GLP-1(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) tikkonsisti f'żewġ ktajjen polipeptidi interkonnessi: katina peptide b'21 residwi ta' aċidu amminiku fl-N-terminal (GLP-1[7-27]), u katina peptide bi 30 residwi ta' aċidu amminiku fil-C- terminus (GLP-1 [28-58]), hemm pont ta' kondensazzjoni bejn il-ktajjen. Il-formula kimika tal-GLP-1 hija C165H264N50O55S2, il-massa molari hija madwar 3.8 kDa, u l-CAS 87805-34-3. L-istat taċ-ċarġ tal-GLP-1 jinbidel mal-pH. Meta l-pH ikun aktar baxx mill-punt iżoelettriku ta' GLP-1, GLP-1 ikun iċċarġjat b'mod pożittiv; meta l-pH ikun akbar mill-punt iżoelettriku, GLP-1 jiġi ċċarġjat negattivament. Taħt kundizzjonijiet fiżjoloġiċi, il-GLP-1 ġeneralment ikun iċċarġjat b'mod negattiv. Għandu sensittività redox qawwija u sensittività protease. Taħt kundizzjonijiet fiżjoloġiċi, GLP-1 spiss jiġi idrolizzat malajr minn proteases bħal trypsin, u b'hekk jitlef l-attività bijoloġika tiegħu. Barra minn hekk, l-enerġija termali, il-pH, il-joni tal-metall u fatturi oħra se jaffettwaw ukoll l-istabbiltà tal-GLP-1. Sabiex tittejjeb l-istabbiltà tal-GLP-1, ir-riċerkaturi normalment jużaw diversi metodi biex itejbuha, bħall-modifika kimika u l-aġġustament tal-istruttura molekulari.
GLP-1 huwa polipeptide bħal glucagon, li huwa prinċipalment sintetizzat u mnixxija miċ-ċelloli L intestinali. Għandu funzjonijiet bijoloġiċi importanti fir-regolazzjoni taz-zokkor fid-demm, l-aptit, il-piż tal-ġisem, eċċ. Hija mediċina importanti għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 u l-obeżità. Barra minn hekk, GLP-1 huwa wkoll użat ħafna f'oqsma oħra, bħal mard kardjovaskulari, mard tal-fwied, mard tas-sistema nervuża u tumuri.
1. Trattament tad-dijabete tat-tip 2:
L-aktar applikazzjoni bikrija tal-GLP-1 kienet biex tikkura d-dijabete tat-tip 2. Il-mediċini GLP-1 jistgħu jistimulaw is-sekrezzjoni tal-insulina u jinibixxu l-produzzjoni tal-glukożju, u b'hekk inaqqsu l-livelli taz-zokkor fid-demm. Meta mqabbla ma 'mediċini ipogliċemiċi oħra, mediċini GLP-1 għandhom il-vantaġġi li jbaxxu l-piż tal-ġisem u jnaqqsu l-avvenimenti ipogliċemiċi. Mediċini GLP-1 użati b'mod komuni jinkludu exexagliptin, liraglutide, exenatide, dapagliflozin, eċċ.
2. Trattament tal-obeżità:
Minbarra l-kura tad-dijabete, il-mediċini GLP-1 huma wkoll użati ħafna fit-trattament tal-obeżità. Dan huwa dovut għall-effett aħjar tal-mediċini GLP-1 fiż-żieda tax-xaba u t-tnaqqis tal-aptit. Mediċini GLP-1 disponibbli bħalissa jinkludu exenatide, liraglutide, u canagliflozin.
3. Mard kardjovaskulari:
Il-mediċini GLP-1 għandhom ukoll ċertu effett protettiv fuq il-mard kardjovaskulari. Għadd ta' provi kliniċi wrew li mediċini GLP-1 jistgħu jnaqqsu r-rata ta' avvenimenti kardjovaskulari, bħal infart mijokardijaku mhux fatali, puplesija u insuffiċjenza tal-qalb. Fl-istess ħin, il-mediċini GLP-1 jistgħu wkoll itejbu l-funzjoni endoteljali u l-arterjosklerożi. Liraglutide, exenatide u dapagliflozin li jaħdmu fit-tul ġew kollha approvati fil-qasam tal-mard kardjovaskulari.
4. Mard tal-fwied:
Studji reċenti sabu li l-mediċini GLP-1 għandhom ukoll prospetti tajbin ta' applikazzjoni fit-trattament tal-mard tal-fwied. Id-drogi GLP-1 jistgħu jnaqqsu l-akkumulazzjoni tax-xaħam tal-fwied u r-rispons infjammatorju, u b'hekk itejbu s-sintomi tal-mard tal-fwied xaħmi, u għandhom ukoll ċertu effett preventiv fuq iċ-ċirrożi tal-fwied u mard ieħor. Mediċini GLP-1 bħal exenatide u liraglutide li jaħdmu fit-tul irċevew attenzjoni estensiva fir-riċerka f'dawn l-aħħar snin.
5. Mard tas-sistema nervuża:
Minbarra l-oqsma ta 'hawn fuq, il-mediċini GLP-1 huma wkoll użati ħafna fit-trattament ta' mard newroloġiku, bħall-marda ta 'Alzheimer, il-marda ta' Parkinson u puplesija. Il-mediċini GLP-1 jistgħu jipproteġu n-newroni permezz ta 'diversi mekkaniżmi, bħat-tnaqqis tar-rispons infjammatorju, it-tnaqqis tal-istress ossidattiv, u t-titjib tal-metaboliżmu newronali. Provi kliniċi li għaddejjin bħalissa wrew li l-mediċini GLP-1 għandhom effetti terapewtiċi tajbin u inqas effetti sekondarji.
6. Tumur:
L-aħħar riċerka turi li l-mediċini GLP-1 jistgħu wkoll ikollhom ċertu rwol fit-trattament tat-tumur. Xi studji tal-laboratorju wrew li l-mediċini GLP-1 jistgħu jeżerċitaw effetti kontra t-tumur billi jinibixxu l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur u jippromwovu l-apoptożi. Barra minn hekk, ir-riċettur GLP-1 huwa wkoll espress ħafna fit-tessuti tat-tumur. Riċerka klinika dwar mediċini GLP-1 fit-trattament tat-tumur tinsab għaddejja.
Bħala konklużjoni, GLP-1 huwa peptide bijoattiv multifunzjonali, li għandu diversi effetti fiżjoloġiċi bħar-regolazzjoni taz-zokkor fid-demm, l-aptit, u l-piż tal-ġisem. Il-mediċini GLP-1 intużaw ħafna fl-oqsma tad-dijabete tat-tip 2, l-obeżità, mard kardjovaskulari, mard tal-fwied, mard tas-sistema nervuża u tumuri. Bir-riċerka fil-fond dwar il-mekkaniżmu tal-GLP-1, huwa maħsub li l-mediċini GLP-1 se jiġu applikati u żviluppati kontinwament f'diversi oqsma.