Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'ingwent ta' furosemide fiċ-Ċina. Merħba għall-ingwent bl-ingrossa ta 'furosemide ta' kwalità għolja bl-ingrossa għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Furosemide Ingwent, bħala dijuretiku klassiku u qawwi, jingħata topikament permezz tal-ġilda. Hemm sistema tubulari bħal trasport tal-jone fil-ġilda, u Furosemide jista 'jtaffi l-edema billi jinibixxi t-trasportatur Na-K-2Cl ⁻ ko fiċ-ċelloli tal-ġilda, u jnaqqas l-akkumulazzjoni ta' sodju u ilma fil-fluwidi tat-tessut lokali. Ir-riċerka wriet li l-applikazzjoni lokali ta 'furosemide tista' tnaqqas b'mod sinifikanti l-kontenut tal-ilma lokali f'mudelli sperimentali ta 'edema tal-ġilda tal-annimali. Prinċipalment, jista 'jiddilata l-vini tad-demm lokali, itejjeb il-mikroċirkolazzjoni, iżid il-fluss tad-demm lokali, u b'hekk jippromwovi l-eskrezzjoni ta' skart metaboliku u provvista ta 'nutrijenti. Dan l-effett għandu sinifikat pożittiv għall-fejqan ta 'ulċeri kroniċi tal-istasi tal-vini u mard ieħor. Minħabba li hija droga b'lipofiliċità dgħajfa, il-permeabilità tal-ġilda tagħha hija limitata. Biex ittejjeb il-bijodisponibilità lokali tagħha, sikwit jintużaw sustanzi li jtejbu l-penetrazzjoni kimika bħal propylene glycol u aċidu olejku, li jistgħu jbiddlu l-istruttura tal-istratum corneum tal-ġilda u jżidu l-penetrazzjoni tad-droga; Metodi fiżiċi bħall-introduzzjoni tal-jone, l-introduzzjoni tal-ultrasound, eċċ jistgħu jippromwovu l-assorbiment transdermali tad-drogi; Nanocarriers bħal liposomi, nanopartiċelli, eċċ jistgħu jinkapsulaw drogi, iżidu ż-żamma tal-ġilda u l-fond tal-penetrazzjoni. Ir-riċerka wriet li wara li tuża sustanzi li jsaħħu l-penetrazzjoni, il-penetrazzjoni tal-ġilda tal-furosemide tista 'tiżdied diversi drabi, u l-konċentrazzjoni lokali tad-droga tad-demm tista' tiżdied b'mod sinifikanti.
Il-prodotti tagħna
Furosemide COA
Twassil preċiż ta 'sistema ta' twassil tad-droga nano ingwent furosemide
Furosemide Ingwent, bħala dijuretiku tal-linja klassika, għandu bijodisponibilità ta 'inqas minn 50% fil-formulazzjoni orali tiegħu minħabba effetti tal-ewwel pass, u effetti sekondarji gastrointestinali sinifikanti. Għalkemm l-amministrazzjoni lokali tista 'tevita t-tossiċità sistemika, l-ingwenti tradizzjonali huma limitati mill-proprjetajiet fiżiċi u kimiċi tal-barriera tal-ġilda, li jirriżultaw f'effiċjenza baxxa ta' penetrazzjoni tad-droga. Is-sistema ta 'konsenja tad-droga nano tipprovdi soluzzjoni rivoluzzjonarja għall-kunsinna transdermali ta' furosemide billi tirregola l-kinetika tar-rilaxx tad-droga, ittejjeb l-immirar, u tkisser il-limitazzjonijiet tal-barriera.
Il-kumplessità tal-barriera tal-ġilda: il-bażi bijoloġika għal skoperti fin-nanoteknoloġija
L-"istruttura tal-ħajt tal-briks" tal-istratum corneum u r-reżistenza għall-penetrazzjoni tad-droga
L-istratum corneum huwa magħmul minn 15-20 saff ta' keratinoċiti mejta u lipidi interċellulari. Il-fattur moisturizing naturali tiegħu (NMF) iżomm l-idratazzjoni taċ-ċelluli, filwaqt li s-saff tal-lipidi magħmul minn ċeramidi, kolesterol u aċidi grassi ħielsa rranġati fi proporzjon molari 1:1:1 jifforma barriera densa. L-esperimenti wrew li l-istratum corneum komplut għandu koeffiċjent ta 'permeabilità ta' 10 ⁻⁷ ċm/h biss għal mediċini li jinħall fl-ilma (bħal furosemide, piż molekulari 330.74Da), li jirriżulta biss f'3% -5% tad-drogi f'ingwenti tradizzjonali li jkunu jistgħu jippenetraw l-istratum corneum.
