Trab tal-misoprostolhuwa tip ta 'materja prima. Il-komponent ewlieni tiegħu huwa misoprostol, li huwa likwidu viskuż isfar ċar, li huwa miscible bl-etanol, l-etere, jew il-kloroform, u li ma jinħallx ħafna fl-ilma jew N-hexane. Huwa instabbli ħafna fit-temperatura tal-kamra u se jkun differenzjat termalment fl-iżomeri 8-. Huwa wkoll sensittiv ħafna għall-pH u jista 'jneħħi l-aċidi u l-bażi 11-il grupp idrossiliku. Il-grupp hydroxyl f'din il-pożizzjoni huwa kkonvertit għal prostaglandin tat-tip A u isomerizzat għal prostaglandin tat-tip B. Madankollu, huwa relattivament stabbli f'sistema ta 'dispersjoni ta' hydroxypropyl methylcellulose u tista 'tiġi ppreservata f'temperatura tal-kamra. Misoprostol huwa preparazzjoni ta 'prostaglandin. Il-funzjoni ewlenija tagħha hija li torbot mar-riċetturi tal-prostaglandin fil-ġisem u tippromwovi l-kontrazzjoni tal-utru. Għandu l-funzjoni li jikkuntratta l-utru, u għalhekk jintuża wkoll ħafna f'annimali, pereżempju, misoprostol ħafna drabi jintuża minn żwiemel tar-Renju Unit.
(It-trab tal-misoprostol provdut mill-kumpanija huwa l-materja prima ta 'misoprostol u huwa biss għal użu sperimentali. Huwa strettament ipprojbit li tużah b'modi oħra).
|
Formula kimika |
C22H38O5 |
|
Massa eżatta |
382 |
|
Piż molekulari |
382 |
|
m/z |
382 (100.0%), 383 (23.8%), 384 (2.7%), 384 (1.0%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 69.08; H, 10.01; O, 20.91 |
|
|
|
|
Aħna l-fornitur ta 'misoprostol.
Rimarka: Bloom Tech (mill-2008), il-kisba ta 'Chem-Tech hija s-sussidjarja ta' l-Istati Uniti.
Punt ta 'tidwib {{0}} grad C, punt ta' togħlija 429.67 grad (stima approssimattiva), densità 1.0323 (stima approssimattiva), indiċi refrattiv 1.6120 (stima), kundizzjonijiet ta 'ħażna: issiġillati fil-niexef, fil-niexef, maħżen, maħżen fil-friża, taħt - 20 grad, is-solubilità kienet prattikament insolbubbli fl-ilma, solible Solubbli fl-acetonitrile. , forma pulita, koeffiċjent tal-aċidità (PKA) 13.92 ± 0.60 (imbassar).
Trab tal-misoprostolhija l-ewwel mediċina anti-ulċera ta 'prostaglandin E1 sintetizzata kimikament, li għandha effett qawwi ta' inibizzjoni ta 'sekrezzjoni ta' aċidu gastriku u tipprevjeni l-formazzjoni ta 'ulċera. L-aċidu gastriku li jista 'jiġi inibit jinkludi sekrezzjoni bażika ta' aċidu gastriku u sekrezzjoni ta 'aċidu gastriku kkawżat minn gastrina ta' pentapeptide ta 'istamina, ikel jew stimulazzjoni tal-kafè, u jista' wkoll inaqqas is-sekrezzjoni ta 'aċidu gastriku bil-lejl.
Hija l-ewwel mediċina ulċera anti-peptika użata fil-klinika. Huwa superjuri għall-antagonisti tar-riċetturi diżubbidjenti fit-tul ta 'rikorrenza ta' ulċera, iżda l-effett tiegħu fit-taffija ta 'uġigħ ta' ulċera peptika mhuwiex tajjeb daqs antagonisti tar-riċetturi tal-gżejjer. Għal ulċeri gastriċi u duwodenali, speċjalment għal każijiet b'livelli baxxi ta 'prostaglandin. Fl-istess ħin, misoprostol jintuża fis-sintesi ta 'mamisoprolol. It-trab jieħu l-aċidu azelaiku bħala materja prima u jirreaġixxi ma 'diimidazole sulfoxide biex jifforma prodott ta' aċilazzjoni imidazole.
