Penfluridol (Penfluridol)huwa kompost organiku bil-formula kimika C28H27CLF5NO, CAS 26864-56-2. f'temperatura u pressjoni tal-kamra, huwa trab solidu abjad, bla riħa u bla togħma {. faċli biex tinħall fil-metanol, l-etanol, l-etanol, l-aċetun, jew il-kloroform, kważi ma tinħallx fl-ilma . jinħall fl-ilma iżda għandu ftit solubilità f'soluzzjonijiet akwak aċidużi . densità moderata hija ta 'benefiċċju għad-distribuzzjoni uniformi u l-istabbiltà tagħha fil-formulazzjoni . meta tħejji formulazzjonijiet solidi, id-densità tista' sservi bħala referenza importanti għat-tfassil ta 'droga ta' droga u formulazzjoni ta 'forma {{9} wieħed mill-indikaturi importanti għall-indikaturi ta' Il-kejl tal-indiċi refrattiv ta 'mediċina, il-purità u l-istat tal-kristall tagħha jistgħu jiġu determinati b'mod preliminari . Fil-proċess tal-kontroll tal-kwalità tad-droga, dejta ta' indiċi refrattiv tista 'tintuża għal paragun u analiżi bejn lott biex tiżgura l-konsistenza u l-istabbiltà tal-mediċina .
|
Formula kimika |
C28H27Clf5no |
|
Massa eżatta |
523.17 |
|
Piż molekulari |
523.97 |
|
m/z |
523.17 (100.0%), 525.17 (32.0%), 524.17 (30.3%), 526.17 (9.7%), 525.18 (4.4%), 527.17 (1.4%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 64.18; H, 5.19; Cl, 6.77; F, 18.13; N, 2.67; O, 3.05 |
|
|
|
Penfluridol (Penfluridol)hija mediċina antipsikotika li taġixxi fit-tul l-aktar użata prinċipalment biex tikkura l-iskiżofrenija u s-sintomi relatati tagħha .
Effetti terapewtiċi ewlenin
(1) Illużjoni u delużjoni:
Billi timblokka r-riċettur D2 fis-sistema nervuża ċentrali, l-attività tad-dopamina newrotrasmettitur hija mnaqqsa, u b'hekk tittaffa jew telimina sintomi psikjatriċi bħal alluċinazzjonijiet u delużjonijiet . Dawn is-sintomi huma sintomi komuni pazjenti .
(2) Apatija emozzjonali u ħsieb imdewwem:
Għandu effett antagonistiku selettiv ħafna fuq ir-riċetturi tad-dopamina D2 fis-sistema limbika midbrain, li tista 'effettivament tiġġieled disturbi fl-imġieba fl-iskiżofrenija . għal pazjenti b'sintomi bħal apatija emozzjonali, ħsieb bil-mod, ħsieb bil-mod, u diskors imnaqqas u moviment, jista' jgħin biex itaffi dawn is-sintomi u jtejjeb dawn is-sintomi u jtejjeb il-ħiliet soċjali tagħhom u l-funzjonijiet tal-ħajja soċjali .}}}
(3) Kundizzjoni stabbli:
Jista 'jikkontrolla b'mod effettiv is-sintomi ta' l-iskiżofrenija, jgħin biex jistabbilizza l-kundizzjoni tal-pazjent, u jipprevjeni li l-kundizzjoni tiggrava . permezz ta 'trattament kontinwu, pentafluworopropan jista' jżomm l-istat tas-saħħa mentali tal-pazjenti u jnaqqas l-effetti avversi kkawżati minn varjazzjonijiet fil-kundizzjoni .}
(4) Prevenzjoni ta 'rikorrenza:
Għandu effett tajjeb kontra r-rikorrenza, l-aktar minħabba t-tul itwal ta 'azzjoni tiegħu . Pentafluorouracil jista' jżomm konċentrazzjoni effettiva ta 'mediċina għal żmien twil, u b'hekk jipprevjeni b'mod effettiv ir-rikorrenza ta' skizofrenja . għal pazjenti b'kundizzjonijiet stabbli, l-użu fit-tul ta 'pentafluorouracil il-marda .
