Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'gw0742 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja gw0742 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
GW0742, magħruf ukoll bħala GW610742, huwa agonist selettiv effettiv tar-riċettur attivat /δ (PPAR /δ) tal-proliferatur tal-peroxisome sintetiku -. In-numru CAS tiegħu huwa 317318-84-6, il-formula molekulari hija C21H17F4NO3S2, u l-piż molekulari huwa 471.49. Mid-dehra, dan il-prodott huwa ġeneralment trab solidu li jvarja minn abjad għal isfar ċar. F'termini ta 'solubilità, għandu solubilità relattivament għolja f'DMSO (dimethyl sulfoxide), bħal Greater minn jew ugwali għal 34 mg/mL (72.11 mM) f'DMSO, iżda kważi ma jinħallx fl-ilma. Meta taħżen, ġeneralment huwa rakkomandat li tinżamm f'-20 grad C. Il-forma tat-trab tista 'tinħażen b'mod stabbli għal 2 snin. Jekk maħlul f'solvent u maħżun f'-80 grad, il-perjodu ta 'validità huwa ta' sentejn. Jekk maħżun f'-20 grad, għandu jintuża fi żmien xahar kemm jista 'jkun.
Dan il-prodott kien oriġinarjament żviluppat minn GlaxoSmithKline u huwa analogu ta 'GW501516. Bħala agonist selettiv tar-riċettur δ (PPARδ) attivat tal-peroxisome proliferator-, l-iżvilupp tiegħu għandu l-għan li jesplora l-applikazzjonijiet potenzjali tiegħu fir-regolazzjoni tal-metaboliżmu, l-infjammazzjoni, eċċ. Bl--studju fil-fond tal-funzjoni tar-riċettur PPARδ, ix-xjentisti skoprew li PPARδ għandu rwol importanti fil-metaboliżmu fiżjoloġiku multiplu, proċessi ta 'rispons ta' enerġija u infjammazzjoni tal-limpipidiżmu. Għalhekk, l-iżvilupp ta 'agonisti li jimmiraw dan ir-riċettur għandu sinifikat xjentifiku sinifikanti u valur ta' applikazzjoni potenzjali.
 |
 |
GW0742 trab COA
Informazzjoni Bażika
Dan it-trab huwa agonist selettiv effettiv għas-sintesi ta 'riċettur attivat tal-proliferatur ta' peroxisome - /δ (PPAR /δ). In-numru CAS tiegħu huwa 317318-84-6, il-formula molekulari hija C21H17F4NO3S2, u l-piż molekulari huwa 471.49. Dan il-kompost għandu struttura kimika speċifika. L-isem sħiħ tiegħu bl-Ingliż huwa 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluorometil)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]acetic acid.
Proprjetajiet Fiżiċi
Dehra u kundizzjoni: GW0742 normalment jidher bħala trab solidu li jvarja minn abjad għal isfar ċar.
Densità: madwar 1.462g/cm³.
Punt tat-togħlija: F'760 mmHg, il-punt tat-togħlija huwa bejn wieħed u ieħor 591.476 grad.
Punt tal-flash: Madwar 311.514 grad.
Indiċi refrattiv: madwar 1.609.
Solubilità: Għandu solubilità relattivament għolja f'DMSO (dimethyl sulfoxide), ġeneralment akbar minn 5 mg/mL, iżda kważi ma jinħallx fl-ilma.
Stabbiltà Kimika u Kundizzjonijiet ta' Ħażna
Huwa relattivament stabbli taħt kundizzjonijiet ta 'ħażna xierqa. Madankollu, l-istabbiltà tagħha tista 'tiġi affettwata minn fatturi ambjentali bħat-temperatura, id-dawl u l-umdità.
