Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'trab ta' exemestane fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'trab tal-exemestane ta' kwalità għolja għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Exemestane, kimikament magħruf bħala 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione (CAS 107868-30-4), huwa inibitur ta 'aromatasi sterojdi (AI) bi proprjetajiet li jorbtu irriversibbli. Mibjugħ taħt ismijiet tad-ditta similiAromasin, huwa primarjament użat fit-trattament tar-riċettur tal-ormoni-kanċer tas-sider pożittiv f'nisa wara l-menopawża. Lil hinn mill-onkoloġija, il-mekkaniżmu uniku ta 'azzjoni ta' exemestan qajjem interess fl-applikazzjonijiet potenzjali tiegħu fis-saħħa tal-għadam, il-metaboliżmu tal-lipidi, u anke bħala għodda ta 'riċerka fl-endokrinoloġija.
Il-kanċer tas-sider huwa l-aktar tumuri malinn prevalenti fost in-nisa madwar id-dinja, bis-sottotipi HR+ jammontaw għal madwar 70% tal-każijiet. F'nisa wara l-menopawża, il-produzzjoni tal-estroġenu tinbidel mill-ovarji għat-tessuti periferali, fejn l-androġeni jiġu kkonvertiti għal estroġeni permezz tal-enzima aromatase. Inibituri tal-aromatase (AIs) bħall-exemestan irrevoluzzjonaw it-trattament billi mmiraw din il-mogħdija, u joffru effikaċja u sigurtà superjuri meta mqabbla ma 'terapiji anzjani bħal tamoxifen.
Informazzjoni dwar il-Prodotti
Exemestane+. COA
|
|
||
| Ċertifikat ta' Analiżi | ||
| Isem kompost | Exemestane | |
| CAS Nru. | 107868-30-4 | |
| Kwantità | 45kg | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott Nru. | 20250718012 | |
| MFG | 22 ta' Ġunju 2025 | |
| JIS | 22 ta’ Ġunju 2028 | |
| Struttura |
|
|
| Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
| Dehra | Abjad għal -abjad | Konformat |
| Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew ugwali għal 5.0% | 0.13% |
| Metalli Tqil | Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. |
| Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm | N.D. | |
| Purità (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Impurità waħda | <0.8% | 0.18% |
| Għadd totali tal-mikrobi | Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (mill-GC) | Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm | 300ppm |
| Ħażna | -80 grad, 2 snin; -20 grad, sena (Ħażna ssiġillata, 'il bogħod mill-umdità) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan hija intrapriża tat-teknoloġija li tispeċjalizza fir-riċerka u l-iżvilupp, produzzjoni ta 'kimiċi u servizzi ta' customization tagħmir, li tipprovdi soluzzjonijiet ta 'katina sħiħa ta' OEM/ODM -. Noffru servizzi flessibbli personalizzati bi proċess sħiħ-, minn riċerka u żvilupp tal-formula għall-għażla tat-tagħmir, kollha jistgħu jiġu adattati b'mod profond skont il-ħtiġijiet tal-klijenti. Appoġġ-kollaborazzjoni teknika ta 'ċiklu sħiħ minn provi fuq skala żgħira-, provi fuq skala medja- għal produzzjoni fuq skala kbira-, mgħammra b'tim ta' inġinerija professjonali biex tipprovdi suġġerimenti ta 'ottimizzazzjoni tal-proċess, u tista' tippersonalizza t-tikketti tal-ippakkjar skont ir-rekwiżiti tal-marka tal-klijenti. | ||
Proprjetajiet Kimiċi u Formulazzjoni
Exemestane huwa sterojdi 17-oxo b'formula molekulari ta' C₂₀H₂₄O₂ u piż molekulari ta' 296.403 g/mol. Strutturalment, għandu grupp tal-metilin fil-pożizzjoni 6 tal-iskeletru tal-androstane, li jiddistingwih minn komposti sterojdi oħra. Il-kompost huwa trab kristallin abjad għal kemmxejn isfar b'punt ta 'tidwib li jvarja minn 155.13 grad sa 191 grad, skond is-sors u l-purità. Huwa prattikament insolubbli fl-ilma iżda jinħall f'solventi organiċi bħal metanol, N,N-dimethylformamide, u kloroform, li jiffaċilita l-formulazzjoni tiegħu f'pilloli jew kapsuli orali.
