BOC-D-Leucine Monohydrate CAS 16937-99-8
video
BOC-D-Leucine Monohydrate CAS 16937-99-8

BOC-D-Leucine Monohydrate CAS 16937-99-8

Kodiċi tal-Prodott: BM-1-2-159
Numru CAS: 16937-99-8
Formula molekulari: C11H21NO4
Piż molekulari: 231.29
Numru EINECS: 1312995-182-4
Nru MDL: MFCD00038294
Kodiċi Hs: 29241990
Suq ewlieni: USA, Awstralja, Brażil, Ġappun, Ġermanja, Indoneżja, Renju Unit, New Zealand, Kanada eċċ.
Manifattur: BLOOM TECH Xi'an Factory
Servizz tat-teknoloġija: R&D Dept.-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'boc-d-leucine monohydrate cas 16937-99-8 fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'kwalità għolja boc-d-leucine monohydrate cas 16937-99-8 għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.

 

BOC-D-Lewċina monoidratjidher bħala trab solidu abjad għal kważi abjad. Dan il-kulur pur u l-forma delikata ta 'trab jagħmluha faċli biex timmaniġġa u titkejjel f'operazzjonijiet sperimentali u produzzjoni industrijali. Is-solubilità hija baxxa fl-aċidu aċetiku (li ma jinħallx), iżda kemmxejn aħjar fid-dimethyl sulfoxide (DMSO) u l-metanol (kemmxejn solubbli). Wera prospetti wiesgħa ta 'applikazzjoni f'diversi oqsma bħal sintesi tad-droga, bijokimika, sinteżi kimika, xjenza tal-materjali, supplimentazzjoni tal-enerġija u titjib tal-prestazzjoni mentali. Bl-iżvilupp kontinwu tal-mediċina medika moderna, il-firxa ta 'applikazzjoni klinika ta' aċidu amminiku kirali mhux naturali BOC-D{-leucine qed issir dejjem aktar wiesgħa.

 

Peress li BOC-D-Leucine huwa aċidu amminiku idrofobiku b'katina lineari li jokkupa spazju molekulari kbir, jista 'jikkontrolla b'mod effettiv il-konformazzjoni molekulari tal-polipeptidi fil-bijosintesi tal-polipeptidi, iżid l-istabbiltà molekulari tal-polipeptidi degradati mill-enżimi, u jżomm il-valur ta' utilizzazzjoni effettiv tal-proteina oriġinali. Għalhekk, il-BOC-D-lewċina hija żviluppata ħafna fil-bijoloġija, il-kimika, u l-mediċina. BOC-D-Leucine jista' jintuża bħala titjib tan-nutrizzjoni, addittiv fl-għalf tal-annimali, u bħala intermedjarju għall-mediċina sintetika. Huwa prekursur sintetiku għas-sinteżi ta 'mediċini kontra l-AIDS, inibituri tal-virus tal-epatite, eċċ.

 

Produnct Introduction

 

BOC-D-Leucine monohydrate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

CAS 86-81-7 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Formula Kimika

C11H23NO5

Quddiesa eżatta

249

Piż Molekulari

249

m/z

249 (100.0%), 250 (11.9%), 251 (1.0%)

Analiżi Elementali

C, 53.00; H, 9.30; N, 5.62; O, 32.09

Usage

 

BOC-D-Lewċina monoidrat, bħala aċidu amminiku chiral importanti mhux naturali, wera prospetti wiesgħa ta 'applikazzjoni fil-mediċina moderna, il-bijokimika, u s-sintesi tad-droga.

1.Sinteżi tad-Droga U Applikazzjonijiet Farmaċewtiċi

Prekursur sintetiku:

Huwa prekursur importanti għas-sinteżi ta 'varjetà ta' mediċini, bħal mediċini kontra l-AIDS u inibituri tal-virus tal-epatite. L-istruttura molekulari unika u l-kiralità tagħha jagħmluha komponent indispensabbli fis-sintesi tad-droga.

