Trab Gabapentinhija forma ta 'trab ta' gabapentin, bil-komponent tal-qalba tiegħu huwa gabapentin (isem kimiku: 1- (aminomethyl) aċidu cyclohexanecarboxylic, formula molekulari: c ₉ h ₁₇ ₁₇ ₁₇ ₁₇ ₁₇ no ₂) ₁₇) {. Huwa abjad li joħroġ mit-trab kristallini abjad, odor, mingħajr riter. Ilma . Huwa derivattiv ta 'l-aċidu aminobutyric gamma (GABA), iżda mhux agonist tar-riċettur GABA, u l-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu huwa differenti minn mediċini antiepilettiċi eżistenti . jeżerċita effetti terapewtiċi billi jaffettwaw in-neurotransmitter u l-attività elettrika {{ Trattament addizzjonali ta 'pazjenti ta' epilessija b'aċċessjonijiet lokalizzati li ma jistgħux jiġu kkontrollati b'mod sodisfaċenti jew ittollerati minn mediċini antiepilettiċi konvenzjonali, kif ukoll pazjenti epilessija b'affaċilitajiet lokalizzati li sussegwentement isiru ġeneralizzati . billi jirregolaw ir-rilaxx ta 'newrotrasmitter, il-frekwenza u s-severità ta' l-epiletti jistgħu jitnaqqsu.}
Fl-istess ħin, il-kumpanija tagħna mhux biss tipprovdi trab puri, iżda wkoll pilloli u injezzjonijiet . Jekk meħtieġ, jekk jogħġbok tħossok liberu li tikkuntattjana fi kwalunkwe ħin .
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
|
|
|
Gabapentin Coa
 |
|
|
|
|
Trab Gabapentinhuwa mediċina antiepilettika ta 'aċidu aminobutiriku gamma (GABA) bi struttura kimika simili għal GABA iżda mekkaniżmu uniku ta' azzjoni . bħala forma ta 'trab, Gabapentin jeżerċita effetti terapewtiċi billi jirregola r-rilaxx ta' newrotrasmitter u l-attività elettrika newronali, u l-attività ewlenija tagħha jkopru żewġ kampiji ewlenin:
Trattament tal-epilessija
Gabapentin huwa derivattiv sintetizzat artifiċjalment ta 'aċidu aminobutiriku gamma (GABA), bi struttura kimika li fiha l-molekuli GABA huma marbuta b'mod kovalenti ma' ċirku ta 'ċiklohexylamine lipofiliku {{0 {0} bħala droga antiepilettika tat-tieni ġenerazzjoni, il-mekkaniżmu ta' l-azzjoni ta 'gabapentin differenti Bħala phenytoin sodju u carbamazepine . Għalkemm il-gabapentin ma jorbotx direttament mar-riċetturi GABA, itejjeb l-inibizzjoni GABAergic permezz tal-mogħdijiet li ġejjin:
Stimulazzjoni ta 'Release GABA tal-ġabra mhux tal-vesicle: Żieda fil-konċentrazzjoni ta' GAB Synaptic GABA u ttawwal il-potenzjal postsynaptic inibitorju tagħha (iPSP) Tul {.
Inibizzjoni ta 'attività ta' transaminase GABA: tnaqqas id-degradazzjoni ta 'GABA u żżid il-livelli ta' GABA fil-moħħ . esperimenti fuq l-annimali wrew li gabapentin jista 'jżid il-konċentrazzjoni ta' GABA fil-fluwidu ċerebrospinali bi 30% -50% .
Ir-regolazzjoni tal-GABA synthase: it-titjib tal-attività tal-glutamate decarboxylase (GAD) u l-promozzjoni tal-produzzjoni GABA .
Imblokk tal-kanal tal-kalċju
Gabapentin jeħel mas-subunità ₂ δ ta 'kanali tal-kalċju li jiddependu mill-vultaġġ, jinibixxi l-influss tal-joni tal-kalċju u jnaqqas l-overexcitation newronali . Dan il-mekkaniżmu għandu rwol kruċjali fil-kontroll tal-aċċessjonijiet epilettiċi, partikolarment b'effetti inibitorji sinifikanti fuq l-effetti inibitorji sinifikanti fuq l-effetti inibitorji tal-glutamate exċitatorja .