Biex tinżamm l-istabbiltà u l-attività ta 'dan it-trab, huwa rrakkomandat li taħżen f'ambjent ta' -temperatura baxxa ta '-20 grad, 'il bogħod mid-dawl u l-umdità. Il-perjodu ta 'validità tat-trab jista' jilħaq sa 2 snin.Jekk maħlul f'solvent, huwa rakkomandat li taħżen fi -80 grad u tużaha fi żmien 6 xhur. Jekk tinħażen f'-20 grad, huwa rakkomandat li tużah fi żmien xahar kemm jista 'jkun.
Attività Kimika u Selettività
PPAR /δ agonist
Dan il-prodott huwa PPAR /δ agonist selettiv ħafna. Jista 'jingħaqad speċifikament mar-riċettur PPAR /δ, jattiva r-riċettur u jikkawża bidliet konformazzjonali fih, u mbagħad jirrekluta koattivaturi biex jiffurmaw kumplessi traskrizzjonijiet.
Selettività
Is-selettività tagħha għal PPAR /δ hija ħafna ogħla minn dik għal PPAR u PPAR. Fosthom, il-valuri EC50 ta 'dan it-trab għal PPARδ, PPAR u PPAR umani huma 1 nM, 1.1 μM u 2 μM rispettivament, u għandu selettività għolja għal PPARδ.
Reattività Kimika
Għalkemm ir-reattività kimika speċifika ta 'dan il-prodott tvarja skont il-kundizzjonijiet sperimentali, bħala kompost organiku, tista' tipparteċipa f'diversi reazzjonijiet kimiċi, bħal reazzjonijiet ta 'sostituzzjoni u reazzjonijiet ta' żieda. Madankollu, taħt kundizzjonijiet normali ta 'ħażna u użu, għandha stabbiltà kimika għolja u mhix suxxettibbli għal reazzjonijiet spontanji.
GW0742(GW610742) huwa agonist tar-riċettur /δ (PPAR /δ) attivat tal-proliferatur tal-perossisomi selettiv ħafna -u għandu rwol ewlieni fi proċessi fiżjoloġiċi u patoloġiċi multipli. Dan li ġej se jelabora fid-dettall dwar il-funzjonijiet ta 'dan il-prodott fir-regolamentazzjoni metabolika, anti-infjammazzjoni, newroprotezzjoni, promozzjoni tas-saħħa konġunta u oqsma terapewtiċi potenzjali oħra.
Funzjoni regolatorja metabolika
Dan il-prodott isaħħaħ b'mod sinifikanti r-reżistenza għall-eżerċizzju billi jattiva r-riċettur PPAR /δ. Jista 'jżid in-numru u d-densità tal-mitokondrija fit-tessut tal-muskoli. Bħala l-"fabbrika tal-enerġija" taċ-ċelloli, il-mitokondrija jsaħħu l-effiċjenza metabolika, u jippermettu lill-ġisem jipproduċi aktar ATP waqt l-eżerċizzju u jipprovdi biżżejjed enerġija għall-kontrazzjoni tal-muskoli. Dan l-effett mhux biss jestendi t-tul massimu ta 'eżerċizzju aerobiku iżda wkoll itejjeb ir-reżistenza tal-muskoli għall-għeja, li jippermetti lill-atleti jifilħu taħriġ akbar jintensifika. Barra minn hekk, tista 'wkoll tħaffef il-proċess ta' rkupru tal-ġisem wara l-eżerċizzju. Billi tirregola l-espressjoni tal-ġeni relatati mat-tiswija u r-riġenerazzjoni tal-muskoli, tnaqqas l-għeja u l-uġigħ fil-muskoli wara l-eżerċizzju, u tippermetti lill-atleti jirkupraw għall-aħjar kundizzjoni tagħhom aktar malajr għas-sessjoni ta 'taħriġ li jmiss.
