Injezzjoni Chlortetracycline, prodott mill-metaboliżmu ta 'Streptomyces coelicolor, għandu forma kristallina safra. Il-forma ta 'injezzjoni tagħha teżerċita effetti antibatteriċi billi tinibixxi s-sinteżi tal-proteina tal-batterja. Il-mekkaniżmu speċifiku huwa li jorbot speċifikament mas-sit A tal-batterja ribosoma 30S, jimblokka t-twaħħil ta 'aminoacyl tRNA ma' mRNA, u b'hekk jinibixxi l-estensjoni tal-katina tal-peptidi. Bħala membru fundamentali tal-antibijotiċi tat-tetracycline, il-forma injettabbli tagħha kellha rwol importanti fil-mediċina klinika u veterinarja mill-fermentazzjoni u l-iżolament tagħha minn Streptomyces aureofaciens f'nofs is-seklu 20. Għalkemm is-suq tad-droga uman naqas b'mod sinifikanti minħabba kwistjonijiet ta 'stabbiltà u ż-żieda ta' antibijotiċi ġodda, xorta jibqa 'insostitwibbli f'xenarji speċifiċi.
Chlorotetracycline tkopri batterji pożittivi Gram (bħal Staphylococcus aureus reżistenti għall-peniċillina u streptococcus), batterji gram negattivi (bħal pasteurella u Haemophilus influenzae), u patoġeni atipiċi (bħal mycoplasm, chlamydia, u rickettsia). Klinikament, huwa prinċipalment użat biex jikkura infezzjonijiet severi kkawżati minn batterji sensittivi, bħas-sindromu ta 'Sinseas respiratorji tal-majjali (PRDC), KONSEAS RESPIRATORJI KRONIKA (CRD) fit-tiġieġ, u dijarea fil-qżieqeż imqabbda. Fl-istess ħin, huwa użat fl-akkwakultura biex jipprevjeni u jittratta l-vibrijożi tal-ħut, KONTSIJIET streptococcal, eċċ Jekk jogħġbok innota li Enterococcus huwa naturalment reżistenti għal din il-mediċina.
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
Il-prodott tagħna
Chlortetracycline +. coa
Reazzjonijiet avversi u kontra-indikazzjonijiet
2. Reazzjonijiet avversi ta 'mediċini veterinarji
Pigs: Long term use of high doses (>100g / t) jista 'jikkawża tfixkil ta' mikrobijota tal-musrana, li jwassal għal dijarea jew stitikezza.
Tjur: L-użu matul il-perjodu ta 'tqegħid tal-bajd jista' jikkawża tnaqqis fil-kwalità tal-qoxra tal-bajd (tnaqqis ta 'ħxuna ta' 10% -15%), u għandu jkun ġestit matul il-perjodu ta 'rtirar tal-mediċina.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg / l) jista 'jikkawża konġestjoni tal-gill jew twaqqigħ epidermiku, u d-doża għandha tkun ikkontrollata strettament.
3. Kontra-indikazzjonijiet
Drogi Veterinarji:
Tjur matul il-perjodu ta ’tqegħid tal-bajd (limitu residwu fil-bajd inqas minn jew daqs 100 μ g / kg).
Baqar li jreddgħu (limitu residwu fil-ħalib inqas minn jew daqs 100 μ g / kg).
Injezzjoni Chlortetracycline(CTC), bħala membru fundamentali ta 'l-antibijotiċi ta' Tetracycline, kellu rwol ewlieni fil-mediċina klinika u veterinarja mill-iżolament tiegħu minn Streptomyces aureofaciens fl-1948 fil-forma injettabbli tiegħu. Għalkemm is-suq tad-droga uman naqas b'mod sinifikanti minħabba kwistjonijiet ta 'reżistenza għall-mediċina u ż-żieda ta' antibijotiċi ġodda, xorta jibqa 'insostitwibbli f'xenarji speċifiċi.
Chlortetracyclin jeħel speċifikament mas-subunità 30S ta 'ribosomi tal-batterji, li jimblokka s-sinteżi tal-proteina fi stadji multipli. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jista' jinqasam fit-tliet stadji li ġejjin:
1. Inibizzjoni ta 'titwil tal-katina tal-peptidi
L-istruttura tan-nukleu tat-tetraphenylene (li fiha 4 ċrieki tal-benżina konjugata) fil-molekuli tal-klorotetraċiklinja jeħel sewwa mas-sit A tas-subunità tas-snin 30S permezz ta 'interazzjonijiet idrofobiċi, li jiffurmaw kumpless stabbli. Dan il-kumpless fiżikament jimblokka d-dħul ta 'aminoacyl tRNA (aa tRNA) fir-riċettur (pożizzjoni P) tal-kumpless ta' ribosoma mRNA, li jirriżulta fl-inkapaċità li tawwalija l-katina tal-peptidi. Pereżempju, esperimenti in vitro fuq mycoplasm gallisepticum fit-tiġieġ urew li l-klorotetracycline jista 'jnaqqas ir-rata ta' titwil tal-katina tal-peptidi b'aktar minn 80%.