Penetrabilità tal-barriera tad-demm-moħħ
Gabapentin għandu solubilità għolja tal-lipidi u jista 'jgħaddi malajr mill-barriera tad-demm-moħħ . Il-konċentrazzjoni ta' fluwidu ċerebrospinali tista 'tilħaq 20% -30% tal-konċentrazzjoni tal-plażma, li tiżgura d-distribuzzjoni effettiva tagħha fis-sistema nervuża ċentrali {.
Indikazzjonijiet u pożizzjonament kliniku ta 'gabapentin fit-trattament ta' l-epilessija
Indikazzjonijiet ewlenin
Trab Gabapentinhuwa użat prinċipalment għat-trattament taż-żewġ tipi ta 'pazjenti ta' epilessija li ġejjin:
Jaqel parzjali: inklużi aċċessjonijiet lokalizzati sempliċi (sensih) u aċċessjonijiet lokalizzati kumplessi (b'disturbi tas-sensi), kif ukoll ġeneralizzazzjoni sekondarja ta 'aċċessjonijiet lokalizzati .
Epilessija refrattarja: Bħala terapija aġġuvanti għal pazjenti li mhumiex effettivi jew intolleranti għal mediċini antiepilettiċi tradizzjonali bħal carbamazepine u fenytoin sodju {.
Pożizzjonament kliniku
Terapija aġġuvanti preferuta: F'pazjenti b'epilessija refrattarja, gabapentin jista 'jnaqqas il-frekwenza ta' aċċessjoni b'aktar minn jew daqs 50% f'25% -50% ta 'pazjenti, b'effikaċja stabbli fit-tul .
Adattat għat-tfal u l-adolexxenti: Gabapentin wera sigurtà u tollerabilità tajba fit-trattament adjuvant ta 'aċċessjonijiet parzjali fi tfal' il fuq minn 3 snin, u d-doża għandha tiġi aġġustata skond il-piż tal-ġisem ({10-30 mg / kg / jum) .
Pożizzjonament kliniku
Vantaġġi Speċjali tal-Grupp:
Pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi: Id-doża għandha tiġi aġġustata skont ir-rata ta 'tneħħija tal-kreatinina, iżda l-konċentrazzjoni tal-mediċina tad-demm m'għandhiex għalfejn tiġi mmonitorjata (minħabba karatteristiċi farmakokinetiċi lineari) .
Pazjenti anzjani: Minħabba tnaqqis fir-rata metabolika, huwa rrakkomandat li tibda b'doża baxxa (100mg / jum) u titrat bil-mod għal doża effettiva .
Strateġija ta 'terapija kombinata u mekkaniżmu sinerġistiku ta' gabapentin
Użu kkombinat ma 'mediċini antivirali
Il-prevenzjoni ta 'newralġja postherpetic (PHN): il-kombinazzjoni ta' gabapentin (1800mg / jum) u famciclovir (1000mg / jum) jistgħu jnaqqsu l-inċidenza ta 'PHN b'40% {. il-mekkaniżmu jista' jkun relatat mal-effett newroprotettiv ta 'gabapentin u l-effett antivirali sinerġiku ta' l-effett antivirali sinerġistiku u l-effett antivirali sinerġiku ta 'l-effett antivirali sinergistiku u l-effett antivirali sinerġiku ta' l-effett antiviral ta 'famciclovir {
Użu kkombinat ma 'mediċini opjojdi
Trattament ta 'uġigħ newropatiku: Il-kombinazzjoni ta' gabapentin (1800mg / jum) u morfina (30mg / jum) jistgħu jnaqqsu l-punteġġ ta 'uġigħ ta' pazjenti ta 'uġigħ fil-kanċer b'60%, u d-dożaġġ ta' mediċini ta 'l-opjojdi jista' jitnaqqas bi 30%, bi tnaqqis ta '25% fl-inċidenza ta 'reazzjonijiet avversi .