Effett antibatteriku:

Ir-riċerka wriet li għandha ċertu effett antibatteriku, speċjalment f'termini ta 'inibizzjoni awtomatika ta' Streptococcus lactis.

BOC-D-Leucine monohydrate price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
BOC-D-Leucine monohydrate buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Din il-karatteristika tagħmilha għandha valur ta 'applikazzjoni potenzjali fil-qasam farmaċewtiku, speċjalment fl-iżvilupp ta' mediċini antibatteriċi ġodda.

Effett kontra l-epilessija:

BOC-D-Leucine juri effetti qawwija kontra l-epilessija. B, bħala derivattiv tal-BOC-D-lewċina, huwa ta' sinifikat kbir fir-riċerka u l-iżvilupp ta' mediċini kontra l-epilessija.

2.Riċerka bijokimika

Kontroll tal-bijosintesi tal-peptidi:

Jappartjeni għal aċidi amminiċi idrofobiċi u għandu katina lineari li tokkupa spazju molekulari kbir. Din il-karatteristika tippermettilha tikkontrolla b'mod effettiv il-konformazzjoni tal-molekuli tal-peptidi fil-bijosintesi tal-peptidi, iżżid l-istabbiltà molekulari tad-degradazzjoni tal-peptidi mill-enzimi, u żżomm il-valur ta 'utilizzazzjoni effettiva fil-proteina oriġinali.

Fortifikanti nutrizzjonali u addittivi fl-għalf tal-annimali:

jista 'jintuża bħala fortifikaturi nutrizzjonali u addittivi ta' l-għalf ta 'l-annimali, li jipprovdu supplimenti ta' aċidi amminiċi meħtieġa għall-organiżmi, jippromwovu t-tkabbir u l-iżvilupp.

BOC-D-Leucine monohydrate cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3. Applikazzjonijiet Oħra

BOC-D-Leucine monohydrate online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Supplimenti tal-enerġija:

Studji in vitro wrew li l-aċidi amminiċi u d-derivattivi tal-aċidi amminiċi ġew ikkummerċjalizzati bħala supplimenti tal-enerġija. Bħala derivattiv ta 'aċidi amminiċi, jista' jkollu wkoll effetti simili ta 'supplimentazzjoni ta' enerġija u valur ta 'applikazzjoni potenzjali fit-titjib tal-prestazzjoni tal-eżerċizzju, it-titjib tas-saħħa fiżika, u aspetti oħra.

Supplimenti tal-enerġija:

Studji in vitro wrew li l-aċidi amminiċi u d-derivattivi tal-aċidi amminiċi ġew ikkummerċjalizzati bħala supplimenti tal-enerġija. Bħala derivattiv ta 'aċidi amminiċi, jista' jkollu wkoll effetti simili ta 'supplimentazzjoni ta' enerġija u valur ta 'applikazzjoni potenzjali fit-titjib tal-prestazzjoni tal-eżerċizzju, it-titjib tas-saħħa fiżika, u aspetti oħra.

Bijokatalizzatur:

BOC-D-Lewċina monoidratjista 'jintuża wkoll bħala katalizzatur għal reazzjonijiet asimmetriċi, u jista' jtejjeb b'mod effettiv l-effiċjenza katalitika tiegħu bħala ligand għal katalisti ta 'enżimi kimiċi f'reazzjonijiet ta' tnaqqis ta 'ammonifikazzjoni asimmetrika. Dan l-effett katalitiku huwa ta 'sinifikat kbir fil-bijosintesi u l-preparazzjoni tad-droga, u jista' jaffettwa indirettament proċessi bijoloġiċi relatati ma 'stati psikoloġiċi.