Eteroġeneità anatomika ta 'kanali aċċessorji
Għalkemm il-follikuli tax-xagħar, il-glandoli tal-għaraq u l-glandoli sebaceous jammontaw għal 0.1% biss tal-erja tal-wiċċ tal-ġilda, jistgħu jservu bħala "kanali ta 'bypass" għall-penetrazzjoni tad-droga. Fost dawn, id-densità tal-follikuli tax-xagħar tal-wiċċ tilħaq 100/ċm ², filwaqt li l-palma għandha biss 10/cm ², li tirriżulta f'differenzi sinifikanti fl-effiċjenza tal-penetrazzjoni tad-droga fost reġjuni differenti. Ir-riċerka wriet li l-konċentrazzjoni lokali ta 'formulazzjonijiet ta' furosemide bl-użu ta 'infiltrazzjoni tal-follikulu tax-xagħar tista' tilħaq 3.2 darbiet dik ta 'ingwenti tradizzjonali, iżda l-eteroġeneità anatomika tad-distribuzzjoni aċċessorja teħtieġ disinn tal-formulazzjoni biex tinkiseb l-ispeċifiċità tas-sit.
Distribuzzjoni u barriera metabolika tas-saff tad-dermis
Wara li l-mediċina tippenetra l-istratum corneum, jeħtieġ li tidħol fil-kapillari permezz tas-saff tad-dermis b'kontenut ta 'ilma ta' 70%. Il-koeffiċjent ta 'distribuzzjoni (Kp) ta' furosemide fid-dermis huwa 0.25, li faċilment jeħel mal-proteini tat-tessuti biex jifforma "effett ta 'ġibjun", li jwassal għal żamma tad-droga. Barra minn hekk, esterases u phosphatases fid-dermis jistgħu jiddegradaw xi molekuli tad-droga, u jkomplu jnaqqsu l-bijodisponibilità tagħhom.
Il-mogħdija teknoloġika tas-sistema ta 'konsenja tad-droga nano: minn permeazzjoni passiva għal regolazzjoni attiva
Nanopartiċelli polimeru: ottimizzazzjoni doppja ta 'rilaxx sostnut u mira
Nanopartiċelli tal-kopolimeru tal-poli (aċidu lattiku glycolic acid) (PLGA) huma idrolizzati u degradati f'aċidu lattiku u aċidu glikoliku, u jiksbu rilaxx sostnut għal 2-4 ġimgħat. Wara li tipprepara furosemide f'nanopartiċelli PLGA, is-solubilità tagħha żdiedet bi 12-il darba, u permezz ta 'modifika tal-wiċċ ta' ligandi tar-riċetturi tal-folate, tista 'timmira speċifikament ir-riċetturi tal-folate espressi ħafna fuq il-wiċċ ta' fibroblasti assoċjati mat-tumur (CAFs) (densità 100-300 darba dik taċ-ċelluli normali). Studji prekliniċi wrew li din il-formulazzjoni żżid il-konċentrazzjoni tal-mediċina fis-sit fil-mira bi 8.3 darbiet, filwaqt li tnaqqas l-espożizzjoni sistemika bi 92%.
Liposomi: Bijofilms li Jisimulaw Kunsinna Intelliġenti
Il-liposomi huma komposti minn saffi bi fosfolipidi li jistgħu jinkapsulaw furosemide biex jimitaw l-istruttura tal-membrani bijoloġiċi. Billi timmodifika bil-polyethylene glycol (PEG) biex ittawwal il-ħin taċ-ċirkolazzjoni u l-modifika tal-wiċċ b'antikorpi monoklonali tal-fattur ta 'tkabbir endoteljali anti vaskulari (VEGF), l-anġjoġenesi tat-tessut tat-tumur tista' tiġi mblukkata. Fost l-14-il mediċina liposomali approvati madwar id-dinja, il-liposomi ta 'doxorubicin ittriplikaw l-indiċi terapewtiku billi naqqsu t-tossiċità kardijaka. Bl-istess mod, fil-mudell ta 'edema infjammatorja, il-konċentrazzjoni lokali ta' furosemide liposomes laħqet 5.8 darbiet dik tal-mediċina ħielsa, u l-permeazzjoni kumulattiva ta '24 siegħa laħqet ir-rekwiżiti terapewtiċi.
