Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'd-tetrandrine cas 518-34-3 fiċ-Ċina. Merħba għall-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja d-tetrandrine cas 518-34-3 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
D-Tetrandrinehuwa dianilide isoquinoline alkaloid bijoloġikament attiv b'attività farmakoloġika sinifikanti. Huwa prinċipalment estratt mill-għeruq tal-pjanta tal-mediċina tradizzjonali Ċiniża Aconitum dianthum. L-istruttura molekulari tagħha hija kumplessa, ikkaratterizzata mill-konnessjoni ta 'żewġ unitajiet isoquinoline permezz ta' rabta etere, li tippreżenta stereokonfigurazzjoni unika, li tiddetermina direttament l-ispeċifiċità tal-effetti farmakoloġiċi tagħha. Dan il-kompost jidher tipikament bħala trab kristallin abjad għal abjad mhux ħażin, bla riħa u kemmxejn morr fit-togħma, u għandu solubilità tajba f'solventi organiċi komuni bħal kloroform jew etanol. Minbarra l-potenzjal terapewtiku dirett tiegħu, huwa wkoll meqjus bħala mediċina għodda klassika għall-istudju tal-jone tal-kalċju{5}}l-applikazzjoni potenzjalment klinika tiegħu teħtieġ ukoll attenzjoni klinika. reazzjonijiet avversi bħat-tossiċità tal-fwied u tal-kliewi, li jirriflettu l-kumplessità tal-benefiċċji u r-riskji meta prodotti naturali jintużaw bħala drogi.
|
Formula Kimika |
C38H42N2O6 |
|
Quddiesa eżatta |
622 |
|
Piż Molekulari |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-powafimazine huwa magħruf aħjar għall-effett farmakoloġiku tal-imblokk tal-kanal tal-kalċju mhux selettiv tiegħu, li jista 'effettivament jinibixxi l-influss tal-jone tal-kalċju, u b'hekk jirrilassaw il-muskolu lixx vaskulari u jnaqqas ir-reżistenza vaskulari periferali. Dan jagħmilha komponent importanti fit-trattament kliniku tal-ipertensjoni. Barra minn hekk, riċerka xjentifika estensiva wriet l-attivitajiet farmakoloġiċi potenzjali tagħha bħall-effetti anti-infjammatorji, anti-fibrotiċi, immunosoppressivi, u anti-tumur, bil-mekkaniżmu li jinvolvi r-regolamentazzjoni ta' mogħdijiet ta' sinjalazzjoni ċellulari multipli, bħall-mogħdijiet NF{-κB u MAPK.
D-TetrandrinUżu:
1. Użu f'Mard tas-Sistema Immunitarja
Bħala alkalojd naturali b'attività immunomodulatorja, D-tetrandrine juri effetti inibitorji sinifikanti fuq il-progressjoni tal-artrite infjammatorja. Jista 'jtaffi b'mod effettiv in-nefħa tal-ġogi, ittaffi r-risponsi infjammatorji, u jtejjeb is-sintomi kliniċi f'kundizzjonijiet relatati. Studji farmakodinamiċi wrew li l-effett terapewtiku tiegħu huwa aktar b'saħħtu minn dak tal-aspirina, u jsostni l-applikazzjoni klinika tiegħu bħala aġent miżjud jew alternattiv għat-trattament tal-artrite rewmatika u disturbi konġunti oħra relatati mal-immunità-.
2. Użu f'Mard Kardjovaskulari
D-tetrandrine jippossjedi proprjetajiet notevoli antagonistiċi tal-kalċju fis-sistema kardjovaskulari. Jista' jinibixxi kemm il-kanali tal-kalċju tat-tip T-u tat-tip L-f'mijoċiti ventrikulari, jinteraġixxi mar-riċetturi M, u jimblokka l-kanali tal-potassju attivat mill-kalċju-. Permezz ta 'dawn il-mekkaniżmi multi-mira, jgħin biex jirregola l-attività elettrika tal-qalb u jistabbilizza r-ritmu tal-qalb, u jipprovdi strateġija klinika sigura u effettiva għall-ġestjoni tat-takikardija supraventrikulari parossismali.