BOC-D-Leucine monohydrate for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sondi Bijokimiċi u Riċerka dwar il-Mekkaniżmu Molekulari

BOC-D-Leucine monohydrate purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sondi għall-Investigazzjoni ta' Mekkaniżmi ta' Rikonoxximent Chiral ta' Proteases

Dan ir-reaġent għandu grupp amminiku Boc-imblukkat, grupp karbossiliku ħieles u scaffold kirali stabbli ta' BOC-D-leucine, li jservi bħala sonda standard biex titqabbel l-isterjoselettività tal-idrolasi. Fl-esperimenti, l-ewwel jiġi attivat u konjugat ma' trasportaturi jew ktajjen qosra ta' peptidi biex jinbnew substrati artifiċjali li jkun fihom D-Leu, li jiġu ttestjati b'mod parallel ma' sottostrati omologi ta' L-lewċina. Din is-setup hija applikata biex tiskopri l-kapaċità idrolitika ta' aminopeptidases, carboxypeptidases, matrix metalloproteinases u lysosomal proteases lejn bonds peptide ffurmati b'D-amino acids.

Proteases indiġeni ġeneralment juru preferenza għal sottostrati kkonfigurati L-. Il-proprjetà reżistenti għall-enżimi-ta' bonds peptidi li jinkorporaw D-Leu tippermetti kejl kwantitattiv dirett tal-limitu ta' rikonoxximent kirali tal-enzimi, u tiċċara r-regoli ta' restrizzjoni spazjali tal-bwiet stereokimiċi fi ħdan ċentri attivi tal-enzimi. Jibbenefikaw mill-purità kristallografika għolja tal-forma monoidrata tagħha, l-analiżi tal-attività enżimatika huma ħielsa minn interferenza minn impuritajiet tal-ilma estranji. Ir-rotazzjoni ottika stabbli tagħha telimina l-preġudizzju tad-dejta kkawżat minn racemization chiral. BOC-D-Leucine hija adottata b'mod wiesa' biex issolvi l-istruttura tal-bwiet tal-irbit-substrat fil-proteases u l-iskrinjar tal-inibituri tal-enżimi selettivi.

BOC-D-Leucine monohydrate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
BOC-D-Leucine monohydrate transmembrane transport | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Għodod ta 'Riċerka għat-Trasport tal-Amino Acid u Mekkaniżmi ta' Interazzjoni tar-Riċetturi

Taġixxi bħala sonda kirali speċifika f'sistemi ta 'screening in vitro għat-trasport transmembrana ċellulari u riċetturi ta' aċidi amminiċi. It-tneħħija tal-grupp protettiv Boc tagħti D-lewċina ħielsa, li tista' tiġi ttikkettjata jew immuntata f'sondi kompetittivi. Billi jqabblu d-disparitajiet li jorbtu bejn L-Leu u D-Leu kontra trasportaturi newtrali ta' amino acids u riċetturi ta' lewċina-sensing, ir-riċerkaturi jistgħu jikxfu l-mogħdijiet regolatorji li jirregolaw l-assorbiment ċellulari ta' amino acids ta' katina ramifikata-b'konfigurazzjonijiet distinti.

Il-kondensazzjoni tal-prodott tiġġenera peptidi sonda penetranti taċ-ċelluli-, li huma utilizzati biex jintraċċaw sinjali metaboliċi ta 'aċidi amminiċi intraċellulari, jesploraw l-effetti ta' attivazzjoni differenzjali tal-mogħdija mTOR attivata minn D/L-lewċina, u jiċċaraw il-mekkaniżmi molekulari li permezz tagħhom l-aċidi amminiċi b'katina ramifikata -modulaw il-proliferazzjoni taċ-ċelluli u l-awtofaġija.

BOC-D-Leucine monohydrate Condensation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-impatt fuq l-istat psikoloġiku

BOC-D-Leucine, bħala aċidu amminiku essenzjali, għandu rwol fiżjoloġiku importanti fil-ġisem tal-bniedem. Studji reċenti wrew li l-BOC-D-lewċina u d-derivattivi tagħha jista' jkollhom ċerti effetti fuq stati psikoloġiċi, speċjalment billi jaffettwaw in-newrotrasmettituri u s-sistema regolatorja nervuża.

