Ornidazole, isem kimiku 1- (3- chloro -2- hydroxypropyl) {-2-}} methyl -5- nitroimidazole, CAS {16773-42-5, il-formola molekulari, hija antibijotiku. Jintuża biex jikkura varjetà ta 'mard infettiv ikkawżat minn batterji anerobiċi sensittivi bħal bacteroides fragilis, bacteroides diricholi, bacteroides ovalis, bacteroides polimorphus, bacteroides vulgaris, clostridium, eubacterium, coccus diġestiv u streptococcus, pilori tal-helicobacter, helicobacter, pilori. Fusobacterium, batterjofage CO2, batterojdi gingivalis, eċċ. Jista 'jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-batterji, u għandu effetti batteriċida fuq ħafna tipi differenti ta' batterji, inklużi batterji anerobiċi u batterji negattivi Gram. Huwa effettiv ħafna fit-trattament ta 'infezzjonijiet tas-sistema diġestiva, speċjalment batterji intestinali u infezzjonijiet amoebiċi li jikkawżaw dijarea.
|
Formula kimika |
C7H10CLN3O3 |
|
Massa eżatta |
219 |
|
Piż molekulari |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 38.28; H, 4.59; Cl, 16.14; N, 19.13; O, 21.85 |
|
|
|
Metronidazole hija mediċina antibatterika bi spettru wiesa 'b'użi multipli u firxa wiesgħa ta' eżempji ta 'applikazzjoni.
Skop:
Effett antibatteriku
Jista 'effettivament jinibixxi u joqtol diversi batterji anerobiċi u batterji negattivi gram, bħal batterojdi fragilis, batterojdi difficile, eċċ. Dan l-effett antibatteriku jagħmelornidazoleImportanti fit-trattament ta 'mard infettiv ikkawżat minn dawn il-batterji.
Effett tad-dudu tal-antiġen
Metronidazole għandu effett ta 'qtil qawwi fuq protozoa bħal Trichomonas u Giardia Lamblia. Dan jagħmilha effettiva ħafna fit-trattament ta 'mard bħal vaginite tat-trikomonjasi u disenterija amoebika.
Effett anti-amoebic
Bħala mediċina anti-amoebika, tista 'telimina b'mod effettiv il-parassiti amoebiċi, itaffi s-sintomi bħal uġigħ addominali, mukus, pus, u ippurgar imdemmi. Hija waħda mill-mediċini importanti fit-trattament ta 'amoebiasis.
Infezzjoni kontra l-batterja anerobika
Għandu effett inibitorju tajjeb fuq infezzjonijiet batteriċi anerobiċi. Pereżempju, mard bħall-axxess tal-pulmun jista 'jiġi kkontrollat b'mod effettiv permezz tat-trattament tagħhom.
Prevenzjoni ta 'infezzjoni wara l-operazzjoni
Spiss jintuża bħala mediċina antibatterika preventiva qabel u wara l-operazzjoni biex tevita infezzjonijiet wara l-operazzjoni u jiżgura riżultati kirurġiċi. L-eżempji wiesgħa ta 'applikazzjoni tagħha jinkludu kirurġija ġinekolomika, proċeduri kirurġiċi, eċċ.
Eżempji ta 'applikazzjoni speċifiċi
IT-TRATT TA 'INFEZZJONIJIET TA' SISTEMA DIGESTIVA:
Huwa effettiv ħafna fit-trattament ta 'infezzjonijiet tas-sistema diġestiva, speċjalment batterji intestinali u infezzjonijiet amoebiċi li jikkawżaw dijarea. Pereżempju, fit-trattament tad-disenterija amoebika, jista 'effettivament jelimina parassiti amoebiċi u jtaffi s-sintomi bħal uġigħ addominali u dijarea f'pazjenti.
Barra minn hekk, tista 'tintuża wkoll biex tikkura infezzjonijiet batteriċi intestinali, bħal disenterija batterika. F'dawn il-mard, l-effetti antibatteriċi jistgħu jinibixxu t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-batterji, u b'hekk itaffu s-sintomi tal-pazjenti.