Il-prodott għandu attività qawwija ta 'aċilazzjoni. Wara li tirreaġixxi ma 'monomethyl malonate, hija aċidifikata u decarboxylated biex tiġġenera 2- [8- (metoxycarbonyl) octyl] aċidu aċetiku ester metiliku, imbagħad idrolizzata u dekarboxilat biex tiġġenera Iġġenera 3- cyclopentanone sostitwit, grupp ta 'karbonil wieħed huwa idroġenat b'mod selettiv biex jiġġenera grupp hydroxyl, u mbagħad imnaqqas għal {4- hydroxy -2 - (metil heptanate {6}}} yl) {- 2, { bl-aċetun tal-aċetun. Fl-aħħarnett, jirreaġixxi bir-reaġent organoaluminum biex jikseb misoprostol.
Azzjoni Farmakoloġika
L-effetti farmakoloġiċi tal-misoprostol huma kumplessi u diversi, l-aktar inklużi l-aspetti li ġejjin:
Misoprostol jista 'jsaħħaħ il-kapaċità ta' kontrazzjoni tal-muskolu lixx tal-utru, li jagħmilha użata ħafna fl-ostetriċi u l-ġinekoloġija biex ittemm it-tqala bikrija, xogħol indott u proċessi oħra. Billi tistimula l-kontrazzjonijiet tal-utru, il-misoprostol jista 'jgħin biex jitkeċċa tessut tat-tqala u jnaqqas il-kumplikazzjonijiet potenzjali waqt korriment ħażin.
Misoprostol jista 'jżid iċ-ċirkolazzjoni tad-demm u s-sekrezzjoni tal-mukus fil-mukoża gastrika, u jnaqqas il-ħsara tal-aċidu gastriku fil-mukoża gastrika. Dan l-effett jagħmel il-misoprostol użat fil-qasam tal-gastroenteroloġija biex jikkura mard bħal ulċeri gastriċi u ulċeri duwodenali.
Misoprostol jista 'jinibixxi s-sekrezzjoni bażali ta' l-aċidu gastriku u s-sekrezzjoni stimulata ta 'l-aċidu gastriku. Dan l-effett jgħin biex jitnaqqas l-istimulazzjoni ta 'l-aċidu gastriku fuq il-mukoża gastrika u jippromwovi l-fejqan ta' ulċeri.
Misoprostol jista 'jissimula l-azzjoni ta' prostaglandin endoġenu E ₂, jippromwovi t-twaqqigħ ta 'ċelloli epiteljali ċervikali, iħaffef it-trattib u l-maturazzjoni ċervikali. Dan l-effett wassal għall-użu ta 'misoprostol fl-ostetriċi u l-ġinekoloġija għall-induzzjoni tax-xogħol u l-preparazzjoni ċervikali qabel l-abort.
Misoprostol għandu wkoll effetti farmakoloġiċi bħal proprjetajiet antiemetiċi u anti-infjammatorji. Pereżempju, jista 'jistimula 5- HT ₄ riċetturi, jippromwovi r-rilaxx tad-dopamina, inaqqas l-eċċitazzjoni taċ-ċentru emetiku, u b'hekk jeżerċita effetti antiemetiċi. Fl-istess ħin, għandu wkoll l-effett li jinibixxi s-sinteżi tal-prostaglandin, u b'hekk inaqqas ir-reazzjonijiet infjammatorji.
Trab tal-misoprostolgħandu firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet kliniċi, l-aktar inklużi l-aspetti li ġejjin:
1. Fil-qasam tal-ostetriċi u l-ġinekoloġija:
Tmiem tat-Tqala Bikrija:
Il-misoprostol spiss jintuża flimkien ma 'mifepristone biex ittemm it-tqala bikrija. Tistimula kontrazzjonijiet ta 'l-utru, tgħin biex tkeċċi t-tessut tat-tqala, u tnaqqas il-kumplikazzjonijiet potenzjali waqt korriment.
Abort indott:
Fit-tqala tard, il-misoprostol jintuża wkoll komunement għal xogħol indott. Tgħin biex tiffaċilita l-proċess ta 'konsenja bla xkiel billi ttaffi ċ-ċerviċi u tippromwovi kontrazzjonijiet ta' l-utru. Speċjalment f'każijiet ta 'kumplikazzjonijiet tat-tqala jew kwistjonijiet ta' saħħa tal-fetu, misoprostol jista 'effettivament iqassar il-ħin ta' induzzjoni u jnaqqas ir-riskji tal-omm u tat-trabi.
