Tetramisole Hydrochloride(Tetramisole Hcl) huwa intermedju kimiku importanti użat ħafna fis-sintesi ta 'drogi u pestiċidi. Il-formula kimika tagħha hija C11H12N2S, il-piż molekulari tagħha huwa 204.29 g/mol, hija konnessa minn ċirku tal-benżin u grupp tal-propilene, u għandha struttura tipika ta 'kompost organosulfur b'ċirku imidazole.
Din li ġejja hija deskrizzjoni dettaljata tal-użi kollha ta 'Tetramisole Hydrochloride:
1. Użu tal-annimali:
Tetramisole Hydrochloride jista 'jintuża biex jikkura infezzjoni ta' cordyceps fl-annimali. Cordyceps huwa fungus li jista 'jinfetta diversi mammiferi. Infezzjoni ta 'Cordyceps tista' twassal għal telf ta 'piż, anemija, u problemi oħra tas-saħħa. Tetramisole Hydrochloride jista 'jgħin biex jikkontrolla l-infezzjoni ta' cordyceps u jippromwovi s-saħħa tal-annimali.
2. Trobbija tal-annimali:
Tetramisole Hydrochloride jista 'jintuża fit-trobbija ta' l-annimali biex jipprevjeni u jikkura infezzjonijiet ta 'roundworm. L-infezzjoni tal-Ascaris hija infezzjoni komuni tal-parassiti tal-annimali li tista 'twassal għal żieda fl-ispejjeż tal-produzzjoni fit-trobbija tal-annimali u kwistjonijiet tas-saħħa tal-annimali. Tetramisole Hydrochloride jista 'jikkontrolla l-infezzjoni ta' roundworm u jtejjeb l-effiċjenza tal-produzzjoni tal-bhejjem.
3. Tjur:
Tetramisole Hydrochloride jista 'jintuża biex jipprevjeni u jikkura infezzjonijiet żgħar ta' nematodi fit-tjur. Infezzjoni ta 'nematodi żgħar hija infezzjoni parassitika komuni fit-tjur, li tista' twassal għal tnaqqis fil-prestazzjoni tal-produzzjoni u rata ta 'konverżjoni tal-għalf imnaqqsa. Tetramisole Hydrochloride jista 'jikkontrolla infezzjonijiet żgħar ta' nematodi u jtejjeb l-effiċjenza tal-produzzjoni tat-tjur.
4. Użu mill-bniedem:
Tetramisole Hydrochloride jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet tad-dud intestinali tal-bniedem. L-infezzjoni tal-elminti intestinali hija infezzjoni parassitika tal-bniedem komuni li tista 'tikkawża problemi ta' saħħa bħal dijarea, stitikezza, telf ta 'piż u anemija. Tetramisole Hydrochloride jista 'jikkontrolla l-infezzjonijiet tad-dud intestinali u jippromwovi l-irkupru tal-pazjent.
5. Użi oħra:
Tetramisole Hydrochloride jintuża wkoll għal skopijiet oħra, bħal trattament ta 'mard awtoimmuni u sklerożi nodulari. Barra minn hekk, xi studji jissuġġerixxu li Tetramisole Hydrochloride jista 'jkollu ċerti effetti kontra t-tumur fuq ċerti tipi ta' kanċer.
Tetramisole Hydrochloride huwa mediċina kontra d-dudu użata ħafna li tista 'tintuża għat-trattament ta' infezzjonijiet parassitiċi fl-annimali u l-bnedmin. Għat-trobbija tal-annimali u l-produzzjoni tat-tjur, Tetramisole Hydrochloride jista 'jnaqqas ir-rati ta' infezzjoni tal-annimali u jtejjeb l-effiċjenza tal-produzzjoni. Għall-bnedmin, Tetramisole Hydrochloride jista 'jikkontrolla infezzjonijiet parassitiċi intestinali u jippromwovi l-irkupru. Barra minn hekk, Tetramisole Hydrochloride jista 'jkollu wkoll effetti kontra t-tumur, iżda hija meħtieġa aktar riċerka biex tikkonferma dan.
