Injezzjoni ta 'liraglutidehuwa glucagon aċilat sintetizzat artifiċjalment bħal peptide -1 (glp -1) agonist tar-riċettur, li jappartjeni għall-kategorija tal-prodotti bijoloġiċi . l-ismijiet tal-prodott tiegħu jinkludu "novo nordisk" (prodott minn novo nordisk) u "lirupink CO ., ltd .) . Il-mediċina hija prodotta permezz ta 'teknoloġija ta' rikombinazzjoni ġenetika bl-użu ta 'Escherichia coli jew ħmira, u l-istruttura kimika tagħha taqsam 97% aċidu ta' sekwenza ta 'l-aċidu omoloġija ma' glp uman endoġenu}}}}} (7-37) .}}}
L-istruttura molekulari ta 'liraglutid ġiet iddisinjata apposta, bl-34 lysine tal-molekula naturali Glp -1 sostitwita minn arginine u katina tal-ġenb tal-aċidu xaħmi addizzjonali miżjuda mas-26 lysine {. Din il-modifika molekulari mhux biss tippreserva l-attività bijoloġika ta' GLP -1, iżda wkoll Bil-proteini, li jingħelbu l-iżvantaġġ ta 'glp naturali -1 li jkun qed jiġi degradat faċilment . Għalhekk, Lilalutide jeħtieġ biss li jiġi injettat taħt il-ġilda darba kuljum, li jista' juri vantaġġi kliniċi sinifikanti fit-trattament tad-dijabete u telf ta 'piż .
Forma ta 'dożaġġ
Il-forma tad-doża ta 'liraglutid hija injettabbli, speċifikament fil-forma ta' pinen ta 'injezzjoni mimlija minn qabel jew mili mill-ġdid tal-pinna . Din id-disinn tal-forma tad-doża hija konvenjenti għall-pazjenti li jinjettaw lilhom infushom, li jtejbu l-konvenjenza u l-konformità tal-medikazzjoni . il-forma injettabbli tista' tiżgura li d-droga tidħol direttament fil-mod tad-demm u malajr tenser l-effiċjenza tiegħu Kontroll tad-dożaġġ tad-droga .
Speċifikazzjonijiet
L - ispeċifikazzjoni komuni għalInjezzjoni ta 'liraglutidehuwa 3ml: 18mg, li jfisser li kull injezzjoni fiha 3ml ta 'likwidu, b'kontenut ta' liraglud ta '18mg . Kull injezzjoni tuża l-fenol bħala aġent batterjostatiku, b'0 {. 55g ta' fenol miżjuda għal 100ml għal kull 100ml . ingredjenti oħra jinkludu l-idrogen ta 'Disodium Phosfat, Aċidu idrokloriku u / jew idrossidu tas-sodju (bħala regolaturi tal-pH), u l-ilma tal-injezzjoni . Dan id-disinn tal-ispeċifikazzjoni mhux biss jissodisfa l-bżonnijiet tal-pazjenti għal medikazzjoni ta 'użu wieħed, iżda jiffaċilita wkoll il-portabilità u l-ħażna . Il-pinen ta' l-injezzjoni mimlija minn qabel huma ġeneralment mgħammra b'aġġustament ta 'aġġustament tad-doża, li tippermetti aġġustament b'mod preċiż il-parir ta' l-injezzjoni ta 'l-injezzjoni tagħhom. sitwazzjoni personali.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
Il-prodott tagħna
Liraglutide +. coa
Indikazzjonijiet:
Injezzjoni ta 'liraglutidehuwa użat prinċipalment għall-indikazzjonijiet li ġejjin:
Dijabete tat-Tip 2: Huwa adattat għall-adulti tat-tip 2 tad-dijabete patiens biex jikkontrollaw iz-zokkor fid-demm tagħhom, speċjalment dawk il-patiens li z-zokkor fid-demm tagħhom għadu ħażin ikkontrollat wara d-doża tollerabbli massima ta 'metformin jew mediċini sulfonylurea tintuża waħedha {{2} {2} din il-mediċina tista' tintuża f'kombinazzjoni ma 'metformin jew sulfonylurea drogi biex itejbu aktar il-kontroll tal-glukose fid-demm .