Prevenzjoni ta 'emorraġija wara l-ħlas:
Misoprostol jista 'effettivament jippromwovi kontrazzjonijiet ta' l-utru u jnaqqas l-inċidenza ta 'emorraġija ta' wara l-ħlas. Billi ssaħħaħ il-kapaċità ta 'kontrazzjoni ta' l-utru, misoprostol jista 'jgħin biex jitneħħa tessut plaċenta residwu, inaqqas ir-riskju ta' fsada, u jiżgura s-sigurtà tal-ħajja tal-omm.
2. Fil-qasam tal-gastroenteroloġija:
Trattament ta 'ulċera gastrika u ulċera duwodenali:
Misoprostol jista 'jinibixxi s-sekrezzjoni ta' l-aċidu gastriku u jippromwovi t-tiswija ta 'mukoża gastrika, u b'hekk ikollu effett pożittiv fuq it-trattament ta' ulċeri gastriċi u ulċeri duwodenali. Tistimula s-sekrezzjoni ta 'sustanzi protettivi mill-mukoża gastrika, ittejjeb ir-reżistenza tal-ħajt gastriku, u tnaqqas l-okkorrenza u r-rikorrenza ta' ulċeri.
Prevenzjoni ta 'ulċeri kkawżati minn mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi:
Għal pazjenti li ilhom jużaw mediċini anti-infjammatorji mhux sterojdi għal żmien twil, Misoprostol sar għażla importanti għall-prevenzjoni u t-trattament ta 'ulċeri. Jista 'jżid il-fluss tad-demm tal-mukoża gastrika, jippromwovi s-sekrezzjoni tal-mukus u l-bikarbonat, u b'hekk jipproteġi l-mukoża gastrika u jnaqqas il-ħsara tal-aċidu gastriku u l-pepsin għall-mukoża gastrika.
3. Oqsma oħra:
Aġġusta ċ-ċiklu mestrwali:
Għal xi nisa b'mestrwazzjoni irregolari, il-misoprostol jista 'jippromwovi mestrwazzjoni normali billi jirregola l-livelli ta' ormoni fil-ġisem. Dan l-effett mhux biss jgħin biex itejjeb is-saħħa fiżika tan-nisa, iżda wkoll itaffi l-istress psikoloġiku u l-iskumdità fiżika kkawżata minn mestrwazzjoni irregolari.
1. Propjetajiet ottiċi:
Misoprostol huwa kompost ottikament attiv b'isomeri ottiċi. Il-proprjetà ta 'rotazzjoni ottika tagħha hija kkawżata miċ-ċentru chiral ta' l-atomi tal-karbonju, u għalhekk għandha żewġ tipi ta 'iżomeri chiral: tip R u tip S. Misoprostol użat kummerċjalment huwa taħlita ramemika li fiha ammonti ugwali ta 'iżomeri tat-tip R u tat-tip S.
2. Propjetajiet ta 'aċidu-bażi:
Misoprostol huwa kompost aċiduż dgħajjef. Fih gruppi ta 'aċidu karbossiliku li jistgħu jirrilaxxaw protoni (H +) f'forma anjonika. F'soluzzjoni, misoprostol jeżisti fil-forma ta 'anjoni u jista' jifforma mluħa b'jonji tal-metall.
3. Propjetajiet termali:
Trab tal-misoprostolgħandu punt ta 'tidwib u togħlija. Il-punt ta 'tidwib tiegħu huwa ta' madwar 72-76 grad C, u l-punt tat-togħlija tiegħu huwa ta 'madwar 470 grad C. F'dawn it-temperaturi, Misoprostol jgħaddi minn dekompożizzjoni.
4. Farmakokinetika:
Il-proprjetajiet farmakokinetiċi ta 'misoprostol huma relatati mill-qrib mal-istruttura kimika tiegħu. Jista 'jiġi trasformat mill-ġisem permezz ta' proċessi bħal assorbiment, distribuzzjoni, metaboliżmu, u eskrezzjoni. Huwa metabolizzat fil-fwied bħala l-aċidu misoprostol tal-metabolit attiv ewlieni tiegħu u jitneħħa mill-kliewi.
It-tags Popolari: Misoprostol Powder CAS 59122-46-2, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