Gentamycin Sulfatehuwa antibijotiku komuni. Jappartjeni għall-klassi ta 'aminoglycosides u jista' jingħata ġol-vina, ġol-muskoli jew oralment. L-isem kimiku tiegħu huwa (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihydroxypropyl]oxycarbamoyl]{{9} }[(1R)-1-idrossietil]- 6-methyl-oxane-4-sulfat tal-aċidu karbossiliku.
Il-formula molekulari ta 'Gentamycin Sulfate hija C21H43N5O7S u l-piż molekulari korrispondenti huwa 547.62 g/mol. Huwa magħmul minn ċirku pyrazine, żewġ gruppi amino f'makroċiklu, bond glycosidic u grupp sulfat. Gentamycin Sulfate għandu gruppi funzjonali multipli jonizzabbli, inklużi żewġ atomi ta 'nitroġenu protonati, żewġ gruppi hydroxyl, grupp karbossiliku wieħed u grupp sulfat wieħed. Minħabba d-diversità tal-istruttura molekulari tiegħu, Gentamycin Sulfate għandu firxa wiesgħa ta 'applikazzjonijiet fl-oqsma tax-xjenza tal-ħajja u l-farmaċija klinika.
Hawn għalxiex jintuża Gentamicin Sulfate:
1. Infezzjoni uroġenitali:
Gentamicin Sulfate jista 'jintuża għat-trattament ta' infezzjoni fl-apparat urinarju fiż-żwiemel, infezzjonijiet tas-sistema ġenitourinarja (bħal ċistite, pjelonefrite, eċċ.), għasafar u infezzjonijiet oħra fl-apparat urinarju tat-tjur.
2. Infezzjoni tas-sistema respiratorja:
Gentamicin Sulfate jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet respiratorji, bħal pnewmonja, infezzjonijiet respiratorji, eċċ.
3. Infezzjoni fl-għajnejn:
Gentamicin Sulfate jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet fl-għajnejn, bħal konġuntivite, keratite, eċċ.
4. Infezzjoni fl-għadam u fil-ġogi:
Gentamicin Sulfate jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet fl-għadam u fil-ġogi, bħal osteomjelite suppurattiva, artrite, eċċ.
5. Infezzjoni tal-ġilda u tat-tessut artab:
Gentamicin Sulfate jista 'jintuża biex jikkura diversi infezzjonijiet tal-ġilda u tat-tessut artab, bħal ċellulite, gangrena, ħruq, eċċ.
6. Kirurġija biex tipprevjeni l-infezzjoni:
Gentamicin Sulfate jista 'jintuża wkoll biex jipprevjeni l-infezzjoni fil-kirurġija, minħabba li l-pazjenti huma suxxettibbli għal infezzjoni batterjali waqt il-kirurġija, għalhekk Gentamicin Sulfate ħafna drabi jintuża biex jipprevjeni l-infezzjoni qabel jew waqt il-kirurġija.
7. Infezzjoni tad-demm:
Gentamicin Sulfate jintuża wkoll biex jikkura infezzjonijiet tad-demm bħal sepsis.
Fil-qosor, Gentamicin Sulfate huwa antibijotiku ta 'spettru wiesa' li jista 'jintuża biex jikkura varjetà ta' infezzjonijiet. Meta tuża Gentamicin Sulfate biex tikkura infezzjoni, għandha tingħata attenzjoni għad-dożaġġ u l-kors tat-trattament. Reazzjonijiet avversi jinkludu nefrotossiċità u indeboliment tas-smigħ. Jekk iseħħu reazzjonijiet avversi, fittex kura medika fil-ħin.
Gentamicin Sulfate huwa antibijotiku aminoglycoside użat prinċipalment biex jikkura varjetà ta 'infezzjonijiet batteriċi. Il-metodu sintetiku ta 'Gentamicin Sulfate huwa differenti minn antibijotiċi aminoglycoside oħra, jeħtieġ sintesi ta' reazzjoni f'diversi stadji, u jeħtieġ modifika multipla u purifikazzjoni tal-kompost. Diversi metodi sintetiċi ewlenin ta 'Gentamicin Sulfate se jiġu introdotti hawn taħt.
L-ewwel metodu sintetiku huwa li tipprepara Gentamicin Sulfate b'reazzjoni radikali ħielsa. L-ewwel, 3-amino-1-propanol u diethyl succinate ġew alkilati taħt il-kundizzjonijiet ta' reazzjoni ta' sodium borohydride/sodium hydroxide/1,4-dioxane (DME) biex jinkiseb 2- N, N-Dimethylamino-1,3-propandiol diacetate. Imbagħad, il-prodott ġie soġġett għal reazzjoni ta' skambju ta' ammonju kwaternarju b'phenylhydrazine f'soluzzjoni akwea ta' metanol biex jinkiseb 2-amino-2-demethylheptane-1,3-diol. Sussegwentement, il-prodott ġie epossidat b'metakrilat tal-etil taħt l-azzjoni ta' trab taż-żingu biex jinkiseb 2-carboxymethyl-2-demethylheptane-1,3-diol ethyl ester. Fl-aħħarnett, il-prodott ġie aċilat b'antibijotiċi oħra taz-zokkor heptane f'solvent imħallat ilma / etanol, segwit minn aċidolisi u sulfonazzjoni sussegwenti biex jinkiseb l-antibijotiku aminoglycoside Gentamicin Sulfate (Wang W. et al., 2015).