Trattament ta 'infezzjonijiet tas-sistema fl-awrina u riproduttiva:
Jista 'jintuża biex jikkura mard bħal gonorrea, trikomonjasi vaġinali, u infezzjonijiet fungali vaġinali. Dawn il-mard huma ġeneralment ikkawżati minn infezzjonijiet batteriċi jew protożoan, u effetti antibatteriċi u antiġeniċi jistgħu joqtlu dawn il-patoġeni, u b'hekk itaffu s-sintomi tal-pazjenti.
Meta tittratta l-vaginite ta 'Trichomonas, tista' effettivament toqtol lil Trichomonas u ttaffi s-sintomi bħal ħakk u uġigħ f'pazjenti. Fl-istess ħin, jista 'jintuża wkoll biex jikkura infezzjonijiet vaġinali kkawżati minn batterji jew fungi oħra.
Ittratta infezzjonijiet fil-ġilda:
Jista 'jintuża wkoll biex jikkura infezzjonijiet fil-ġilda, bħal infezzjonijiet tal-feriti, axxessi, eċċ. Jista' joqtol b'mod effettiv batterji li jikkawżaw infezzjonijiet u jippromwovu l-fejqan tal-feriti.
Pereżempju, meta tittratta l-axxessi tal-ġilda, tista 'tinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-batterji, u b'hekk tnaqqas is-sintomi bħal uġigħ u ħmura f'pazjenti. Fl-istess ħin, tista 'tippromwovi l-iskarikar ta' pus u tħaffef il-proċess ta 'fejqan tal-ferita.
Il-prevenzjoni ta 'infezzjonijiet wara l-operazzjoni:
Huwa għandu rwol importanti fil-prevenzjoni ta 'infezzjonijiet wara l-operazzjoni. Ħafna drabi jintuża bħala mediċina antibatterika preventiva qabel u wara l-operazzjoni biex tevita l-okkorrenza ta 'infezzjonijiet wara l-operazzjoni.
Pereżempju, fil-kirurġija ġinekoloġika, infezzjonijiet tal-pelvi wara l-operazzjoni jistgħu jiġu evitati. Billi jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-batterji, metronidazole jista 'jnaqqas ir-riskju ta' infezzjoni wara l-operazzjoni u jiżgura riżultati kirurġiċi.
Bl-istess mod, fi proċeduri kirurġiċi, jista 'jintuża wkoll biex jipprevjeni infezzjonijiet wara l-operazzjoni. Jista 'jnaqqas ir-riskju ta' infezzjoni u jippromwovi l-irkupru tal-pazjent billi jinibixxi t-tkabbir tal-batterja u r-riproduzzjoni fis-sit kirurġiku.
Trattament ta 'infezzjonijiet orali bħal perjodontite:
Ornidazolehuwa wkoll ta 'sinifikat kbir fit-trattament ta' infezzjonijiet orali bħal perjodontite. Perjodontite hija mard infettiv ikkawżat minn batterji anerobiċi. Il-pazjenti spiss ikollhom sintomi bħal ħanek minfuħin u uġigħ. Jista 'jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' batterji anerobiċi, u b'hekk itaffi s-sintomi tal-pazjenti.
Pereżempju, fit-trattament ta 'perjodontite adulti, l-effikaċja hija superjuri għal metronidazole. Billi jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta 'batterji anerobiċi, metronidazole jista' jtaffi s-sintomi bħal nefħa tal-gomma, uġigħ, u jippromwovi l-irkupru orali f'pazjenti.
Barra minn hekk, tista 'tintuża wkoll biex tikkura mard infettiv orali bħal perjodontite periapical u perikoronite. Dawn il-mard huma ġeneralment ikkawżati minn batterji anerobiċi, u l-effetti antibatteriċi jistgħu joqtlu dawn il-patoġeni, u b'hekk iserrħu s-sintomi tal-pazjenti.