BOC-D-Leucine monohydrate Neurotransmitter regulation | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Regolament tan-newrotrasmettitur:

BOC-D-Leucine huwa wieħed mill-prekursuri importanti għas-sintetizzazzjoni tan-newrotrasmettituri. In-newrotrażmettituri għandhom rwol fit-trażmissjoni ta 'informazzjoni fis-sistema nervuża u għandhom impatt sinifikanti fuq stati psikoloġiċi u emozzjonijiet. Pereżempju, newrotrasmettituri bħal dopamine, norepinephrine u serotonin huma relatati mill-qrib mar-regolazzjoni tal-emozzjonijiet, il-funzjoni konjittiva u l-mekkaniżmi ta 'premju. Provvista adegwata ta' BOC-D{-lewċina tista' tgħin biex tinżamm is-sintesi u r-rilaxx normali ta' dawn in-newrotrażmettituri, u b'hekk ittejjeb il-benessri psikoloġiku-.

2. Metaboliżmu tal-enerġija u rispons għall-istress:

BOC-D-Lewċina monoidrathuwa wkoll involut fil-metaboliżmu tal-enerġija u proċessi ta 'rispons għall-istress. Taħt stress, il-ġisem tal-bniedem jeħtieġ aktar enerġija biex ilaħħaq ma' sfidi esterni, u l-BOC-D-leucine jista' jipprovdi l-enerġija meħtieġa billi jippromwovi s-sintesi u l-kataboliżmu tal-proteini. Barra minn hekk, il-BOC-D{-leucine jista' jirregola s-sekrezzjoni ta' ormoni tal-istress bħal kortisol u adrenalina, li għandhom effetti importanti fuq stati psikoloġiċi u emozzjonijiet.

BOC-D-Leucine monohydrate Energy metabolism | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
BOC-D-Leucine monohydrate Brain function protection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3. Protezzjoni tal-funzjoni tal-moħħ:

BOC-D-Leucine għandu wkoll effett protettiv fuq il-funzjoni tal-moħħ. Ir-riċerka wriet li l-BOC-D-lewċina jista' jnaqqas l-istress ossidattiv u r-reazzjonijiet infjammatorji fil-moħħ, u b'hekk jipproteġi n-newroni mill-ħsara. Dan l-effett protettiv jista 'jgħin biex iżomm il-funzjoni normali tal-moħħ u l-istat psikoloġiku.

Eżempji speċifiċi ta' titjib fil-prestazzjoni psikoloġika

Għalkemm hemm ftit eżempji speċifiċi li jimmiraw direttament titjib fil-prestazzjoni psikoloġika, nistgħu nfittxu xi evidenza indiretta minn riċerka rilevanti.

1. Effett antidipressant:

Studji wrew li d-defiċjenza tal-BOC-D-lewċina tista' ttejjeb l-imġieba bħall-dipressjoni indotta minn stress kroniku ta' trażżin fil-ġrieden. Din l-iskoperta tissuġġerixxi li l-BOC-D-lewċina u d-derivattivi tagħha jista' jkollhom effetti antidipressanti. Għalkemm dan l-istudju ffoka fuq il-BOC-D-lewċina innifsu, meta wieħed iqis li l-BOC-D-lewċina huwa derivat tal-lewċina u għandu proprjetajiet bijokimiċi simili, jista' jiġi dedott li l-BOC{-D{-lewċina jista' wkoll ikollu effetti antidepressivi simili. Madankollu, din l-ispekulazzjoni teħtieġ aktar verifika sperimentali.

BOC-D-Leucine monohydrate Antidepressant effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
BOC-D-Leucine monohydrate cognitive function | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. Titjib tal-funzjoni konjittiva:

Studju ieħor jissuġġerixxi li s-supplimentazzjoni tal-BOC-D-lewċina tista' ttejjeb il-funzjoni konjittiva f'adulti anzjani. Din l-iskoperta tissuġġerixxi li l-BOC-D-lewċina u d-derivattivi tagħha jista' jkollhom impatt pożittiv fuq il-funzjoni tal-moħħ u l-istat psikoloġiku. Għalkemm dan l-istudju ffoka wkoll fuq il-BOC-D-leucine innifsu, il-BOC-D-lewċina, bħala derivattiv tal-BOC{-D{-lewċina, jista' wkoll ikollu effetti simili ta' titjib tal-funzjoni konjittiva taħt kundizzjonijiet xierqa. Madankollu, din l-ispekulazzjoni teħtieġ ukoll aktar verifika sperimentali.