Protezzjoni kardjovaskulari: Huwa applikabbli li jitnaqqas ir-riskju ta 'avvenimenti avversi kardjovaskulari kbar (bħal mewt kardjovaskulari, infart mijokardijaku mhux fatali jew puplesija mhux fatali) f'patiens adulti b'dijabete tat-tip 2 akkumpanjati minn mard kardjovaskulari .
Ġestjoni tal-Piż: Adattat għal patiens adulti li jeħtieġu ġestjoni tal-piż fit-tul, bħala terapija aġġuvanti għal dieti ta 'kaloriji baxxi u żieda fl-eżerċizzju . l-indiċi tal-massa inizjali tal-ġisem (BMI) għandu jkun ikbar minn jew daqs 30kg / m ² (obeżità) jew ikbar minn jew daqs jew daqs 27kg / m ² (piż żejjed) b'komplikazzjoni ta' piż (żejjed) b'komplikazzjoni ta 'piż (ta' tip ta '2 diabtuti dyslipidemia) .
Użu u dożaġġ
Doża inizjali: Biex titjieb it-tolleranza gastro-intestinali, id-doża inizjali ta 'liraglutid hija 0 . 6mg kuljum.
Eskalazzjoni tad-Doża: Wara mill-inqas ġimgħa, id-doża għandha tiżdied għal 1 . 2mg . Huwa mistenni li xi patiens jibbenefikaw milli jżidu d-doża minn 1 {. 2mg għal 1 {. 8mg. Ibbażat fuq rispons kliniku, sabiex jitjieb aktar il-kontroll gliċemiku, id-doża tista 'tiżdied għal 1.8mg wara mill-inqas ġimgħa. Huwa rrakkomandat li d-doża ta 'kuljum ma taqbiżx 1.8mg (għall-kontroll tal-glukosju fid-demm) jew 3.0mg (għall-immaniġġjar tal-piż).
Metodu ta 'amministrazzjoni: Dan il-prodott huwa injettat darba kuljum u jista' jiġi injettat fi kwalunkwe ħin mingħajr il-ħtieġa li jingħata skont il-ħinijiet tal-ikla . Injezzjoni taħt il-ġilda tista 'tiġi amministrata, u s-sit tal-injezzjoni jista' jintgħażel mill-addome, il-koxxa, jew id-driegħ ta 'fuq .
M'hemmx għalfejn taġġusta d-doża meta tinbidel is-sit u l-ħin tal-injezzjoni, iżda huwa rrakkomandat li tinjetta fl-istess ħin kuljum u tagħżel l-iktar ħin konvenjenti kuljum .
Terapija kombinata: Liraglutid tista 'tintuża flimkien ma' metformin għal trattament mingħajr ma tinbidel id-doża ta 'metformin . meta tintuża flimkien ma' mediċini sulfonylurea, li tnaqqas id-dożaġġ ta 'mediċini sulfonylurea għandha titqies li tbaxxi r-riskju ta' ipogliċemija .
Medikazzjoni għal popolazzjonijiet speċjali
Disfunzjoni tal-kliewi: Pazjenti b'disfunzjoni tal-kliewi ħafifa (rata ta 'tneħħija tal-kreatinina akbar minn jew daqs 30ml / min) ma jeħtiġux aġġustament tad-doża . Dan il-prodott mhux irrakkomandat għal patiens b'indeboliment tal-kliewi sever (rata ta' tneħħija tal-kreatinina (rata ta 'tneħħija tal-kreatinina<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Indeboliment tal-funzjoni tal-fwied: Mhuwiex irrakkomandat li jiġi aġġustat id-dożaġġ għal patiens b'indeboliment ħafif jew moderat tal-fwied . Dan il-prodott mhuwiex irrakkomandat għal patiens bi ħsara severa fil-fwied, u għandu jintuża b'kawtela għal patiens bi ħsara ħafifa jew moderata tal-fwied .