Użu kkombinat ma 'anti-dipressanti
Trattament tal-fibromyalgia: Il-kombinazzjoni ta 'gabapentin (1800mg / jum) u duloxetine (60mg / jum) jistgħu jiksbu rata ta' serħan mill-uġigħ ta '70% f'pazjenti b'fibromyalgia, sinifikament ogħla mill-grupp ittrattat b'duloxetine waħdu (45%) .}}}
Trattament tan-newralġja
Post newralgia herpetic (PHN)
Status kliniku: Gabapentin huwa trattament tal-ewwel linja approvat mill-FDA għal PHN, b'effikaċja ferm aħjar minn analġeżiċi tradizzjonali bħal amitriptyline u carbamazepine .
Mekkaniżmu ta 'Azzjoni: Inibixxi l-kanali tal-kalċju fin-newroni tal-qrun dorsali spinali u tnaqqas it-trasmissjoni tas-sinjal tal-uġigħ . Ittejjeb l-attività ta' interneuron Gabaergic u tinibixxi t-trasmissjoni tas-sinjal tal-uġigħ .
Evidenza klinika: Prova kkontrollata bl-addoċċ (RCT) li tinvolvi 32 pazjent b'PHN wriet li wara 4 ġimgħat ta 'trattament bil-gabapentin (300-1200 mg / jum), punteġġ ta' uġigħ (VAS) naqas b'aktar minn 50%, punteġġ ta 'kwalità ta' l-irqad (QS) tjieb b'mod sinifikanti, u l-inċidenza ta 'reazzjonijiet avversi kienet inqas minn dik tal-grupp . Naqqas ir-rata ta 'rikorrenza ta' PHN b'40%, speċjalment għall-prevenzjoni ta 'uġigħ newropatiku ta' fażi akuta .
Neuropatija tad-Dijabete
Indikazzjonijiet: Gabapentin hija l-mediċina ta 'trattament rakkomandata għan-newropatija periferali tad-dijabete (DPN), speċjalment għal pazjenti bid-dijabete b'epilepsy .
Mekkaniżmu ta 'Azzjoni: Inibixxi l-kanali tal-kalċju, tnaqqas ir-rilaxx tal-glutamate mit-truf tan-nervituri, u ttaffi l-ipersensittività għall-uġigħ . Ittejjeb l-inibizzjoni GABAergic u ttejjeb il-veloċità tan-nervituri .
Evidenza klinika: Prova kkontrollata bl-addoċċ ta '49 pazjent b'DPN wriet li wara 6 ġimgħat ta 'trattament b'gabapentin (1800-3600 mg / jum) flimkien ma' mecobalamin, ir-rata ta 'serħan mill-uġigħ laħqet 72 {{5. 7%, sinifikament ogħla mill-grupp ittrattat b'Mebalamin biss (33 . 3%). Eżami newroelettrofiżjoloġiku wera li gabapentin jista 'jtejjeb il-veloċità tal-konduzzjoni tal-mutur (MCV) u l-veloċità tal-konduzzjoni sensorja (SCV) tan-nerv peroneali komuni u n-nerv surali.
Newralġja trigeminal
Pożizzjonament kliniku: Gabapentin jista 'jintuża bħala medikazzjoni tal-ewwel linja għal newralġja trigeminal waħedha jew flimkien ma' anti-konvulsivanti tradizzjonali bħal carbamazepine u oxcarbazepine .
Mekkaniżmu ta 'azzjoni: Inibixxi l-kanali tal-kalċju fin-newroni tal-passaġġ spinali trigeminal u tnaqqas l-iskariki anormali . Imblokka t-trasmissjoni ta' sinjali ta 'uġigħ mill-ganglion trigeminal għas-sistema nervuża ċentrali .
Evidenza klinika: Studju fuq newralġja trigeminali atipika wera li wara 8 ġimgħat ta 'trattament b'gabapentin (1200-2400 mg / jum) flimkien ma' carbamazepine, ir-rata ta 'serħan mill-uġigħ laħqet 85%, u l-ħruq u l-komponenti ta' uġigħ persistenti tnaqqsu b'mod sinifikanti . meta jużaw gabapentin waħdu, madwar 60% daqs 2400mg / jum) huma meħtieġa .
Uġigħ newropatiku relatat mal-kanċer: Gabapentin jista 'jtaffi l-uġigħ newropatiku f'pazjenti b'kanċer avvanzat, speċjalment għal dawk li huma reżistenti għal mediċini ta' l-opjojdi jew għandhom effetti sekondarji sinifikanti {.