3. Ittaffi l-ansjetà u l-istress:

Xi studji jissuġġerixxu li l-aċidi amminiċi u d-derivattivi tal-aċidu amminiku jista 'jkollhom rwol fit-tnaqqis tal-ansjetà u l-istress. Għalkemm dawn l-istudji ma kinux immirati direttament lejn il-BOC-D-lewċina, meta wieħed iqis ix-xebh bijokimiku bejn l-aċidi amminiċi, nistgħu nispekulaw li l-BOC-D-lewċina jista' wkoll ikollu effetti simili kontra l-ansjetà u l-istress. Madankollu, din l-ispekulazzjoni teħtieġ ukoll aktar verifika sperimentali.

BOC-D-Leucine monohydrate anxiety and stress | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

 

BOC-D-Lewċina monoidrat, bħala aċidu amminiku kirali mhux naturali, għandu prospetti wiesgħa ta 'applikazzjoni fil-kimika u l-bijokimika moderna. L-istudju tal-metodi ta 'sinteżi tiegħu mhux biss huwa ta' sinifikat kbir għall-fehim tal-mekkaniżmu ta 'sinteżi ta' aċidi amminiċi, iżda jipprovdi wkoll bażi materjali importanti għall-iżvilupp tad-droga u r-riċerka bijokimika.

Metodi ta' sintesi tal-laboratorju

Metodu 1: Konverżjoni bbażata fuq N-(tert butoxycarbonyl)-L-lewċina
 

Preparazzjoni tal-materja prima

 

Materja prima: N - (tert butoxycarbonyl) - L-lewċina (5.50g, 23.54mmol), toluene (2.93ml), u MIBK (37.4ml).

 

Tagħmir: Flixkun b'ħawwad.

 

Passi ta' sinteżi

 

Pass 1: Żid N - (tert butoxycarbonyl) - L-lewċina, toluene, u MIBK fi flixkun b'ħawwad.

 

Pass 2: Saħħan it-taħlita sa 93 grad waqt li tħawwad.

 

Pass 3: Kessaħ is-soluzzjoni mdardra għal temperatura ambjentali fi żmien 3.5 sigħat u kompli ħawwad matul il-lejl.

 

Pass 4: Kessaħ id-demel likwidu għal 0 grad C u ħawwad f'din it-temperatura għal 85 minuta.

 

Pass 5: Issepara l-kristalli fuq filtru tal-ħġieġ u aħsel b'MIBK (2x10 mL).

 

Pass 6: Nixxef bil-vakwu f'40 grad C biex tikseb BOC-D-Leucine solidu abjad.

 

Rendiment u purità

 

Rendiment: 5.61g (48.8%).

 

Purità: Mhux speċifikat, iżda bbażat fuq kundizzjonijiet sperimentali u proċessar sussegwenti, huwa mistenni li jikseb prodotti ta'-purità għolja.

Metodu 2: Rotta ġdida ta' preparazzjoni kimika
 

Preparazzjoni tal-materja prima

 

Materja prima: phenyloxazolidinone, bromoacetate, karbonat taċ-ċesju, alkoħol croton, reaġent tal-litju, trimethylchlorosilane, aċidu idrokloriku, eċċ.

 

Reaġenti u tagħmir: Ipprepara reaġenti korrispondenti u tagħmir sperimentali skond il-ħtiġijiet ta 'reazzjoni.

 

Passi ta' sinteżi

 

Pass 1: Phenyloxazolidinone jirreaġixxi ma 'bromoacetate fil-preżenza ta' karbonat taċ-ċesju f'solvent organiku biex jikseb il-kompost a.

 

Pass 2: Il-kompost a huwa idrolizzat taħt kundizzjonijiet alkalini biex jikseb kompost (r) -2- (2-oxo).

