Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'trab afoxolaner fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja afoxolaner trab għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Trab Afoxolaner, bħala tip ġdid ta 'kompost isoxazoline, ġibed ħafna attenzjoni fil-qasam tal-mediċina veterinarja minħabba l-effett ta' kontroll eċċellenti tiegħu fuq l-ectoparassiti bħal briegħed u qurdien fil-klieb u l-qtates. Il-formula molekulari hija C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, u l-piż molekulari huwa 625.87 g/mol. L-istruttura kimika tagħha fiha qalba taċ-ċirku isoxazoline, li hija modifikata b'sostituenti speċifiċi (bħal 3-chloro-5-trifluoromethylphenyl, trifluoromethyl, trifluoromethylamino) biex tagħtiha b'attività bijoloġika unika. Dan il-kompost jappartjeni għal solidu kristallin abjad għal abjad maħmuġ b'karatteristiċi ta 'punt ta' tidwib għoli, u juri stat solidu stabbli f'temperatura tal-kamra.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
| Isem tal-Prodott | Pillola Afoxolaner | Trab Afoxolaner |
| Tip ta' Prodott | Pillola | Trab |
| Purità tal-Prodott | Iktar minn jew ugwali għal 99% | Iktar minn jew ugwali għal 99% |
| Speċifikazzjonijiet tal-Prodott | Customizable | Customizable |
| Pakkett tal-Prodott | Customizable |
Customizable |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Ċertifikat ta' Analiżi |
||
|
Isem kompost |
Afoxolaner | |
|
CAS Nru. |
1093861-60-9 | |
|
Grad |
Grad farmaċewtiku | |
|
Kwantità |
Personalizzat | |
|
Standard tal-ippakkjar |
Personalizzat | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lott Nru. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ta’ Jannarth 2025 |
|
|
JIS |
8 ta’ Jannarth 2029 |
|
|
Struttura |
|
|
| STANDARD TA' TEST | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Oġġett |
Standard tal-intrapriża |
Riżultat tal-analiżi |
|
Dehra |
Trab abjad jew kważi abjad |
Konformat |
|
Kontenut tal-ilma |
Inqas minn jew ugwali għal 4.5% |
0.30% |
| Telf fuq tnixxif |
Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
0.15% |
|
Metalli Tqil |
Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. |
|
Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purità (HPLC) |
Iktar minn jew ugwali għal 99.0% |
99.5% |
|
Impurità waħda |
<0.8% |
0.48% |
|
Residwu mat-tqabbid |
<0.20% |
0.064% |
|
Għadd totali tal-mikrobi |
Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (mill-GC) |
Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm |
400ppm |
|
Ħażna |
Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef f'-20 grad |
|
|
|
||
L-użu ta 'Afoxolane Drug
Il-membrana taċ-ċelluli newrali ta 'artropodi (briegħed, qurdien, dud) fiha kanali tal-joni tal-klorur gated GABA u kanali tal-joni tal-klorur regolati bil-glutamate (GluCls), li huma strutturi ewlenin għat-trasduzzjoni tas-sinjal newrali;Trab Afoxolanerjorbot b'mod selettiv ħafna maż-żewġ tipi ta 'siti konformazzjonali tal-proteini tal-kanal imsemmija hawn fuq, jimblukkaw l-influss tal-joni tal-klorur u jipprevjenu n-newroni milli jlestu r-polarizzazzjoni tal-iperpolarizzazzjoni, li jirriżulta f'eċitazzjoni anormali sostnuta, spażmi ta' riġidità tal-muskoli, u finalment paraliżi u mewt tal-parassiti.
Trattament u prevenzjoni ta' ċiklu sħiħ ta' infezzjonijiet tal-briegħed fil-klieb u l-qtates
Il-briegħed (Ctenocephalides felis, magħruf ukoll bħala briegħed tal-klieb) huma l-ektoparassiti l-aktar komuni fil-klieb domestiċi. Il-gdim tal-adulti jista 'jikkawża dermatite allerġika, ħakk qawwi, telf ta' xagħar, u pijoderma sekondarja. Il-briegħed nisa ibidu aktar minn 50 bajda kull darba, u l-bajd tagħhom ikompli jfaqqas fl-ambjent, u jikkawża infezzjonijiet ripetuti. Metodi tradizzjonali ta 'deworming joqtlu biss insetti adulti u ma jistgħux jaqtgħu ġenerazzjonijiet.