(5) Titjib ta 'anormalitajiet fl-imġieba:
Mhux biss tittratta sintomi psikjatriċi, iżda tista 'wkoll ittejjeb l-anormalitajiet fl-imġieba tal-pazjenti . Pereżempju, sintomi bħal solitudni u rtirar li jistgħu jseħħu f'pazjenti b'skizofrenija jistgħu jgħinu biex itaffu dawn is-sintomi u jtejbu l-abbiltajiet soċjali u ta' kura tagħhom .}
Tipi ta 'popolazzjoni u mard applikabbli
1. popolazzjoni applikabbli
Pazjenti tal-iskiżofrenija:
Użat prinċipalment biex tikkura l-iskiżofrenija, inklużi pazjenti akuti, kroniċi u remissjoni . għal pazjenti b'tipi differenti ta 'skizofrenja, uriet effetti terapewtiċi tajbin .
Pazjenti psikjatriċi oħra:
Minbarra l-iskiżofrenja, huwa applikabbli wkoll għal pazjenti psikjatriċi oħra b'sintomi pożittivi u / jew negattivi . Pereżempju, għal pazjenti b'sintomi psikotiċi bħal manija u depressjoni, tista 'tintuża wkoll bħala mediċina ta' terapija aġġuvanti .
2. tipi ta 'mard
Skiżofrenija akuta:
Għal pazjenti fil-fażi akuta, il-kundizzjoni tista 'tiġi kkontrollata malajr biex itaffi l-uġigħ tagħhom . It-tobba jistgħu jżidu d-doża biex jikkontrollaw malajr il-kundizzjoni, u mbagħad inaqqsu gradwalment għad-dożaġġ ta' manutenzjoni .
Skiżofrenija kronika:
Għal pazjenti bi skizofrenija kronika, tista 'tintuża bħala mediċina ta' trattament fit-tul biex tistabbilizza l-kundizzjoni u tipprevjeni r-rikorrenza . permezz ta 'trattament kontinwu, Pentafluorouracil jista' jtejjeb b'mod sinifikanti l-kwalità tal-ħajja u l-funzjoni soċjali tal-pazjenti .
Perjodu ta 'remissjoni ta' l-iskiżofrenija:
Matul il-perjodu ta 'remissjoni ta' l-iskiżofrenija, din tista 'tintuża bħala mediċina ta' terapija ta 'manutenzjoni biex tgħin lill-pazjenti jżommu kundizzjoni stabbli . billi żżomm it-trattament, ir-riskju ta' rikorrenza jista 'jitnaqqas u disfunzjoni soċjali kkawżata mill-marda tista' tiġi mminimizzata .
3. Sigurtà
Penfluridol (Penfluridol)hija medikazzjoni relattivament sikura, iżda r-reazzjonijiet avversi potenzjali għandhom xorta jiġu nnotati waqt l-użu . L-effetti sekondarji komuni jinkludu l-inkapaċità li joqogħdu għadhom, disturbi akuti tat-ton tal-muskoli, u reazzjonijiet extrapiramidali . Barra
Meta tuża, id-dożaġġ tal-medikazzjoni għandu jkun aġġustat skont il-parir mediku u l-effetti sekondarji potenzjali għandhom jiġu mmonitorjati . Għal pazjenti li jesperjenzaw reazzjonijiet avversi, it-tobba se jaġġustaw id-dożaġġ tal-mediċina jew jagħżlu mediċini oħra xierqa għal trattament alternattiv ibbażat fuq is-sitwazzjoni speċifika .
Prekawzjonijiet għall-użu tad-droga
Meta jużaw, il-pazjenti għandhom isegwu strettament l-istruzzjonijiet tat-tabib għall-medikazzjoni . It-tobba se jiżviluppaw pjanijiet ta 'trattament personalizzati bbażati fuq il-kundizzjoni speċifika tal-pazjent (bħal severità, età, piż, piż, fwied u funzjoni tal-kliewi, eċċ .) u jinfurmaw pazjenti dwar kif tuża medikazzjoni b'mod korrett .
Il-pazjenti għandhom jieħdu medikazzjoni fil-ħin u fl-ammont xieraq, u m'għandhomx ibiddlu d-dożaġġ jew jieqfu jieħdu l-medikazzjoni f'TE . Jekk huwa meħtieġ li tiġi aġġustata d-dożaġġ tal-medikazzjoni jew tibdel il-pjan ta 'trattament, din għandha ssir taħt il-gwida ta' tabib .