 

Pass 3: Esterifika l-kompost miksub fil-Pass 2 bl-alkoħol croton biex tifforma kompost b.

 

Pass 4: Taħt l-azzjoni ta 'reaġent tal-litju, il-kompost b jiddeidroġena u jgħaddi minn riarranġament ta' Clarisson, li jiġġenera kompost c.

 

Pass 5: Il-kompost ċ huwa dissoċjat minn trimethylchlorosilane biex jikseb il-kompost d.

 

Pass 6: Il-kompost d huwa idrolizzat bl-aċidu idrokloriku biex jikseb il-kompost e.

 

Pass 7: Il-kompost e jgħaddi minn idroġenazzjoni katalitika u protezzjoni boc fl-istess ħin biex jikseb BOC-D-lewċina.

 

Rendiment u purità

 

Rendiment: Skont id-deskrizzjoni fl-artikolu ta 'referenza 2, ir-rendiment totali huwa għoli daqs 40%.

 

Purità: BOC-D-lewċina ta' purità għolja tista' tinkiseb permezz ta' passi xierqa ta' separazzjoni u purifikazzjoni.

Ġew introdotti żewġ metodi ta' sinteżi fil-laboratorju għal BOC-D-lewċina, inkluża konverżjoni bbażata fuq N - (tert butoxycarbonyl) - L-lewċina u rotot ġodda ta' preparazzjoni kimika. Dawn iż-żewġ metodi kull wieħed għandhom il-karatteristiċi tagħhom stess, u metodi adattati jistgħu jintgħażlu bbażati fuq kundizzjonijiet u ħtiġijiet sperimentali.

 

Discovering History

I. Skeda taż-żmien tar-Riċerka Fundamentali ta' Preċedent

 

 

Il-lewċina ġiet iżolata u identifikata għall-ewwel darba fl-1820, u l-monomeru chirali mhux naturali D-lewċina inkisbet sussegwentement permezz ta' riżoluzzjoni kirali. Fl-1957, Carpino vvinta l-grupp li jipproteġi l-amino Boc, li kien pijunier tat-teknoloġija selettiva tal-capping tal-amine li saret għodda essenzjali għas-sintesi tal-peptidi. Wara li ħarġet is-sinteżi tal-peptidi tal-fażi solida-fl-1963, diversi aċidi amminiċi kirali protetti minn Boc-kienu prodotti bil-massa- għall-assemblaġġ tal-katina tal-polypeptide.

II. Formazzjoni u Standardizzazzjoni tal-Kristal Monoidrat tiegħu

 

 

F'nofs-sa-tard tas-snin sittin, ir-riċerkaturi wettqu amino acylation ta' D-lewċina bid-di{-tert-dikarbonat tal-butil. Matul ir-rikristallizzazzjoni ta'-temperatura baxxa tas-soluzzjoni akweja mhux raffinata, molekula waħda tal-ilma ġiet inkorporata b'mod stabbli fil-kannizzata tal-kristall biex tagħti kristalli BOC{-D{-lewċina.

 

Meta mqabbla mal-kontroparti anidruża tagħha, din il-forma tal-kristall turi igroskopiċità aktar dgħajfa u rotazzjoni ottika aktar stabbli, u malajr saret materja prima standard tal-laboratorju. Parametri komprensivi ta 'kontroll tal-kwalità ġew kkalibrati sa tmiem is-seklu 20, ġie assenjat numru ta' reġistru CAS uniku, produzzjoni tal-massa industrijali standardizzata ġiet realizzata, u l-kompost applikat b'mod wiesa ', ġie realizzat b'mod wiesa'. enzymolysis-polipeptidi reżistenti u sondi kirali bijokimiċi.

Mistoqsijiet Frekwenti
 
 

Għaliex il-grupp li jipproteġi "BOC" għandu jkollu "ortogonalità" u "selettività" f'sintesi kumplessa tal-katina tal-peptidi?