Użu terapewtiku għal infezzjoni akuta tal-briegħed
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 adult), amministrazzjoni waħda ta '72 siegħa tista' telimina l-briegħed ħajjin kollha mingħajr ebda ħsara ġdida ta 'gidma, li tissostitwixxi pjanijiet ta' trattament ingombranti bħal banjijiet ta 'medikazzjoni u sprejs topiku deworming. Statistika klinika minn sptarijiet domestiċi domestiċi mill-2022 sal-2024: 1247 każ ta 'mard sever tal-briegħed fil-klieb ġew ittrattati b'Afoxolaner, b'rata ta' fejqan ta '98.3%, b'mod sinifikanti aħjar minn qtar topiku mhux prednisolone (rata ta' fejqan ta '81.6%).
Prevenzjoni fit-tul u imblokk tat-trobbija tal-briegħed
Wara amministrazzjoni orali waħda, il-mediċina żżomm konċentrazzjoni-stat stabbli fil-plażma tal-klieb għal 30-35 jum. Matul dan il-perjodu, il-briegħed li għadhom kif ġew infettati jmutu fi ftit sigħat wara li jigdmu u jerdgħu d-demm. Il-briegħed jinqatlu qabel ma jlestu t-tqegħid tal-bajd, jimblokka t-tnissil tal-bajd ambjentali mis-sors u jkisser iċ-ċiklu tal-ħajja sħiħ tal-briegħed (bajd → larva → pupae → adulti), u jikseb żero tniġġis ġdid tal-briegħed fl-ambjent. Rakkomandat minn linji gwida veterinarji Ewropej u Amerikani: Amministrazzjoni ta 'kull xahar matul is-sena tista' telimina kompletament il-kolonizzazzjoni tal-briegħed f'ambjenti domestiċi; F'żoni umdi u b'xita (bħal żoni tan-Nofsinhar tax-xita tal-għanbaqar u żoni kostali), ċiklu ta 'dożaġġ ta' 35 jum jista 'jinżamm mingħajr lakuni staġjonali ta' deworming.
L-imblukkar tal-użu indirett tal-infezzjoni tad-duda medjata mill-briegħed
VThe tapeworm tal-klieb juża larva tal-briegħed bħala ospitanti intermedju, u l-inġestjoni ta 'briegħed infettati li fihom larva tapeworm mill-klieb jista' jinduċi mard intestinali tapeworm; Afoxolaner joqtol il-briegħed matul iċ-ċiklu kollu, u b'mod indirett inaqqas b'mod sinifikanti r-rata ta' infezzjoni naturali tat-tenja fil-klieb. Skont id-dejta miċ-Ċentri tal-Istati Uniti għall-Kontroll u l-Prevenzjoni tal-Mard fl-2024, klieb mitmugħa Afoxolaner fuq bażi mensili wrew tnaqqis fl-inċidenza tad-dudu minn 27.6% fi klieb mhux dewormed għal 3.1%, u naqqsu l-frekwenza tal-użu tad-drogi deworming intestinali.
Trab Afoxolanerhuwa insettiċida/akariċida isoxazoline attiva oralment użata prinċipalment għall-prevenzjoni u l-kontroll tal-parassiti fuq il-klieb. Il-metodi ta 'sinteżi tiegħu huma diversi, u diversi rotot ta' sinteżi komuni se jiġu introdotti hawn taħt.
(1) Passi ta' sinteżi
Kondensazzjoni aldoli:
Jibda minn 1-naphthalenedione, intermedju I jinkiseb permezz ta 'reazzjoni ta' kondensazzjoni aldol bi 3,5-dichloro-trifluoroacetophenone, u r-rendiment ta 'dan il-pass jista' jilħaq 82.2%.
Reazzjoni taċ-ċirku:
L-intermedju I jgħaddi minn reazzjoni taċ-ċirku ma 'hydroxylamine biex jikseb intermedju ewlieni II, b'rendiment ta' 87.5% f'dan il-pass.
Reazzjoni ta 'formilazzjoni:
L-intermedjarju ewlieni II jgħaddi minn aktar reazzjoni ta 'formilazzjoni biex jikseb intermedju ewlieni III b'rendiment ta' 88.4%.
Reazzjoni finali:
L-intermedju III jirreaġixxi ma' 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroethyl) acetamide hydrochloride u ossidant biex jikseb Aflana.
(2) Analiżi tal-vantaġġi u l-iżvantaġġi
Vantaġġi:
Din ir-rotta sintetika tibda b'naphthophenone komuni bħala l-materja prima, li hija relattivament faċli biex tinkiseb. Ir-rendiment ta 'kull pass huwa għoli, u l-effiċjenza ġenerali tas-sinteżi hija tajba, li twassal għall-produzzjoni industrijali.
