Kapsula RAD140hija formulazzjoni orali tal-modulatur selettiv tar-riċettur tal-androġeni (SARM) Testolone, inkapsulat għal dożaġġ konvenjenti. Bħall-kontroparti likwida tiegħu, RAD140 jorbot b'mod selettiv mar-riċetturi ta 'androġeni fit-tessut tal-muskoli u l-għadam, u jippromwovi effetti anaboliċi bħal żieda fil-massa tal-muskoli dgħif, saħħa, u rkupru mingħajr l-effetti sekondarji androġeniċi assoċjati ma' sterojdi tradizzjonali.
Il-kapsuli joffru dożaġġ preċiż u stabbiltà mtejba meta mqabbla ma 'soluzzjonijiet likwidi, li jagħmluhom għażla preferuta għal riċerka jew użu sperimentali. RAD140 huwa studjat għal applikazzjonijiet potenzjali f'mard tal-ħela tal-muskoli-(eż., kakessja tal-kanċer) u osteoporożi, għalkemm jibqa' mhux approvat għall-użu mediku. L-atleti u l-bodybuilders kultant jużawha off-it-tikketta għat-titjib tal-prestazzjoni, minkejja l-projbizzjoni tagħha mill-WADA.
Effetti sekondarji komuni jistgħu jinkludu soppressjoni ħafifa ta' testosterone, uġigħ ta' ras, jew għeja, li tipikament jeħtieġu terapija ta' wara-ċiklu (PCT) biex jerġgħu jġibu l-livelli tal-ormoni naturali. Minħabba dejta limitata dwar is-sikurezza fit-tul-, hija rakkomandata kawtela fl-użu tagħha. Il-kapsuli RAD140 huma tipikament mibjugħa bħala "kimiċi ta 'riċerka" u mhux għall-konsum mill-bniedem.
|
|
|
RAD140 Trab COA
Kapsula RAD140, bħala modulatur tar-riċettur selettiv tal-androġeni mhux-sterojdi (SARM), juri proprjetajiet uniċi f'termini ta 'attività bijoloġika, karatteristiċi farmakokinetiċi, oqsma ta' applikazzjoni, u sigurtà meta f'forma ta 'kapsula. Dan li ġej jipprovdi analiżi minn dimensjonijiet multipli:
Attività Bijoloġika ewlenija: Timmira ta 'Effetti Anaboliċi fuq Muskoli u għadam
RAD140 jingħaqad speċifikament mar-riċetturi tal-androġeni fil-muskoli skeletriċi u fit-tessuti tal-għadam, li jikkawża mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni tas-sinteżi tal-proteini u jippromwovi t-tkabbir tal-muskoli u żieda fid-densità tal-għadam. Il-proporzjon anaboliku-għa{-androġeniku tiegħu huwa 90:1, li jfisser li filwaqt li jsaħħaħ b'mod sinifikanti l-massa tal-muskoli, għandu effett attivanti dgħajjef ħafna fuq it-tessuti sesswali bħall-prostata u l-gonadi, u jevita l-effetti sekondarji ta 'sterojdi tradizzjonali bħal atrofija testikolari u tkabbir tal-klitorali.
Esperimenti fuq l-annimali juru li RAD140 jista 'jżid ir-rata metabolika taċ-ċelluli tal-muskoli u jaċċellera indirettament it-tqassim tax-xaħam. Pereżempju, ix-xadini kisbu aktar minn 10% fil-piż matul perjodu ta' trattament ta' 28-ġurnata, mingħajr żieda sinifikanti fil-perċentwal ta' xaħam, li jindika li l-effett ta' bini tal-muskoli tiegħu ma jakkumpanjax l-akkumulazzjoni tax-xaħam.
Studji prekliniċi wrew li RAD140 jista 'jinibixxi l-apoptożi taċ-ċelluli newronali u għandu valur terapewtiku potenzjali għal mard newrodeġenerattiv bħall-marda ta' Alzheimer u puplesija. Il-mekkaniżmu tiegħu jista 'jkun relatat mar-regolazzjoni tal-attività tar-riċetturi tal-glutamate (bħal riċetturi tal-gliċina), tnaqqas il-ħsara eċċitotossika.