3. Użu f'Mard tas-Sistema Diġestiva
Fis-sistema diġestiva, D-tetrandrine jeżerċita effetti protettivi fuq l-epatoċiti u jirreżisti l-progressjoni tal-bidliet patoloġiċi tal-fwied. Jista 'jnaqqas il-ħsara tal-epatoċiti kkawżata minn fatturi patoġeniċi multipli, jinibixxi l-attivazzjoni ta' ċelloli stellati epatiċi, u jnaqqas id-depożizzjoni tal-kollaġen. Għalhekk, għandu rwol pożittiv fil-prevenzjoni tal-fibrożi tal-fwied u ż-żamma tal-istruttura u l-funzjoni normali tal-fwied, li juri valur potenzjali fil-protezzjoni kronika tal-fwied.
4. Użu f'Mard Infjammatorju Okulari
D-tetrandrine huwa applikat ukoll fit-trattament ta 'diversi kundizzjonijiet infjammatorji okulari. Jista 'jrażżan reazzjonijiet infjammatorji lokali, itaffi l-edema u l-exudation tat-tessuti, u jtejjeb il-mikroċirkolazzjoni okulari. L-applikazzjonijiet kliniċi jinkludu l-ġestjoni ta 'uveite, keratite, u ċerti retinopatiji indotti minn fatturi infjammatorji, li jgħinu biex itaffu l-iskumdità okulari u jipproteġu l-funzjoni viżwali.
5. Applikazzjonijiet Kliniċi Oħra
D-tetrandrine juri effetti antagonistiċi ovvji kontra nefrotossiċità akuta indotta minn streptomycin. Jista 'jnaqqas l-apoptożi u l-proliferazzjoni anormali taċ-ċelluli epiteljali tubulari tal-kliewi, u b'hekk tipproteġi l-funzjoni renali u ttaffi l-ħsara renali kkawżata minn iskemija akuta-riperfużjoni. Barra minn hekk, inaqqas b'mod sinifikanti l-kreatinina fis-serum u l-livelli tan-nitroġenu tal-urea, itejjeb ir-rata ta 'filtrazzjoni glomerulari u l-fluss tal-plażma renali, u jdewwem l-iżvilupp tal-glomerulosclerosis, li jippreżenta valur importanti fil-protezzjoni renali.
Sinteżi ta'D-tetrandrina:
Il-metodu jappartjeni għall-qasam tekniku tal-estrazzjoni tal-mediċina tradizzjonali Ċiniża, u speċifikament jirrelata ma 'metodu ta' preparazzjoni ta 'tetrandrine. Il-metodu ta 'preparazzjoni ta' tetrandrine huwa kif ġej: wara li d-droga mhux raffinata ta 'tetrandrine titgħaffeġ, tiġi estratta b'rifluss ta' etanol, flimkien ma 'l-estratt, u ppurifikat permezz ta' kromatografija fuq kolonna tar-reżina AB - 8 wara konċentrazzjoni ta 'pressjoni mnaqqsa, segwita minn kromatografija ta' eluzzjoni b'ilma purifikat, 50% etanol, 80%, 5% etanol u 80% etanol u mbagħad ethanol u 80% 95% ta 'eluzzjoni ta' etanol jinġabru u kkonċentrati taħt pressjoni mnaqqsa, u mbagħad ippurifikat aktar permezz ta 'kromatografija ta' kolonna ta 'alumina newtrali, u l-elużjoni tinkiseb permezz ta' kolonna ta 'kromatografija ta' eluzzjoni ta 'dichloromethane, It-tetrandrine purifikat inkiseb bir-rikristallizzazzjoni b'aċetun wara konċentrazzjoni taħt pressjoni mnaqqsa. Il-metodu ta 'preparazzjoni ta' tetrandrine pprovdut b'dan il-metodu huwa sempliċi, effiċjenti u għandu rata ta 'estrazzjoni għolja. Jista 'jikseb tetrandrine pur b'purità ta' aktar minn 99%, u ma jużax solventi organiċi bħal benżin u kloroform. Hija ekoloġika u tiffranka l-enerġija-, u m'għandha l-ebda riskju ta' ħsara għas-saħħa tal-bniedem.