It-tieni metodu ta 'sinteżi huwa li jiġi estratt Gentamicin Sulfate permezz ta' fermentazzjoni mikrobjali. Il-metodu huwa li jiġu kkultivati r-razez mikrobjali li jipproduċu Gentamicin Sulfate f'mezz ta 'kultura li jkun fih ammont xieraq ta' nutrijenti, u mbagħad estratt u separati Gentamicin Sulfate. Ir-razza mikrobjali rappreżentata minn Micromonospora purpurea hija waħda mir-razez ta 'produzzjoni ewlenin ta' Gentamicin Sulfate, li jista 'jikber fuq medju rikk f'sorsi ta' karbonju u nitroġenu u jipproduċi Gentamicin Sulfate. Il-passi tal-produzzjoni fermentattiva ta 'Gentamicin Sulfate ġeneralment jinkludu trattament minn qabel ta' razez mikrobjali, fermentazzjoni, separazzjoni u purifikazzjoni, u proċessi oħra. Dan il-metodu għandu l-vantaġġi ta 'sorsi wiesgħa, rata għolja ta' utilizzazzjoni tal-materja prima u purità għolja tal-prodott, iżda l-proċess huwa kkumplikat u l-investiment tal-produzzjoni huwa kbir, għalhekk il-prezz huwa għoli (Tan S., et al., 2010).
It-tielet metodu ta 'sinteżi huwa li tipprepara Gentamicin Sulfate permezz ta' sinteżi kimika. Dan il-metodu jeħtieġ li jissintetizza molekuli multipli ta 'heptose permezz ta' katalisi ta 'aċidu, reazzjoni ta' glycosidation u reazzjoni ta 'hydroxyethylation. L-ewwel, heptose huwa glycosylated minn reazzjoni katalizzata bl-aċidu biex jissintetizza l-iskeletru ta ' Gentamicin Sulfate; imbagħad, taħt il-kundizzjonijiet tar-reazzjoni Diels-Alder, l-enol fuq l-iskeletru ta 'Gentamicin Sulfate jiġi reaġit mal-formaldehyde biex jifforma intermedju terpene; Sussegwentement, it-terpene intermedju ġie esterifikat b'diethyl 4,4-dimethyl-2-oxobutyrate, u kkonvertit fil-metakrilat korrispondenti b'cyanobiguanide; finalment, bit-tnaqqis, epoxy Gentamicin Sulfate jista 'jiġi ppreparat permezz ta' reazzjonijiet bħal ossidazzjoni, idroliżi ta 'aċidu dilwit, u sulfonazzjoni.
Fi ftit kliem, Gentamicin Sulfate jista 'jiġi sintetizzat b'diversi metodi bħal reazzjoni radikali ħielsa, fermentazzjoni mikrobjali u sinteżi kimika. Fost dawn, il-fermentazzjoni mikrobjali hija l-aktar metodu sintetiku użat, iżda minħabba l-proċess ta 'produzzjoni kkumplikat u l-ispiża għolja, il-prezz ta' dan il-prodott huwa relattivament għoli. Il-metodu ta 'sinteżi kimika għandu l-vantaġġi ta' ċiklu ta 'produzzjoni qasir u prezz baxx, iżda meta mqabbel mal-fermentazzjoni mikrobjali, il-kwalità tal-prodott u r-rendiment tal-metodu kimiku huma mnaqqsa.
Proprjetajiet kimiċi:
1. Solubilità:
Gentamycin Sulfate huwa solubbli fl-ilma u prattikament ma jinħallx fil-metanol u l-etanol. Jista 'jeżisti b'mod stabbli f'1mol/L aċidu idrokloriku u 1mol/L idrossidu tas-sodju.
2. Stabbiltà:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Barra minn hekk, Gentamycin Sulfate huwa wkoll sensittiv għad-dawl u l-ossiġnu.
3. Proprjetajiet fiżiċi u kimiċi:
Gentamycin Sulfate huwa kristall abjad jew offwajt, soluzzjoni bla riħa, ħelwa, alkalina b'ċerta effikaċja. Ir-rotazzjoni speċifika tagħha hija aktar minn 104 grad sa aktar minn 120 grad, mingħajr mesoform. Gentamycin Sulfate juri xi qċaċet karatteristiċi fl-ispettru infra-aħmar, bħall-quċċata tal-vibrazzjoni tal-hydroxyl u l-quċċata tal-vibrazzjoni tas-sulfat.
Farmakodinamika:
Gentamycin Sulfate għandu attività antibatterika ta 'spettru wiesa' u huwa effettiv kontra batterji Gram-negattivi u xi batterji Gram-pożittivi. Jista 'jintuża biex jikkura infezzjonijiet varji kkawżati minn batterji sensittivi, bħal infezzjoni fl-apparat urinarju, infezzjoni fl-għadam u fil-ġogi, pnewmonja, sepsis, eċċ.
Bħala konklużjoni, l-istruttura molekulari u l-proprjetajiet kimiċi ta 'Gentamycin Sulfate ħafna drabi jaffettwaw l-applikazzjoni tiegħu fil-qasam tal-farmaċija. Għall-ispiżjara, il-fehim tal-proprjetajiet kimiċi tiegħu se jgħin biex jifhmu aħjar il-proprjetajiet u l-karatteristiċi tal-kompost, sabiex jeżerċita l-effett kurattiv tiegħu u jitnaqqsu l-effetti sekondarji potenzjali.