Dan il-prodott jaħdem eċċezzjonalment tajjeb fir-regolamentazzjoni tal-metaboliżmu tal-lipidi. Jista 'jtejjeb l-ossidazzjoni tal-aċidi grassi, iżid id-densità tal-mitokondrija fiċ-ċelloli, u jippermetti lill-ġisem jutilizza x-xaħam bħala sors ta' enerġija b'mod aktar effettiv. Billi tikkonverti x-xaħam maħżun fiċ-ċelloli u x-xaħam fid-dieta ta 'kuljum f'karburant għall-muskoli, dan il-prodott jista' jaċċellera t-tqassim u l-metaboliżmu tax-xaħam, inaqqas b'mod sinifikanti l-kontenut ta 'xaħam tal-ġisem, speċjalment f'żoni suxxettibbli għall-akkumulazzjoni ta' xaħam bħall-qadd. Sadanittant, jista 'wkoll iżid il-massa tal-muskoli. Billi tistimula l-espressjoni ta' ċitokini anti-infjammatorji IL-10 u TGF-mRNA, ittejjeb ir-rata ta' mijoġenesi, u tippermetti lill-muskoli jirriġeneraw u jsewwu aktar malajr wara korriment. Dan l-effett tat-tnaqqis tax-xaħam mingħajr ma jitlef il-muskoli jagħmilha valur ta 'applikazzjoni potenzjali fl-oqsma tal-fitness u t-telf tax-xaħam.
Dan il-prodott jista 'wkoll itejjeb is-sensittività għall-insulina u huwa ta' sinifikat kbir għall-prevenzjoni u t-trattament ta 'mard metaboliku bħad-dijabete. Billi jattiva r-riċettur PPAR /δ, dan il-prodott jista 'jirregola l-espressjoni ta' ġeni relatati mal-metaboliżmu tal-glukosju, jippromwovi l-assorbiment u l-utilizzazzjoni tal-glukosju, u b'hekk inaqqas il-livelli taz-zokkor fid-demm. Dan l-effett mhux biss jgħin biex itejjeb is-sintomi ta 'pazjenti dijabetiċi, iżda jista' wkoll jittardja l-okkorrenza u l-iżvilupp ta 'kumplikazzjonijiet dijabetiċi.
Funzjoni anti-infjammatorja
Inibixxi l-espressjoni ta 'ċitokini infjammatorji
GW0742għandu effett anti-infjammatorju sinifikanti u jista' jinibixxi l-espressjoni ta' diversi ċitokini pro-infjammatorji. Fil-mudell ta' infjammazzjoni pulmonari medjata mill-LPS-, dan il-prodott naqqas b'mod sinifikanti l-livelli ta' proteina u mRNA taċ-ċitokini pro-infjammatorji IL-6, IL-1 u TNF- . Dawn iċ-ċitokini għandhom rwol ewlieni fir-rispons infjammatorju. It-tnaqqis tagħhom jgħin biex itaffi l-grad tar-rispons infjammatorju u jtejjeb is-sintomi ta 'mard infjammatorju.
Irregola l-mogħdijiet tas-sinjalar infjammatorju
Dan il-prodott jeżerċita effetti anti-infjammatorji billi jirregola mogħdijiet ta' sinjalar infjammatorju. Jista' jimblokka ż-żieda ta' fosforilazzjoni ta' IL-1 mRNA u ERK f'korriment fil-moħħ ikkaġunat mir-radjazzjoni-, u b'hekk inaqqas il-ħsara ta' infjammazzjoni lit-tessuti. Barra minn hekk, jista' wkoll jipprevjeni d-degradazzjoni kkaġunata mill-bleomycin-a ta' IkB-a, inaqqas il-livell ta' NF{-kB p65 fil-pulmuni, u jnaqqas l-espressjoni ta' iNOS u p-ERK fil-ġrieden indotti minn bleomycin. Dawn l-effetti jindikaw li għandu rwol regolatorju f'rabtiet multipli tal-mogħdija ta 'sinjalazzjoni infjammatorja, li tipprovdi miri molekulari ġodda għat-trattament ta' mard infjammatorju.
