Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'baclofen trab cas 1134-47-0 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja baclofen trab cas 1134-47-0 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trab tal-baclofenhuwa kompost organiku, formula kimika C10H12ClNO2, trab abjad, bla riħa. Solubbli fl-ilma sħun, kważi insolubbli fl-etanol, etere, aċetun u solventi organiċi oħra, solubbli estremament fil-metanol, li ma jinħallx fil-kloroform, kemmxejn solubbli f'aċidu dilwit jew alkali, u solubbli faċilment f'soluzzjonijiet ta 'ilma aċiduż u alkalin. L-ismijiet l-oħra backofen jinkludu: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baclofen jintuża għal reaġent kimiku, u l-prodott lest ta 'din is-sustanza jintuża prinċipalment bħala rilassant tal-muskoli ċentrali, iżda dan il-prodott huwa prodott kimiku tal-laboratorju ta' quddiem-, li jista 'jintuża biss għal skopijiet ta' riċerka xjentifika.
|
Formula Kimika |
C10H12ClNO2 |
|
Quddiesa eżatta |
213 |
|
Piż Molekulari |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 56.22; H, 5.66; Cl, 16.59; N, 6.56; O, 14.98 |
|
|
|
Baclofen huwa rilassant u sedattiv tal-muskoli skeletriċi li jaġixxi speċifikament fuq is-sinsla tad-dahar. Il-mekkaniżmu farmakoloġiku tiegħu huwa pjuttost kumpless u raffinat, u l-mod speċifiku ta 'azzjoni tiegħu jinkludi prinċipalment l-aspetti ewlenin li ġejjin:
Inibizzjoni tan-newrotrażmissjoni:
Wieħed mill-mekkaniżmi importanti li bih baclofen jeżerċita l-effetti farmakoloġiċi tiegħu. Jista 'jinibixxi b'mod effettiv il-proċess ta' trasmissjoni ta 'impulsi tan-nervituri fis-sinsla tad-dahar, parti ewlenija tas-sistema nervuża ċentrali, speċjalment tnaqqas l-effiċjenza tat-trażmissjoni ta' sinapsi waħda (jiġifieri tittrasmetti direttament minn newron għal ieħor) u sinapsi multipli (trażmissjoni indiretta permezz ta 'interneurons). Dan l-effett inibitorju jwassal direttament għal tnaqqis sinifikanti fit-tensjoni tal-muskoli, li jgħin biex itaffi l-iskumdità u l-uġigħ ikkawżat minn spażmi fil-muskoli jew tensjoni eċċessiva.
Regolament tal-Amino Aċidi:
Ir-rwol ta 'Baclofen jinvolvi wkoll ir-regolazzjoni tar-rilaxx ta' aċidi amminiċi eċċitatorji. Jista 'jinibixxi r-rilaxx ta' aċidi amminiċi eċċitatorji bħal glutamate u aċidu aspartiku fis-sinsla tad-dahar. Dawn l-aċidi amminiċi għandhom rwol importanti fit-trażmissjoni newrali, u r-rilaxx eċċessiv tagħhom spiss iwassal għal eċitazzjoni eċċessiva ta 'newroni, u b'hekk jaggravaw it-tensjoni u spażmi tal-muskoli. Baclofen ikompli jinibixxi r-riflessi monosinaptiċi u polisinaptiċi fis-sinsla tad-dahar billi jnaqqas ir-rilaxx ta 'dawn l-aċidi amminiċi, u b'hekk isaħħaħ l-effett ta' rilassament tal-muskoli tiegħu.
Riċetturi eċċitanti:
Baclofen għandu wkoll il-kapaċità li jeċita riċetturi speċifiċi. Billi jattiva dawn ir-riċetturi, Baclofen jista 'jinibixxi aktar ir-rilaxx ta' aċidu aspartiku, li huwa rabta ewlenija fil-kontroll tat-trasmissjoni tar-rifless sinaptiku fis-sinsla tad-dahar. Permezz ta 'dan il-mekkaniżmu, Baclofen jista' jnaqqas b'mod effettiv l-attività tar-rifless fil-livell tal-korda spinali, jeżerċita effetti spasmolitiċi, u jgħin lill-pazjenti jirrestawraw il-funzjoni u l-kumdità normali tal-muskoli.
