Quinine Sulfate Dihydrate CAS 6119-70-6

Quinine sulfat diidrathuwa alkaloid kinina, magħruf ukoll bħala alkaloid cinchona, isem kimiku: (8s, 9R) -6 '- methoxy-cinchona-9-sulfat ta 'alkoħol diidrat, kristall abjad pur bħal labra, ġeneralment matt. Solubbli fl-ilma sħun (i:35) u alkoħol (i:125), li ma jinħallx fil-kloroform u l-etere. Skura kannella meta espost għad-dawl. Huwa bla riħa u għandu togħma morra qawwija u dejjiema. Huwa derivat tal-quinoline, li jista 'jikkombina mad-DNA ta' Plasmodium biex jifforma kumpless biex jinibixxi r-replikazzjoni tad-DNA u t-traskrizzjoni tal-RNA, u b'hekk jinibixxi s-sintesi tal-proteini ta 'Plasmodium. L-effett tiegħu huwa aktar dgħajjef minn dak tal-chloroquine. Il-mediċina terminali ta 'dan il-prodott tapplika għall-malarja ta' chloroquine u falciparum ikkawżata minn razez reżistenti għal ħafna mediċini. Jista 'jintuża wkoll biex jikkura malarja vivax. Għandu jintuża b'kawtela f'pazjenti b'ażma, fibrillazzjoni atrijali, mard sever tal-qalb ieħor, defiċjenza ta' glucose-6-phosphate dehydrogenase, u nisa matul il-perjodu menstruwali tagħhom. Dan il-prodott huwa għall-użu fil-laboratorju biss.

Rimarka: BLOOM TECH (Sa mill-2008), ACHIEVE CHEM-TECH hija sussidjarja tagħna.

L-aktar forma effettiva ta 'kinina għat-trattament tal-malarja ġiet skoperta fl-1737. Fl-1820, żewġ kimiċi Franċiżi Pelletier u cavernous, sseparaw mill-qoxra ta 'quia u sejħulha kinina jew kinina. L-isem ġej mill-isem tas-siġra Quina Quina fl-Inka. Beda jintuża fuq skala kbira madwar l-1850. Is-sulfat tal-kinina u l-kloridrat tal-kinina huma kristalli bojod b'togħma morra estremament. L-ewwel jinħall ftit fl-ilma għall-użu orali, filwaqt li l-aħħar jinħall faċilment fl-ilma għall-injezzjoni.

Hemm ħafna metodi għas-sintetizzazzjoniQuinine Sulfate Dihydrate, fosthom dawn li ġejjin huma diversi metodi ta' sinteżi komuni:

1. Sinteżi Tollard

Dan huwa metodu ta 'sintesi klassiku, prinċipalment miksub permezz tal-passi li ġejjin:

-L-ewwelnett, se jkollu - Komposti ta 'ketoni bi struttura ta' naftoquinone (bħal 1-hydroxy-2- naftalina tal-grupp Methoxy) u - Reazzjoni ta 'format ta' etil, li jiffurmaw - Carbamate.

-Se - Carbamate jirreaġixxi ma 'komposti amine (bħal thioacetamide) mal-grupp sulfhydryl biex jiġġenera - Carbamate thiol ester.

- - Il-kinina hija ffurmata minn idroliżi, ammonoliżi, u reazzjonijiet ta' brominazzjoni ta' thiol carbamate ester.

2 Sintesi taċ-ċikonja

Dan huwa metodu ieħor ta' sinteżi użat b'mod komuni, bil-passi li ġejjin:

-L-użu ta 'Guanine bħala l-materjal tal-bidu, l-aċidu valeriku huwa ffurmat permezz ta' serje ta 'reazzjonijiet kimiċi.

-L-aċidu valeriku jiġi kkonvertit gradwalment f'hydroxyquinoline permezz ta 'diversi passi, inkluża reazzjoni ta' klorinazzjoni ta 'acyl, reazzjoni ta' Sostituzzjoni, eċċ.

-Hydroxyquinoline jgħaddi minn bosta passi, inkluż aċilazzjoni, tnaqqis, eċċ., biex fl-aħħar mill-aħħar jikseb Quinine.

3 Metodu Cinchonitine

Dan il-metodu jibda bl-alkaloid cinchona u jgħaddi minn sensiela ta 'reazzjonijiet kimiċi biex fl-aħħar mill-aħħar jissintetizza Quinine.

-L-ewwelnett, ir-reazzjoni ta 'idroġenazzjoni ta' alkalojdi cinchona titwettaq biex tikseb alkalojdi cinchona.

-Kinina hija kkonvertita gradwalment fi kinina permezz ta 'reazzjonijiet multipli, inkluż arranġament mill-ġdid, ossidazzjoni, eċċ

Punt tat-tidwib ~225 grad C (Diċ.) (lit.), Rotazzjoni speċifika -245 º (c=2, 0.1M HCl), FEMA 2977|QUININE SULFATE, Żomm f'post mudlam, issiġillat f'xott, 2-8 grad C, Solubilità f'taħlita ta' kloroform u alkoħol assolut (2:1), Trab tal-kristall tal-morfoloġija, Kulur isfar ċar jew beige għal kannella, Solubilità fl-ilma 0.12 g/100 ml (20 °C), sensittiv għad-dawl, Merck 14,8061, BRN 6113937, Stabbli Inkompatibbli ma 'aġenti ossidanti qawwija, alkali, ammonja, bażijiet b'saħħithom, jodju.

