Tropisetron hydrochloride(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tropisetron-hydrochloride-cas-105826-92-4.html) huwa antagonist tar-riċettur 5-HT3 użat b'mod komuni, li jintuża prinċipalment biex jipprevjeni u jikkura dardir u rimettar ikkawżati minn kimoterapija u radjuterapija. Jappartjeni għall-alkalojdi indol u għandu affinità għolja mar-riċetturi 5-HT3. Hemm ħafna modi kif tipprepara Tropisetron hydrochloride. Se nsemmi wieħed mill-aktar metodi komuni għad-deskrizzjoni, iżda għandu jiġi nnutat li dan il-metodu huwa biss deskrizzjoni qasira. Jekk għandek bżonn metodu dettaljat, jekk jogħġbok ibgħat email lil Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Lt.
Tropisetron Hydrochloride Sintesi
Indole-2-carbonyl chloride jirreaġixxi mal-proline biex jiġġenera Tropisetron hydrochloride. Dawn li ġejjin huma l-passi dettaljati għall-preparazzjoni ta’ Tropisetron hydrochloride:
1. Dewweb indole-2-formyl chloride f'ammont xieraq ta' DMF biex tifforma soluzzjoni A.
2. Dewweb proline f'ammont xieraq ta' N-methylpyrrolidone biex tifforma soluzzjoni B.
3. Ħallat is-soluzzjoni A u s-soluzzjoni B f'temperatura tal-kamra u ħawwad sew.
4. Żid ammont xieraq ta 'karbonat tal-potassju biex iżżomm is-sistema ta' reazzjoni alkalina.
5. Taħt il-protezzjoni tan-nitroġenu, is-sistema ta 'reazzjoni ġiet imsaħħan sa 80 grad C. u miżmuma f'temperatura kostanti għal 12-il siegħa.
6. Wara r-reazzjoni, kessaħ għat-temperatura tal-kamra. Żid ammont xieraq ta 'sulfat tal-manjeżju anidru, u nixxef is-sistema ta' reazzjoni.
7. Neħħi s-sulfat tal-manjeżju bil-filtrazzjoni biex tikseb prodott mhux raffinat.
purifikazzjoni:
1. Dewweb il-prodott mhux raffinat f'ammont xieraq ta 'aċidu idrokloriku biex tifforma soluzzjoni C.
2. Aġġusta l-valur tal-pH tas-soluzzjoni C għal madwar 7.5 bl-ilma tal-ammonja biex tillibera l-prodott.
3. Neħħi l-insolubbli permezz ta' filtrazzjoni biex tikseb indole-2-formyl chloride ħieles.
Kristallizzazzjoni u tnixxif:
1. Dewweb indole-2-formyl chloride ħieles f'ammont xieraq ta' etanol biex tifforma soluzzjoni D.
2. Żid ammont xieraq ta 'klorur ta' l-idroġenu mas-soluzzjoni D, u aġġusta l-valur tal-pH għal madwar 5.5.
3. Soluzzjoni ta 'kristallizzazzjoni D biex tikseb kristalli ta' idroklorur Tropisetron.
4. Iffiltra l-kristalli u nixxef biex tikseb il-prodott finali.
Ir-reazzjonijiet involuti fil-passi ta 'hawn fuq huma kif ġej:
1. Indole-2-formyl chloride jirreaġixxi mal-proline biex jiġġenera Tropisetron hydrochloride:
COCl2 flimkien ma' NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) flimkien ma' HCl flimkien ma' CO2
2. Żid karbonat tal-potassju biex iżżomm is-sistema ta 'reazzjoni alkalina:
COCl2 flimkien ma' NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) flimkien ma' NH4Cl flimkien ma' CO2
3. Aġġusta l-valur tal-pH għal madwar 7.5 bl-ilma tal-ammonja biex tillibera l-prodott:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) flimkien ma' NH4Cl flimkien ma' HCl
4. Neħħi l-insolubbli permezz ta' filtrazzjoni biex tikseb indole-2-carbonyl chloride ħieles:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) flimkien ma' HCl flimkien ma' CO2
5. Dewweb indole-2-formyl chloride ħieles fl-etanol u żid l-idroġenu klorur biex taġġusta l-valur tal-pH għal madwar 5.5 biex tikseb il-kristalli Tropisetron hydrochloride:
NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3) flimkien ma' HCl → NH(CH2CH2NH)CH(CH3)CH(CH3)HCl flimkien ma' CO2
Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron hydrochloride huwa antagonist tar-riċettur 5-HT3 użat b'mod komuni, li jintuża prinċipalment biex jipprevjeni u jikkura dardir u rimettar ikkawżati minn kimoterapija u radjuterapija. Minbarra li jrażżan ir-rispons tar-rimettar, tropisetron hydrochloride għandu xi proprjetajiet reattivi oħra.
1. Inibizzjoni tar-riċetturi 5-HT3: Il-funzjoni ewlenija ta 'tropisetron hydrochloride hija li jeżerċita effett antiemetiku billi jinibixxi r-riċetturi 5-HT3. Ir-riċettur 5-HT3 huwa riċettur fuq in-newrotrasmettitur serotonin li għandu rwol ta' sinjalazzjoni fir-rifless gag. Sustanzi rilaxxati miċ-ċelluli tat-tumur jistgħu jattivaw 5-riċetturi HT3, li jikkawżaw dardir u rimettar. Tropisetron hydrochloride jista' jorbot mar-riċetturi 5-HT3, jipprevjeni 5-hydroxytryptamine milli jeħel mar-riċetturi, u b'hekk jinibixxi r-rispons tar-rimettar.