Effett sedattiv:
Baclofen għandu wkoll ċertu effett sedattiv, li huwa aspett importanti ieħor tal-mekkaniżmu farmakoloġiku tiegħu. Jista 'jaġixxi fuq is-sistema nervuża ċentrali biex itaffi l-ansjetà u t-tensjoni tal-pazjenti, u dan it-titjib emozzjonali jgħin biex inaqqas aktar it-tensjoni u spażmi tal-muskoli. Għalhekk, għal pazjenti li l-ispażmi fil-muskoli tagħhom huma aggravati minn tensjoni emozzjonali u ansjetà, l-effett sedattiv ta 'Baclofen bla dubju jipprovdi benefiċċji terapewtiċi addizzjonali.
Fil-qosor, Baclofen jikseb rilassament effettiv u effetti sedattivi fuq il-muskoli skeletriċi permezz ta 'mekkaniżmi multipli bħal inibizzjoni ta' newrotrażmissjoni, regolazzjoni ta 'rilaxx ta' aċidu amminiku eċċitatorju, attivazzjoni ta 'riċetturi speċifiċi, u jeżerċitaw effetti sedattivi, li jipprovdu appoġġ qawwi tad-droga għat-trattament ta' mard relatat.
Preparazzjoni taTrab tal-baclofen:
105g (0.75mol) ta 'para-chlorobenzaldehyde, 400ml ta' ilma dejonizzat, 137g (1.05mol) ta 'aċetoaċetat etiliku, mħawwad fi 15 ~ 20 grad, waqgħu bil-mod 13.2g (0.1 mol) ta' diammonju ta 'soluzzjoni ta' idroġenu, 132ml idroġenu u soluzzjoni idroġenu taqtir, imħawwad għal 5h bil-preservazzjoni tas-sħana, iffiltrat, maħsul is-solidu b'ammont xieraq ta 'ilma, imnixxef għal 4h f'45 ~ 55 grad biex jinkiseb intermedju solidu abjad II, li jintuża direttament fil-pass li jmiss.
420ml (30N) ta 'soluzzjoni milwiema ta' intermedju II u idrossidu tal-potassju jitħawwad għal reazzjoni ta 'idroliżi f'85 ~ 90 grad għal 2h, u l-punt finali tar-reazzjoni ta' identifikazzjoni ta 'saff irqiq-(aġent ta' żvilupp: aċetat etil-etere tal-petroleum{{7}) huwa identifikat. Wara li titlesta r-reazzjoni, titkessaħ sat-temperatura tal-kamra. 400ml ta' dichloromethane u 500ml ta' ilma dejonizzat huma miżjuda, imħawwad għal 20min, u mbagħad imqiegħda għal saffi. Is-saff organiku jintrema għar-riċiklaġġ. Il-pH tas-saff ta 'l-ilma jiġi aġġustat għal 1 ~ 2 b'aċidu idrokloriku 6M, u mbagħad jitqiegħed għall-filtrazzjoni. Is-solidu jinħasel b'ammont xieraq ta 'ilma, 157g ta' intermedju solidu abjad III inkisbu bit-tnixxif taħt vakwu f'55-60 grad għal 5h, b'rendiment ta '86.4%, mp: 166.5 ~ 167.3 grad,
1H-NMR(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): δ 12.09 (s, 1H), 7.27-7.48 (m, 4H), 3.31-3.54 (m, 1H), 2.47-2.74 (m, 4H).
