GLP-1hija kkodifikata mill-ġene tal-glucagon (GCG) u tinqasam mill-protease PC1/3 biex tipproduċi żewġ forom attivi: GLP-1 (7-36) amide (80%) u GLP-1 (7{-37) (20%). L-ewwel hija l-forma attiva ewlenija, filwaqt li l-aħħar għandha wkoll attività bijoloġika wara l-amidazzjoni. Madankollu, GLP-1 naturali għandu dgħjufija fatali: huwa faċilment maqsum u inattivat minn DPP-4 fil-pożizzjoni 2 tal-alanina N-terminal, b'half-life tal-plażma ta 'inqas minn 2 minuti. Barra minn hekk, jista 'jitneħħa malajr mill-kliewi. Huwa preċiżament dan "difett konġenitali" li ġiegħel żewġ strateġiji ewlenin tad-droga: agonisti tar-riċetturi GLP-1 (GLP-1 RAs) - li jirreżistu d-degradazzjoni ta 'DPP-4 permezz ta' modifika strutturali; Inibitur DPP-4 - itawwal il-ħin ta 'azzjoni ta' GLP-1 endoġenu billi jinibixxi l-enzimi tad-degradazzjoni.
1. Speċifikazzjoni Ġenerali (fl-istokk)
(1)API (trab pur)
2.Personalizzazzjoni:
Aħna se ninnegozjaw individwalment, OEM/ODM, Nru marka, għar-riċerka tas-xjenza biss.
Kodiċi Intern: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Formula molekulari: C151H228N40O47
Piż molekulari: 3355.67
Manifattur: BLOOM TECH Wuxi Factory
Analiżi: HPLC, LC-MS, HNMR
Suq ewlieni: USA, Awstralja, Brażil, Ġappun, Ġermanja, Indoneżja, Renju Unit, New Zealand, Kanada eċċ.
Aħna nipprovdu GLP-1, jekk jogħġbok irreferi għall-websajt li ġejja għal speċifikazzjonijiet dettaljati u informazzjoni dwar il-prodott.
Prodott:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-riċerka-biss/glp-1-7-37-peptide.html
L-ewwel terapija tal-ġeni GLP-1 fid-dinja ġiet approvata għall-użu kliniku
Fil-11 ta 'Mejju 2026, Fractyl Health ħabbret li kisbet approvazzjoni għal applikazzjoni ta' prova klinika fl-Olanda u se tniedi l-ewwel mediċina kandidat RJVA-001 fuq il-pjattaforma ta 'terapija tal-ġeni Rejuvea Smart GLP-1 tagħha! /L-ewwel prova klinika umana.
RJVA-001 hija terapija tal-ġeni mmirata ta' darba-darba għaċ-ċelluli beta tal-frixa, li tista' tikseb sekrezzjoni fiżjoloġika ta' GLP-1 b'teħid ta' nutrijenti fil-frixa, u hija mistennija li tevita diversi effetti sekondarji kkawżati minn konċentrazzjoni eċċessiva ta 'ċirkolazzjoni tad-droga f'terapija GLP-1 sistemika. Il-mediċina hija infuża direttament fit-tessut tal-frixa permezz ta 'teknoloġija endoskopika minimament invażiva ggwidata bl-ultrasound, billi bbażat ruħha fuq il-promotur tal-insulina umana żviluppata u modifikat tal-kumpanija u s-sinjal tat-trasport biex tinduċi sekrezzjoni GLP-1 f'ċelluli tal-gżejjer tal-frixa trasdotti wara l-għalf.
RJVA-001 hija l-ewwel terapija tal-ġeni tal-virus adeno-assoċjat (AAV) fid-dinja għad-dijabete tat-tip 2 li tidħol fl-istadju kliniku, u wkoll l-ewwel terapija tal-ġeni GLP-1 fid-dinja li tidħol fl-istadju kliniku. Il-kumpanija qed tippjana li tlesti l-amministrazzjoni tal-ewwel pazjent ta 'RJVA-001 fit-tieni nofs tal-2026, u tirrilaxxa dejta ta' riċerka preliminari.
L-akkwist ta' Pfizer ta' agonisti tar-riċetturi GLP-1 li jaġixxu ultra twil ġie approvat għal provi kliniċi fiċ-Ċina għall-ewwel darba
Fit-12 ta’ Mejju, 2026, il-websajt uffiċjali taċ-Ċentru Nazzjonali taċ-Ċina għall-Evalwazzjoni tad-Droga (CDE) ħabbar li l-mediċina l-ġdida tal-Klassi 1 ta’ Pfizer PF-08653944 Injection ġiet approvata għal użu kliniku fil-ġestjoni tal-piż fit-tul għal adulti b’indiċi inizjali tal-massa tal-ġisem (BMI) ta’ 228 kg/m2 jew aktar minn (2224 kg/m2) piż (piż) kumplikazzjoni waħda relatata mal-piż (bħal ipergliċemija, pressjoni għolja, iperlipidemija, apnea ostruttiva tal-irqad, mard kardjovaskulari, eċċ.), ibbażata fuq dieta kkontrollata u żieda fl-eżerċizzju. Informazzjoni pubblika turi li din hija l-ewwel darba li PF-08653944 ġie klinikament approvat fiċ-Ċina.
Użu
L-ewwelnett, il-promozzjoni dipendenti fuq il-glukożju tas-sekrezzjoni tal-insulina. Ir-riċettur tal-GLP-1 li jaġixxi fuq il-wiċċ taċ-ċelluli beta tal-frixa jattiva l-mogħdija ta' sinjalazzjoni cAMP PKA, u jsaħħaħ is-sintesi u r-rilaxx tal-insulina. Iċ-ċavetta hija li dan l-effett ta 'promozzjoni jiddependi strettament fuq il-livelli taz-zokkor fid-demm - jeżerċita biss forza meta z-zokkor fid-demm ikun ogħla minn 5 mmol/L, u jieqaf awtomatikament meta z-zokkor fid-demm ikun normali. Għalhekk, l-użu ta 'GLP-1RA waħdu bilkemm jikkawża ipogliċemija, li huwa l-vantaġġ ewlieni tas-sigurtà tiegħu meta mqabbel ma' mediċini sulfonylurea.
It-tieni, jinibixxi s-sekrezzjoni ta 'glucagon. Billi taġixxi fuq ċelluli alfa tal-frixa li jmissu magħhom permezz ta 'sekrezzjoni parakrina, jinibixxi r-rilaxx ta' glucagon, inaqqas it-tqassim tal-glikoġenu tal-fwied u l-glukoneġenesi, u jnaqqas b'mod sinerġiku z-zokkor fid-demm mit-tarf "sors miftuħ".
It-tielet, ittardja t-tbattil tal-istonku. Taġixxi fuq iċ-ċelloli tal-ħajt gastriku u l-fibri afferenti tan-nervituri vagus, tnaqqas b'mod sinifikanti r-rata ta 'kontenuti gastriċi li jiġu skarikati fid-duwodenu. Dan il-mekkaniżmu mhux biss itaffu ż-żieda qawwija taz-zokkor fid-demm wara l-ikel, iżda wkoll itawwal ix-xaba fiżika, u jagħmilha waħda mill-kontributuri importanti għall-effett tiegħu ta 'telf ta' piż.
