Trab tal-fluconazolehuwa kompost organiku bil-formula kimika C13H12F2N6O, prinċipalment użat bħala aġent antifungali b'effetti terapewtiċi fuq infezzjonijiet fungali kemm fil-bnedmin kif ukoll fl-annimali. Jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-fungi billi jinibixxi 14 -demethylase fis-sistema tal-enżimi taċ-ċitokrom P450 tal-fungi u jinterferixxi mas-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli fungali.
Fluconazole jappartjeni għall-familja miconazole (azole) ta 'mediċini antifungali. Din il-klassi ta 'drogi għandha l-abbiltà li tinterferixxi mas-sistema tal-enżimi fungali ċitokromu P450, u b'hekk tipprevjeni t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-fungali.
|
|
Trab tal-fluconazolehija mediċina antifungali ta 'spettru wiesa' li tintuża prinċipalment biex tikkura firxa wiesgħa ta 'mard ikkawżat minn infezzjonijiet fungali. Hawn taħt hawn informazzjoni dwar il-proprjetajiet ewlenin ta' fluconazole.
|
|
Formula Kimika | C13H12F2N6O |
Piż Molekulari | 306.27 |
Quddiesa eżatta | 306.1 |
m/z | 306.10 (100.0%), 307.11 (14.1%), 307.10 (2.2%) |
Analiżi Elementali | C, 50.98; H, 3.95; F, 12.41; N, 27.44; O, 5.22 |
Punt tat-tidwib | 138-140 grad |
Punt tat-togħlija | 579.8±60.0 grad (Imbassar) |
Densità | 1.05 |
Flash Point | 9 grad |
Kundizzjonijiet tal-ħażna | 2-8 grad |
Solubilità DMSO | 5 mg/mL |
Formola | solidu |
Koeffiċjent tal-Aċidità (pKa) | pKa 1.76±0.1(H2O t=24 I=0.1(NaCl)) (Inċert) |
Kulur | Abjad għal Off-White |
Solubilità fl-ilma | 1g/L (temperatura mhux iddikjarata) |
Merck | 144,122 |
Trab tal-fluconazolehija mediċina antifungali ta 'spettru wiesa' żviluppata minn Pfizer fl-Istati Uniti u għandha rwol importanti fil-qasam tat-terapija antifungali.
Jista 'jinibixxi s-sinteżi tal-ħajt taċ-ċelluli fungali u l-funzjoni tal-membrana, u b'hekk joqtol jew jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-fungali. Dan l-effett antifungali ta 'spettru wiesa' jagħmel fluconazole effettiv fit-trattament ta 'diversi infezzjonijiet fungali.
Il-mekkaniżmu antibatteriku ta 'fluconazole prinċipalment jinvolvi l-inibizzjoni tal-komponent ewlieni tal-membrana taċ-ċelluli fungali, ergosterol synthase, li jfixkel is-sintesi ta' ergosterol u jipprevjeni l-formazzjoni ta 'membrana taċ-ċelluli fungali, fl-aħħar jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni fungali. Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni għandu speċifiċità għolja u jista' jimmira fungi b'impatt minimu fuq ċelloli umani normali.
Fluconazole għandu effetti terapewtiċi tajbin fuq infezzjonijiet ikkawżati minn Candida, inkluż it-taffija tas-sintomi kkawżati minn vaginitis candidal, infezzjonijiet candidal orali, eċċ. L-infezzjoni Candida hija infezzjoni fungali komuni li ħafna drabi sseħħ fil-ġilda, membrani mukużi, u organi interni. Fluconazole jista 'jikkontrolla b'mod effettiv l-infezzjonijiet u jtaffi s-sintomi billi jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' Candida.
(1) Infezzjoni vaġinali candidal: Fluconazole jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet candidal vaġinali, bħal vaġinite candidal. Id-dożaġġ tas-soltu huwa 150mg għal kull doża, meħuda darba, jew 200mg oralment, darba kuljum, għal 3 ijiem.
(2) Infezzjoni Orali Candida: Fluconazole jista 'jintuża wkoll biex jikkura infezzjonijiet orali Candida, bħal kandidjasi orali. L-użu u d-dożaġġ tas-soltu huma 100mg kull darba, darba kuljum, bl-ewwel doża rduppjata u kors ta 'trattament ta' ġimgħatejn.
Fluconazole jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet fungali tal-ġilda bħal infezzjonijiet ta' Candida u Trichophyton. Fluconazole jista 'jtaffi s-sintomi bħal ħakk u tqattigħ tal-ġilda billi jinibixxi t-tkabbir fungali, li jgħin fl-irkupru tal-ġilda.
