Misoprostol, likwidu viskuż isfar ċar, jista 'jitħallat ma' etanol, etere jew kloroform, u huwa diffiċli ħafna biex jinħall fl-ilma jew n-hexane. Huwa derivat tal-prostaglandin E1, li għandu effett qawwi li jinibixxi t-tnixxija tal-aċidu gastriku u effett kontrattili fuq l-utru tqila. Barra minn hekk, misoprostol għandu l-attività farmakoloġika ta 'e-prostaglandins, li jistgħu itaffu ċ-ċerviċi, itejbu t-tensjoni utru u pressjoni intrauterina. Fil-preżent, l-applikazzjoni sekwenzjali ta 'mifepristone biex tinduċi xogħol saret waħda mill-metodi ewlenin għall-induzzjoni ta' nofs it-terminu tax-xogħol. Jista 'jissostitwixxi aħjar l-operazzjonijiet kirurġiċi bħal forceps curettage u amniocentesis. Ir-rata ta' suċċess tal-abort hija ta' madwar 96.1 fil-mija. Huwa metodu sikur u effettiv għall-induzzjoni tax-xogħol. Misoprostol huwa l-ewwel derivattiv kliniku tal-PGE (prostaglandin E), li għandu effett kurattiv ovvju fuq diversi ulċeri (ħlief ulċera duwodenali). Madankollu, il-prezz tiegħu huwa relattivament għoli. Fil-preżent, ġeneralment tintuża bħala mediċina tat-tieni linja għat-trattament ta 'ulċeri, prinċipalment għal ulċeri refrattarji jew ulċeri rikorrenti.
Sinteżi artifiċjali ta 'misoprostol: ħu l-aċidu azelaic bħala materja prima, tirreaġixxi ma' diimidazolyl sulfoxide biex tipproduċi prodott ta 'aċilazzjoni ta' imidazole, li għandu attività qawwija ta 'aċilazzjoni. Wara li jirreaġixxi mal-monomethyl malonate, huwa aċidifikat u decarboxylated biex jipproduċi 2-[8- (methoxycarbonyl) octyl] aċetat tal-metil, imbagħad idrolizzat u decarboxylated biex jipproduċi 8-oxo decanoic acid, ċiklizzat u decarboxylated b'dimethyl oxalate biex jipproduċi 3-cyclopentatrione sostitwit, Wieħed mill-gruppi tal-karbonil ġie idroġenat b'mod selettiv għal hydroxyl, u mbagħad imnaqqas għal 4-hydroxy-2- (methyl heptanate-7-yl) { {7}},3-cyclopentenone wara reazzjoni ma' acetone acetal. Fl-aħħarnett, misoprostol inkiseb b'reazzjoni b'reaġent tal-aluminju organiku.
Jintuża prinċipalment bħala l-ewwel mediċina kontra l-ulċera prostaglandin E1 sintetizzata kimikament. Għandu effett qawwi fuq l-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku u l-prevenzjoni tal-formazzjoni tal-ulċeri. L-aċidu gastriku li jista 'jiġi inibit jinkludi sekrezzjoni ta' aċidu gastriku bażali u sekrezzjoni ta 'aċidu gastriku kkawżati minn istamina pentagastrina, stimulazzjoni ta' ikel jew kafè, u jista 'wkoll inaqqas is-sekrezzjoni ta' aċidu gastriku bil-lejl. Hija l-ewwel mediċina kontra l-ulċera peptika użata fil-klinika. Huwa superjuri għall-antagonisti tar-riċetturi biex itawwal ir-rikorrenza tal-ulċeri, iżda inqas effettiv biex itaffi l-uġigħ tal-ulċera peptika minn antagonisti tar-riċetturi tal-Gżira. Għal ulċeri gastriċi u duwodenali, speċjalment għal każijiet b'livelli baxxi ta' prostaglandin.
