Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trifluoperazine Dihydrochloride, CAS 440-17-5, formula molekulari C21H26Cl2F3N3S, li fiha żewġ molekuli ta 'aċidu idrokloriku. Il-piż molekulari tiegħu huwa 480.82 gramma/mole. Normalment preżenti fil-forma ta 'trab kristallin abjad jew abjad simili. Jista 'jkollu igroskopiċità. Fl-ilma, is-solubilità tat-trifluoperazine hydrochloride hija relattivament għolja, li tifforma soluzzjoni. Jista 'wkoll jiġi maħlul f'diversi solventi organiċi, bħal metanol, etanol u dimethylformamide. Jinħall faċilment fl-ilma, jinħall fl-etanol, jinħall ftit fil-kloroform, u ma jinħallx fl-etere. Relattivament stabbli f'temperatura tal-kamra, iżda għandu jiġi evitat kuntatt ma 'aġenti ossidanti qawwija. Hija droga b'applikazzjonijiet multipli kliniċi u tal-laboratorju. Huwa inibitur tar-riċettur tad-dopamina D2 b'effetti antipsikotiċi u antiemetiċi. Huwa wkoll użat ħafna bħala reaġent fir-riċerka tal-laboratorju. Fir-riċerka xjentifika, trifluoperazine hydrochloride spiss jintuża bħala għodda u reaġent fir-riċerka tal-laboratorju. Jista 'jintuża biex jistudja l-funzjonijiet u l-interazzjonijiet ta' newrotrasmettituri, bħal dopamine u serotonin.
| Formula Kimika | C21H26Cl2F3N3S |
| Quddiesa eżatta | 479 |
| Piż Molekulari | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Analiżi Elementali | C, 52.50; H, 5.46; Cl, 14.76; F, 11.86; N, 8.75; S, 6.67 |
|
|
|
L-istruttura molekulari ta 'trifluoperazine dihydrochloridejista 'jinkiseb billi tiġi analizzata l-formula kimika tagħha. Il-formula kimika tagħha hija C21H26F3N3S · 2HCl, li tinkludi kemm partijiet organiċi kif ukoll inorganiċi.
1. Parti organika:
Il-parti organika hija magħmula minn elementi tal-karbonju (C), idroġenu (H), nitroġenu (N), u kubrit (S). Skont il-formula kimika C21H26F3N3S, nistgħu nanalizzaw il-karatteristiċi strutturali li ġejjin:
-Atomi tal-karbonju (C): Hemm 21 atomu tal-karbonju konnessi flimkien b'modi differenti, li jiffurmaw struttura ta' skeletru tal-karbonju kumpless.
-Atomu tal-idroġenu (H): Hemm 26 atomu tal-idroġenu li jiffurmaw rabtiet kovalenti mal-atomi tal-karbonju.
-Atomi tan-nitroġenu (N): Hemm tliet atomi tan-nitroġenu, li jiffurmaw ukoll rabtiet kovalenti mal-atomi tal-karbonju.
-Atomu tal-kubrit (S): Hemm atomu wieħed tal-kubrit li jifforma rabta kovalenti ma' atomu tal-karbonju wieħed.
2. Partijiet inorganiċi:
Il-parti inorganika hija ż-żewġ joni tal-klorur (Cl -) tal-molekuli tal-aċidu idrokloriku (HCl). Fil-molekula ta 'trifluoperazine hydrochloride, żewġ molekuli ta' aċidu idrokloriku jorbtu mal-parti organika, u jipprovdu l-mediċina fil-forma ta 'aċidu idrokloriku diidrat.
L-analiżi ta 'din l-istruttura molekulari tindika li trifluoperazine hydrochloride huwa kompost bejn molekuli organiċi u joni inorganiċi. L-istruttura tal-iskeletru tal-karbonju tal-parti organika u l-kollaborazzjoni tagħha mal-atomi tal-idroġenu, tan-nitroġenu u tal-kubrit jiffurmaw l-attività farmakoloġika tal-mediċina. Il-parti inorganika tal-joni tal-aċidu idrokloriku hija involuta fl-istudju tas-sintesi tad-droga, l-istabbiltà u l-karatteristiċi tas-solubilità.