(1) Infezzjoni tal-ġilda Candida: Fluconazole jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet tal-ġilda Candida, bħal tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea pedis, tinea pedis, u tinea versicolor. L-użu u d-dożaġġ tas-soltu huma 50mg kull darba, darba kuljum, u l-kors tat-trattament jiddependi fuq is-sit u s-severità tal-infezzjoni, ġeneralment 2-6 ġimgħat.
(2) Infezzjoni fungali: Fluconazole għandu wkoll effetti terapewtiċi tajbin fuq infezzjonijiet fungali. Infezzjoni fungali hija infezzjoni fungali komuni tal-ġilda li ħafna drabi sseħħ fuq il-qorriegħa, l-idejn u s-saqajn. Fluconazole jista 'jikkontrolla b'mod effettiv l-infezzjonijiet u jtaffi s-sintomi billi jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' infezzjonijiet fungali.
Fluconazole jista 'jintuża wkoll biex jikkura infezzjonijiet fungali vixxerali, bħal kandidjasi pulmonari u infezzjonijiet fungali tad-demm. Fluconazole jista 'jinibixxi t-tkabbir ta' fungi fil-ġisem u jikkontrolla l-progressjoni tal-marda permezz ta 'injezzjoni orali jew ġol-vini.
(1) Kandidjasi pulmonari: Fluconazole jista 'jintuża biex jikkura kandidjasi pulmonari, li hija infezzjoni fungali komuni fil-pulmuni. L-użu u d-dożaġġ tas-soltu huma 200-400mg kull darba, darba kuljum, u l-kors tat-trattament jiddependi fuq il-kundizzjoni, normalment ivarja minn diversi ġimgħat sa diversi xhur.
(2) Infezzjonijiet fungali fid-demm: Fluconazole jista 'jintuża wkoll biex jikkura infezzjonijiet fungali fid-demm, bħal batteremia kandidada. Id-dożaġġ tas-soltu huwa 200mg kull darba, darba kuljum, u jekk meħtieġ, id-dożaġġ jista 'jiżdied għal 400mg kuljum. Il-kors tat-trattament jiddependi fuq il-kundizzjoni.
Minbarra l-użi msemmija hawn fuq, fluconazole jista 'jintuża wkoll biex jikkura diversi infezzjonijiet fungali oħra, bħal kriptokokkożi, konġuntivite, keratite, eċċ.
(1) Cryptococcus: Fluconazole jista 'jintuża biex jikkura Cryptococcus ikkawżat minn infezzjonijiet ġodda barra l-meninges. Id-dożaġġ tas-soltu huwa 400mg kull darba, darba kuljum. Wara li l-infezzjoni fungali fil-fluwidu ċerebrospinali ssir negattiva, tinbidel għal 200-400mg kull darba, darba kuljum, u titkompla għal 6-8 ġimgħat. Għall-meninġite kriptokokkali, fluconazole jista’ wkoll jingħata ġol-vini, b’dożaġġ ta’ 400mg fl-ewwel jum u 200-400mg kuljum wara, għal kors ta’ 6-8 ġimgħat.
(2) Konġunktivite u keratite: Fluconazole jista 'jintuża wkoll biex jikkura infezzjonijiet tal-għajnejn bħal konġuntivite u keratite kkawżati minn infezzjonijiet fungali. L-użu u d-dożaġġ tiegħu huma ġeneralment għal applikazzjoni lokali, bħal qtar għall-għajnejn jew ingwent għall-għajnejn, skont il-kundizzjoni.
Għal xi pazjenti b'funzjoni immuni baxxa, bħal pazjenti bl-AIDS, pazjenti b'tumur li qed jirċievu kimoterapija, u pazjenti wara trapjant ta 'organi, ir-riskju ta' infezzjoni fungali huwa għoli. Fluconazole jista’ jintuża biex jipprevjeni infezzjonijiet fungali f’dawn il-pazjenti u jnaqqas ir-riskju ta’ infezzjoni.
(1) Prevenzjoni ta 'infezzjonijiet fungali waqt kimoterapija jew radjuterapija: Waqt kimoterapija jew radjuterapija, il-pazjenti huma suxxettibbli għal infezzjonijiet fungali minħabba l-funzjoni immuni mdgħajfa tagħhom. Fluconazole jista’ jintuża biex jipprevjeni infezzjonijiet fungali f’dawn il-pazjenti u jnaqqas ir-riskju ta’ infezzjoni. L-użu tas-soltu u d-dożaġġ huwa 50mg kull darba, darba kuljum, skond il-kundizzjoni.
(2) Prevenzjoni ta 'infezzjonijiet fungali wara trapjant ta' organi: Wara trapjant ta 'organi, il-pazjenti huma wkoll suxxettibbli għal infezzjonijiet fungali minħabba funzjoni immuni mrażżna. Fluconazole jista’ jintuża biex jipprevjeni infezzjonijiet fungali f’dawn il-pazjenti u jtejjeb ir-rata ta’ suċċess tat-trapjant. L-użu u d-dożaġġ tas-soltu huma 200-400mg kull darba, darba kuljum, skont il-kundizzjoni.