Trab tal-exemestan ta' grad-farmaċewtiku huwa tipikament maħżun f'kundizzjonijiet ikkontrollati biex tinżamm l-istabbiltà. Pereżempju, huwa rakkomandat li taħżen it-trab fi -20 grad għal preservazzjoni fit-tul (sa 3 snin) jew f'4 gradi għal tul ta' żmien iqsar (sa sentejn). Meta maħlul f'solventi, exemestan juri ħajja fuq l-ixkaffa ta '6 xhur f'-80 grad jew xahar f'-20 grad, u jenfasizza l-importanza ta' ħażna xierqa biex tevita d-degradazzjoni.
Mekkaniżmu Farmakoloġiku ta' Azzjoni
Aromatase hija l-enzima responsabbli għall-konverżjoni ta' androġeni (eż., androstenedione) f'estroġeni (eż., estradiol). F'nisa wara l-menopawża, it-tessuti periferali (eż., xaħmi, muskoli) isiru s-sorsi primarji tas-sintesi tal-estroġenu, li jmexxu t-tkabbir tal-kanċer tas-sider dipendenti mill-ormon-. Exemestan jinibixxi aromatase permezz ta':
Twaħħil Irriversibbli: Il-grupp 6-methylene f'exemestan jifforma rabta kovalenti mal-parti heme ta 'aromatase, li inattiva l-enzima b'mod permanenti.
Selettività Għolja: Exemestan juri effetti minimi off-mira, b'valuri IC₅₀ ta' 30 nM (aromatasi tal-plaċenta umana) u 40 nM (aromatażi tal-ovarji tal-firien).
Attività Androġenika: B'differenza mill-AIs mhux-sterojdi, exemestan iżomm proprjetajiet androġeniċi dgħajfa, li jistgħu jikkontribwixxu għall-effetti favorevoli tiegħu fuq id-densità minerali tal-għadam (BMD) u l-profili tal-lipidi.
Farmakokinetika
Assorbiment: Il-bijodisponibilità orali hija madwar 42%, bl-ogħla konċentrazzjonijiet fil-plażma (Cₘₐₓ) milħuqa fi żmien 2-3 sigħat.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) għal albumina u alpha-1-acid glycoprotein.
Metaboliżmu: Primarjament metabolizzat minn enzimi cytochrome P450 (CYP), partikolarment CYP3A4, b'kontribuzzjonijiet minuri minn CYP1A2 u CYP2C8.
Eliminazzjoni: Il-half-ħajja terminali hija ta' 24 siegħa, b'eskrezzjoni permezz tal-awrina (40%) u l-ħmieġ (40%).
Applikazzjonijiet Kliniċi
Exemestan huwa approvat mill-FDA-għal:
Terapija Aġġuvanti: Wara 2–3 snin ta' tamoxifen f'nisa wara l-menopawża b'kanċer tas-sider fi stadju bikri-(bħala parti minn terapija sekwenzjali).
Mard Avvanzat: Trattament tat-tieni-linja għall-kanċer tas-sider metastatiku wara progressjoni fuq AI mhux-sterojdi.
Provi Kliniċi Ewlenin:
Prova MA-17: Exemestan naqqas ir-riskju ta' rikorrenza bi 32% meta mqabbel mal-plaċebo meta użat bħala terapija awżiljarja estiża wara tamoxifen.
Prova IES: Terapija sekwenzjali b'exemestan wara tamoxifen tejbet is-sopravivenza ħielsa tal-marda-(DFS) b'19% meta mqabbla ma' tamoxifen kontinwu għal 5 snin.