Il-prodott jintuża biex jikkura skizofrenija delużjonali, skizofrenija kronika, ansjetà mentali, disturb emozzjonali, dardir, rimettar, eċċ.
Punt tat-tidwib 243 grad (dec.) (lit.), Punt ta 'flash 9 grad, Kondizzjoni tal-ħażna -20 grad C, Solubilità ta' etanol: solubbli 5mg / mL. trab morfoloġiku , Koeffiċjent ta 'aċidità (pKa) pK13.9, pK28.1 (f'25 grad), Kulur abjad għal offwajt, Wavelength massimu (λmax) 312nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, Igroskopiku ta' Stabbiltà, Stabilità ta' Periklu (GHS) GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , kelma ta' twissija Periklu , Deskrizzjoni tal-periklu H302-H225-H301 + H{311 + H331-H370 , Istruzzjonijiet ta' prevenzjoni P{210 - P280 - P{302 + P302 + P331- P{331- P352 + P{331-} P312 - P370 + P{378 - P403 + P{235 - P{301 + P{312 + P330 , Marka ta' Periklu Xn , Kodiċi tal-Kategorija ta' Periklu 22 , Dikjarazzjoni ta' sigurtà 36 , Numru tat-trasport ta' oġġetti perikolużi, UN{{41}4} soluzzjoni, klassi {{{41}4} PG}1230 - PG }ol WGK Ġermanja 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.
Trifluoropyrazine hydrochloride (it-terminu "trifluoropiperazine hydrochloride" imsemmi f'xi materjali jista 'jkun żball ta' dikjarazzjoni, u l-mediċina ewlenija attwali hija trifluoropyrazine hydrochloride) hija mediċina antipsikotika phenothiazine. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jdur madwar is-sistema newrotrasmettitur ta' dopamine, serotonin, adrenalina, eċċ., u jikseb effetti terapewtiċi komprensivi bħal antipsikotiċi, sedattivi, u kontra l-ansjetà permezz ta 'regolamentazzjoni multi-mira.
Il-mekkaniżmu ewlieni huwa li jimblokka b'mod selettiv ir-riċetturi tad-dopamine D2 fis-sistema nervuża ċentrali, billi jokkupa b'mod kompetittiv is-siti ta 'rbit tar-riċetturi u jinibixxi l-attivazzjoni żejda tad-dopamina. Id-dopamina għandha rwol ewlieni fil-patoġenesi tal-iskiżofrenja: rilaxx eċċessiv ta 'dopamine mill-mogħdija limbika midbrain twassal għal sintomi pożittivi bħal alluċinazzjonijiet u delużjonijiet, filwaqt li l-iperfunzjoni tad-dopamina fil-mogħdija substantia nigra striata tqanqal reazzjonijiet extrapiramidali bħal rogħda u disturbi fit-ton tal-muskoli.
Trifluorouracil hydrochloride jirregola b'mod preċiż dawn iż-żewġ mogħdijiet:
Mogħdija limbika tan-nofs tal-moħħ: timblokka r-riċetturi D2, tnaqqas l-istimulazzjoni żejda tad-dopamina tal-kortiċi prefrontali, u ttaffi direttament is-sintomi pożittivi.
Il-mogħdija ta' substantia nigra striata: timblokka parzjalment ir-riċetturi D2, tirrestawra l-bilanċ bejn id-dopamina u l-aċetilkolina, u tnaqqas ir-riskju ta' disturbi tal-mutur (għalkemm l-użu fit-tul-għad jista' jikkawża disturbi tal-mutur li jibdew tard-).
Minbarra r-riċetturi tad-dopamina D2, isaħħaħ ukoll l-effikaċja terapewtika u jnaqqas l-effetti sekondarji billi jaġixxi fuq sistemi oħra ta 'riċetturi:
1. 5-antagonist tar-riċettur tal-idrossitriptamina (5-HT).