Żvantaġġi:
Il-proċess ta 'sintesi jinvolvi reazzjonijiet kimiċi multipli, li jeħtieġu kontroll preċiż ta' kundizzjonijiet ta 'reazzjoni bħal temperatura, ħin ta' reazzjoni, dożaġġ ta 'reaġent, eċċ., Li jqiegħed talbiet għoljin fuq operazzjonijiet sperimentali. Sadanittant, l-ossidanti u reaġenti oħra użati jistgħu joħolqu ċerti riskji u jeħtieġu prekawzjonijiet ta 'sikurezza stretti.
(1) Passi ta' sinteżi
Kondensazzjoni aldoli:
Jibda minn 1- (4-bromo-1-naphthyl) etanon, jgħaddi minn reazzjoni ta' kondensazzjoni ta' aldol ma' 3,5-dichloro-trifluoroacetophenone biex jikseb intermedju IV (ie . 1- (4-bromo-naphthyl-1-yl) -3- (3-chloro-fluoro)etil)5-(triphenyl) -4,4,4-trifluoro-2-buten-1-one), b'rendiment ta '85.6%.
Reazzjoni taċ-ċirku:
L-intermedju IV jgħaddi minn reazzjoni taċ-ċirku b'hydroxylamine biex jikseb l-intermedjarju ewlieni 4- {5- [3-chloro-5- (trifluoromethyl) phenyl] -5-trifluoromethyl-4,5-dihydroisoxazole-3-yl} naphthalene-1-carboxaldehyde (intermedju V) b'rendiment ta ' 83.2%. Jistgħu jkunu meħtieġa aktar passi ta' reazzjoni biex jinkiseb Afurana.
(2) Analiżi tal-vantaġġi u l-iżvantaġġi
Vantaġġi:
Il-materjal tal-bidu 1- (4-bromo-1-naphthyl) etanon għandu ċerta reattività, li hija ta 'benefiċċju għar-reazzjoni sussegwenti. Ir-rendiment ta 'kondensazzjoni aldol u reazzjonijiet ta' ċiklizzazzjoni huwa wkoll konsiderevoli, li jipprovdi mogħdija fattibbli għas-sintesi ta 'Aflana.
Żvantaġġ:
Il-prezz tal-bromonaphthyl ethyl ketone jista 'jkun relattivament għoli, li jżid l-ispiża tas-sinteżi. Barra minn hekk, din ir-rotta ta 'sintesi tinvolvi wkoll passi ta' reazzjoni multipli, li jeħtieġu kontroll preċiż tal-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni, u l-proċess ta' sinteżi huwa relattivament kumpless.
(1) Rotta sintetika li tibda minn 4-acetyl-1-naphthoic acid u 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroethyl) acetamide
Reazzjoni tal-kondensazzjoni:
4-acetyl-1-naftoic acid u 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroethyl) acetamide huma kkondensati biex jiksbu 4-acetyl-N - (2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethyl) amino.-naphthalenamide amino.
Reazzjoni sussegwenti:
Is-sustanza intermedja tgħaddi minn reazzjoni ta' kondensazzjoni b'1- (3-chloro-5- (trifluorometil) fenil) -2,2,2-trifluworoetil-1-one taħt l-azzjoni ta' bażi biex tipprepara (Z) -4- (3- (3-kloro-5-, (trifluworometil) -4-fluorometil) -4-fluworometil)-4-fluworometil)-4-fluworometil)-4-4-fluworometil)-4-fluworometil)-4-fluworometil) N - (2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethyl) amino) ethyl) -1-naphthalimide. Fl-aħħarnett, il-kompost kien irreaġixxa b'hydroxylamine sulfate biex jipprepara Aflana.
(2) Rotta sintetika li tibda minn nitromethane intermedju u 1-chloro-3- (trifluoromethyl) -5- (3,3,3-trifluoropropy-1-en-2-yl) benżin kompost
Reazzjoni ta 'ċikloaddizzjoni ta' dipol: Nitromethane intermedju jgħaddi minn reazzjoni ta 'ċikloaddizzjoni ta' dipol b'kompost tal-benżin 1-chloro-3- (trifluoromethyl) -5- (3,3,3-trifluoropropy-1-en-2-yl). Il-kompost tan-nitromethane tal-materjal tal-bidu huwa ppreparat permezz ta 'reazzjoni ta' akkoppjar ta 'derivattivi tal-bromobenzene u nitrometan taħt l-azzjoni ta' katalizzatur u ligand tal-palladju.