Prova SoFEA: Fil-kanċer tas-sider metastatiku, exemestan wera nuqqas ta'-inferjorità għal megestrol acetate, bi profil ta' sigurtà aħjar.
Saħħa tal-għadam
Id-defiċjenza tal-estroġenu tħaffef it-telf tal-għadam, u żżid ir-riskju ta 'ksur f'nisa wara l-menopawża. Il-proprjetajiet androġeniċi ta 'Exemestan jistgħu jtaffu dan l-effett:
Fil-firien ovariectomized, exemestan (20-100 mg/kg/ġimgħa) żied il-BMD lumbari bi 15% u naqqas il-piridinolina fis-serum (markatur tar-riassorbiment tal-għadam) bi 30%.
Studju żgħir fuq il-bniedem irrapporta BMD stabbli f'pazjenti bikrija tal-kanċer tas-sider ikkurati b'exemestan għal sentejn, b'kuntrast ma' telf ta' BMD osservat b'AIs mhux-sterojdi.
Metaboliżmu tal-Lipidi
It-tnaqqis tal-estroġenu spiss jaggrava l-profili tal-lipidi, u jżid ir-riskju kardjovaskulari. L-attività androġenika ta 'Exemestan tista' tpatti għal dan:
Fil-firien ovariectomized, exemestan naqqas il-kolesterol totali b'25% u l-LDL-C bi 30%.
Id-dejta tal-bniedem hija limitata, iżda prova ta' fażi II f'nisa b'saħħithom wara l-menopawża ma wriet l-ebda tibdil sinifikanti fil-parametri tal-lipidi wara 12-il ġimgħa ta' exemestan (25 mg/jum).
Użi Potenzjali Oħra
Kanċer tal-endometriju: Studji prekliniċi jissuġġerixxu li exemestan jista' jinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tal-kanċer tal-endometriju permezz tar-regolazzjoni baxxa tar-riċettur tal-estroġenu.
Sindromu tal-Ovarju Poliċistiku (PCOS): Il-kapaċità ta 'Exemestan li tnaqqas is-sinteżi tal-androġeni tista' tkun ta 'benefiċċju għan-nisa b'PCOS, għalkemm evidenza klinika hija nieqsa.
Studju ta' Każ
Profil tal-Pazjent
Mara ta' 62-sena wara l-menopawsa b'kanċer tas-sider metastatiku HR+/HER2− avvanza wara 4 snin ta' tamoxifen awżiljarju. Hija nqalbet għal exemestan 25 mg/kuljum iżda żviluppat artralġja severa u iperkolesterolemija ta’ grad 2 wara 3 xhur.
Intervent
Biex itaffu l-AEs, it-tim tal-onkoloġija kkollabora ma 'spiżerija kompost biex jifformula mill-ġdid exemestan bħala ġel transdermali (10% w/w f'organogel tal-leċitina pluronic). Il-ġell ġie applikat kuljum fuq il-koxxa ta' ġewwa, billi qabeż il-metaboliżmu tal-ewwel-pass u naqqas l-espożizzjoni sistemika.
Riżultati
Effikaċja: Marda stabbli miżmuma għal 12-il xahar (vs. 6 xhur b'exemestan orali).
Sigurtà: Artralġja solvuta fi żmien ġimagħtejn; il-livelli tal-kolesterol innormalizzati wara 4 ġimgħat.
Konformità: Il-pazjent ipprefera l-ġel minħabba l-faċilità ta 'użu u l-effetti sekondarji mnaqqsa.
Dan il-każ jenfasizza l-potenzjal tat-trab tal-exemestan f'mediċina personalizzata, li jippermetti formulazzjonijiet imfassla apposta għal pazjenti b'intolleranza għal terapija orali standard.
Sigurtà u Tollerabilità
Effetti Avversi Komuni:
Muskoloskeletali: Artralġja (30-50%), osteopenja (10-20%).
Vasomotor: fwawar (20-30%).
Gastrointestinali: Dardir (10-15%), għeja (10%).