Imblokk ħafif tar-riċetturi 5-HT2A jtejjeb is-sintomi negattivi tal-iskiżofrenja, bħall-apatija emozzjonali u l-irtirar soċjali, filwaqt li jsaħħaħ l-effetti antidipressanti.
Meta jintuża flimkien ma 'inibituri selettivi ta' teħid mill-ġdid ta '5-HT (bħal fluoxetine), jista' jirregola b'mod sinerġiku l-emozzjonijiet, iżda għandha tingħata attenzjoni fir-rigward tar-riskju tas-sindromu 5-HT.
2. Imblokk tar-riċetturi adrenerġiċi
Imblokk tar-riċettur Alpha 1-adrenerġiku: jikkawża vażodilatazzjoni, li jwassal għal pressjoni baxxa ortostatika, li teħtieġ monitoraġġ tal-bidliet fil-pressjoni tad-demm u aġġustament tad-dożaġġ.
Imblukkar ta' - riċettur adrenerġiku: inaqqas ir-rata tal-qalb, li tista' tkopri s-sintomi ta' ipogliċemija. Pazjenti bid-dijabete għandhom jużawha b'kawtela.
3. Imblokk tar-riċetturi tal-istamina H1
Inibixxi r-rilaxx ta 'l-istamina, ittaffi r-reazzjonijiet allerġiċi (bħal ħakk u ħmura), iżda fl-istess ħin tikkawża ngħas u għeja, u tevita s-sewqan jew it-tħaddim ta' makkinarju.
4. Antagoniżmu tar-riċettur kolinerġiku M1
Jista 'jnaqqas l-effett acetylcholine u r-riskju ta' reazzjoni extrapiramidali tas-sistema, iżda jista 'jikkawża effetti sekondarji antikolinerġiċi bħal ħalq xott, stitikezza u żamma urinarja.
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jestendi l-applikazzjoni tiegħu lil hinn mill-iskiżofrenja għal oqsma kliniċi multipli:
1. Trattament tal-manija
Billi tistabbilizza s-sistemi tad-dopamina u tas-serotonin u irażżan l-eċċitament eċċessiv waqt episodji manijaċi,trifluoperazine Dihydrochloridehuwa spiss użat flimkien ma 'stabbilizzaturi tal-burdata bħal karbonat tal-litju.
2. Terapija adjuvanti għall-ansjetà u d-dipressjoni
L-effett antagonistiku tar-riċettur 5-HT2A jista 'jtaffi l-ansjetà, speċjalment għal pazjenti b'ansjetà comorbid fl-iskiżofrenja.
Għandu effetti terapewtiċi awżiljarji fuq is-sindromu tan-newrastenja (bħal uġigħ ta 'ras tat-tensjoni u disturbi fl-irqad) billi jirregola l-eċitabbiltà tas-sistema nervuża ċentrali biex ittejjeb is-sintomi.
3. Terapija adjuvanti għall-istatus epilepticus
Għalkemm ma jistax itemm direttament l-aċċessjonijiet epilettiċi, jista 'jistabbilizza l-potenzjal tal-membrana newronali u jnaqqas il-frekwenza tal-aċċessjonijiet. Jeħtieġ li jintuża flimkien ma 'mediċini kontra l-epilessija (bħal phenytoin sodium).
4. Dispepsja funzjonali u sintomi antiemetiċi
L-imblukkar tar-riċettur D2 fiż-żona kimosensorja tal-moħħ biex jinduċi rimettar u jrażżan dardir u rimettar huwa komunement użat għal trattament antiemetiku wara kimoterapija jew kirurġija.
Billi tirregola l-peristalsi gastrointestinali, is-sintomi tad-dispepsja funzjonali bħal nefħa u xaba bikrija jistgħu jittaffew.
Aħna l-fabbrika ta 'STELAZINE.
Rimarka: BLOOM TECH (mill-2008), ACHIEVE CHEM-TECH hija s-sussidjarja minna.