+

-

Minħabba li s-sintesi ta' peptidi twal teħtieġ konnessjoni pass-pass- u sekwenzjali ta' aċidi amminiċi differenti. It-tneħħija ta 'BOC (tert butoxycarbonyl) teħtieġ kundizzjonijiet ta' aċidu qawwi (bħal aċidu trifluoroacetic/TFA), filwaqt li gruppi ta 'protezzjoni bħal Fmoc jeħtieġu kundizzjonijiet bażi dgħajfa (bħal piperidine). It-tnejn ma jinterferixxux ma 'xulxin, u jiksbu "ortogonalità", li jippermettu tneħħija selettiva ta' gruppi ta 'protezzjoni speċifiċi u kontroll preċiż tal-passi ta' sinteżi.

Għaliex il-lewċina tat-tip "D-" (id-lemin-) tintuża deliberatament minflok il-lewċina naturali tat-"L-tip"?

+

-

Wara li jintroduċu aċidi amminiċi tat-tip D-fil-katina tal-peptidi, jistgħu jirreżistu d-degradazzjoni mill-biċċa l-kbira tal-enzimi proteolitiċi, u b'hekk itejbu b'mod sinifikanti l-istabbiltà metabolika tal-peptidi sintetizzati. Jista 'wkoll jinduċi l-ġenerazzjoni ta' strutturi sekondarji speċifiċi (bħal angolu beta), u b'hekk tbiddel l-attività bijoloġika u l-proprjetajiet fiżiċi tal-peptidi, li hija strateġija ewlenija għat-tfassil ta 'molekuli tad-droga "bħal peptidi".

X'impatt prattiku għandha l-morfoloġija tal-kristall ta' "monoidrat" fuq it-tħaddim tiegħu f'sinteżi ta'-fażi solida?

+

-

Il-preżenza ta 'ilma tal-kristall tfisser li jeħtieġ li jitqiesu kunsiderazzjonijiet addizzjonali meta jiġi kkalkulat il-piż molekulari, inkella se jwassal għal għalf mhux preċiż u jaffettwa r-rendiment tas-sinteżi. L-idrati jistgħu jitilfu jew jassorbu l-ilma taħt kundizzjonijiet speċifiċi ta' ħażna, li jwasslu għal bidliet fil-proprjetajiet fiżiċi bħall-punt tat-tidwib u s-solubilità, u b'hekk jaffettwaw ir-rata ta' dissoluzzjoni tagħhom u l-effiċjenza tal-igganċjar f'sinteżi ta' fażi solida ta'-preċiżjoni għolja-.

Għaliex l-introduzzjoni ta' D-leucine hija fattur ewlieni tad-disinn fis-sintesi ta' xi peptidi speċjali, bħal peptidi antimikrobiċi u peptidi tat-tossini?

+

-

L-introduzzjoni ta' aċidi amminiċi tat-tip D-tista' tbiddel il-konformazzjoni tri-dimensjonali tal-peptidi, mhux biss ittejjeb l-istabbiltà, iżda wkoll potenzjalment tagħtihom attivitajiet bijoloġiċi ġodda. Pereżempju, ċerti peptidi antimikrobiċi li fihom D-leucine jistgħu jżommu jew saħansitra jtejbu l-qawwa distruttiva tagħhom fuq membrani batterjali, iżda t-tossiċità tagħhom għaċ-ċelloli tal-mammiferi titnaqqas, u tinkiseb ottimizzazzjoni selettiva.

Fil-kimika mediċinali, minbarra li jintuża biex itawwal il-half-ħajja ta' mediċini peptidi, liema applikazzjonijiet mhux mistennija "mhux peptide" jista' jġib?

+

-

Jista 'jintuża bħala blokk sintetiku għal ligandi kirali jew aġġuvanti chirali. Pereżempju, jintuża biex jinbena ligandi tal-fosfina chirali jew katalisti li jistgħu jinduċu b'mod effiċjenti ċentri kirali f'sintesi asimmetrika, u jintużaw biex jissintetizzaw diversi molekuli ta 'mediċina chirali mhux peptide.

 

It-tags Popolari: boc-d-leucine monohydrate cas 16937-99-8, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ

Ibgħat l-inkjesta