Tqala u treddigħ: Id-dejta dwar l-użu ta 'liraglutid f'nisa tqal mhix biżżejjed, u r-riżultati tat-test fuq l-annimali jissuġġerixxu t-tossiċità riproduttiva tagħha . Għalhekk, dan il-prodott m'għandux jintuża waqt it-tqala, u l-insulina hija rrakkomandata f'dan il-ħin {. jekk il-pazjent jippjana li jqabbad jew huwa diġà tqila matul il-perjodu ta' trattament, it-trattament b'dan il-prodott. Mhux ċar jekk il-liraglutid huwiex sekretat fil-ħalib tal-bniedem, iżda r-riżultati tat-test tal-annimali wrew li l-metaboliti strutturalment relatati mill-qrib tiegħu huma preżenti f'livelli baxxi fil-ħalib tas-sider . minħabba nuqqas ta 'esperjenza rilevanti, dan il-prodott m'għandux jintuża waqt it-treddigħ .
Tfal: is-sigurtà u l-effikaċja ta 'Injezzjoni ta 'liraglutidema ġewx determinati fil-minorenni, għalhekk mhuwiex irrakkomandat għall-użu fi tfal u adolexxenti taħt l-età ta '18.
F'ħames provi kliniċi fuq skala kbira, aktar minn 2500 pazjent irċivew monoterapija b'norepinefrina jew terapija kombinata ma 'metformin, sulfonylureas (bi jew mingħajr metformin), jew metformin flimkien ma' pioglitazone .
Il-frekwenza ta 'reazzjonijiet avversi hija definita kif ġej:
Komuni ħafna (1/10), komuni (1/100,<1/10>; Reazzjonijiet avversi rari (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Mhux magħruf (ma jistax jiġi evalwat abbażi ta 'data eżistenti) . F'kull grupp ta' frekwenza, reazzjonijiet avversi huma elenkati f'ordni dixxendenti ta 'severità .
Ir-reazzjonijiet avversi komuni waqt provi kliniċi huma skumdità gastro-intestinali:
Id-dardir u d-dijarea huma komuni ħafna, filwaqt li r-rimettar, l-istitikezza, l-uġigħ addominali, u l-indiġestjoni huma komuni . Fl-istadju inizjali ta 'Novoterapija, il-frekwenza ta' dawn ir-reazzjonijiet avversi gastro-intestinali tista 'tkun għolja {{1} {1} ir-reazzjonijiet avversi ta' hawn fuq ġeneralment itaffu fi ftit jiem {. heaches reazzjonijiet .
Barra minn hekk, avvenimenti ipogliċemiċi huma reazzjonijiet avversi komuni, u huma komuni ħafna meta kkombinati ma 'mediċini ta' sulfonylurea . ipogliċemija severa sseħħ prinċipalment meta novolopramide jintuża flimkien ma 'sulfonylureas .
Avvenimenti avversi komuni jinkludu mard gastro-intestinali u infezzjonijiet u infezzjonijiet .
Ipogliċemija:L-iktar avvenimenti ipogliċemiċi kkonfermati fi studji kliniċi huma ħfief . L-ebda avvenimenti ipogliċemiċi severi ġew osservati fl-istudju tal-monoterapija ma 'norepinephrine . Ipogliċemija severa hija relattivament rari u sseħħ prinċipalment meta kkombinata ma' mediċini sulfonylurea (0 . 02 avvenimenti Avvenimenti ipogliċemiċi (0.001 avvenimenti / sena tal-pazjent) ġew osservati meta Novolac ġie kkombinat ma 'mediċini antidjabetiċi orali minbarra sulfonylureas.
Reazzjonijiet avversi gastro-intestinali:Il-biċċa l-kbira tad-nawżea hija ħafifa għal moderata, tranżitorja, u rarament twassal għal waqfien mit-trattament . meta kkombinata ma 'metformin, 20 .} 70 / a patiens irrappurtaw mill-inqas avveniment ta' nawżea, u 12 {. 6% tal-patiens irrappurtati mill-inqas avveniment ta 'djarrheea waħda {{8 {8. meta kkombinat ma' sulfony. 9 . 1% tal-pazjenti rrappurtaw mill-inqas avveniment ta 'nawżea, u 7 . 9% tal-patiens irrappurtaw mill-inqas avveniment ta' dijarea . Il-biċċa l-kbira tal-avvenimenti huma ħfief għal moderati għal moderati u dipendenti mid-doża. Il-biċċa l-kbira tal-pazjenti li inizjalment jesperjenzaw sintomi ta 'nawżea jesperjenzaw tnaqqis fil-frekwenza u s-severità bi trattament kontinwu. Pazjenti 'l fuq minn 70 sena jistgħu jesperjenzaw reazzjonijiet gastro-intestinali multipli meta jirċievu trattament b'norepinefrina. Patiens b'indeboliment tal-kliewi ħafif (rata ta 'tneħħija tal-kreatinina ta' 60-90 ml / min) jistgħu jesperjenzaw reazzjonijiet gastro-intestinali multipli meta jirċievu trattament b'norepinefrina.