Matul l-użu, il-pazjenti għandhom jimmonitorjaw regolarment l-effikaċja u r-reazzjonijiet avversi tal-medikazzjoni . It-tobba jevalwaw il-kundizzjoni speċifika tal-pazjent u jaġġustaw il-pjan ta 'trattament ibbażat fuq ir-riżultati ta' evalwazzjoni .
Għal pazjenti li jesperjenzaw reazzjonijiet avversi, it-tobba jieħdu miżuri ta 'trattament korrispondenti bbażati fuq is-sitwazzjoni speċifika, bħalma huma l-aġġustament tad-dożaġġ tal-mediċina, is-sostituzzjoni ta' mediċini oħra, eċċ .
Meta jużaw, il-pazjenti għandhom jinfurmaw lit-tobba tagħhom dwar mediċini oħra li qed jieħdu bħalissa, inklużi mediċini bir-riċetta, mediċini over-the-counter, ħwawar, u supplimenti tas-saħħa {. It-tobba jivvalutaw ir-riskju ta 'interazzjonijiet ta' mediċina bbażati fuq il-kundizzjoni speċifika tal-pazjent u jiżviluppaw miżuri preventivi korrispondenti {.
Matul l-użu, il-pazjenti għandhom jevitaw kompiti li jeħtieġu konċentrazzjoni għolja, bħal vetturi tas-sewqan jew makkinarju operattiv . minħabba li Pentafluorouracil jista 'jkollu impatt fuq l-attenzjoni tal-pazjenti, il-kapaċità ta' reazzjoni, u jżid ir-riskju ta 'inċidenti .
Waqt l-użu, il-pazjenti għandhom isegwu regolarment mat-tobba biex jifhmu minnufih il-bidliet fil-kundizzjoni tagħhom u jaġġustaw il-pjanijiet ta 'trattament . It-tabib se jiżviluppa pjan ta' segwitu bbażat fuq is-sitwazzjoni speċifika tal-pazjent u jinformahom dwar kif jikkooperaw max-xogħol ta 'segwitu .
Prospetti għall-iżvilupp tad-droga u applikazzjoni klinika
Żvilupp tad-droga
Bir-riċerka kontinwa fil-fond dwar il-patoġenesi ta 'l-iskiżofrenija u l-ħolqien ta' mediċini ġodda, il-pożizzjoni tagħhom fl-applikazzjoni klinika tista 'tkun affettwata sa ċertu punt . Madankollu, minħabba l-effetti farmakoloġiċi uniċi tagħha u l-esperjenza klinika fit-tul, pentafluworolide xorta se tkun waħda mill-mediċini importanti għall-kura ta' l-iskiżofrenija .}
Fil-futur, l-iżvilupp tad-droga jista 'jiffoka aktar fuq it-tnaqqis tal-effetti sekondarji tiegħu u t-titjib tal-effikaċja tagħha . billi jottimizza l-istruttura tal-mediċina u jtejjeb il-proċess ta' preparazzjoni, is-sigurtà u l-effikaċja ta 'pentafluworolide jistgħu jiġu msaħħa aktar .
Prospetti ta 'applikazzjoni klinika
Minkejja l-emerġenza kontinwa ta 'mediċini antipsikotiċi ġodda, xorta għandhom prospetti ta' applikazzjoni klinika wiesgħa . speċjalment f'istituzzjonijiet tal-kura tas-saħħa primarja u żoni remoti, Pentafluoropropane huwa favorit minn tobba u pazjenti minħabba l-prezz moderat u l-effikaċja preċiża tiegħu .
Barra minn hekk, bl-għarfien dejjem akbar ta 'mard mentali bħall-iskiżofrenija, id-domanda għas-servizzi tas-saħħa mentali fis-soċjetà qed tiżdied b'mod kostanti wkoll . għalhekk, id-domanda għal mediċini antipsikotiċi bħal pentafluworouracil f'applikazzjonijiet kliniċi se tkompli tikber .