Tetramisole Hydrochloride ġie skopert għall-ewwel darba fis-sittinijiet. Din li ġejja hija deskrizzjoni dettaljata tal-istorja tal-iskoperta ta 'Tetramisole Hydrochloride:
Fl-1964, riċerkatur jismu Wright mill-ITRI (Istitut Brittaniku tar-Riċerka Industrijali) skopra xi komposti sulfuryl ġodda waqt li kien qed ifittex metodi ġodda ta 'sintesi tad-droga. Fosthom, 4-phenyl-2,3,5,6-tetrahydro-1H-pyrazole (THCP) kiseb attività kontra l-infezzjoni eċċellenti kontra l-maġġoranza tal-parassita intestinali prinċipali , Helicobacter.
Sussegwentement, il-qasam mediku qed iwettaq riċerka estensiva u esperimenti fuq THCP, li huwa mistenni li jintuża biex jikkura infezzjonijiet parassitiċi umani. Ir-riċerka wriet li t-THCP m'għandu l-ebda effett terapewtiku sinifikanti fuq il-parassiti intestinali tal-bniedem, iżda l-kompost assoċjat tal-kokaina tiegħu ġie ppruvat li huwa mediċina effettiva kontra l-parassiti intestinali.
B'din l-iskoperta, ir-riċerkaturi bdew itejbu l-istruttura ta' 4-phenyl-2,3,5,6-tetrahydro-1H-pyrazole fit-tfittxija ta' attività antibatterika aħjar. Wara perjodu twil ta 'riċerka, ir-riċerkaturi fl-aħħar ttrasformaw it-THCP f'THFA, li għandu attività kontra l-parassiti aktar b'saħħitha. Fl-istess ħin, is-solubilità ta 'Tetramisole Hydrochloride tjiebet ukoll b'mod sinifikanti.
Fl-1965, Tetramisole Hydrochloride ġie kkummerċjalizzat għall-ewwel darba bħala mediċina għat-trattament tal-ileite intestinali. Imbagħad, Tetramisole Hydrochloride huwa użat ħafna biex jikkura diversi mard bħall-marda tar-roundworm, il-marda tal-parvovirus tal-klieb, il-marda tal-hookworm, u xi infezzjonijiet parassitiċi.
Maż-żmien, Tetramisole Hydrochloride gradwalment sar mediċina użata ħafna għad-dijanjosi u t-trattament ta 'infezzjonijiet tal-klieb u ċertu mard tal-bniedem. Sal-2021, Tetramisole Hydrochloride huwa meqjus bħala wieħed mill-aqwa mediċini ta 'għażla għat-trattament ta' infezzjonijiet parassitiċi.
Tetramisole Hydrochloride huwa kristall abjad bi proprjetajiet ottiċi uniċi. Huwa kompost kirali. Minħabba li l-istruttura molekulari tagħha fiha ċentri kirali, jista 'jkun hemm żewġ enantiomer, jiġifieri, forom d - u l. Dawn iż-żewġ isomeri għandhom l-istess proprjetajiet fiżiċi u kimiċi, iżda r-rotazzjoni ottika u l-attività ottika tagħhom huma differenti.
Ir-rotazzjoni ottika ta 'Tetramisole Hydrochloride tirreferi għall-grad ta' rotazzjoni li turi f'polarimetru ottiku, skont il-preżenza ta 'isomeri kirali. D-Tetramisole Hydrochloride għandu rotazzjoni ottika ta 'plus 98 sa plus 105 gradi għal rotazzjoni dritt; Ir-rotazzjoni ottika ta 'l-Tetramisole Hydrochloride għal dawl tax-xellug hija ta' -98 sa -105 gradi. Għalhekk, il-forom d u l mħallta ta 'Tetramisole Hydrochloride huma ottikament inattivi, u ma juru la rotazzjoni ottika u lanqas effetti rotazzjonali fuq id-dawl polari.