150g (0.618mol) ta 'intermedju III u 44.6g (0.742mol) ta' urea kienu mħawwda f'130 ~ 140 grad għal 11h, u l-punt finali tar-reazzjoni ġie identifikat minn TLC (aġent ta 'żvilupp: ethyl acetate - metanol =5: 3). Wara r-reazzjoni, ir-reazzjoni tlestiet, imkessaħ għat-temperatura tal-kamra, solidifikat, is-solidu ġie maħsul b'ammont xieraq ta 'ilma, toluene rikristallizzat, u mnixxef f'55 ~ 60 grad għal 5h taħt vakwu, inkisbet 130g ta' intermedju solidu abjad III, b'rendiment ta '94.2%, mp: 16,121 ~ grad. 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6.41 (s, 1H), 7.23-7.45 (m, 4H), 3.24-3.45 (m, 1H), 2.30-2.49 (m, 4H) .
120g (0.537mol) ta 'intermedju IV u 600ml (15N) ta' soluzzjoni milwiema ta 'idrossidu tas-sodju jitħawwad għal reazzjoni ta' idroliżi f'65 ~ 70 grad għal 1.5h, u l-punt finali ta 'reazzjoni ta' identifikazzjoni ta 'saff irqiq-(aġent ta' żvilupp: ethyl acetate {:{8}}methan {:{8}}methan {ol){8}} identifikat. Wara li titlesta r-reazzjoni, ir-reazzjoni titkessaħ għat-temperatura tal-kamra, jiżdiedu 500ml ta 'toluene u 700ml ta' ilma dejonizzat, jitħawwad għal 20min, u mbagħad jitqiegħed għal saffi. Is-saff organiku jintrema għar-riċiklaġġ, u l-pH tas-saff tal-ilma jiġi aġġustat għal 2 ~ 3 b'aċidu idrokloriku kkonċentrat, imbagħad jitqiegħed għall-filtrazzjoni, u s-solidu jinħasel b'ammont xieraq ta 'ilma, Nixxef għal 5h taħt vakwu 55 ~ 60 grad biex tikseb 116g ta' intermedju solidu abjad V, rendiment 89.9.170% grad: 170. , 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6.03 (s, 2H), 7.46-7.66 (m, 4H), 3.31-3.52 (m, 1H), 2.51-2.65 (m, 4H).
Il-V intermedju 110g (0.455mol), 3.6g (0.03mol) ta 'sulfamat tas-sodju u 60ml (9% ~ 12%) ta' soluzzjoni ippreparata friska ta 'ipobromat tas-sodju jitħawwad għal 1.5h f'{8}} ~ 0 grad, imsaħħan bil-mod għal 20 ~ 30 grad C u mbagħad ħawwad għal 20 ~ 50 grad għal darb'oħra, imsaħħan 20 ~ 50. C, miżmum f'din it-temperatura u mħawwad għal 20min, u l-punt tat-tmiem tar-reazzjoni ta' identifikazzjoni ta' saff-rqiq (aġent li qed jiżviluppa: n-butanol - aċidu aċetiku glaċjali - ilma (4:1:1), wara li r-reazzjoni titlesta, imkessaħ għal temperatura tal-kamra, u l-pH 6 ~ aċidu aġġustat huwa wieqaf għal aċidu idrokloriku 7 ikkonċentrat 5h, ċentrifugazzjoni, rikristallizzazzjoni tal-prodott mhux raffinat bl-isopropanol-ilma (1:4), tnixxif għal 6h taħt vakwu f'55-60 grad, 77.2g ta 'baclofen solidu abjad li jikkonforma mal-użu kliniku nkisbu,Trab tal-baclofenb'rendiment ta '79.4%, mp: 206.1 ~ 207.4 grad, kontenut HPLC ta' 99.6%, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8.56 (s,1H, CO2H),7.37-7.23.3. (m,1H),3.26 (dd,J=15.8, 7.5Hz,1H),3.1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2.66 (dd, J{=12.8,8.3Hz,1H),2.55 (dd,J{=12.8,(dd,J=12.8), (J=15.8, 9H:2,1H), 9H:2,1H,
Dawn li ġejjin huma l-passi speċifiċi tal-metodu ta ' sinteżi tal-laboratorju taTrab tal-baclofen:
1. Ħallat l-aċidu fenilaċetiku u l-aċidu -aminobutyric fi proporzjon molari ta '1:1.1, u żid ammont żgħir ta' aċidu sulfuriku bħala katalizzatur. Ir-reazzjoni tħawwad f'temperatura tal-kamra għal 24 siegħa biex tiġġenera phenylacetyl- -aminobutyric acid.