Metodu ta' sinteżi ta' triflurazine hydrochloride,:
inkluż (1) reazzjoni ta 'kondensazzjoni: 2-trifluoromethyl phenothiazine u 4-methyl-1-chloropropyl piperazine f'solvent organiku, katalizzatur, pH 9 ~ 12, temperatura 80 grad ~ 120 grad reazzjoni ta' kondensazzjoni, prodotti mhux raffinati triflurazine ;
(2) Purifikazzjoni ta 'triflurazine mhux raffinat: it-triflurazine mhux raffinat l-ewwel ġie kkonvertit fi triflurazine dioxalate, u mbagħad it-triflurazine dioxalate ġie kkonvertit fi triflurazine billi żżid alkali;
( 3 ) It-triflurazine miksub fil-pass (2) jirreaġixxi mal-aċidu idrokloriku biex jifforma triflurazine hydrochloride. Il-metodu ta 'preparazzjoni ta' triflurazine hydrochloride ipprovdut mill-invenzjoni huwa sempliċi, bi prezz baxx, u rendiment għoli, li huwa adattat għall-produzzjoni industrijali ta 'triflurazine hydrochloride.
Studji in vitro, trifluoroperazine jeħel mar-riċettur adrenali 1A - u 1B, valuri Ki kienu 27.6 nm u 19.2 nm, rispettivament, proporzjon 1B/ 1A huwa 0.7. Trifluoroperazine inibixxi Mycobacterium tuberculosis (MTB) b'MICs ta' 7.6 μ g/mL.
Trifluoroperazine (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Il-metodu ta 'preparazzjoni ta'trifluoperazine Dihydrochloridejinkludi l-passi dettaljati li ġejjin:
C13H8F3NS+4-methyl-1-chloropropylpiperazine → trifluoperazine mhux raffinat
Żid 2-trifluoromethylphenothiazine u 4-methyl-1-chloropropylpiperazine b'mod proporzjonali ma 'solvent organiku, bħal dimethylformamide (DMF) jew dichloromethane (DCM). Iż-żieda ta 'ammont xieraq ta' katalizzatur tista 'tuża katalisti alkalini bħal triethylamine (TEA) jew trab taż-żingu. Ikkontrolla l-pH tar-reazzjoni bejn 9 u 12, u żomm it-temperatura fil-medda ta '80 grad sa 120 grad għal ċertu perjodu ta' żmien.
Trifluoperazine mhux raffinat+C2H2O4→ trifluoperazine oxalate
Trifluoperazine oxalate + bażi → C21H24F3N3S
Ikkonverti t-trifluoperazine mhux raffinat miksub fil-pass 1 fi trifluoperazine oxalate. Din ir-reazzjoni tista 'titwettaq billi tirreaġixxi b'aċidu ossaliku żejjed, ġeneralment f'solvent ta' alkoħol. Wara li jinkiseb trifluoperazine dioxalate, jiżdied ammont xieraq ta 'alkali, bħal idrossidu tas-sodju (NaOH), biex jikkonverti trifluoperazine dioxalate fi trifluoperazine.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Irreaġixxi t-trifluoperazine purifikat miksub fil-pass 2 bl-aċidu idrokloriku biex tiġġenera trifluoperazine hydrochloride. Taħt temperatura xierqa u ħin ta 'reazzjoni, ir-reazzjoni ġeneralment titwettaq bejn it-temperatura tal-kamra u 60 grad. Aċidu idrokloriku anidru (HCl) jista 'jintuża bħala solvent jew katalizzatur ta' reazzjoni. Fl-aħħarnett, prodott pur ta 'trifluoperazine hydrochloride jinkiseb permezz ta' filtrazzjoni jew kristallizzazzjoni.
Dan il-metodu għandu rotta ta 'proċess sempliċi, prezz baxx, rendiment għoli, u huwa adattat għall-produzzjoni industrijali ta' trifluoperazine hydrochloride.
It-tags Popolari: trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