Il-proprjetajiet ottiċi ta 'Tetramisole Hydrochloride huma kruċjali għall-preparazzjoni ta' mediċini peress li jistgħu jaffettwaw il-bijodisponibilità tagħhom u l-effetti sekondarji tossiċi. Fil-proċess ta 'preparazzjoni, huwa importanti ħafna li jiġi kkontrollat il-proporzjon ta' enantiomer. Fil-proċess tar-riċerka u l-iżvilupp tad-droga, l-enantiomer meħtieġ jista 'jiġi sintetizzat b'sintesi chiral, u l-effikaċja u l-effetti sekondarji tagħhom jistgħu jiġu evalwati. Barra minn hekk, il-formoli d - u l jistgħu wkoll jiġu separati b'riżoluzzjoni sintetika jew kromatografija likwida biex jinkiseb enantiomer wieħed.
B'mod ġenerali, il-proprjetajiet ottiċi ta 'Tetramisole Hydrochloride huma ta' sinifikat kbir għar-riċerka kimika u farmaċewtika. Jistgħu jgħinuna nifhmu u nikkontrollaw aħjar l-attività bijoloġika ta 'dan il-kompost, u jipprovdu gwida għall-iżvilupp ta' mediċini aktar effettivi u sikuri.
Tetramisole Hydrochloride huwa mediċina antiparassitika użata b'mod komuni prinċipalment użata biex tikkura infezzjonijiet parassitiċi intestinali fil-bnedmin u l-annimali, bħal dud, hookworms, psorjasi, flukes tal-fwied, whipworms, eċċ. Il-proprjetajiet ta 'bażi ta' aċidu tiegħu huma wkoll importanti ħafna.
1. Definizzjoni u tifsira ta' proprjetajiet ta' bażi ta' aċidu:
Definizzjoni ta 'proprjetajiet aċidu-bażi: Il-konċentrazzjoni relattiva ta' joni idroġenu u joni idrossidu ffurmati fl-ilma tissejjaħ il-proprjetajiet aċidu-bażi tas-soluzzjoni.
It-tifsira tal-proprjetajiet tal-bażi tal-aċidu: Il-proprjetajiet tal-bażi tal-aċidu ta 'sustanza kimika f'soluzzjoni jiddeterminaw is-solubilità, l-istabbiltà u l-effikaċja ta' mediċina f'ambjenti differenti. Għalhekk, il-fehim tal-proprjetajiet aċidu-bażi tat-Tetramisole Hydrochloride huwa kruċjali għall-effetti farmakoloġiċi, il-farmakokinetika u aspetti oħra tiegħu.
2. Il-kostanti tad-dissoċjazzjoni aċidu-bażi (pKa) ta 'Tetramisole Hydrochloride u l-effetti farmakoloġiċi tiegħu:
L-istruttura kimika ta 'Tetramisole Hydrochloride fiha ċirku ta' piridina u ċirku tal-benżin, li jagħmilha ligand b'alkalinità dgħajfa. Skont it-teorija ġeneralizzata tal-aċidu-bażi, Tetramisole Hydrochloride jista 'jirreaġixxi ma' molekuli tal-ilma bħala bażi dgħajfa fl-ilma, li jiffurmaw joni idrossidu u joni negattivi ta 'Tetramisole Hydrochloride. Il-formula tar-reazzjoni hija kif ġej:
Tetramisole Hydrochloride (B) flimkien ma' H2O ⇄ Tetramisole Hydrochloride anion (BH plus ) flimkien ma' OH-
Il-kostanti ta 'reazzjoni korrispondenti tikkaratterizza l-abbiltà ta' dissoċjazzjoni ta 'bażijiet dgħajfa u aċidi dgħajfa matul l-ekwilibriju tar-reazzjoni aċidu-bażi, u hija parametru importanti għall-kejl tal-proprjetajiet aċidu-bażi. Il-valur kostanti tad-dissoċjazzjoni (pKa) ta 'Tetramisole Hydrochloride huwa 9.08, li jindika li taħt kundizzjonijiet newtrali ta' pH, huwa aktar alkalin mill-pKa (9.24) ta 'NH3, li ġeneralment huwa dgħajjef alkalin.