Array mikro labra: penetrazzjoni mekkanika u rilaxx kontrollabbli
Array ta 'mikroneedle polymethyl methacrylate (PMMA) twil 500 μ m jista' joħloq mikrokanali ta 'livell ta' 200 μ m fi żmien 10 sekondi, u jżid il-penetrazzjoni ta 'furosemide bi 17-il darba. Microneedles li jinħall huma ppreparati billi tħallat alkoħol polyvinyl (PVA) mafurosemide Ingwent, u l-korp tal-labra jirrilaxxa l-mediċina wara li tinħall fil-ġilda, u jevita r-riskju ta 'microneedles tal-metall residwi. Esperimenti fuq l-annimali wrew li din it-teknoloġija tnaqqas il-ħin massimu ta 'furosemide fit-tessut taħt il-ġilda minn sagħtejn għal 15-il minuta, u żżid il-bijodisponibilità tagħha għal 68%.
L-effett sinerġistiku ta' sustanzi li jsaħħu l-penetrazzjoni kimika (CPEs)
Surfactants
Sodium dodecyl sulfate (SDS) iżid il-fluss ta 'permeazzjoni ta' furosemide b'6.3 darbiet billi jfixkel l-arranġament tal-lipidi bejn keratinocytes, iżda l-applikazzjoni klinika tiegħu hija limitata miċ-ċitotossiċità tagħha. Kopolimeri blokki ġodda, bħal PEG-DTAB, jipproteġu ħlasijiet permezz ta' ktajjen tal-polyethylene glycol, inaqqsu t-tossiċità filwaqt li jżommu effiċjenza ta 'titjib tal-penetrazzjoni ta' aktar minn 85%.
Terpenojdi
Menthol iqajjem vażodilatazzjoni lokali billi jattiva kanali TRPV1, li jifforma bonds ta 'idroġenu ma' gruppi ta 'sulfonamide f'molekuli ta' furosemide, inaqqas il-kristallinità tal-mediċina b'40% u jżid is-solubilità tiegħu b'2.5 darbiet fil-matriċi tal-ingwent. Dan l-effett ta '"ġel molekulari" itawwal iċ-ċiklu ta' rilaxx tal-mediċina, bit-tul ta 'effikaċja ta' doża waħda tiżdied minn 6 sigħat għal 18-il siegħa.
CPEs li jirrispondu għall-enżimi
Qabbad l-aċidu olejku ma 'segmenti peptidi sensittivi għall-esterase biex jiffurmaw CPE li jirrispondu għall-enzimi. Fiż-żona infjammata (espressjoni għolja MMP), id-degradazzjoni tal-peptidi tikkawża r-rilaxx ta 'CPE, tevita l-istimulazzjoni normali tat-tessut. Studji prekliniċi wrew li din l-istrateġija żżid ir-rati ta 'sopravivenza tal-ġilda minn 62% għal 91%, filwaqt li żżomm effiċjenza ta' penetrazzjoni ta 'aktar minn 80% meta mqabbla ma' CPE tradizzjonali.
Bidliet fiżjoloġiċi sistemiċi kkawżati minn effetti lokali
Distribuzzjoni tal-fluwidi tal-ġisem u regolazzjoni tal-volum tad-demm
Tnaqqis fil-volum tad-demm u żieda fir-ritorn tal-vini: Furosemide inaqqas malajr il-volum tal-fluwidu extraċellulari permezz tal-effett dijuretiku tiegħu (ġeneralment jieħu effett fi żmien 30 minuta). It-tnaqqis fil-volum tad-demm iwassal għal tnaqqis fil-pressjoni tal-vini, li jirriżulta fi tnaqqis fl-ammont ta 'demm li jiċċirkola lura lejn l-atriju tal-lemin, li mbagħad inaqqas il-pressjoni fl-atriju tal-lemin. Din il-bidla tinibixxi r-rilaxx tal-peptide natriuretiku atrijali (ANP) permezz tar-rifless Bainbridge, iżda l-effett dijuretiku qawwi ta 'furosemide spiss jaħbi dan l-effett.