2. Imblokk tar-rilaxx tal-katina tal-peptide
Il-chlorotetracycline jista 'jorbot mat-tmiem ta' ktajjen ta 'peptidi sintetizzati, jinibixxi l-attività ta' peptidyl transferase, u jipprevjeni r-rilaxx ta 'ktajjen ta' peptidi mis-sit P fiċ-ċitoplasma. Dan il-mekkaniżmu għandu effett sinifikanti fuq il-batterja gram pożittiva, b'rata ta 'imblukkar tar-rilaxx tal-katina tal-peptidi sa 95% għal Staphylococcus aureus, u rata ta' imblukkar ta 'madwar 60% -70% għal batterji Gram negattivi minħabba l-effett ta' barriera ta 'barra tal-membrana.
3. Bidliet fil-permeabilità tal-membrana taċ-ċellula
Konċentrazzjonijiet għoljin ta 'chlorotetracycline (akbar minn jew daqs 10 μ g / mL) jistgħu jikkaġunaw tfixkil ta' l-istruttura ta 'bil-kisja tal-fosfolipidi tal-membrani taċ-ċelluli tal-batterja, li jwassal għal tnixxija ta' molekuli żgħar bħal ATP u nukleotidi miċ-ċellula. Esperimenti wrew li wara sagħtejn ta 'tratment ma' Escherichia coli, il-konċentrazzjoni ta 'ATP extraċellulari tiżdied bi 300%, filwaqt li l-konċentrazzjoni ta' joni tal-potassju intraċellulari tonqos b'50%, fl-aħħar twassal għal lisi tal-batterji.
L-ispettru tal-antibatterji ta 'chlorotetracycline jkopri batterji gram pożittivi, batterji gram negattivi, u patoġeni atipiċi, u l-vantaġġi selettivi tiegħu huma riflessi fl-aspetti li ġejjin:
1. Gram batterji pożittivi
Il-konċentrazzjoni minima inibitorja (MIC) għal streptococci (bħal streptococcus pyogenes) u staphylococci (inklużi razez reżistenti għall-peniċillina) hija 0.1-0.5 μ g / mL. Dejta klinika turi li r-rata effettiva ta 'tratment għall-infezzjoni ta' Streptococcus Suis fil-ħnieżer hija ta '82%, sinifikament ogħla minn peniċillina (65%).
2. Gram batterji negattivi
Il-MIC għal Haemophilus influenzae u pasteurella huwa 0.5-2 μ g / mL, iżda huwa naturalment reżistenti għal Pseudomonas aeruginosa.
Fit-tratment tas-sindromu ta 'Kisi respiratorji tal-majjal (PRDC), il-kombinazzjoni ta' klorotetracycline u tetracycline tista 'tnaqqas it-tagħbija ta' virus tal-widna blu (PRRSV) b'40% u żżid ir-rata ta 'tneħħija ta' mycoplasm pneumoniae għal 75%.
3. Patoġeni atipiċi
Il-MIC għall-mikoplasma, il-klamidja, u r-rickettsia huwa 0.05-0.2 μ g / mL. Fil-mudell ta 'CRD respiratorju kroniku (CRD), monoterapija bil-klorotetracycline tista' tnaqqas ir-rata ta 'mortalità minn 30% għal 15%, filwaqt li l-kombinazzjoni ma' tetracycline (proporzjon 3: 1) tnaqqas aktar ir-rata ta 'mortalità għal 5% u żżid ir-rata ta' kura għal 90%.
Il - mekkaniżmu sinerġistiku tat-terapija kombinata ta 'Injezzjoni Chlortetracyclinehuwa rifless prinċipalment fl-effett sinerġistiku bit-tetracycline u l-effett ta 'espansjoni tal-effikaċja. Il-mekkaniżmu ewlieni tiegħu jinkludi imblokk multi-mira, treġġigħ lura tar-reżistenza għall-mediċini, u kumplimentarjetà farmakoloġika. L-analiżi speċifika hija kif ġej:
Komplementarjetà fil-mira
Il-chlorotetracycline jeħel speċifikament mas-sit A tas-subunità tas-snin 30 ta 'ribosomi tal-batterji, li jinibixxi t-twaħħil ta' aminoacyl tRNA ma 'mRNA u jimblokka t-titwil tal-katina tal-peptidi; Teramycin (tip ta 'pleurotossina maqtugħ) jeħel maċ-ċentru tal-peptidyl transferase tas-subunità tas-snin 50, li jinibixxi r-rilaxx ta' ktajjen ta 'peptidi. Il-kombinazzjoni taż-żewġ forom ta '"30S-50S imblokk doppju fil-mira", li jimblokka kompletament il-proċess ta' sinteżi tal-proteina tal-batterja.