Fluconazole għandu assorbiment orali tajjeb b'bijodisponibilità sa 90%. Wara amministrazzjoni orali, l-assorbiment mhuwiex affettwat mill-ikel. L-ogħla konċentrazzjoni fid-demm tal-mediċina tintlaħaq 0.5-1.5 sigħat wara li tieħu l-medikazzjoni, b'rata ta' rabta mal-proteini fil-plażma ta' 11% -12% u half-life ta' madwar 30 siegħa. Wara l-assorbiment, fluconazole huwa mqassam b'mod wiesa 'fil-ġisem, u jilħaq konċentrazzjonijiet effettivi tad-droga f'diversi tessuti u fluwidi tal-ġisem, u jista' jgħaddi mill-barriera tad-demm-moħħ. Il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-fluwidu ċerebrospinali ta 'pazjenti b'meninġite fungali hija madwar 80% tal-konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm matul l-istess perjodu. Madwar 80% tad-doża mogħtija titneħħa fil-forma oriġinali tagħha permezz tal-kliewi u l-awrina. Il-karatteristiċi ta 'assorbiment u distribuzzjoni ta' din il-mediċina jippermettu lill-fluconazole jeżerċita malajr l-effetti tiegħu fil-ġisem, filwaqt li jnaqqas ukoll il-piż fuq il-kliewi.
Trab tal-fluconazolehija mediċina li għandha rwol importanti fit-terapija antifungali. Jista 'jinibixxi s-sinteżi tal-ħajt taċ-ċelluli fungali u l-funzjoni tal-membrana, u b'hekk joqtol jew jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-fungali. Fluconazole għandu effett antifungali ta 'spettru wiesa' u jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet fungali varji, bħal infezzjonijiet ta' Candida, infezzjonijiet fungali tal-ġilda, infezzjonijiet fungali viscerali, eċċ. Barra minn hekk, fluconazole jista 'jintuża wkoll biex jipprevjeni infezzjonijiet fungali u jnaqqas ir-riskju ta' infezzjoni.
Użi Ewlenin ta' Fluconazole

Trattament ta' infezzjonijiet minn Candida
Fluconazole jintuża prinċipalment għat-trattament ta 'infezzjonijiet Candida, inklużi kandidjasi orali, kandidjasi vaġinali u kandidjasi tal-ġilda.

Infezzjonijiet fungali profondi
Fluconazole huwa wkoll komunement użat biex jikkura infezzjonijiet fungali profondi, bħal infezzjonijiet tad-demm Candida, meninġite u infezzjonijiet serji oħra.

Profilassi ta' infezzjonijiet fungali
Fluconazole jista 'jintuża wkoll biex jipprevjeni l-iżvilupp ta' infezzjonijiet fungali f'ċerti każijiet, bħal lewkimja jew wara trapjant ta 'organi.

Infezzjonijiet fungali fit-tfal
Fluconazole huwa wkoll użat ħafna fit-trattament ta 'diversi infezzjonijiet fungali fit-tfal, bi profil tajjeb ta' sigurtà u effikaċja.
B'mod ġenerali,Fluconazolehija mediċina antifungali importanti b'firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet tas-suq fil-qasam mediku. L-użi ewlenin tiegħu jinkludu t-trattament ta 'diversi infezzjonijiet fungali, il-prevenzjoni ta' infezzjonijiet fungali, u infezzjonijiet fungali fit-tfal, u hija waħda mill-aktar mediċini komuni użati minn ħafna tobba.
Benefiċċji Ewlenin
Effett antifungali
Fluconazole għandu effett inibitorju fuq varjetà ta 'fungi, inklużi kandidjasi orali, kandidjasi vaġinali, kandidjasi tal-ġilda kkawżata minn Candida spp. fungi, kif ukoll infezzjonijiet fungali profondi bħal infezzjonijiet tad-demm Candida u meninġite.
Spettru wiesa'
Fluconazole huwa mediċina antifungali ta 'spettru wiesa' li hija effettiva kontra firxa wiesgħa ta 'infezzjonijiet fungali, u tista' tintuża għal firxa wiesgħa ta 'infezzjonijiet indotti minn fungali.
Konvenjenza
Fluconazole jista 'jiġi amministrat mill-ħalq jew ġol-vini, li jagħmilha faċli għall-pazjenti li jużaw u adattat għal infezzjonijiet fungali ta' severità li tvarja.
Sigurtà
Fluconazole normalment huwa sigur u effettiv f'dożaġġi xierqa, iżda f'xi każijiet jistgħu jseħħu effetti avversi bħal dardir, uġigħ ta 'ras u anormalitajiet fil-funzjoni tal-fwied, għalhekk għandhom jittieħdu prekawzjonijiet meta tużah.