Karatteristiċi Farmakokinetiċi: Assorbiment u Stabbiltà Ottimizzati
Bijodisponibbiltà orali
Id-disinn taKapsuli RAD140jeħtieġ li jindirizza l-problema komuni tal-ewwel-effett tal-komposti SARM. Permezz tat-teknoloġija tal-mikro-trab jew trasportaturi tan-nano-kristall, is-solubilità u r-rata ta 'assorbiment tal-mediċina fil-passaġġ gastrointestinali jistgħu jittejbu b'mod sinifikanti. Pereżempju, ċerta intrapriża użat proċess ta 'granulazzjoni mxarrba biex tagħmel il-kapsuli jkollhom grad in-soluzzjoni ta' aktar minn 90% (fi żmien 10 minuti) f'fluwidu gastriku simulat.
Half-life u Frekwenza tad-Dożaġġ
Il-half-ħajja ta' RAD140 hija ta' madwar 24 siegħa, li tappoġġja kors ta' dożaġġ ta' darba-kuljum. Il-formulazzjoni tal-kapsula tista 'tkompli testendi l-ħin tar-rilaxx tal-mediċina permezz tat-teknoloġija tal-kisi ta' rilaxx sostnut-, iżżomm konċentrazzjoni stabbli tad-droga tad-demm u tnaqqas il-varjazzjonijiet-effetti sekondarji relatati (bħal uġigħ ta 'ras u nuqqas ta' rqad).
Ottimizzazzjoni tal-Istabbiltà
Il-materjal tal-qoxra tal-kapsula (bħal hydroxypropyl methylcellulose) jista 'effettivament jimblokka d-dawl u l-ossiġnu, u jipprevjeni li RAD140 jgħaddi minn fotoliżi jew degradazzjoni ta' ossidazzjoni waqt il-ħażna. Fit-test aċċellerat ta '40 grad /75% RH, il-kontenut ta' prodotti ta 'kapsula ta' kwalità għolja-naqqas b'Inqas minn jew ugwali għal 5%/6 xhur, u ssodisfa l-linji gwida tal-istabbiltà tal-ICH.
Oqsma ta' Applikazzjoni: Salib-Espansjoni mill-Mediċina għall-Isport
Trattament ta' Mard relatat mal-Atrofija Muskolari-
Il-kapsuli RAD140 ġew esplorati għall-użu fil-cachexia tal-kanċer, sarkopenja, u mard pulmonari ostruttiv kroniku (COPD) li jwassal għal telf tal-muskoli. Provi kliniċi tal-Fażi I wrew li l-pazjenti bil-kanċer tas-sider kisbu 3.2% tal-massa tal-ġisem dgħif wara medikazzjoni u ma affettwawx il-livelli tal--antiġen speċifiku tal-prostata (PSA).
Titjib tal-Prestazzjoni Atletika
Fl-oqsma tal-bodybuilding u t-taħriġ tas-saħħa,Kapsuli RAD140huma favoriti għat-titjib sinifikanti tagħhom fir-reżistenza tal-muskoli u t-tnaqqis fil-ħin ta 'rkupru. Ir-rispons tal-utent jindika li żieda ta '5-10 kg fil-massa tal-ġisem dgħif tista' tinkiseb f'ċiklu ta '8-12-il ġimgħa, u l-inċidenza ta' effetti sekondarji sterojdi komuni bħal uġigħ fil-ġogi hija inqas minn 10%.
Użu Sikur għan-Nisa
Minħabba l-effett dgħajjef ta 'attivazzjoni tiegħu fuq it-tessuti sesswali, RAD140 huwa meqjus aktar sigur għan-nisa. Id-doża rakkomandata hija nofs dik għall-irġiel (5-10 mg/kuljum), tevita d-dehra ta 'karatteristiċi maskili (bħal hirsutiżmu, approfondiment tal-vuċi).
Sigurtà u Ġestjoni tal-Effetti sekondarji
Effetti sekondarji magħrufa
Terminu-qasir: Uġigħ ta' ras ħafif, nuqqas ta' rqad (rata ta' okkorrenza madwar 5-8%), possibbilment relatati mar-regolazzjoni tar-riċettur tal-glutamate.
-Tul fit-tul: Bħalissa, m'hemm l-ebda dejta umana li tappoġġja t-tossiċità tal-fwied jew ir-riskji kardjovaskulari, iżda esperimenti fuq l-annimali jissuġġerixxu li għandha tingħata attenzjoni għall-varjazzjonijiet fil-lipidi (bħal żieda fl-LDL).
