija ta 'NO cGMP, u jżid il-livelli ta' cGMP, li jwassal għal rilassament tal-muskolu lixx tal-corpus cavernosum tal-pene u rispons erettili naturali f'pazjenti b'disfunzjoni erettili għal stimulazzjoni sesswali.
F'termini ta 'farmakokinetikaF'termini ta' farmakokinetika,
Sildenafil citrate huwa assorbit malajr wara amministrazzjoni orali, b'bijodisponibilità assoluta ta 'madwar 40%. Il-parametri farmakokinetiċi tiegħu huma proporzjonali għall-firxa tad-doża rakkomandata. Il-mediċina hija prinċipalment metabolizzata permezz tal-fwied (mogħdija tal-isoenzima 3A4 taċ-ċitokromju P450), li tiġġenera metabolit attiv bi proprjetajiet simili għal sildenafil. Inibituri qawwija ta 'ċitokromju P450 isoenzyme 3A4 (CYP4503A4) bħal erythromycin, ketoconazole, u itraconazole, kif ukoll inibituri mhux speċifiċi ta' cytochrome P450 (CYP450) bħal cimetidine flimkien ma 'livell ta' sildenafil fil-plażma jistgħu jwasslu għal żieda fil-livell ta' sildenafil. Il-half life ta' eliminazzjoni ta' sildenafil u l-metaboliti tiegħu hija ta' madwar 4 sigħat. Meta jingħata 25-100mg fuq stonku vojt, il-konċentrazzjoni massima fil-plażma (Cmax) ta' 127-560ng/ml tintlaħaq fi żmien madwar siegħa. Fil-konċentrazzjoni massima fil-plażma ta' sildenafil totali, is-Cmax ta' sildenafil ħieles huwa 22ng/ml.
F'termini ta 'tul ta' effikaċja
L-esperimenti wrew li l-effikaċja ta 'sildenafil citrate tista' ddum sa 4 sigħat, iżda r-rispons huwa aktar dgħajjef minn sagħtejn. Dan jindika li wara li jieħdu sildenafil citrate, il-pazjenti jistgħu jgawdu l-benefiċċji tiegħu għal perjodu ta 'żmien relattivament twil.
Minbarra l-impatt tiegħu fuq il-funzjoni tal-erezzjoni tal-pene
Trab taċ-ċitrat ta' Sildenafilgħandu wkoll ċerti proprjetajiet farmakoloġiċi fir-rispons tiegħu għal ħsara mijokardijaka. Minħabba n-nuqqas ta 'PDE5 f'tessut tal-konduzzjoni kardijaka normali jew morda, ċelloli mijokardijaċi, ċelloli endoteljali u tessut limfojde, sildenafil (inibitur PDE5) m'għandu l-ebda effett inotropiku pożittiv u ma jistax jaffettwa direttament il-funzjoni kontrattili mijokardijaka. F'voluntiera rġiel normali, doża orali waħda ta' 100mg ta' sildenafil ma kkawżax bidliet klinikament sinifikanti fl-elettrokardjogramma. Barra minn hekk, l-effett tas-sildenafil citrate fuq il-pressjoni tad-demm huwa wkoll ta 'min joqgħod fuqu. Wara doża orali waħda ta '100mg ta' sildenafil, il-pressjoni tad-demm ta 'pazjenti rġiel b'saħħithom naqset f'pożizzjoni mimduda, iżda ma kien hemm l-ebda differenza meta mqabbla mal-grupp tal-plaċebo 8 sigħat wara li ħadet il-medikazzjoni. Dan jindika li f'dożaġġ raġonevoli, l-effett tas-sildenafil citrate fuq il-pressjoni tad-demm huwa temporanju u rekuperabbli.
L-istorja ta 'skoperta ta' sildenafil citrate hija vjaġġ xjentifiku mimli esplorazzjoni u innovazzjoni, li ġabet bidliet rivoluzzjonarji għas-saħħa tal-bniedem. Sussegwentement, se nirrevedu fid-dettall il-proċess ta 'skoperta ta' sildenafil citrate.