L-effett farmakoloġiku ta 'Quinine Sulfate Dihydratehija li l-kinina hija derivattiv tal-quinoline, li tista 'tgħaqqad mad-DNA ta' Plasmodium biex tifforma kumpless biex tinibixxi r-replikazzjoni tad-DNA u t-traskrizzjoni tal-RNA, u b'hekk tinibixxi s-sintesi tal-proteini ta 'Plasmodium. L-effett tiegħu huwa aktar dgħajjef minn dak tal-chloroquine. Barra minn hekk, il-kinina jista 'jnaqqas il-konsum tal-ossiġnu ta' Plasmodium, jirreżisti l-fosforilażi fi Plasmodium u jinterferixxi mal-metaboliżmu tal-glukożju tiegħu. Il-kinina tikkawża wkoll aggregazzjoni tal-pigment tal-malarja, iżda l-iżvilupp tal-ktieb kimiku huwa bil-mod, rarament jifforma ċapep kbar, u ħafna drabi jkun akkumpanjat minn mewt taċ-ċelluli. L-osservazzjoni tal-mikroskopju elettroniku wriet li n-nukleu u l-membrana ta 'barra tal-protozoa kienu minfuħin, u kien hemm vakuoli żgħar. Il-partiċelli taċ-ċelluli tad-demm aggregati fil-vakuoli żgħar, differenti mill-agglutinazzjoni tal-pigment tal-chloroquine. Fid-demm, konċentrazzjoni partikolari ta 'kinina tista' twassal għal qsim prematur ta 'ċelluli ħomor tad-demm parassitati, u b'hekk tevita l-maturazzjoni ta' skizonts.

L-istorja ta 'skoperta ta'Quinine Sulfate Dihydratejistgħu jiġu rintraċċati lura għas-seklu 17. Hawn huma xi tragwardi storiċi ewlenin:

Kinina u chloroquine huma żewġ mediċini differenti li għandhom ċerti effetti terapewtiċi fit-trattament tal-malarja, iżda hemm differenzi sinifikanti. Hawn paragun dettaljat:

1. Sorsi u ingredjenti tad-droga

Kinina: Huwa alkaloid estratt mill-qoxra tal-qoxra tal-quinna u jappartjeni għall-mediċina naturali.
Chloroquine: Chloroquine hija mediċina kontra l-malarja sintetizzata artifiċjalment, magħrufa wkoll bħala chloroquinoline.

2.Mekkaniżmu ta 'azzjoni

• Prinċipalment joqtol il-parassiti tal-malarja billi jinibixxi r-replikazzjoni tal-aċidu deossiribonuklejku (DNA) tagħhom, u b'hekk jeżerċita effetti kontra l-malarja.
• Chloroquine: Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tal-chloroquine huwa li jorbot mad-DNA tal-parassiti tal-malarja biex jifforma kumpless, li jfixkel l-irbit ta' RNA polymerase dipendenti fuq id-DNA ma 'mudelli tad-DNA, u b'hekk jinibixxi t-traskrizzjoni tal-RNA u r-riproduzzjoni tal-parassiti tal-malarja.

3.Indikazzjonijiet u effetti terapewtiċi

• Jintuża prinċipalment biex jikkura malarja malinna u Plasmodium vivax ikkawżat minn razez reżistenti għall-klorokina u reżistenti għal ħafna drogi. Madankollu, ir-rata ta 'rikorrenza tagħha hija relattivament għolja u m'għadhiex il-mediċina ppreferuta għat-trattament kontra l-malarja.

Chloroquine: L-effett kontra l-malarja tal-chloroquine ġie rikonoxxut b'mod wiesa 'fil-prattika klinika, u wera effikaċja tajba fit-trattament ta' Plasmodium vivax, Plasmodium vivax u Plasmodium falciparum. Barra minn hekk, chloroquine jista 'jintuża wkoll biex jikkura mard bħal amoebiasis extraintestinali, mard tat-tessut konnettiv, eritema indotta mix-xemx, u artrite rewmatojde.

4.Reazzjonijiet avversi u tossiċità

• Jista 'jikkawża reazzjonijiet avversi inklużi reazzjonijiet allerġiċi, skumdità gastrointestinali, ħsara newroloġika, tossiċità kardijaka, u ħsara fil-fwied u fil-kliewi. L-effetti tossiċi tiegħu jistgħu jinvolvu organi u sistemi multipli.
• Chloroquine: Reazzjonijiet avversi ta 'chloroquine jinkludu sturdament, uġigħ addominali, tinnitus, telf ta' smigħ, indeboliment tal-vista, u arritmija. L-użu fit-tul ta 'chloroquine jista' jwassal għal bidliet anormali fir-retina u l-kamp viżwali. Barra minn hekk, chloroquine għandu tossiċità kardijaka sinifikanti u jista 'jwassal għal arrest kardijaku f'każijiet severi.

5.Prekawzjonijiet għall-użu

• Meta tuża, il-pazjenti għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib għal reazzjonijiet avversi u jsegwu l-gwida tat-tobba biex jevitaw l-iżvilupp ta 'reżistenza għall-mediċina. Għal nisa tqal u li qed ireddgħu, kif ukoll pazjenti allerġiċi għall-kinina, l-użu tiegħu għandu jkun ipprojbit.
• Chloroquine: Meta tuża chloroquine, huwa wkoll meħtieġ li tissorvelja mill-qrib ir-reazzjonijiet avversi tal-pazjent u ssegwi l-gwida tat-tabib dwar il-medikazzjoni. Għal pazjenti allerġiċi għal chloroquine, nisa tqal, u nisa li qed ireddgħu, l-użu ta 'chloroquine għandu wkoll ikun ipprojbit. Barra minn hekk, minħabba t-tossiċità kardijaka għolja tal-chloroquine, huwa rakkomandat li tużah f'adulti 'l fuq minn 18-il sena li m'għandhomx mard tal-qalb sottostanti.

It-tags Popolari: quinine sulfate dihydrate cas 6119-70-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