Strateġiji ta' Kontroll tar-Riskju
Limitazzjoni tad-Doża: Huwa rakkomandat li ma taqbiżx it-30 mg kuljum biex tiġi evitata d-desensibilizzazzjoni tar-riċetturi.
Ġestjoni taċ-Ċiklu: L-użu kontinwu m'għandux jaqbeż it-12-il ġimgħa, segwit minn PCT (terapija ta' wara-ċirkolazzjoni) biex tirrestawra l-livelli ta' testosterone endoġenu.
Kontra-indikazzjonijiet: Pazjenti b'kanċer tal-prostata, kanċer tas-sider (tip pożittiv għar-riċettur tal-ormoni) huma pprojbiti milli jużaw.
Status tas-Suq u Regolatorju
Status legali
RAD140 ma ġiex approvat mill-FDA għall-użu fil-bnedmin. Bħalissa, jintuża biss għar-riċerka taċ-ċirkolazzjoni tal-kimiċi. Fiċ-Ċina, hija elenkata bħala sustanza fid-direttorju tal-istimulanti, u l-produzzjoni u l-bejgħ illegali jistgħu jinvolvu responsabbiltà kriminali.
Standards ta 'kontroll tal-kwalità
Prodotti konformi għandhom jissodisfaw ir-rekwiżiti li ġejjin:
Purità Akbar minn jew ugwali għal 98% (skoperta mill-HPLC);
Metalli tqal (Pb, As) Inqas minn jew ugwali għal 0.005mg/kg;
Limitu mikrobjali (għadd totali ta' batterji < 100 CFU/mL).
Riskji speċjali tal-popolazzjoni
Utenti nisa: Riskju ta' Androġenizzazzjoni u Sensittività tad-Doża
Effetti sekondarji ta 'androġenizzazzjoni
Għalkemm RAD140 huwa kkummerċjalizzat bħala "mingħajr attività androġenika", l-utenti nisa xorta jistgħu jesperjenzaw sintomi ta 'androġenizzazzjoni minħabba sensittività individwali, bħal telf ta' xagħar, vuċi approfondita, u tkabbir tal-klitoris. Studji tal-każijiet juru li utent femminili esperjenzat dgħjufija u għeja wara li użaw 15mg/jum, u s-sintomi tjiebu wara li naqqset id-doża għal 5-10mg/jum. Dan jindika li n-nisa għandhom sensittività għal doża ogħla b'mod sinifikanti għal RAD140 mill-irġiel, u hija meħtieġa aderenza stretta mal-prinċipji tad-doża baxxa.
Riskju ta' Inibizzjoni Endokrinali
RAD140 jista' jinibixxi l-assi tal-ipotalamu-pitwitarja-testikoli (HPTA) u jikkawża tnaqqis fil-livelli ta' testosterone, li jirriżulta f'disturbi mestrwali jew xewqa sesswali mnaqqsa f'utenti nisa. Studji juru li doża ta '17mg / jum fuq 12-il ġimgħa tista' tnaqqas il-livelli ta 'testosterone maskili minn 750ng / dL għal 193ng / dL. Għalkemm m'hemm l-ebda dejta diretta għall-utenti nisa, għandha tingħata attenzjoni fir-rigward ta' interferenza endokrinali simili.
Tfal u Adoloxxenti: Għeluq tal-Pjanċa tat-Tkabbir u Riskji għall-Iżvilupp
Riskju tal-Għeluq tal-Pjanċa tat-Tkabbir
RAD140 jippromwovi t-tkabbir tal-muskoli skeletriċi filwaqt li potenzjalment jaċċellera l-għeluq tal-pjanċi tat-tkabbir, li jirriżulta fi tkabbir limitat fit-tfal. Esperimenti fuq l-annimali juru li RAD140 iżid b'mod sinifikanti l-massa tal-ġisem dgħif fix-xadini, iżda l-iżvilupp tal-għadam tat-tfal għadu mhux komplut, u intervent bħal dan jista 'jikkawża bidliet fiżjoloġiċi irriversibbli.
Effetti Psikoloġiċi u tal-Imġieba
L-adolexxenti li jużaw RAD140 jistgħu jesperjenzaw instabbiltà tal-burdata, żieda fl-aggressjoni, jew tendenzi depressivi minħabba varjazzjonijiet ormonali. Fi studju ta' każ, utent irrapporta li esperjenza irritabilità wara li uża d-droga, u għandha tingħata attenzjoni rigward l-impatt fit-tul-ta' effetti sekondarji bħal dawn fuq is-saħħa mentali tal-adolexxenti.