2. Żid phenylacetyl- -aminobutyric acid ma' etere anidru, żid phenylacetyl chloride u waqqa' bil-mod sakemm il-valur tal-pH tas-soluzzjoni ta' reazzjoni jinżel għal 4. Ammont żgħir ta' aċidu idrokloriku anidru ġie miżjud bil-qatra u mħawwad għal 4 sigħat biex tikseb N-(4-phenyl){6}lorid{6} phenyl)minoklorid{6} aċidu idrokloriku.
3. Żid N-(4-chlorophenyl)- -aminobutyryl chloride fit-tetrachloride tat-titanju, ħawwad u rreaġixxi għal 30 minuta biex tikseb N-(4-chlorophenyl)- -aminobutyryl trichloride melħ tat-titanju.
4. Żid N-(4-chlorophenyl)- -aminobutyryl trichloride melħ tat-titanju f'etanol, żid idrossidu tas-sodju, ħawwad u jirreaġixxi għal 30 minuta, u ffiltra s-soluzzjoni biex tikseb Baclofen.
5. Żid Baclofen u karbonat tas-sodju mal-kloroform, ħawwad u jirreaġixxi għal 30 minuta, imbagħad issepara s-saff tal-kloroform, żid ammont xieraq ta 'ilma, imbagħad estratt bil-kloroform, ikkonċentra s-saff tal-kloroform, u mbagħad nixxef b'klorur tas-sodju anidru biex tikseb Baclofen ta' purità Ogħla.
Għandu jiġi nnutat li s-sinteżi ta 'Baclofen fil-laboratorju teħtieġ ċerti ħiliet ta' esperiment kimiku u għarfien dwar is-sigurtà, u għandha titwettaq f'kappa tad-dħaħen kimiku, u l-proċeduri operattivi ta 'sigurtà ta' kimiċi rilevanti għandhom jiġu segwiti b'mod strett.
FAQ
Baclofen huwa l-istess bħal gabapentin?
Baclofen huwa rilassant tal-muskoli skeletriċi spiss użat għall-ġestjoni tal-ispastiċità newroloġika, u Gabapentin huwa newromodulatur li jinduċi rilassament tat-tessut artab u ttaffi l-uġigħ assoċjat.
X'inhuma l-effetti sekondarji negattivi tal-baclofen?
Effetti sekondarji komuni
Tħossok bi ngħas, għajjien, sturdut jew dgħajjef. ...
Tħossok jew ma tiflaħx (dardir jew rimettar)...
Dijarea. ...
Uġigħ ta' ras. ...
Problemi fl-irqad. ...
Ħalq xott. ...
Movimenti rapidi tal-għajnejn, vista mċajpra jew diffikultà biex tiffoka. ...
Għaraq eċċessiv jew raxx ħafif.
Il-baclofen huwa mediċina ta' riskju għoli?
Potenzjal għal doża eċċessiva
Il-professjonisti tas-saħħa għandhom joqogħdu attenti għar-riskju ta' doża eċċessiva (intenzjonata u mhux intenzjonata) f'pazjenti li jieħdu baclofen off-label għal disturb tal-użu tal-alkoħol-. Doża eċċessiva ta' Baclofen hija potenzjalment fatali.
Baclofen 10 mg huwa narkotiku?
Baclofen mhuwiex narkotiku, iżda għandu effetti sekondarji possibbli. L-aktar effett sekondarju komuni huwa n-ngħas. Relattivament komuni wkoll huma għeja, dgħjufija u sturdament. Uħud mill-effetti sekondarji possibbli inqas komuni jinkludu konfużjoni, uġigħ ta 'ras, dardir, stitikezza u disturbi fil-vista.
It-tags Popolari: baclofen trab cas 1134-47-0, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