Riskji Serji:
Osteoporożi: L-użu fit-tul-( Iktar minn jew ugwali għal 5 snin) jista' jżid ir-riskju ta' ksur, li jeħtieġ monitoraġġ tal-BMD.
Avvenimenti Kardjovaskulari: Dejta mħallta; xi studji jissuġġerixxu effett newtrali, filwaqt li oħrajn jirrappurtaw riskju akbar ta 'pressjoni għolja.
Interazzjonijiet tad-Droga: Huwa metabolizzat minn CYP3A4, għalhekk indutturi qawwija (eż. rifampin) jew inibituri (eż. ketoconazole) jistgħu jbiddlu l-livelli fil-plażma tiegħu.
Kontra-indikazzjonijiet:
Tqala: Teratoġenika fl-annimali; kontra-indikat f'nisa tqal jew li qed ireddgħu.
Sensittività eċċessiva: Pazjenti bi storja ta' anafilassi relatata mal-exemestan-għandhom jevitaw l-użu.
Indeboliment Sever tal-Fwied/Kliewi: Jistgħu jkunu meħtieġa aġġustamenti fid-doża f'pazjenti b'ċirrożi Child-Pugh Klassi Ċ jew eGFR<30 mL/min.
Sfidi ta' Formulazzjoni u Innovazzjonijiet
Limitazzjonijiet ta' Pilloli Orali
Solubilità: Exemestane ma tantx jinħall fl-ilma (0.008 mg/mL f'25 grad), li jillimita l-bijodisponibilità.
Stabbiltà: It-trab jiddegrada taħt dawl u umdità, u jeħtieġ kundizzjonijiet ta 'ħażna stretti (-20 grad għal użu fit-tul).
Flessibilità tad-dożaġġ: Pilloli fissi ta' 25 mg jistgħu ma jkunux adattati għal pazjenti li jeħtieġu aġġustamenti fid-doża (eż., dawk b'indeboliment renali).
Taħlit bi Trab Exemestane
Trab ta 'Exemesta huwa imprezzabbli fl-ispiżeriji komposti għall-preparazzjoni ta' formulazzjonijiet apposta:
Sospensjonijiet Orali: L-użu ta 'kosolventi (eż., DMSO, etanol) jew cyclodextrins biex ittejjeb is-solubilità.
Ġellijiet Transdermali: Ġell exemestan ta' 10% w/w f'organogel tal-leċitina pluronic (PLO) jevita l-metaboliżmu tal-ewwel-pass, u jnaqqas it-tossiċità sistemika.
Impjanti taħt il-ġilda: Impjanti ta'-rilaxx sostnut għal pazjenti li ma jistgħux jibilgħu pilloli.
Studju ta' Każ: Mara ta' 62-sena b'kanċer tas-sider metastatiku żviluppat artralġja severa fuq exemestan orali. Spiżerija komposta riformulatha bħala ġel transdermali, solviet is-sintomi tagħha filwaqt li żammet il-kontroll tal-mard għal 12-il xahar.
Riċerka Emerġenti u Direzzjonijiet Futuri
Terapiji Kombinati
B'Inibituri CDK4/6: Il-prova MONARCH-3 evalwat exemestan flimkien ma' abemaciclib f'kanċer tas-sider metastatiku HR+/HER2−, u rrapporta PFS medjan ta' 28.2 xhur kontra 14.8 xhur b'exemestan waħdu (HR=0.54, p < 0.001).
B'Inibituri ta' mTOR: Il-prova BOLERO-2 wriet li exemestan flimkien ma' everolimus tejbu l-PFS b'4 xhur meta mqabbla mal-monoterapija ta' exemestan (7.4 vs. 3.2 xhur, HR=0.43, p <0.001).