Pazjenti b'Disfunzjoni tal-Fwied u tal-Kliewi: Piż Metaboliku u Akkumulazzjoni ta' Tossiċità
Riskju ta' Tossiċità tal-Fwied
Ir-rotta orali ta 'RAD140 teħtieġ metaboliżmu mill-fwied, li jista' jżid il-piż fuq il-funzjoni tal-fwied. Raġel ta' 49-sena żviluppa korriment tal-fwied kolestatiku wara li użah għal 4 ġimgħat, li jissuġġerixxi li pazjenti b'mard tal-fwied jew funzjoni anormali tal-fwied għandhom riskju akbar b'mod sinifikanti li jużaw RAD140. Huwa rrakkomandat li individwi bħal dawn jevitaw li jużawha jew ikollhom il-livelli tal-enzimi ALT/AST tagħhom ittestjati kull 4 ġimgħat waqt l-użu.
Pressjoni ta' Eskrezzjoni Renali
Għalkemm m'hemm l-ebda rapporti diretti ta' tossiċità renali, il-metaboliti ta' RAD140 jistgħu jiġu eliminati mill-kliewi. Pazjenti b'disfunzjoni tal-kliewi għandhom jużawha b'kawtela. L-użu ta' doża-għola-fit-tul jista' jaggrava l-piż tal-kliewi, li jwassal għal żbilanċ fl-elettroliti jew edema.
Pazjenti b'Mard Kardjovaskulari: Fluttwazzjonijiet tal-Lipidi u Riskju ta' Aterosklerożi
Dislipidemija
RAD140 għandu effett dipendenti mid-doża- fuq il-kolesterol, potenzjalment inaqqas il-livelli ta' HDL (kolesterol ta' benefiċċju) u jżid il-livelli ta' LDL (kolesterol ta' ħsara), u b'hekk iżid ir-riskju ta' aterosklerożi. Utent irrapporta żieda f'daqqa fil-pressjoni tad-demm wara li uża l-mediċina, li tista 'tkun relatata mat-tnaqqis tal-HDL ikkawżat mill-istimulazzjoni tal-lipase tal-fwied.
Pressjoni għolja Riskju
RAD140 m'għandux kapaċità ta 'aromatizzazzjoni (konverżjoni għal estroġenu), li tista' tnaqqas l-effett protettiv ta 'estroġenu fuq is-sistema kardjovaskulari. Pazjenti b'mard kardjovaskulari li jużaw RAD140 għandhom jimmonitorjaw mill-qrib il-pressjoni tad-demm u jevitaw li jużawha simultanjament ma 'mediċini kontra l-pressjoni għolja biex jipprevjenu pressjoni baxxa.
Nisa tqal u li qed ireddgħu: Riskju ta' Espożizzjoni tal-Fetu/Trabi
Riskju ta' Żvilupp Fetali
RAD140 jista' jaffettwa l-iżvilupp tal-fetu permezz tal-barriera tal-plaċenta. Esperimenti fuq l-annimali juru li jista 'jbiddel il-livelli tal-ormoni sesswali, li jwassal għal sistemi riproduttivi tal-fetu anormali. Nisa tqal għandhom assolutament jevitaw li jużawha, u n-nisa li qed ireddgħu li jużawha jistgħu jaffettwaw it-trabi permezz tal-ħalib tas-sider, u għandhom jissospendu t-treddigħ.
Impatt Riproduttiv fit-tul-
L-inibizzjoni tal-HPTA minn RAD140 tista' taffettwa l-funzjoni tal-ovarji tan-nisa, li twassal għal disturbi ovulatorji jew disturbi mestrwali. Nisa li qed jippjanaw li jikkonċepixxu għandhom jgħaddu minn testijiet tal-livell tal-ormoni mill-inqas 3 xhur wara t-twaqqif biex jiżguraw l-irkupru endokrinali.
Pazjenti b'Kontroindikazzjonijiet: Pazjenti b'Kanċer u Mard tal-Prostata
Ormon-Riskju ta' Tumur Dipendenti
RAD140 jista 'jistimula t-tkabbir taċ-ċelluli tal-kanċer tal-prostata jew tas-sider, u għandu jiġi evitat f'pazjenti b'kanċer tal-prostata, kanċer tas-sider, jew storja tal-familja. Studji fuq l-annimali wrew li għalkemm RAD140 ma żiedx b'mod sinifikanti l-piż tal-prostata, ir-riskju potenzjali ta' tumuri-sensittivi għall-ormoni xorta jeħtieġ viġilanza.