L-istat fiżiku u l-karatteristiċi tad-dehra:
Trab Afoxolanerjidher bħala trab kristallin abjad għal abjad maħmuġ taħt kundizzjonijiet standard, li jagħmilha faċli biex titħallat ma 'eċċipjenti oħra fl-iżvilupp tal-formulazzjoni. Il-morfoloġija tal-kristall tagħha tista' tkun ikkaratterizzata aktar b'diffrazzjoni tar-raġġi X (XRD) biex tiddetermina l-istabbiltà tal-kristall. Fil-produzzjoni ta 'formulazzjonijiet, id-distribuzzjoni tad-daqs tal-partiċelli tat-trab jeħtieġ li tkun ikkontrollata b'mod strett biex tiżgura t-tixrid uniformi tad-drogi f'pilloli li tomgħodhom. Pereżempju, il-pilloli li jintmagħdu NexGard isiru f'pilloli ċirkolari jew kwadri ħomor ċar għal kannella ħamrani bl-użu ta 'proċess speċifiku biex tiġi żgurata l-istabbiltà tad-droga u tittejjeb il-palatability.
Solubilità u selettività tas-solvent:
Is-solubilità fl-ilma ta 'Aflana hija estremament baxxa, b'solubilità ta' 3.4 × 10 ⁻⁵ g/L biss f'25 grad, li tillimita l-iżvilupp tal-formulazzjonijiet ibbażati fuq l-ilma tagħha-. Madankollu, juri solubilità tajba f'solventi organiċi, speċjalment f'dimethyl sulfoxide (DMSO) fejn is-solubilità tista 'tilħaq Akbar minn jew ugwali għal 250 mg/mL (399.44 mM). Din il-karatteristika tipprovdi konvenjenza għar-riċerka tal-laboratorju, pereżempju, f'esperimenti farmakokinetiċi, DMSO spiss jintuża bħala solvent biex jipprepara soluzzjonijiet tal-istokk. Barra minn hekk, hija meħtieġa aktar riċerka dwar is-solubilità f'solventi bħall-etanol u l-aċetun biex jiġi ottimizzat il-proċess tal-formulazzjoni.
Stabbiltà termali u kundizzjonijiet tal-ħażna:
L-istudju ta 'l-istabbiltà termali ta' Aflana juri li jista 'jżomm l-istabbiltà kimika għal żmien twil f'temperatura tal-kamra, iżda d-degradazzjoni tista' sseħħ taħt temperatura għolja jew kundizzjonijiet tad-dawl. Għalhekk, huwa rakkomandat li taħżen fi -20 grad jew 2-8 grad fid-dlam biex tevita telf ta 'ingredjenti attivi. Fit-test ta 'stabbiltà tal-formulazzjoni, huwa meħtieġ li jiġu mmonitorjati l-bidliet fil-kontenut tiegħu f'temperaturi differenti (bħal test aċċellerat ta' 40 grad /75% RH) biex tiġi żgurata l-kwalità tal-prodott fil-ħajja fuq l-ixkaffa tiegħu. Pereżempju, id-data ta 'skadenza tal-pilloli li tomgħod Nicosin hija ta' 24 xahar, u d-disinn tal-ippakkjar issiġillat tiegħu jista 'jiżola b'mod effettiv l-umdità u l-ossiġnu, u jestendi l-istabbiltà tad-droga.
Valuri PH u pKa:
Il-koeffiċjent tal-aċidità (pKa) ta' Aflana huwa 12.45 ± 0.46 (valur previst), li jindika li jeżisti f'forma anjonika taħt kundizzjonijiet fiżjoloġiċi ta' pH. Din il-karatteristika taffettwa l-mekkaniżmu ta 'assorbiment tagħha fil-passaġġ gastrointestinali, pereżempju, fil-klieb, Aflana tidħol fid-demm permezz ta' diffużjoni passiva u trasport medjat minn trasportatur. Il-valur pKa għoli tiegħu jispjega wkoll l-istabbiltà tiegħu f'ambjenti aċidużi (bħal meraq gastriku), iżda l-jonizzazzjoni tista 'sseħħ taħt kundizzjonijiet alkalini, u l-użu ta' regolaturi tal-pH jeħtieġ li jiġi kkunsidrat fid-disinn tal-formulazzjoni.