2. Aġixxi fuq riċetturi oħra: Minbarra 5-riċetturi HT3, tropisetron hydrochloride jista 'jaġixxi wkoll fuq riċetturi oħra, bħal riċetturi tal-istamina H1, riċetturi tad-dopamina D2, eċċ. Dawn l-effetti jistgħu jikkawżaw xi reazzjonijiet avversi, bħal uġigħ ta' ras , ngħas, sturdament eċċ. Madankollu, dawn ir-reazzjonijiet avversi huma ġeneralment ħfief għal moderati u ma jeħtieġu l-ebda trattament speċjali.
3. Effett kontra t-tumur: F'dawn l-aħħar snin, studji sabu li tropisetron hydrochloride għandu wkoll ċertu effett kontra t-tumur. Studji wrew li tropisetron hydrochloride jista' jkollu rwol kontra t-tumur billi jinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur, jinduċi l-apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur u jinibixxi l-anġjoġenesi tat-tumur. Dawn is-sejbiet jipprovdu direzzjoni ġdida għall-applikazzjoni ta 'tropisetron hydrochloride.
Effett immunomodulatorju: Tropisetron hydrochloride għandu wkoll ċertu effett modulatorju immuni. Studji wrew li tropisetron hydrochloride jista 'jinibixxi l-proliferazzjoni ta' limfoċiti T u s-sekrezzjoni ta 'ċitokini, u b'hekk jinibixxi r-rispons infjammatorju. Dan l-effett immunomodulatorju jista 'jkollu valur ta' applikazzjoni potenzjali fit-trattament ta 'xi mard awtoimmuni.
5. Effetti fuq is-sistema nervuża ċentrali: Tropisetron hydrochloride għandu ċerti effetti fuq is-sistema nervuża ċentrali. Studji wrew li tropisetron hydrochloride jista 'jinibixxi r-rilaxx ta' aċidi amminiċi eċċitatorji fis-sistema nervuża ċentrali, u b'hekk jeżerċita effetti sedattivi, ipnotiċi u kontra l-ansjetà. Dan l-effett jista' f'xi każijiet ikollu xi impatt fuq il-ħajja ta' kuljum tal-pazjent.
Tropisetron Hydrochloride Storja
Tropisetron hydrochloride huwa antagonist tar-riċettur 5-HT3 użat b'mod komuni, li jintuża prinċipalment biex jipprevjeni u jikkura dardir u rimettar ikkawżati minn kimoterapija u radjuterapija.
1. Skoperta u riċerka bikrija: Tropisetron hydrochloride huwa alkaloid indol żviluppat minn Boehringer Ingelheim, il-Ġermanja. Fil-bidu tas-snin tmenin, il-kumpanija bdiet riċerka fuq 5-antagonisti tar-riċetturi HT3 bil-għan li tiskopri mediċina bi proprjetajiet antiemetiċi. F'numru kbir ta 'screening kompost u esperimenti, sabu kompost b'attività ogħla, jiġifieri tropisetron hydrochloride.
2. Ismijiet u reġistrazzjoni: Wara l-iskoperta ta 'tropisetron hydrochloride, Boehringer Ingelheim wettaq riċerka u esperimenti fil-fond dwaru. Fl-1985, il-kumpanija applikat għal privattiva fuq tropisetron hydrochloride lill-US Food and Drug Administration (FDA), u kisbet id-dritt tal-privattiva fl-1987. Sussegwentement, il-kumpanija bdiet tevalwa s-sigurtà u l-effikaċja ta 'tropisetron hydrochloride fi provi kliniċi.
3. Provi kliniċi: Wara serje ta 'provi kliniċi, Tropisetron Hydrochloride ġie approvat għall-ewwel darba għall-kummerċjalizzazzjoni fil-Ġermanja fl-1994. Sussegwentement ġie approvat f'ħafna pajjiżi oħra bħala waħda mill-mediċini użati b'mod komuni għall-prevenzjoni u t-trattament ta' dardir u rimettar indotti minn kimoterapija u terapija bir-radjazzjoni.
4. Ismijiet internazzjonali: Wara li Tropisetron Hydrochloride ġie approvat għall-kummerċjalizzazzjoni, l-Isem Mhux Proprjetarju Internazzjonali (INN) semmieh Tropisetron. INN huwa isem internazzjonali tad-droga mhux proprjetarju rikonoxxut mill-Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa (WHO), li jintuża biex jiżgura l-uniċità u l-uniformità tal-ismijiet tad-droga mad-dinja kollha. L-isem Tropisetron huwa msemmi skont il-karatteristiċi tal-istruttura kimika tiegħu, fosthom "tropi" ġej minn "tropiku", li jfisser "tropikali", li jindika li l-mediċina għandha struttura kimika simili għall-pjanti tropikali, u "setron" ġej minn "setäre". ", li tfisser "tropikali". Newrotrasmettitur", li jfisser li l-mediċina taġixxi prinċipalment fuq newrotrasmettituri.
5. Isem kummerċjali u riċerka u żvilupp ta 'segwitu: Wara li jiġi msemmi minn INN, l-isem kummerċjali ta' Tropisetron Hydrochloride jintuża ħafna. Diversi kumpaniji farmaċewtiċi jikkummerċjalizzaw il-mediċina taħt l-isem Tropisetron, inklużi Navoban, Torecan, Tropentip, u oħrajn. Barra minn hekk, ir-riċerka u l-iżvilupp sussegwenti espandew aktar l-ambitu tal-applikazzjoni ta 'tropisetron hydrochloride, bħall-prevenzjoni ta' dardir u rimettar wara l-operazzjoni.