Trattament tal-lambertiżi:
Il-parassiti tal-Lambertia jippassitizzaw l-imsaren żgħir u l-passaġġ biljari, u jistgħu jikkawżaw dijarea protożoali. Għandu effett ta 'qtil qawwi fuq Ranunculus u għalhekk jista' jintuża biex jikkura l-marda ta 'Ranunculus.
Pereżempju, fi studju, 48 pazjent bir-ranunculosis ġew ikkurati b'metronidazole, metronidazole, u metronidazole, rispettivament. Ir-riżultati wrew li r-rata ta 'kura tal-grupp ta' metronidazole tista 'tilħaq 100%, filwaqt li r-rata ta' kura tal-grupp metronidazole kienet 92.9%, u r-rata ta 'kura tal-grupp metronidazole kienet inqas minn 60%. Dan jindika vantaġġi sinifikanti fit-trattament tar-ranunculosis.
Trattament ta 'mard infettiv ieħor:
Minbarra l-iskopijiet ta 'hawn fuq, jista' jintuża wkoll biex jikkura mard infettiv ieħor. Pereżempju, fit-trattament tal-axxess tal-pulmun, jista 'jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' batterji anerobiċi, u b'hekk inaqqas is-sintomi tal-pazjenti.
Barra minn hekk, tista 'tintuża wkoll biex tikkura mard ġinekoloġiku bħal endometrite. Dawn il-mard huma ġeneralment ikkawżati minn infezzjonijiet batteriċi jew protożoan, u effetti antibatteriċi u antiġeniċi jistgħu joqtlu dawn il-patoġeni, u b'hekk itaffu s-sintomi tal-pazjenti.
Azzjoni Farmakoloġika
Dan il-prodott huwa derivattiv ta 'nitroimidazole, u l-mekkaniżmu tiegħu li jeżerċita effetti antimikrobiċi jista' jkun permezz tat-tnaqqis ta 'gruppi nitro fil-molekuli tiegħu għal gruppi amminiċi f'ambjent anerobiku jew permezz tal-formazzjoni ta' radikali ħielsa, li jinteraġixxu ma 'komponenti ċellulari u jwasslu għall-mewt mikrobjali.
Studji tossikoloġiċi
Tossiċità ta 'amministrazzjoni ripetuta: Il-firien ingħataw doża ta' 400mg / kg / jum għal 2 snin konsekuttivi, u ma kien hemm l-ebda effett fuq il-ħajja ta 'l-annimali, u lanqas ma kkawżat bidliet funzjonali jew morfoloġiċi serji. Meta l-klieb ingħataw doża kontinwa ta '250mg / kg / jum għal sena, dehru sintomi tas-sistema nervuża ċentrali, li ġew osservati fl-esperimenti tal-firien bid-derivattivi ta' nitroimidazole.
Tossiċità ġenetika: Simili għal mediċini oħra ta 'nitroimidazole, dan il-prodott għandu effetti mutaġeniċi fuq diversi batterji, iżda testijiet letali dominanti fuq limfoċiti umani u ġrieden urew li dan il-prodott m'għandux effett fuq il-kromożomi taċ-ċellula mammiferi.
Tossiċità riproduttiva: Fi studji ta 'doża għolja mwettqa fil-firien, il-ġrieden u l-fniek, ma kien hemm l-ebda effetti sinifikanti fuq il-fetus u l-perjodu perinatali. Il-firien u l-ġrieden ingħataw doża ta '400mg / kg / jum, filwaqt li l-fniek ingħataw doża ta' 100mg / kg / jum, u ma ġew osservati l-ebda effetti teratoġeniċi. L-amministrazzjoni orali tista 'tinibixxi l-abilità riproduttiva tal-firien maskili, iżda b'differenza komposti oħra 5- nitroimidazole, dan il-prodott ma jinibixxix il-produzzjoni tal-isperma. Fil-preżent, m'hemm l-ebda dejta ta 'riċerka klinika suffiċjenti u kkontrollata b'mod strett dwar nisa tqal. Minħabba l-fatt li r-riċerka riproduttiva fuq l-annimali ma tistax tbassar kompletament l-effetti tal-mediċini fuq il-bnedmin, dan il-prodott għandu jintuża biss waqt it-tqala metaOrnidazolehuwa tassew meħtieġ.