Għadam-Effetti Protettivi
Studji prekliniċi jissuġġerixxu li l-attività androġenika dgħajfa ta' exemestan tista' tistimula d-differenzjazzjoni ta' l-osteoblasti, li tikkontrobatta t-telf ta' l-għadam indott minn privazzjoni ta' l-estroġenu-. Din l-ipoteżi qed tiġi ttestjata fil-prova SWOG S1202 (NCT01596745), li tevalwa l-impatt tal-exemestan fuq il-BMD f'superstiti tal-kanċer tas-sider fi stadju bikri-.
Mediċina Personalizzata
Studji farmakoġenoloġiċi identifikaw polimorfiżmi f'CYP19A1 (ġene aromatase) li jinfluwenzaw l-effikaċja ta' exemestan. Pereżempju, il-varjant rs4646 huwa assoċjat ma' DFS imtejjeb f'pazjenti kkurati b'exemestan-, li jwitti t-triq għal terapija ggwidata tal-ġenotip-.
Trab tal-Exemesta jirrappreżenta l-pedament tar-riċettur tal-ormoni-trattament pożittiv tal-kanċer tas-sider, li joffri taħlita unika ta 'effikaċja u tollerabilità. L-inibizzjoni irriversibbli ta 'l-aromatasi tagħha, flimkien ma' benefiċċji potenzjali għas-saħħa ta 'l-għadam u l-lipidi, tpoġġiha bħala aġent versatili lil hinn mill-onkoloġija.
Madankollu, tħassib dwar is-sigurtà fit-tul--partikolarment rigward id-densità tal-għadam u r-riskju kardjovaskulari-jiġġustifika sorveljanza kontinwa. Hekk kif ir-riċerka tkompli tiżvela l-mekkaniżmi u l-bijomarkaturi tal-exemestane, ir-rwol tiegħu fil-mediċina personalizzata huwa lest li jespandi, u jissolidifika l-post tiegħu fl-armamentarju terapewtiku kontra l-mard immexxi mill-estroġenu-.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'inhi n-naħa skura ta 'exemestane?
+
-
Effetti sekondarji komuni ta 'exemestane jinkludufwawar, uġigħ fil-ġogi, u għeja. It-tnaqqija tal-għadam, li hija inqas komuni, tista 'tiġi evitata billi jittieħdu supplimenti u tiekol ikel rikk fil-kalċju u l-vitamina D. Filwaqt li rari, problemi serji tal-qalb relatati mal-exemestane huma possibbli.
Exemestane huwa meqjus bħala kimoterapija?
+
-
Huwa importanti li tifhem danexemestane mhuwiex mediċina tradizzjonali tal-kimoterapijau għandu mod differenti ta’ kif jaħdem. Jaħdem billi jnaqqas l-ormoni li jwaqqaf iċ-ċelloli tal-kanċer jikbru u jinfirxu.
Tiżdied il-piż bl-exemestane?
+
-
Aromasin (exemestane) huwa mediċina bir-riċetta li tintuża biex tikkura ċerti tipi ta 'kanċer tas-sider. Aromasin jista 'jikkawża effetti sekondarji li jvarjaw minn ħfief għal serji.Eżempji jinkludu żieda fil-piżu telf ta 'xagħar.
Kemm tista' tibqa' fuq exemestane?
+
-
It-tul ta' żmien rakkomandat li jittieħed exemestane jiddependi fuq is-sitwazzjoni individwali tiegħek. Nies li qed jiġu kkurati għall-kanċer tas-sider primarju normalment jieħdu exemestane għalħames sa għaxar snin. Xi nies jibdew jieħdu exemestane wara ftit snin li jieħdu l-mediċina tamoxifen tat-terapija bl-ormoni.
X'inhu aħjar, anastrozole jew exemestane?
+
-
L-inibitur sterojdi exemestane huwa parzjalment mhux cross-reżistenti ma' inibituri ta' aromatase mhux sterojdi u huwa androġenu ħafif ujista 'jkun superjuri għal anastrozole fir-rigward tal-effikaċja u t-tossiċità, speċifikament b'inqas telf ta' għadam.
It-tags Popolari: trab tal-exemestane, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