Irtirar:Fi provi kkontrollati fit-tul (26 ġimgħa jew itwal), ir-rata ta 'rtirar minħabba reazzjonijiet avversi kienet ta' 7 . 8% fil-patiens ittrattati b'Novoterapija, meta mqabbel ma '3.4% fil-patiens fil-grupp ta' kontroll. Ir-reazzjonijiet avversi komuni li jwasslu għall-irtirar fil-grupp ta 'Novoterapija kienu nawżea (2.8%) u rimettar (<1.5%).
Immunogeniċità:Konsistenti ma 'proteina oħra jew stonku li fihom mediċini li jista' jkollhom l-immunogeniċità, il-patiens jistgħu jiżviluppaw antikorpi anti-liraglutide wara norepinefrina.
Reazzjonijiet tas-sit tal-injezzjoni:Fi provi kkontrollati fit-tul (26 ġimgħa jew itwal), madwar 2% tas-suġġetti li qed jirċievu r-reazzjonijiet tas-sit tal-injezzjoni norepinefrina . Dawn ir-reazzjonijiet huma ġeneralment ħfief u ma jwasslux għal waqfien ta 'norepinephrine .
Pankreatite:Numru żgħir (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Avvenimenti tat-tirojde:Fil-provi kliniċi kollha medji - u fit-tul, l-inċidenza ġenerali ta 'avvenimenti avversi tat-tirojde fil-gruppi kollha ta' liraglutid, plaċebo, u kontroll kienet 33 . 5, 30.0, u 21.7 avvenimenti għal kull 1000 sena ta 'pazjent, rispettivament, filwaqt li l-inċidenza ta' avvenimenti avversi tat-tirojde kienet 5.4 2.1 u 0.8 avvenimenti għal kull 1000 avvenimenti għal kull 1000 sena. Tumuri tat-tirojde, livelli elevati ta 'calcitonin tad-demm, u noduli tat-tirojde kienu avvenimenti avversi tat-tirojde komuni f'pazjenti kkurati b'norepinefrina, b'rati ta' inċidenza ta '0.5%, 1%, u 0.8%, rispettivament
Farmakoloġija, tossikoloġija, u provi kliniċi
Effetti farmakoloġiċi
Injezzjoni ta 'liraglutideinaqqas il-livelli tal-glukosju fid-demm billi jattiva r-riċetturi GLP -1, li jtejjeb is-sekrezzjoni ta 'l-insulina, jinibixxi s-sekrezzjoni tal-glucagon, ittardja t-tbattil gastriku, u jiżdied is-satjetà {. Barra Marda Kardjovaskulari .
Effetti farmakodinamiċi
L-effetti farmakoloġiċi ta 'liraglutid jinkludu t-tnaqqis tas-sawm u l-glukożju fid-demm postprandjali, it-titjib tar-reżistenza għall-insulina, it-telf tal-piż, u t-titjib tal-profil tal-lipidi . Dawn l-effetti ġew validati bis-sħiħ fi provi kliniċi .
Studju dwar it-Tossiċità
Fi studji ta 'tossiċità fuq l-annimali, Liraglutid wera sigurtà tajba . Madankollu, it-tossiċità riproduttiva ġiet osservata f'annimali tqal, u għalhekk l-użu ta' liraglutid waqt it-tqala mhux irrakkomandat .
Provi kliniċi
F'ħames provi kliniċi fit-tul fuq skala kbira, aktar minn 2500 pazjent irċivew jew monoterapija b'liraglutid jew terapija kombinata ma 'metformin, sulfonylureas (bi jew mingħajr metformin), jew metformin flimkien ma' pioglitazone . dawn ir-riżultati sperimentali jindikaw li l-liragludidi għandhom vantaġġi sinifikanti fit-tnaqqis taz-zokkor fid-demm, u ttejjeb pronjosi .
It-tags Popolari: Injezzjoni ta 'liraglutide, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, massa, għall-bejgħ