Estrazzjoni u separazzjoni ta'd-tetrandrina:
1. Estrazzjoni ta 'alkalojdi totali u separazzjoni ta' alkalojdi lipofiliċi u idrofiliċi
Tetrandrine huwa alkalojd, u l-materjal tal-pjanti huwa tetrandrine (għerq). Il-prinċipju ta 'estrazzjoni u separazzjoni huwa kontenut għoli jew komponenti ewlenin u differenza ta' dissoluzzjoni, li tissejjaħ perkolazzjoni ta 'ilma aċiduż. Il-metodu ta 'separazzjoni huwa kif ġej:
2. Separazzjoni ta 'tetrandrine A u B permezz ta' kromatografija fuq kolonna bi pressjoni baxxa
Taħt pressjoni baxxa (0.5 ~ 3kg/cm2, ġeneralment 0.3 ~ 1.2kg/cm2), id-dijametru tal-partiċelli tal-kromatografija tal-kolonna bi pressjoni baxxa huwa bejn 100 ~ 200 μ m) U HPLC (- 37 μ m) Ġel tas-silika (jew alumina) H jew G (50 - 75 μ m) Bħala prinċipju tal-mili tal-kolonna tal-kromatografija u HPLC, kolonna bażika effett ta 'separazzjoni huwa wkoll bejn il-kolonna klassika u HPLC. Il-kolonna hija ppakkjata bil-metodu niexef ta 'dekompressjoni, is-saff huwa ssikkat u uniformi, u d-distribuzzjoni tal-meded kromatografiċi hija ċentralizzata u pulita. Fl-istess ħin, l-aħjar sistema ta 'solvent ta' separazzjoni ta 'kromatografija ta' saff irqiq tista 'tintuża direttament għal kromatografija ta' kolonna bi pressjoni baxxa. Huwa metodu b'effett ta 'separazzjoni tajjeb, tagħmir sempliċi, tħaddim konvenjenti u veloċi. Adattat għal separazzjoni preparattiva kostanti ta 'prodotti naturali.
(1) Immuntar tal-kolonna
Metodu ta 'ppakkjar niexef ta' dekompressjoni, speċifikazzjoni tal-kolonna kromatografika: it-tul tal-kolonna huwa 30cm, dijametru ta 'ġewwa huwa 2cm, ġel tas-silika totali huwa ta' madwar 30g (għoli huwa madwar 22cm), 2.2 taħlit ta 'kampjuni u żieda ta' kampjuni Ħu madwar 150mg ta 'tetrandrine, żid ammont żgħir ta' aċetun għal dissoluzzjoni sħun (biss 5 solubbli ta 'ġel silika) u żidha f'silica 1. dropper, ħawwadha bir-reqqa, evapora fuq il-banju ta 'l-ilma, itħanha, żidha b'attenzjoni mal-parti ta' fuq tal-kolonna permezz ta 'lembut ta' l-għonq twil -, ġentilment u vertikalment tolqotha, u għattiha b'madwar 1 ~ 2cm għoli tas-silika ġel vojt meta l-wiċċ tal-kampjun ikun ċatt u mhux imħawwad, Imbagħad ikopri karta tal-filtru ċirkolari u agħfasha sewwa.
