TUBERCIDINA(magħruf ukoll bħala 7-deazaadenosine) huwa analogu tan-nukleosidi naturali. Il-formula kimika hija C10H12N4O4, trab kristallin abjad sa isfar ċar. TUBERCIDIN jista 'jinħall fl-ilma, iżda mhux faċilment maħlul f'solventi organiċi, bħal etanol u kloroform. Jista 'jinħażen b'mod stabbli f'kundizzjonijiet niexfa, iżda se jiddekomponi gradwalment taħt kundizzjonijiet imxarrba.
TUBERCIDIN huwa analogu tan-nukleosidi b'firxa wiesgħa ta 'attivitajiet bijoloġiċi, għalhekk għandu varjetà ta' applikazzjonijiet fil-farmakoloġija. F'dan l-artikolu, aħna se niffukaw fuq l-użu u s-sinteżi ta 'TUBERCIDIN.
1. Effett antivirali:
TUBERCIDIN jista 'jinterferixxi mal-proċess ta' sinteżi tal-virus RNA, u b'hekk jinibixxi t-tkabbir u r-replikazzjoni tal-virus. Għandu attività antivirali kontra varjetà ta 'viruses, inkluż virus tal-influwenza, virus tal-epatite B, virus tal-enċefalite Ġappuniża, eċċ Studji wrew li l-effett inibitorju ta' TUBERCIDIN fuq il-virus m'għandu x'jaqsam xejn mal-effett tiegħu fuq it-tkabbir taċ-ċelluli, għalhekk jista 'jkun użata bħala mediċina potenzjali għat-terapija tal-virus.
2. Effett kontra t-tumur:
TUBERCIDIN jista 'jinibixxi l-proliferazzjoni u d-divrenzjar taċ-ċelloli tal-kanċer u jinduċi l-apoptosi taċ-ċelluli tat-tumur. Għandu effetti terapewtiċi fuq varjetà ta 'kanċer, inkluż kanċer tal-pulmun, kanċer tas-sider, kanċer tal-ovarji, eċċ. Studji wrew li l-effett kontra t-tumur ta' TUBERCIDIN huwa relatat mal-interferenza tiegħu mad-DNA u jista 'jinibixxi r-replikazzjoni u t-traskrizzjoni tad-DNA. Għandu effett terapewtiku fuq varjetà ta 'kanċer, inkluż kanċer tal-pulmun, kanċer tas-sider, kanċer tal-ovarji, eċċ.
3. Azzjoni antifungali:
TUBERCIDIN jista 'jipprevjeni s-sintesi ta' DNA u RNA fungali, u b'hekk jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta 'fungi. Għandu attività antifungali kontra varjetà ta 'fungi, inklużi Candida albicans, Aspergillus, eċċ. Għalhekk, TUBERCIDIN jista' jintuża biex jikkura infezzjonijiet fungali.
4. Effett immunosoppressiv:
TUBERCIDIN jista 'jinibixxi r-rispons immuni taċ-ċelloli T u taċ-ċelloli B, u b'hekk ikollu effett immunosoppressiv. Jintuża biex jikkura mard awtoimmuni u ċaħda ta’ trapjant ta’ organi.
5. Effett kontra t-tuberkulożi:
Tubercidin għandu attività antibatterika kontra Mycobacterium tuberculosis u jista 'jintuża biex jikkura t-tuberkulożi.
B'mod ġenerali, TUBERCIDIN għandu firxa wiesgħa ta 'attivitajiet bijoloġiċi, għalhekk għandu varjetà ta' applikazzjonijiet fil-farmakoloġija.
Ir-rotta ta’ sinteżi ta’ TUBERCIDIN tinkludi l-passi li ġejjin:
1. Protezzjoni amino ta '6-aminopurine: 6-aminopurine jirreaġixxi ma' l-aġent protettiv triethyloxysilane f'methyl chloride biex jipproduċi 6-aminopurine protett minn amino.
2. Deidrazzjoni: l-{2}}aminopurine protett mill-amino jirreaġixxi ma 'l-aċidu formiku fl-aċetun, u l-format tal-pożizzjoni 5- taċ-ċirku tal-purina huwa ffurmat permezz tad-deidrazzjoni.
3. Klorinazzjoni: reazzjoni ta' 5-format tal-pożizzjoni u klorur kupruż fl-aċetun biex tipproduċi 5-chloropurine tal-pożizzjoni.
4. Ċiklizzazzjoni: 5-chloropurine jirreaġixxi ma 'deoxyadenosine protett amino f'DMF taħt il-katalisi ta' grupp amino biex jiffurmaw TUBERCIDIN.
Dan ta 'hawn fuq huwa r-rotta sintetika ta' TUBERCIDIN. Għandu jiġi nnutat li jista 'jkun hemm xi differenzi żgħar f'rotot sintetiċi differenti.
Proprjetajiet kimiċi ta' TUBERCIDIN:
1. Proprjetajiet ta 'bażi ta' aċidu: TUBERCIDIN hija bażi dgħajfa li tista 'tifforma melħ, bħall-hydrochloride ta' TUBERCIDIN. Il-valur tal-pH tiegħu huwa ġeneralment newtrali jew kemmxejn alkalin.