Uġigħ ta 'korriment spinali: Għalkemm mhux approvat mill-FDA, studji multipli wrew li gabapentin (1800-3600 mg / jum) jista' jnaqqas b'mod sinifikanti l-punteġġi ta 'uġigħ (tnaqqis VAS ta' 40% -50%) f'pazjenti b'korriment spinali .
Uġigħ tal-parti tal-fantażma: Gabapentin jista 'jtejjeb il-perċezzjoni tal-uġigħ u l-kwalità ta' l-irqad f'pazjenti b'uġigħ ta 'riġlejn fantażma billi jirregola l-plastiċità tal-korda spinali .
Trattament ta 'għajnuna għal mard mentali
Disturb ta 'Ansjetà Ġeneralizzat (GAD): Studju kkontrollat double-blind kien jinkludi 60 pazjent b'GAD . Ir-riżultati wrew li wara 8 ġimgħat ta' trattament ma 'gabapentin (600-1800} mg / jum) ikkombinat ma' inibituri ta 'ripetizzjoni ta' serotonin selettivi (SSRI), l-iskala ta 'ansjetà ta' Hamilton (Ħama) imnaqqas b'mod sinifikanti<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Disturb ta 'Ansjetà Soċjali (SAD): Studju ta' tikketta miftuħa kien jinkludi 25 pazjent imdejjaq . wara 12-il ġimgħa ta 'trattament bil-gabapentin (900-2700 mg / jum), 72% tal-pazjenti kisbu remissjoni klinika (liebebowitz il-punteġġ tal-iskala tal-ansjetà naqas b'aktar minn jew daqs 40%) u kellu tollerabilità tajba (3 pazjenti biss li ma twaqqfu Tnaqqas il-formazzjoni ta 'rifless ikkundizzjonata relatata mal-ansjetà billi tinibixxi l-attivazzjoni żejda taċ-ċirkwit tal-kortiċi prefrontal amigdala; Sadanittant, l-effett sedattiv tiegħu jista 'jtaffi s-sintomi somatiċi bħal palpitazzjonijiet u rogħda fl-idejn f'sitwazzjonijiet soċjali .
Disturb Bipolari: Terapija Adjuvant għal Fażijiet Maniċi u Depressivi
Episodju Maniku Akut: Reviżjoni kienet tinkludi 40 studju u sabet li gabapentin (900-3600 mg / jum) flimkien ma 'melħ tal-litju jew mediċini antipsikotiċi kienet effettiva fit-trattament ta' manija akuta b'rata ta 'effikaċja ta' 50% {-80%, speċjalment f'pazjenti b'disturbi ta 'ansjetà komorbidi jew abbuż ta' sustanza tiegħu (600mg / jum), speċjalment fit-titjib tal-aċċellerazzjoni psikomotorja .
Depressjoni bipolari: Żewġ studji ta 'tikketta miftuħa wrew li gabapentin (900-1800 mg / jum) flimkien ma' anti-dipressanti tejbu s-sintomi depressivi f'5 minn 8 pazjenti b'dipressjoni bipolari; Studju ieħor li kien jinvolvi 22 pazjent wera li l-kombinazzjoni ta 'gabapentin u lamotrigine tista' tikseb remissjoni klinika (tnaqqis tal-punteġġ MADRS akbar minn jew daqs 50%) f'68% tal-pazjenti . Il-bażi fotofiżjoloġika ta 'disturb bipolari tinvolvi attività ta' gabagika baxxa, attività glutamaterġika għolja, u attività għolja ta 'calcumle ion intraċellulari {{}.Trab GabapentinJista 'jikkoreġi l-anormalitajiet ta' hawn fuq billi jżid il-konduzzjoni GABAergic, jinibixxi r-rilaxx tal-glutamate, u jimblokka l-kanali tal-kalċju, u b'hekk jeżerċita effetti doppji ta 'effetti anti-manija u anti-depressivi .
It-tags Popolari: Trab Gabapentin, Fornituri, Manifatturi, Fabbrika, Bejgħ bl-ingrossa, Ixtri, Prezz, Bulk, Għall-Bejgħ