Fil-qosor, Fluconazole huwa mediċina antifungali ta 'spettru wiesa' importanti, li jinibixxi t-tkabbir ta 'fungi billi jinterferixxi mas-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli tagħhom, u huwa adattat għat-trattament ta' varjetà ta 'infezzjonijiet fungali, li fihom spettru wiesa', konvenjenza u sigurtà.
Trab tal-fluconazolejistgħu jiġu sintetizzati b'varjetà ta 'metodi u rotot, żewġ metodi ta' sinteżi komuni huma pprovduti hawn taħt:
1. Sinteżi ta' Fluconazole minn 1,2,4-triazole u 1-[2-(2,4-difluorophenyl)-2,3-epoxypropyl ]-1H-1,2,4-thiazole
F'kontenitur ta' reazzjoni, 1,2,4-triazole u 1-[2-(2,4-difluorophenyl)-2,3-epoxypropyl] -1H-1,2,4-thiazole tħalltu f'ċertu proporzjon.
Ir-reazzjoni titwettaq taħt kundizzjonijiet ta 'reazzjoni xierqa, bħat-tisħin u t-taħwid.
Mat-tlestija tar-reazzjoni, il-prodott Fluconazole jinkiseb b'passi xierqa ta' wara l-ipproċessar bħal tkessiħ, kristallizzazzjoni, filtrazzjoni u simili.
Ir-rendiment ta 'din ir-rotta sintetika huwa ta' madwar 66%.
2. sinteżi ta' Fluconazole permezz ta' ossidu ta' etilene, 4-amino-1,2,4-triazole u isopropanol
F'kontenitur ta' reazzjoni, l-ossidu ta' l-etilene, 4-amino-1,2,4-triazole u isopropanol tħalltu f'ċertu proporzjon.
Ir-reazzjoni titwettaq taħt kundizzjonijiet ta' reazzjoni xierqa bħat-tisħin u t-taħwid.
Mat-tlestija tar-reazzjoni, prodott Fluconazole jinkiseb b'passi xierqa ta' wara t-trattament, bħal tkessiħ, kristallizzazzjoni, filtrazzjoni u simili.
Prospetti ta 'żvilupp ta' Fluconazole
Fluconazole, mediċina antifungali importanti, għandu perspettiva pożittiva fuq bosta fronti.
Fluconazole għandu domanda wiesgħa fis-suq mad-dinja kollha. Hekk kif il-popolazzjoni globali tixjieħ u n-numru ta 'nies immunokompromessi jiżdied, id-domanda għal mediċini antifungali se tkompli tikber, u s-sehem tas-suq ta' Fluconazole, bħala waħda mill-mediċini antifungali importanti, se jikber ukoll b'mod stabbli. Speċjalment f'pajjiżi u reġjuni li qed jiżviluppaw, il-potenzjal tas-suq għal Fluconazole huwa enormi minħabba t-titjib tal-kura medika u żieda fid-domanda tal-pazjent għal mediċini antifungali.
F'termini ta 'riċerka u żvilupp u innovazzjoni, hekk kif it-teknoloġija medika tkompli tavvanza, ir-riċerka u l-iżvilupp ta' Fluconazole se jiffokaw aktar fuq l-innovazzjoni u l-iżvilupp ta 'mediċini ġodda, aktar sikuri u aktar effettivi. Dan se jgħin biex itejjeb l-effett terapewtiku ta 'Fluconazole u jnaqqas l-inċidenza ta' reazzjonijiet avversi, u b'hekk ikompli jespandi l-oqsma ta 'applikazzjoni u l-ispazju tas-suq tiegħu.
Madankollu, għandu jiġi nnutat li bħala mediċina antifungali, l-iżvilupp u l-produzzjoni ta 'Fluconazole jeħtieġ li jsegwu regolamenti u regoli stretti biex jiżguraw is-sigurtà u l-effettività tal-prodott. Barra minn hekk, bl-emerġenza ta 'mediċini antifungali ġodda,Fluconazoleqed tiffaċċja wkoll ċerta pressjoni tal-kompetizzjoni tas-suq.
Fil-qosor, bħala mediċina antifungali importanti, il-prospetti ta 'żvilupp ta' Fluconazole juru xejra pożittiva f'termini ta 'skala tas-suq, innovazzjoni ta' R&D, kompetizzjoni fis-suq u bini ta 'marka. Madankollu, il-kumpaniji farmaċewtiċi jeħtieġ ukoll li jagħtu attenzjoni mill-qrib għad-dinamika tas-suq u x-xejriet ta 'żvilupp tat-teknoloġija, isaħħu lR&D u l-innovazzjoni, u jtejbu kontinwament il-kompetittività tal-prodott u s-sehem tas-suq.
It-tags Popolari: fluconazole trab cas 86386-73-4, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