2. Proprjetà ta 'ossidazzjoni-tnaqqis: TUBERCIDIN jista' jiġi ossidizzat jew imnaqqas għal komposti differenti. Pereżempju, TUBERCIDIN jista 'jiġi ossidizzat għal TUBERCIDIN-5 '- aldehyde fil-preżenza ta' ossidant aċiduż (bħal aċidu kromiku).
3. Idroliżi: TUBERCIDIN jista 'jiġi idrolizzat fil-preżenza ta' aċidu qawwi jew bażi qawwija biex jipproduċi metaboliti differenti. Pereżempju, fil-preżenza ta 'aċidi qawwija, TUBERCIDIN jista' jiġi idrolizzat f'adenosine u 7-deazaxanthosine.
4. Assorbenza: TUBERCIDIN għandu quċċata ta 'assorbiment massimu fir-reġjun ultravjola, u l-wavelength ta' assorbiment massimu tiegħu huwa 260 nm.
5. Reactivity: TUBERCIDIN can participate in many biological reactions. For example, TUBERCIDIN can be modified by enzymes. For example, nucleotide transferase (NTase) can transfer TUBERCIDIN to TUBERCIDIN 5 '- phosphate.
TUBERCIDIN (magħruf ukoll bħala 7-deazaadenosine) huwa analogu tan-nukleosidi, li għandu varjetà ta' proprjetajiet ta' reazzjoni f'organiżmi, inklużi:
1. Inibitur tas-sintesi tal-aċidu nuklejku: TUBERCIDIN jista 'jinibixxi s-sintesi tal-aċidu nuklejku fiċ-ċelloli, u b'hekk jaffettwa l-proliferazzjoni u d-divrenzjar taċ-ċelluli. Dan għaliex TUBERCIDIN jista 'jinibixxi l-attività ta' adenosine deaminase u adenosine synthetase, u b'hekk jipprevjeni s-sintesi ta 'adenosine.
2. Effett antivirali: TUBERCIDIN jista 'jinibixxi t-tkabbir u r-replikazzjoni tal-virus minħabba li jista' jinterferixxi mal-proċess ta 'sintesi tal-RNA tal-virus.
3. Inibitur tas-sintesi tad-DNA: TUBERCIDIN jista 'jinibixxi s-sintesi tad-DNA, u b'hekk jaffettwa d-diviżjoni taċ-ċelluli. Dan għaliex TUBERCIDIN jista' jinibixxi l-attività tad-DNA polymerase, u b'hekk ifixkel ir-replikazzjoni u s-sintesi tad-DNA.
4. Effett kontra t-tumur: TUBERCIDIN jintuża wkoll bħala mediċina kontra t-tumur minħabba l-effett tiegħu fuq il-proliferazzjoni u d-divrenzjar taċ-ċelluli. TUBERCIDIN jista 'jinterferixxi mat-tkabbir u d-diviżjoni taċ-ċelluli tal-kanċer u jinduċi apoptosi taċ-ċelluli tat-tumur.
5. Effett antifungali: TUBERCIDIN jista 'jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tal-fungi minħabba li jista' jipprevjeni s-sintesi tad-DNA u l-RNA fil-fungi.
TUBERCIDIN għandu firxa wiesgħa ta 'attivitajiet bijoloġiċi, għalhekk għandu varjetà ta' applikazzjonijiet fil-farmakoloġija. Dawn li ġejjin huma l-karatteristiċi farmakokinetiċi ta’ TUBERCIDIN:
1. Assorbiment: TUBERCIDIN jista' jingħata mill-ħalq jew ġol-vini. Wara amministrazzjoni orali, jista 'jiġi assorbit malajr fiċ-ċirkolazzjoni tad-demm.
2. Distribuzzjoni: TUBERCIDIN jista 'jiġi distribwit b'mod wiesa' fil-ġisem, inkluż fwied, kliewi, muskoli, pulmun, qalb u moħħ.
3. Metaboliżmu: TUBERCIDIN huwa metabolizzat prinċipalment fil-fwied u fil-kliewi, u l-metaboliti tiegħu huma 7-adenosine denitroġenat u 7-adenosin denitroġenat. Dawn il-metaboliti jistgħu jiġu eliminati mill-kliewi.
4. Tneħħija: Il-metaboliti ta' TUBERCIDIN huma prinċipalment eliminati mill-kliewi, u ammont żgħir jitneħħa mill-ġisem permezz tal-ħmieġ.
Farmakodinamika: TUBERCIDIN għandu varjetà ta' attivitajiet bijoloġiċi in vivo, inklużi effetti antivirali, anti-tumur, antifungali u immunosoppressivi. Dawn l-effetti jinkisbu prinċipalment billi jinibixxu s-sintesi tal-aċidu nuklejku u jinterferixxu mal-proliferazzjoni u d-divrenzjar taċ-ċelluli.
Farmakokinetiċi: Il-karatteristiċi farmakokinetiċi ta' TUBERCIDIN huma dipendenti mid-doża u jiddependu mill-ħin. In vivo, il-konċentrazzjoni ta 'TUBERCIDIN tiżdied maż-żieda tad-doża, u r-rata ta' metaboliżmu u eskrezzjoni in vivo tiżdied ukoll. L-effett farmakodinamiku ta 'TUBERCIDIN normalment jeħtieġ li jdum għal ċertu żmien, għalhekk id-doża u l-ħin ta' amministrazzjoni tal-mediċina jaffettwaw ukoll l-effett farmakodinamiku tiegħu.