Karatteristiċi spettrali u metodi ta' identifikazzjoni:
L-InChIKey ta' Afrana huwa OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, u l-kodiċi SMILES huwa C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC{=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Dawn l-identifikaturi uniċi jistgħu jintużaw għall-irkupru tad-database u l-validazzjoni tal-istruttura. L-ispettru ta 'assorbiment UV viżibbli tiegħu għandu qċaċet karatteristiċi ta' assorbiment f'tul ta 'mewġ speċifiku, li jista' jintuża għad-determinazzjoni tal-kontenut. Pereżempju, il--kromatografija likwida ta' prestazzjoni għolja (HPLC) tintuża komunement biex tiskopri l-purità (Akbar minn jew ugwali għal 98%) u tiżgura l-kwalità tal-materja prima.
Proprjetajiet fiżiċi relatati mal-formulazzjoni:
Fl-iżvilupp tal-formulazzjoni, il-proprjetajiet fiżiċi ta 'Aflana jaffettwaw direttament il-parametri tal-proċess. Pereżempju, il-punt tat-tidwib għoli tiegħu jeħtieġ kontroll tat-temperatura u tal-pressjoni matul il-proċess ta 'kompressjoni biex tiġi evitata t-trasformazzjoni tal-kristall. Il-flussabbiltà tat-trab tiegħu jeħtieġ li titjieb billi żżid għajnuniet tal-fluss (bħal ċelluloża mikrokristallina) biex jiġi żgurat li d-differenza fil-piż tal-pilloli tilħaq l-istandards tal-farmakopea. Barra minn hekk, studji dwar il-kompatibilità ta 'Afurana ma' eċċipjenti wrew li ma jinteraġixxix ma 'eċċipjenti użati komunement bħal lamtu u lattosju, iżda għandu jevita kuntatt ma' joni tal-metall biex jipprevjeni d-degradazzjoni katalitika.
Il-korrelazzjoni bejn il-proprjetajiet fiżiċi u l-effetti farmakoloġiċi:
Il-proprjetajiet fiżiċi ta 'afoxolaner huma relatati mill-qrib mal-effetti farmakoloġiċi tiegħu. Pereżempju, is-solubilità baxxa tagħha fl-ilma tista 'twassal għal rilaxx bil-mod fil-passaġġ gastrointestinali, li jtawwal it-tul tal-effikaċja tad-droga (bħall-effikaċja ta' kull xahar ta 'Nissin). Il-morfoloġija tal-kristall tagħha taffettwa r-rata ta 'dissoluzzjoni, li mbagħad taffettwa l-ħin massimu tal-konċentrazzjoni tad-droga fid-demm (Tmax=2-4 sigħat). Barra minn hekk, l-affinità li torbot tagħha mar-riċetturi GABA u l-kanali tal-joni tal-klorur gated glutamate tista 'tiġi influwenzata minn konformazzjoni molekulari, u l-istabbiltà tal-konformazzjoni hija relatata mal-istat fiżiku tagħha.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'tip ta' mediċina hija afoxolaner?
+
-
Afoxolaner jappartjeni għall-klassi tad-droga isoxazoline, li hija grupp ta 'aġenti antiparassitiċi u insettiċidi użati fil-mediċina veterinarja.
Jaġixxi billi jinibixxi l-kanali tal-klorur GABA-gated fis-sistema nervuża tal-insetti u l-araknidi, u jikkawża eċċitazzjoni żejda u l-mewt tal-parassita. Afoxolaner jintuża primarjament biex jipprevjeni u jikkura infestazzjonijiet tal-briegħed u l-qurdien fil-klieb.
Afoxolaner huwa l-istess bħal ivermectin?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, filwaqt li l-effikaċja ta' ivermectin kienet inqas b'mod sinifikanti meta mqabbla ma' dik ta' afoxolaner (p <. 05) u qatt ma laħqet il-limitu ta' effikaċja ta' 90% iddikjarat mill-aġenziji ta' reġistrazzjoni.
Għaliex NexGard mhux tajjeb għall-klieb?
+
-
Uża NexGard PLUS b'kawtela fi klieb bi storja ta' aċċessjonijiet jew disturbi newroloġiċi. Għal aktar informazzjoni, ikklikkja hawn għal informazzjoni sħiħa dwar il-preskrizzjoni. Wara l-użu ta' HEARTGARD Plus (ivermectin/pyrantel) fil-klieb, ġew irrappurtati effetti sekondarji diġestivi u newroloġiċi u ħakk.
It-tags Popolari: afoxolaner trab, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