Fir-rigward tal-għarfien farmakoloġiku tal-misoprostol, il-prostaglandini u d-derivattivi tagħhom huma klassi ta’ mediċini kontra l-ulċera peptika li ġew skoperti f’dawn l-aħħar 20 snin u ġibdu dejjem aktar attenzjoni. Dan il-prodott huwa l-ewwel derivattiv tal-prostaglandin sintetiku I li jidħol fil-klinika. Ġie ppruvat li għandu effett qawwi fuq l-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku fl-annimali u l-bnedmin. Wara l-amministrazzjoni, is-sekrezzjoni tal-meraq tal-istonku u l-eskrezzjoni tal-aċidu kkawżata mill-aċidu bażali tal-istonku, istamina, gastrin u stimulazzjoni tal-ikel tnaqqsu b'mod sinifikanti, u l-eskrezzjoni tal-protease tnaqqset ukoll. Madankollu, il-mekkaniżmu ta 'azzjoni għadu ma ġiex spjegat, li jista' jkun relatat mal-effett tal-attività ta 'adenylate cyclase fuq il-livell ta' cAMP taċ-ċelluli parietali. Esperimenti fuq l-annimali wrew ukoll li jista 'jipprevjeni l-formazzjoni ta' ulċeri. Għalhekk, huwa kkunsidrat li dan il-prodott għandu effett protettiv qawwi taċ-ċelluli minbarra li jinibixxi s-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku. Barra minn hekk, dan il-prodott għandu wkoll l-attività farmakoloġika ta 'e-prostaglandins, li jistgħu itaffu ċ-ċerviċi, itejbu t-tensjoni utru u pressjoni intrauterina. L-użu sekwenzjali ma 'mifepristone jista' jżid u jinduċi b'mod sinifikanti l-frekwenza u l-amplitudni tal-kontrazzjoni spontanja tal-utru fil-bidu tat-tqala, li tista 'tintuża biex twaqqaf it-tqala bikrija. Ir-reazzjonijiet avversi tiegħu kienu iżgħar minn dawk ta 'thioprostone u carboprost methyl ester, u kien faċli biex tużah. L-assorbiment orali huwa tajjeb. Wara li tieħu doża waħda, Tmax huwa ta' 0.5 sigħat u l-half-life ta' eliminazzjoni hija ta' 20-40 minuti. Ir-rata tal-irbit tal-proteini tal-plażma kienet 80 ~ 90 fil-mija. Il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-fwied, fil-kliewi, fl-imsaren, fl-istonku u fit-tessuti oħra kienet ogħla minn dik fid-demm. Wara amministrazzjoni orali, madwar 75 fil-mija tal-prodott ittikkettat b'elementi radjuattivi jitneħħa mill-awrina, madwar 15 fil-mija jitneħħa mill-ħmieġ, u 56 fil-mija jitneħħa mill-awrina fi żmien 8 sigħat.
Għarfien tal-farmakokinetika: misoprostol jiġi assorbit malajr permezz ta 'amministrazzjoni orali, u jista' jiġi assorbit kompletament wara 1.5h. Wara 15-il minuta ta' amministrazzjoni orali, il-metabolit attiv tal-plażma misoprostoic acid laħaq il-quċċata. Amministrazzjoni orali waħda 200 μ g. L-ogħla konċentrazzjoni fil-plażma medja kienet 0.309 μ g/L. Ir-rata tal-irbit tal-proteini tal-plażma ta' misoprostol kienet ta' 80 fil-mija ~ 90 fil-mija. Il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-fwied, fil-kliewi, fl-imsaren, fl-istonku u fit-tessuti oħra kienet ogħla minn dik fid-demm. Il-half-life ta 'eliminazzjoni ta' misoprostol hija 20 ~ 40min, u tittieħed mill-ħalq kull 12-il siegħa għal 400 μ G misoprostol ma akkumulax in vivo. Madwar 75 fil-mija tal-misoprostol tneħħiet fl-awrina permezz tal-kliewi u madwar 15 fil-mija tneħħiet mill-ippurgar wara amministrazzjoni orali; It-tneħħija ta' l-awrina fi żmien 8 sigħat kienet ta' 56 fil-mija.
Esperti rilevanti evalwaw dan il-prodott. Misoprostol huwa derivat tal-prostaglandin E1, li għandu effett qawwi fuq l-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku u għandu effett kontrattili fuq l-utru tqila. Barra minn hekk, misoprostol għandu l-attività farmakoloġika ta 'e-prostaglandins, li jistgħu itaffu ċ-ċerviċi, itejbu t-tensjoni utru u pressjoni intrauterina. Fil-preżent, l-applikazzjoni sekwenzjali ta 'mifepristone biex tinduċi xogħol saret waħda mill-metodi ewlenin għall-induzzjoni ta' nofs it-terminu tax-xogħol. Jista 'jissostitwixxi aħjar l-operazzjonijiet kirurġiċi bħal forceps curettage u amniocentesis. Ir-rata ta' suċċess tal-abort hija ta' madwar 96.1 fil-mija. Huwa metodu sikur u effettiv għall-induzzjoni tax-xogħol. Misoprostol huwa l-ewwel derivattiv kliniku tal-PGE (prostaglandin E), li għandu effett kurattiv ovvju fuq diversi ulċeri (ħlief ulċera duwodenali). Madankollu, il-prezz tiegħu huwa relattivament għoli. Fil-preżent, ġeneralment tintuża bħala mediċina tat-tieni linja għat-trattament ta 'ulċeri, prinċipalment għal ulċeri refrattarji jew ulċeri rikorrenti.