Pazjenti bi tkabbir tal-prostata
Għalkemm RAD140 wera proprjetajiet atrofiċi tal-prostata fi studji fuq l-annimali, l-effetti fit-tul-fil-bnedmin mhumiex magħrufa. L-użu f'pazjenti bi prostata mkabbra jista' jaħbi l-progressjoni tal-marda u għandu jingħata prijorità fuq korsijiet mediċi konformi.
Effetti sekondarji potenzjali
Għalkemm RAD140 huwa ddisinjat biex ikollu inqas effetti sekondarji androġeniċi meta mqabbel ma 'sterojdi anaboliċi tradizzjonali, mhuwiex mingħajr riskji. Xi wħud mill-effetti sekondarji potenzjali jinkludu:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
Tossiċità tal-fwied: Kien hemm rapporti ta 'każijiet ta' individwi li qed jiżviluppaw korriment fil-fwied wara li użaw RAD140. Pereżempju, pazjent maskili ta' 22 - sena - ippreżenta suffejra akuta, dardir, għeja, u enzimi tal-fwied elevati wara li ħa RAD140 għal erba' xhur. Dan jissuġġerixxi li RAD140 jista' jkollu effetti epatotossiċi, speċjalment b'użu ta' doża fit-tul - jew - għolja.
Effetti sekondarji Androġeniċi: Filwaqt li RAD140 huwa inqas probabbli li jikkawża effetti sekondarji androġeniċi meta mqabbel ma 'sterojdi, xi utenti, speċjalment nisa, xorta jistgħu jesperjenzaw effetti sekondarji bħal approfondiment tal-vuċi, tkabbir tal-klitorali, u żieda fit-tkabbir tax-xagħar tal-ġisem. Dawn l-effetti huma aktar probabbli li jseħħu b'dożaġġi ogħla jew użu fit-tul.
Żbilanċi Ormonali: Kif issemma qabel, RAD140 jista 'jrażżan il-produzzjoni naturali ta' testosterone tal-ġisem. Jekk il-PCT ma tiġix implimentata kif suppost, dan jista' jwassal għal żbilanċi ormonali fit-tul -, li jista' jkollhom impatti negattivi fuq is-saħħa ġenerali, inklużi l-funzjoni sesswali, il-burdata, u l-livelli tal-enerġija.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'jagħmel RAD140 lill-moħħ?
+
-
F'newroni tal-hippocampal ikkultivati, RAD140 kien effettiv daqs it-testosteronetnaqqas il-mewt taċ-ċelluli kkaġunata minn insulti apoptotiċi. Mekkanikament, in-newroprotezzjoni RAD140 kienet dipendenti fuq is-sinjalar MAPK, kif muri mill-elevazzjoni tal-fosforilazzjoni ERK u l-inibizzjoni tal-protezzjoni mill-inibitur tal-kinase MAPK U0126.
RAD140 iżid l-estroġenu?
+
-
Barra minn hekk, minħabba l-istruttura mhux sterojdi tiegħu, is-SARM RAD140 huwamhux soġġett għal aktar konverżjoni għal estroġeniminn CYP19 aromatase, jew għal DHT permezz ta' 5 -reductase, u b'hekk jitnaqqas ir-riskju potenzjali li jistimula ER+it-tkabbir tat-tumur jew iż-żieda fil-virilizzazzjoni.
Kemm huwa ħażin RAD140 għall-fwied?
+
-
Il-każ juri li l-fornituri tal-kura tas-saħħa għandhom ikunu konxji li supplimenti mhux mediċi jużaw bħal RAD-140jista 'jikkawża epatotossiċità severa, u li tiżviluppa insuffiċjenza akuta tal-fwied li teħtieġ trapjant tal-fwied hija dejjem possibbiltà.
Kemm idum RAD 140 fis-sistema tiegħek?
+
-
Bl-użu tal-kromatografija likwida - spettrometrija tal-massa elettrospray fil-modalità ta 'jonizzazzjoni negattiva, RAD140 mhux mibdul jista' jiġi skopert fl-awrina mill-inqas8 ijiemwara l-għoti ta' doża orali waħda ta' 10 mg.
It-tags Popolari: kapsula rad140, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