Fil-bidu tas-snin tmenin, Pfizer beda jiffoka fuq ir-riċerka ta 'mediċini għat-trattament ta' mard kardjovaskulari u ċerebrovaskulari. F'dak iż-żmien, ix-xjentisti ġeneralment jemmnu li l-mard kardjovaskulari u ċerebrovaskulari kienu relatati ma 'ċerti enzimi ewlenin fis-sistema ċirkolatorja. F'dan il-kuntest, Pfizer stabbilixxa tim ta 'riċerka ddedikat biex jeżamina u jistudja diversi inibituri ta' enzimi possibbli.
Fost bosta direzzjonijiet ta 'riċerka, it-tim ta' riċerka ffoka b'mod partikolari fuq enzima msejħa phosphodiesterase 5 (PDE5). Din l-enzima għandha rwol fir-regolazzjoni tat-tensjoni tal-muskoli lixxi vaskulari fil-ġisem tal-bniedem u hija kruċjali għas-saħħa tas-sistema kardjovaskulari. Ix-xjentisti sabu li l-inibizzjoni tal-attività ta 'PDE5 tista' tippromwovi b'mod effettiv il-vażodilatazzjoni, tnaqqas il-pressjoni tad-demm, u ttejjeb is-sintomi ta 'mard kardjovaskulari u ċerebrovaskulari.
Madankollu, fil-proċess ta 'riċerka inizjali, ix-xjenzati ma assoċċjawx direttament inibituri PDE5 ma' disfunzjoni erettili (ED). Fil-fatt, l-għan inizjali tagħhom kien li jiżviluppaw mediċina għat-trattament tal-anġina u l-ipertensjoni. Madankollu, fi studji kliniċi bikrija, ix-xjentisti sabu bla mistenni li dan l-inibitur PDE5 għandu wkoll effetti sinifikanti fit-trattament tal-ED.
Din l-iskoperta qajmet interess kbir fost ix-xjenzati. Huma bdew jidħlu fil-mekkaniżmu li bih din il-mediċina taffettwa l-funzjoni erettili. Wara serje ta 'esperimenti u studji kliniċi, ix-xjentisti sabu li s-sildenafil citrate jista' effettivament iżid il-konċentrazzjoni ta 'nitric oxide (NO) fl-isponża tal-pene billi jinibixxi l-attività ta' PDE5, u b'hekk jippromwovi d-dilatazzjoni vaskulari tal-pene, iżid il-fluss tad-demm, u jikseb titjib fil-funzjoni erettili.
Fil-proċess ta 'skoperta tas-sildenafil citrate, ix-xjentisti mhux biss wrew kapaċità ta' riċerka xjentifika pendenti u spirtu innovattiv, iżda żvelaw ukoll il-każwali u l-inċertezza tar-riċerka xjentifika lilna. L-għan inizjali tagħhom kien li jiżviluppaw mediċina għat-trattament ta 'mard kardjovaskulari u ċerebrovaskulari, iżda fl-aħħar, skoprew b'mod mhux mistenni mediċina effettiva għat-trattament tal-ED. L-iskoperta ta 'dan it-tip ta' "żball yin u yang" mhux biss iġib għażliet ġodda ta 'trattament għall-pazjenti, iżda wkoll tiftaħ mogħdijiet ġodda għall-iżvilupp tal-qasam mediku.
Fil-qosor, l-istorja skoperta tasildenafil ċitrat trabhuwa vjaġġ xjentifiku ta’ sfida u innovattiv. Mhux biss jiżvela l-każwali u l-inċertezza tar-riċerka xjentifika, iżda wkoll turi l-ispirtu ta 'esplorazzjoni u innovazzjoni kontinwa fost ix-xjenzati. Fil-futur, aħna nemmnu li bil-progress kontinwu u l-iżvilupp tax-xjenza u t-teknoloġija, l-umanità se tiskopri drogi u metodi ta 'trattament aktar rivoluzzjonarji, li tagħmel kontribuzzjonijiet akbar għas-saħħa tal-bniedem.
It-tags Popolari: sildenafil citrate powder cas 171599-83-0, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