(2) Elużjoni
L-ewwel iċċekkja jekk il-pipelines mill-kompressur ta 'l-arja sal-kolonna kromatografika humiex normali, agħlaq il-valvi kollha, u ibda l-kompressur ta' l-arja għall-pressjoni nominali (5.8kg/cm2) għall-użu. Żid b'attenzjoni ammont żgħir ta 'eluwent (cyclohexane-ethyl acetate-dietilamina/6:2:0.8) mal-ħajt tal-kolonna tal-kolonna bi qtar. Meta l-livell tal-likwidu jilħaq ċertu għoli, żid l-eluwent li jifdal mill-ġdid (madwar 250ml b'kollox), installa malajr konnettur tal-plagg standard tal-ħġieġ fuq il-parti ta 'fuq tal-kolonna, agħfasha sewwa b'klipp tal-ħadid (biex tevita li l-konnettur milli jiflaħ meta jkun taħt pressjoni), iftaħ bir-reqqa l-valv tal-kompressur tal-arja, u mbagħad iftaħ il-valv tal-labra u r-reducer tal-filtru tal-arja, (Nota ġenerali: biex tilbes maskra protettiva jekk meħtieġ.) Aġġusta l-pressjoni meħtieġa għal 0.6 ~ 1.2 kg/cm2, u se toħroġ wara madwar 40 minuta. Ikkontrolla r-rata tal-fluss ta '1 ml/min, u iġbor 12 ~ 15-il porzjon kull 10 minuti. Il-proċess kollu ta 'elużjoni huwa ta' madwar 3 sigħat.
(3) Iċċekkja
Kull nixxiegħa ġiet trasferita f'evaporatur żgħir tal-ħġieġ, ikkonċentrat fuq banju ta 'l-ilma, u għaddiet spezzjoni TLC rispettivament. Adsorbent: silica gel G, aġent ta 'żvilupp: cyclohexane ethyl acetate diethylamine/6:3:1, kulur tal-isprej tar-reaġent tal-jodur tal-potassju tal-bismut modifikat, tetrandrine A u B intużaw bħala kontrolli standard, u l-istess komponenti ġew magħquda biex jiksbu prodotti A u B mhux raffinati, rikristallizzati b'aċetun, u determinati.
Fl-1951, ix-xjenzati Ċiniżi iżolaw kompost b'attività farmakoloġika minn Chuanwu, u wara li studjawh, iddeterminaw l-istruttura tiegħu u semmewh "Tetrandrine". L-isem ġej mill-isem tal-botaniku TT Yu u l-għerq Latin 'andr -', li jfisser 'raġel', li jindika li huwa estratt minn tessut tal-pjanti maskili.
Aktar tard, ix-xjentisti skoprew l-eżistenza ta 'żewġ isomeri ottiċi ta' Tetrandrine:D-Tetrandrineu L-Tetrandrine. L-istrutturi molekulari ta 'dawn iż-żewġ isomeri huma l-istess, iżda l-attivitajiet ottiċi tagħhom huma differenti. D-prodott għandu proprjetajiet ta'-leminija, filwaqt li L-Tetrandrine għandu proprjetajiet-xellugi.
Sabiex tiddistingwi bejn dawn iż-żewġ isomeri, il-komunità xjentifika bdiet tipprefisshom b'"D -" jew "L -" biex tindika l-proprjetajiet ta 'rotazzjoni ottika tagħhom. Għalhekk, huwa Tetrandrine tal-lemin-, filwaqt li L-Tetrandrine huwa Tetrandrine-xellugi.
L-iskop taż-żieda tal-prefiss tal-attività ottika fl-ismijiet huwa li tiddeskrivi b'mod preċiż l-istruttura u l-proprjetajiet tal-komposti u tevita l-konfużjoni. Dan il-metodu tal-ismijiet huwa komuni fil-kimika organika u jista 'jgħin lix-xjenzati u r-riċerkaturi jidentifikaw u jiddeskrivu b'mod preċiż komposti differenti.