Dejta sperimentali: Il-metodu ta 'dilwizzjoni taċ-ċess wera li l-indiċi FIC tal-kombinazzjoni ta' chlorotetracycline u tetracycline fuq mycoplasm galliseptica (Mg) fit-tiġieġ kien 0.5-0.75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Effett ta 'treġġigħ lura tar-reżistenza għall-mediċina
Teramycin jista 'jinibixxi l-espressjoni ta' pompi ta 'efflux batterji (bħal tetk u tetl), inaqqas l-efflux ta' chlorotetracycline, u jirrestawra s-sensittività tagħha għal batterji reżistenti għall-mediċini.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g / mL) (MIC tnaqqas għal 2 μ g / mL) u żżid ir-rata ta 'tneħħija ta' batterji reżistenti b'60%.
Spettru ta 'antibatterji komplementari
Chlorotetracycline:
Ikopri batterji posittivi Gram (bħal Staphylococcus aureus u Streptococcus), batterji gram negattivi (bħal Haemophilus influenzae u pasteurella), u patoġeni atipiċi (bħal mycoplasm, Chlamydia, u Rickettsia).
Taimiao Mycoplasm:
Għandu attività selettiva ħafna kontra l-mikoplasma u ċerti batterji gram pożittivi (bħal mycoplasm hyopneumoniae u Streptococcus Suis).
Effett kombinat:
Il-kombinazzjoni tat-tnejn tista 'tkopri kważi l-patoġeni kollha fil-merħliet tal-majjal, inklużi razez reżistenti għal ħafna mediċini, ħlief għall-viruses. Pereżempju, iċ-ċiklu ta 'tratment għal enterite proliferattiva tal-majjal jista' jitqassar minn 7 ijiem għal monoterapija għal 3 ijiem.
Titjib tal-effikaċja tad-droga u l-ottimizzazzjoni tad-doża
Effikaċja msaħħa: L-effikaċja tat-terapija kombinata tista 'tiżdied bi 3-8 darbiet. Pereżempju, fit-tratment ta 'ksur respiratorju kroniku (CRD) fit-tiġieġ, il-kombinazzjoni ta' chlorotetracycline u tetracycline (proporzjon 3: 1) tista 'tnaqqas ir-rata ta' mortalità minn 30% għal 15% u żżid ir-rata ta 'kura għal 90%.
Ottimizzazzjoni tad-doża: kombinazzjoni ta 'doża baxxa tista' tikseb tratment effiċjenti. Pereżempju, ma kien hemm l-ebda differenza statistikament sinifikanti fl-effikaċja bejn il-grupp ta 'kombinazzjoni ta' 100mg / L u l-grupp ta 'monoterapija ta' 200mg / L, iżda r-rata ta 'mortalità kienet inqas u r-rata ta' kura kienet ogħla.
Fir-rigward tal-kwistjoni tar-reżistenza għall-klorotetracycline, ir-riċerka attwali tiffoka fuq id-direzzjonijiet li ġejjin:
Żvilupp tad-derivattivi
Ittejjeb l-istabbiltà tal-mediċina permezz ta 'modifika strutturali. Pereżempju, is-solubilità tal-ilma tal-klorotetracycline bisulfat (CTC-HS) żdiedet b'5 darbiet, il-bijodisponibilità żdiedet minn 30% għal 65%, u l-MIC kontra razez reżistenti għat-tetracycline naqas b'50%.
Reġim ta 'dożaġġ ibbażat fuq il-polz
L-adozzjoni tal-modalità "Doża Għolja ta 'Doża ta' Doża Baxxa" tista 'tittardja l-iżvilupp tar-reżistenza għall-mediċina. Fil-prattika tal-farm tal-majjal, iż-żieda ta '200g ta' chlorotetracycline għal kull tunnellata ta 'għalf (perjodu ta' impatt ta '3 ijiem) u li tnaqqasha għal 50g (perjodu ta' manutenzjoni ta '14-il jum) tista' tnaqqas ir-rata ta 'skoperta ta' batterji reżistenti għall-mediċini minn 45% għal 15%.
Standardizzazzjoni tat-terapija kombinata
L-Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa (WHO) tirrakkomanda l-kombinazzjoni ta 'Injezzjoni Chlortetracyclineu inibituri beta lactase (bħal aċidu clavulanic) biex ikopru razez li jipproduċu l-enzimi. Dejta klinika turi li r-rata ta 'kura ta' dan ir-reġim għal meninġite tat-tip B reżistenti għall-ampicillin żdiedet minn 60% għal 85%.
It-tags Popolari: Injezzjoni ta 'Chlortetracycline, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, massa, għall-bejgħ