Karċinoġeniċità: Meta jingħata lill-firien f'doża ta '400mg / kg / jum għal sentejn konsekuttivi, ma ġiet osservata l-ebda karċinoġeniċità.
Farmakokinetika
Bħalissa, hemm nuqqas ta 'dejta ta' riċerka farmakokinetika dwar l-injezzjoni ta 'metronidazole fiċ-Ċina.
L-istudji farmakokinetiċi ta 'metronidazole rrappurtati fil-letteratura huma kif ġej:
1) Skond il-31 edizzjoni tal-Farmakopea Martindale (edizzjoni 1996), il-metronidazole huwa faċilment assorbit permezz tal-passaġġ gastro-intestinali. Doża waħda ta '1.5g oralment tista' tilħaq konċentrazzjoni massima fil-plażma ta 'madwar 30 μ g / mL fi żmien sagħtejn, li tinżel għal 9 μ g / mL wara 24 siegħa u 2.5 μ g / mL wara 48 siegħa. Metronidazole huwa wkoll assorbit permezz tal-vaġina. Skond ir-rapporti, wara l-użu lokali ta 'suppożitorji vaġinali ta' 500mg metronidazole għal 12-il siegħa, il-konċentrazzjoni massima fil-plażma hija ta 'madwar 5 μ g / mL.
Il-half-life ta 'eliminazzjoni fil-plażma ta' metronidazole hija ta '14-il siegħa, u r-rata li torbot il-proteina fil-plażma hija inqas minn 15%. Huwa mqassam b'mod wiesa 'fit-tessuti u l-fluwidi tal-ġisem, inkluż fluwidu ċerebrospinali.
Metronidazole huwa metabolizzat fil-fwied u prinċipalment jitneħħa fl-awrina bħala konjugati u metaboliti, b'ammont żgħir imneħħi fil-ħmieġ. Ġie rrappurtat li r-rata ta 'eliminazzjoni ta' dan il-prodott wara amministrazzjoni orali ta 'doża waħda hija ta' 85% fi żmien 5 ijiem, 63% fl-awrina, u 22% fil-ħmieġ. L-eskrezzjoni tal-bili tammonta għal madwar 4.1% tal-eliminazzjoni ta 'metronidazole u l-metaboliti tagħha.
2) Skond ir-rapporti tal-letteratura barranija, infużjoni ta '3 0 minuta ta' 1g metronidazol 5 {{2 0}}. 6 ± 2.1ml / min, u valur VSS ta '0. {86 ± 0.02L / kg. Hemm żewġ metaboliti ewlenin metabolizzati fil-korp, m1 ({1- ({3- chloro -2-} propyl) -2- hydroxymethyl -5- nitroimidazole) u m4 ({1-} (3- hydroxy -2- hydroxypropyl) -2- metil {-5- nitroimidazole). Il-konċentrazzjonijiet tal-metaboliti M1 u M4 huma inqas mill-mediċina oriġinali, u l-attivitajiet tagħhom huma wkoll ħafna inqas minn metronidazole. Is-CMAX tagħhom huma 85 ± 6120 ± 6NG / mL, u T1 / 2 huma 14.4 ± 1.0 u 15.5 ± 1.2 sigħat, rispettivament. Minħabba t-tneħħija tal-mediċini fil-fwied, ir-rata ta 'tneħħija ta' pazjenti b'mard tal-fwied tonqos b '26-48%, u l-half-life u l-valur MRT se jiżdiedu b' {19-38%. Għalhekk, l-intervall tad-dożaġġ għal pazjenti b'mard tal-fwied għandu jkun estiż biex tiġi evitata l-akkumulazzjoni tal-mediċina.
Il-karatteristiċi farmakokinetiċi ta 'metronidazole orali 20mg / kg amministrati 20 minuta qabel il-kirurġija fi trabi ta' 1-42 ġimgħat huma konsistenti ma 'dawk fl-adulti.
It-tags Popolari: Ornidazole CAS 16773-42-5, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