L-istruttura molekulari tal-mediċina taffettwa l-metaboliżmu tagħha u l-mod ta 'azzjoni fil-ġisem tal-bniedem. L-istruttura eteroċiklika tan-nitroġenu ta 'Tetramisole Hydrolide tista' ssaħħaħ l-affinità mal-biċċa l-kbira tal-proteini tal-kanali tal-kalċju, u tinibixxi xi kanal jew Subunitajiet tal-kalċju mhux tat-tip L, u b'hekk taffettwa l-effetti farmakoloġiċi tagħhom. Huwa preċiżament minħabba dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni li Tetramisole Hydrochloride jista' jinibixxi l-moviment u l-mogħdijiet metaboliċi tal-parassiti, li jwasslu għall-mewt jew tkeċċija tagħhom mill-ġisem, u jittrattaw infezzjonijiet parassitiċi.
3. L-effett ta 'l-aċidità u l-alkalinità ta' Tetramisole Hydrochloride fuq l-effikaċja tiegħu:
Għad-drogi, l-aċidità u l-alkalinità tagħhom jiddeterminaw il-karatteristiċi tagħhom fi ħdan l-organiżmu, bħall-effikaċja, l-assorbiment, il-metaboliżmu, l-eskrezzjoni, eċċ. Meta tieħu Tetramisole Hydrochloride bħala eżempju, il-proprjetajiet tal-bażi tal-aċidu tiegħu jaffettwaw direttament is-solubilità u l-bijodisponibilità tiegħu.
F'valuri ta 'pH differenti, is-solubilità ta' Tetramisole Hydrochloride tvarja, kif muri fil-Figura 2. Hekk kif il-valur tal-pH jinbidel, is-solubilità tiegħu turi bidla sinifikanti. F'ambjenti dgħajjef aċidużi, l-ekwazzjoni ta 'jonizzazzjoni doppja tagħha se tirreaġixxi u fl-aħħar mill-aħħar tifforma forma ta' jonizzazzjoni waħda, li tirriżulta fi tnaqqis fis-solubilità. Għall-kuntrarju, f'ambjenti dgħajjef alkalini, il-konċentrazzjoni tal-forma ta 'jonizzazzjoni doppja tiżdied u s-solubilità tiżdied gradwalment. Għalhekk, bidliet fil-valur tal-pH tad-drogi fil-ġisem jistgħu wkoll jaffettwaw is-solubilità u l-bijodisponibilità tagħhom, u b'hekk jaffettwaw l-effikaċja tagħhom.
Barra minn hekk, il-valur pKa ta 'Tetramisole Hydrochloride huwa għoli, li jirriżulta fi grad baxx ta' jonizzazzjoni fl-organiżmu u diffikultà biex jgħaddi mill-bijofilm, li jaffettwa direttament il-penetrazzjoni u l-bijodisponibilità tiegħu. Madankollu, Tetramisole Hydrochloride huwa mediċina ta 'molekula żgħira li tista' wkoll tiġi assorbita b'mod effettiv mill-ħalq u metabolizzata fil-ġisem biex teżerċita l-effetti tagħha b'mod effettiv. Minħabba li wara l-amministrazzjoni orali, il-mediċina tista 'tkun protonazzjoni bl-istimulazzjoni ta' pH baxx fl-istonku, u b'hekk ittejjeb is-solubilità fl-ilma tal-mediċina u tiffaċilita l-assorbiment.
4. Sommarju:
B'mod ġenerali, Tetramisold Hydrochloride huwa mediċina dgħajjef alkalina b'valur kostanti ta 'dissoċjazzjoni ta' bażi ta 'aċidu (pKa) ta' 9.08. Minħabba l-preżenza ta 'eteroċikli tan-nitroġenu fl-istruttura tiegħu u l-affinità tiegħu mal-biċċa l-kbira tal-proteini tal-kanali tal-kalċju, l-effikaċja tiegħu tinkiseb prinċipalment billi jinibixxi l-moviment u l-mogħdijiet metaboliċi tal-parassiti, li jwasslu għall-mewt tal-parassiti. Fl-istess ħin, il-valur tal-pH għandu impatt sinifikanti fuq is-solubilità u l-bijodisponibilità tiegħu, iżda minħabba d-daqs molekulari żgħir tiegħu, jista 'jiġi assorbit b'mod effettiv mill-ħalq u jikseb effetti terapewtiċi. Il-ħakma tal-proprjetajiet aċidu-bażi tat-Tetramisole Hydrochloride hija ta 'sinifikat kbir għall-użu razzjonali tagħha.