Il-potenzjal ta 'applikazzjoni f'diversi mard infjammatorju
Ibbażat fuq il-proprjetajiet anti-infjammatorji tiegħu, dan il-prodott wera valur potenzjali ta 'applikazzjoni fit-trattament ta' diversi mard infjammatorju. Pereżempju, f'mard infjammatorju bħal mard awtoimmuni, mard pulmonari ostruttiv kroniku (COPD), u aterosklerożi, jista 'jtejjeb is-sintomi tal-mard billi jinibixxi r-risponsi infjammatorji u jnaqqas il-ħsara fit-tessuti. Barra minn hekk, dan il-prodott jista 'jintuża wkoll flimkien ma' mediċini anti-infjammatorji eżistenti biex itejjeb l-effett terapewtiku, inaqqsu d-dożaġġ u l-effetti sekondarji tal-mediċini.
Funzjoni newroprotettiva
Naqqas il-ħsara taċ-ċelluli tan-nervituri
Dan il-prodott għandu effett protettiv fuq iċ-ċelloli tan-nervituri u jista 'jnaqqas il-ħsara u l-mewt taċ-ċelloli tan-nervituri. F'mudelli ta 'mard newrodeġenerattiv, inaqqas l-apoptożi u n-nekrożi newronali billi jattiva r-riċettur PPAR /δ u jirregola l-espressjoni ta' ġeni relatati mas-sopravivenza u l-apoptożi taċ-ċelloli tan-nervituri. Dan l-effett jgħin biex jittardja l-progressjoni tal-mard newrodeġenerattiv u jipproteġi l-funzjoni tas-sistema nervuża.
Ittejjeb il-funzjoni newroloġika
Minbarra li jnaqqas il-ħsara taċ-ċelluli tan-nervituri, dan il-prodott jista 'wkoll itejjeb il-funzjoni tan-nervituri. Jista 'jippromwovi l-formazzjoni u t-tibdil mill-ġdid ta' sinapsi newrali u jsaħħaħ il-konnessjoni u l-effiċjenza tal-konduzzjoni tan-netwerks newrali. Fil-mudell ta 'korriment newrali, dan il-prodott jista' jaċċellera l-irkupru tal-funzjoni newrali u jtejjeb l-abbiltajiet konjittivi u komportamentali tal-annimali. Dawn il-funzjonijiet jindikaw li għandu valur ta 'applikazzjoni potenzjali fin-newroprotezzjoni u t-tiswija.
Funzjoni konġunta ta 'promozzjoni tas-saħħa
Issaħħaħ il-formazzjoni u t-tiswija tal-qarquċa
Dan il-prodott għandu rwol importanti fil-promozzjoni tas-saħħa konġunta. Jista 'jippromwovi d-differenzjazzjoni kondroġenika ta' ċelluli staminali mesenkimali derivati mill-fluwidu sinovjali uman- (HSV-Mscs), u jżid il-kapaċità ta 'proliferazzjoni u differenzjazzjoni tal-kondroċiti. Billi jattiva r-riċettur PPAR /δ, dan il-prodott jirregola l-espressjoni ta 'ġeni relatati mal-formazzjoni u t-tiswija tal-qarquċa, jippromwovi s-sintesi u d-depożizzjoni tal-matriċi tal-qarquċa. Dan l-effett jgħin biex jipprevjeni d-deġenerazzjoni tal-ġogi, jissewwa t-tessut tal-qarquċa bil-ħsara u jtejjeb il-funzjoni tal-ġogi.