Fil-qosor, huwa isomeru destrali ta 'Tetrandrine, u l-istorja tal-ismijiet tagħha ġejja mis-separazzjoni inizjali u l-identifikazzjoni ta' dan il-kompost. Billi tiddistingwi l-proprjetajiet ta 'rotazzjoni ottika, il-komunità xjentifika tista' tiddeskrivi u tistudja b'mod aktar preċiż il-karatteristiċi u l-attivitajiet farmakoloġiċi ta 'dawn iż-żewġ isomeri.
X'inhuma l-effetti sekondarji ta 'dan il-kompost?
Skumdità gastro-intestinali:Dan il-kompost jista 'jikkawża sintomi diġestivi bħal dardir, rimettar, u skumdità addominali ta' fuq. Dan jista 'jkun minħabba l-effett stimulanti tad-drogi fuq il-mukoża gastrointestinali.
Reazzjonijiet newroloġiċi:Xi pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi newroloġiċi bħal sturdament, uġigħ ta 'ras u ngħas wara li jużaw dan il-kompost. Dan jista 'jkun relatat mal-effett inibitorju tad-drogi fuq is-sistema nervuża.
Pigmentazzjoni tal-wiċċ:L-użu fit-tul jew eċċessiv ta 'dan il-kompost jista' jwassal għal pigmentazzjoni tal-wiċċ, li taffettwa l-estetika tal-ġilda. Dan jista 'jkun relatat mal-impatt tad-drogi fuq il-ġilda waqt il-metaboliżmu u l-eskrezzjoni fil-ġisem.
Effetti fuq il-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi:Dan il-kompost jeħtieġ li jiġi metabolizzat u eliminat mill-fwied u l-kliewi, għalhekk jista 'jkollu ċerti effetti fuq il-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi. Speċjalment għal pazjenti b'disfunzjoni tal-fwied u tal-kliewi, għandha tingħata attenzjoni żejda meta tużah.
Reazzjonijiet allerġiċi:Numru żgħir ħafna ta 'pazjenti jistgħu jesperjenzaw reazzjonijiet allerġiċi għal dan il-kompost, manifestati bħala raxx, ħakk, diffikultà biex tieħu n-nifs, u sintomi oħra. Ladarba sseħħ reazzjoni allerġika, il-medikazzjoni għandha titwaqqaf immedjatament u għandha titfittex kura medika.
Effetti sekondarji potenzjali oħra:Minbarra l-effetti sekondarji komuni msemmija hawn fuq, dan il-kompost jista 'jikkawża wkoll effetti sekondarji potenzjali oħra, bħal palpitazzjonijiet, tagħfis fis-sider, u tnaqqis fil-pressjoni tad-demm. Dawn l-effetti sekondarji jistgħu jkunu relatati mal-impatt tad-drogi fuq is-sistema kardjovaskulari.
D-Tetrandrine huwa alkaloid bisbenzylisoquinoline b'diversi attivitajiet farmakoloġiċi u applikazzjonijiet terapewtiċi potenzjali. L-effetti tiegħu tal--imblukkar tal-kanali tal-kalċju, anti-infjammatorji, anti-kanċer, anti-fibrotiċi, u newroprotettivi jagħmluha kandidat promettenti għat-trattament ta' diversi mard, inkluż mard kardjovaskulari, mard infjammatorju u awtoimmuni, kanċer, disturbi fibrotiċi, u disturbi newroloġiċi. Madankollu, hija meħtieġa aktar riċerka biex tevalwa l-effikaċja u s-sigurtà tagħha fil-bnedmin, kif ukoll biex jiġu indirizzati kwistjonijiet bħall-bijodisponibilità fqira, it-tossiċità potenzjali u l-interazzjonijiet tal-mediċini. Hekk kif ir-riċerka dwar id-D-tetrandrina tkompli tevolvi, huwa probabbli li se niksbu għarfien aktar profond tal-mekkaniżmi ta' azzjoni u l-applikazzjonijiet potenzjali tiegħu, li jwittu t-triq għall-iżvilupp ta' strateġiji terapewtiċi ġodda.
It-tags Popolari: d-tetrandrine cas 518-34-3, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