Din is-sustanza hija mediċina antipsikotika li taġixxi fit-tul prinċipalment użata biex tikkura l-iskiżofrenija u s-sintomi relatati tagħha . billi timblokka r-riċetturi D2 fis-sistema nervuża ċentrali, huwa possibbli li jtaffu jew jiġu eliminati sintomi psikjatriċi bħal alluċinazzjonijiet u delużjonijiet, jistabbilizzaw il-kundizzjoni, u jipprevjenu l-kundizzjoni . fl-istess ħin Anormalitajiet fl-imġieba tal-pazjenti u funzjonament soċjali, u jsaħħu l-kwalità tal-ħajja tagħhom . Meta jintużaw 5- fluorouracil, il-pazjenti għandhom isegwu strettament il-parir tat-tabib, jagħtu attenzjoni lill-monitoraġġ tal-effikaċja u r-reazzjonijiet avversi tal-mediċina, u jevitaw interazzjonijiet ma 'mediċini oħra {{6} fil-futur, bil-progress kontinwu tad-droga uPenfluridolhuwa mistenni li jkollu rwol aktar importanti fit-trattament ta 'mard mentali bħal skizofrenija .
Rwoli emerġenti fl-onkoloġija
Attività kontra l-kanċer
Skoperti riċenti Pożizzjoni Penfluridol bħala aġent potenzjali kontra l-kanċer . Studji in vitro juru ċ-ċitotossiċità tiegħu kontra linji taċ-ċelloli tal-kanċer multipli, inkluż:
Mda-mb -231 (kanċer tas-sider): Valuri IC50 li jvarjaw minn 2 . 3–6.1 μm wara 24-72 siegħa ta 'espożizzjoni.
Lewis Lung Carcinoma (LLC): Valuri IC50 ta '3 . 2-6 μm, li jissuġġerixxu effikaċja kontra l-kanċer tal-pulmun.
Fibroblasti NIH / 3T3: Valuri IC50 madwar 6 μm, li jindikaw selettività għal ċelloli normali fuq ċelloli normali .
Mekkanikament, penfluridol jinduċi apoptożi u awtofagija, li jfixklu l-mogħdijiet ta 'sopravivenza taċ-ċelloli tal-kanċer . jinibixxi wkoll l-attivazzjoni ta' NF-κB indotta minn TNF, sinjal pro-survival fit-tumuri . dawn l-effetti jippromwovu b'mod kollettiv it-tkabbir tat-tumur u l-metastasi .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Applikazzjonijiet speċifiċi tal-kanċer
Kanċer esofageal: Applikazzjoni tal-Privattiva 2024 tenfasizza l-abbiltà ta 'Penfluridol li tinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tal-kanċer esofageali, li toffri għażla terapewtika ġdida għal din il-malinni aggressiva .
Effetti antimikrobiċi: PenfUridol juri attività antibatterika kontraEnterococcus faecalis(Mic=7.81 µg / ml), li jissuġġerixxi potenzjal fit-trattament ta 'infezzjonijiet reżistenti għall-mediċini, tħassib dejjem jikber f'pazjenti bil-kanċer .
Kunsiderazzjonijiet regolatorji u ta 'sigurtà
Penfluridol huwa kklassifikat bħala sustanza perikoluża (UN 2811, grupp tal-ippakkjar III) minħabba t-tossiċità orali akuta tiegħu (Rat Ld 50=160 mg / kg) {. l-immaniġġjar jeħtieġ aderenza stretta għall-protokolli ta 'sikurezza, inklużi ħwejjeġ protettivi, maskijiet respiratorji, protezzjoni tal-għajnejn .} skart ta' l-iskart. tipikament jinvolvi l-inċinerazzjoni jew faċilitajiet ta 'skart perikoluż speċjalizzat .
F'ambjenti kliniċi, penfluridol huwa preskritt taħt superviżjoni medika stretta . Il-pazjenti jeħtieġu monitoraġġ għal tossiċità kardijaka, sintomi extrapiramidali, u disturbi metaboliċi {. użu konkomitanti ma 'depressanti CNS oħra jew anti-kolinerġiku huwa kontraindikat minħabba effetti sekondarji addittivi.}}}}}}}}}}}}}}}}}}
It-tags Popolari: Penfluridol CAS 26864-56-2, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