Ittaffi l-infjammazzjoni u l-uġigħ fil-ġogi
Minbarra li jippromwovi l-formazzjoni u t-tiswija tal-qarquċa, dan il-prodott jista 'wkoll itaffi l-infjammazzjoni u l-uġigħ fil-ġogi. Jista 'jinibixxi l-espressjoni ta' ċitokini pro-infjammatorji fil-membrana sinovjali tal-ġogi u jnaqqas l-infiltrazzjoni u l-attivazzjoni taċ-ċelloli infjammatorji. Sadanittant, dan il-prodott jista 'wkoll jippromwovi l-produzzjoni ta' ċitokini anti-infjammatorji, jirregola l-mikroambjent immuni tal-ġogi, u jtaffi l-infjammazzjoni u l-uġigħ fil-ġogi. Dawn il-funzjonijiet jagħmlu dan il-prodott ikollu valur ta 'applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta' mard tal-ġogi bħall-osteoartrite.
Il-potenzjal tat-trattament kombinat għall-osteoartrite
Studji wrew li dan il-prodott flimkien ma 'HSC-Mscs fit-trattament tal-osteoartrite jista' jkollu effett aħjar. Hsv-mscs għandhom potenzjal ta' differenzjazzjoni multi-direzzjonali u funzjonijiet immunomodulatorji, u jistgħu jippromwovu t-tiswija tal-qarquċa u jnaqqsu l-infjammazzjoni. Dan il-prodott jista 'jtejjeb il-kapaċità ta' differenzazzjoni kondroġenika u l-effett anti-infjammatorju tal-HSV-Mscs. L-użu magħqud tat-tnejn jista 'jipproduċi effett sinerġistiku u jtejjeb l-effett terapewtiku. Din l-iskoperta tipprovdi ideat u metodi ġodda għat-trattament tal-osteoartrite.
Funzjonijiet terapewtiċi potenzjali oħra
Protezzjoni kardjovaskulari
Dan il-prodott juri wkoll potenzjal fil-protezzjoni kardjovaskulari. Jista 'jirregola l-metaboliżmu tal-lipidi u l-metaboliżmu tal-enerġija, inaqqas il-livelli tal-lipidi fid-demm, u jnaqqas ir-riskju ta' aterosklerożi. Sadanittant, dan il-prodott jista 'wkoll jinibixxi l-proliferazzjoni u l-migrazzjoni ta' ċelluli vaskulari tal-muskoli lixxi, u jtaffi l-infjammazzjoni u l-ħsara vaskulari. Dawn il-funzjonijiet jgħinu biex jipproteġu s-saħħa tas-sistema kardjovaskulari u jipprevjenu l-okkorrenza ta 'mard kardjovaskulari.
Effett ta' kontra-tumur
Studji reċenti wrew li dan il-prodott jista' jkollu ċerti effetti kontra-tumur. Jista 'jinibixxi l-kapaċità ta' proliferazzjoni u invażjoni taċ-ċelloli tat-tumur billi jirregola l-metaboliżmu tagħhom u l-mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni. Sadanittant, dan il-prodott jista 'wkoll itejjeb il-funzjoni immuni tal-ġisem u jippromwovi l-apoptożi u t-tneħħija taċ-ċelloli tat-tumur. Madankollu, fil-preżent, hemm relattivament ftit studji dwar l-effett tiegħu kontra-tumur, u aktar esperimenti u studji kliniċi huma meħtieġa biex jivverifikaw l-effikaċja u s-sigurtà tiegħu.
Applikazzjonijiet potenzjali oħra
Minbarra l-funzjonijiet ta 'hawn fuq, dan il-prodott jista' jkollu wkoll valur ta 'applikazzjoni potenzjali f'oqsma oħra. Pereżempju, fit-trattament ta' mard metaboliku bħas-sindromu metaboliku, l-obeżità u d-dijabete,GW0742jista 'jtejjeb is-sintomi tal-mard billi jirregola l-metaboliżmu tal-lipidi u l-metaboliżmu tal-enerġija. Barra minn hekk, f'oqsma bħal mard newroloġiku u mard tas-sistema immuni, dan il-prodott jista 'wkoll ikollu ċertu rwol terapewtiku.
It-tags Popolari: gw0742, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