Regolazzjoni doppja tal-preload ventrikulari tax-xellug u t-tagħbija ta 'wara: Tnaqqis ta' qabel it-tagħbija: tnaqqis fil-volum tad-demm inaqqas direttament il-volum dijastoliku tat-tarf ventrikulari tax-xellug (LVEDV), inaqqas il-grad ta 'tiġbid tal-fibra mijokardijaka, u b'hekk inaqqas il-kuntrattilità mijokardijaka (skond il-liġi ta' Frank Starling). Dan l-effett huwa kruċjali fit-trattament ta 'insuffiċjenza tal-qalb akuta, peress li jista' malajr ittaffi s-sintomi ta 'konġestjoni pulmonari.
Tnaqqis ta' tagħbija ta' wara:Furosemide Ingwentinaqqas ir-reżistenza vaskulari periferali (SVR) billi twessa' l-vini tad-demm periferali (possibbilment billi jinibixxi l-attività ta' l-enzima li jiddegrada l-prostaglandin u jżid il-livelli ta' prostaglandin E2). L-esperimenti wrew li wara injezzjoni ġol-vini ta 'furosemide, il-pressjoni arterjali medja (MAP) tista' tonqos b'10% -15% fi żmien 15-il minuta.
Bilanċ tal-elettroliti u disturb tal-bilanċ tal-aċidu-bażi
Bidliet elettrofiżjoloġiċi fiċ-ċelloli mijokardijaċi: L-ipokalemija twassal għal tnaqqis fil-potenzjal negattiv tal-membrana ta 'mistrieħ (depolarizzazzjoni) taċ-ċelloli mijokardijaċi, inattivazzjoni tal-kanali tas-sodju, tnaqqis fir-rata ta' żieda fil-potenzjal ta 'azzjoni fil-fażi 0, u konduttività mnaqqsa. Dan jista 'jikkawża arritmija, speċjalment taħbit prematur ventrikulari u takikardija ventrikulari tat-torsjoni apikali.
Dgħjufija fil-muskoli skeletriċi: L-ipokalemija taffettwa r-rilaxx ta 'acetylcholine fil-junction newromuskolari, li twassal għal dgħjufija fil-muskoli u, f'każijiet severi, paraliżi tal-muskoli respiratorji.
Metabolic alkalosis: Potassium ions are transferred into cells to compensate for hypokalemia, while hydrogen ion efflux increases, leading to an increase in plasma bicarbonate (HCO ∝⁻) concentration and causing metabolic alkalosis (pH>7.45).
L-iponatremja kkawżata minn furosemide (sodju fid-demm<135mmol/L) is usually caused by dilute hyponatremia, that is, water retention exceeds sodium retention. This phenomenon is particularly common in patients with cirrhosis or heart failure, as increased secretion of antidiuretic hormone (ADH) leads to enhanced water reabsorption.
Attivazzjoni tas-Sistema Renin Angiotensin Aldosterone (RAAS)
Volum imnaqqas tad-demm u pressjoni tal-arteriola afferenti glomerulari mnaqqsa jistimulaw is-sekrezzjoni tar-renin. Renin tikkonverti angiotensinogen f'angiotensin I (Ang I), li tiġġenera angiotensin II (Ang II) taħt l-azzjoni ta' angiotensin-enżima ta' konverżjoni (ACE).
Vasokostrizzjoni: Ang II jaġixxi direttament fuq iċ-ċelloli vaskulari tal-muskoli lixxi, u jikkawża kostrizzjoni ta 'arterji żgħar madwar il-ġisem u jżid il-pressjoni tad-demm.
Żieda fis-sekrezzjoni tal-aldosterone: Ang II jistimula ż-żona globulari kortikali adrenali biex inixxu aldosterone, li jippromwovi r-riassorbiment tas-sodju u l-eskrezzjoni tal-potassju fit-tubuli konvoluti distali u l-kanali tal-ġbir tal-kliewi, li jiffurmaw ċiklu vizzjuż ta '"ritenzjoni tas-sodju - telf tal-potassju".
Eċitazzjoni tas-sistema nervuża simpatetika: Ang II jaġixxi fuq is-sistema nervuża ċentrali, iżid l-attività tas-sistema nervuża simpatetika, ikompli jgħolli l-pressjoni tad-demm, u jżid il-piż kardijaku.
It-tags Popolari: ingwent furosemide, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