5- Nitroisatin cas 611-09-6

1. Drogi antibatteriċi u antifungali
5- Nitroindigo u d-derivattivi tiegħu wrew potenzjal sinifikanti fis-sintesi ta 'mediċini antibatteriċi u antifungali. Permezz ta 'modifika strutturali, jistgħu jiġu ddisinjati molekuli attivi li jimmiraw patoġeni speċifiċi. Pereżempju, il-grupp nitro tiegħu jista 'jiġi kkonvertit fi grupp amminiku permezz ta' reazzjoni ta 'tnaqqis, u mbagħad jipparteċipa f'amidazzjoni, sulfonazzjoni u reazzjonijiet oħra biex jinbena skeletru eteroċikliku b'attività antibatterika. Dawn il-komposti jistgħu jeżerċitaw l-effetti tagħhom billi jinterferixxu mas-sinteżi tal-ħajt taċ-ċellula mikrobjali jew jinibixxu l-attività ewlenija tal-enzimi.

2. Sintesi tad-droga
Is-sintesi ta 'fluoroquinolone rilassanti fil-muskoli: 5- nitroindole -3- anhydride aċetiku (miksub minn aktar nitrazzjoni ta' 5- nitroindole {{{3} aċidu aċetiku) hija intermedja ewlenija fis-sintesi ta 'fluoroquinolone. Fluquinolone ġie żviluppat minn Tanabe Corporation fil-Ġappun u l-ewwel imniedi fl-1983. Huwa rilassant b'effetti terapewtiċi tajbin fuq spażmi tal-wiċċ u tal-muskoli tal-għonq. Ir-rotta ta 'sinteżi ġeneralment tibda minn Indigo Carmine anhydride, li mbagħad hija nitrazzjoni biex tinkiseb 5- Nitroindigo Carmine Anidride. L-intermedjarju ewlieni huwa mbagħad sintetizzat permezz ta 'tnaqqis, aċetilazzjoni, u passi oħra biex fl-aħħar jipproduċi fluoroquinolone.

Riċerka u żvilupp ta 'mediċini kontra t-tuberkulożi: 5- Nitroindigo Carmine għandha applikazzjonijiet potenzjali fir-riċerka u l-iżvilupp ta' mediċini kontra t-tuberkulożi. Pereżempju, id-derivattivi tagħha jistgħu jservu bħala aġenti kontra t-tuberkulożi, li jeżerċitaw effetti terapewtiċi billi jinibixxu t-tkabbir jew ir-riproduzzjoni tat-tuberkulożi ta 'Mycobacterium.

Riċerka u żvilupp ta 'mediċini anti-HIV: 5- Nitroindigo Carmine u d-derivattivi tagħha wrew potenzjal fl-iżvilupp ta' mediċini anti-HIV. Permezz ta 'modifika strutturali, jistgħu jiġu żviluppati komposti ġodda b'attività kontra l-HIV, li jipprovdu għażliet ġodda għat-trattament tal-AIDS.

Drogi antispasmodiċi: Minbarra fluoroquinolone, 5- Nitroindigo jista 'jintuża wkoll biex sintetizza mediċini antispasmodiċi oħra, li jtaffu l-ispażmi tal-muskoli billi jirregolaw newrotrasmettituri jew kanali tal-joni.

Arkitettura tad-droga
Is-sintesi ta 'spiro [indole-thiazol -4- wieħed]: 5- Nitroindigo hija intermedja importanti għas-sintesi ta' spiro [indole-thiazol -4- wieħed]. Spiro [indole-thiazol -4- wieħed] huwa kompost b'attività bijoloġika potenzjali, li jista 'jkollha attivitajiet antibatteriċi, antifungali, jew anti-tumur.

Inibitur tal-enżima
Inibituri tal-glutamine transferase: 5- Nitroindigo u d-derivattivi tiegħu jistgħu jservu bħala inibituri ta 'glutamina transferase għat-trattament ta' mard assoċjat ma 'metaboliżmu anormali tal-glutamina.
Inibituri ta 'acetylcholinesterase: Permezz ta' modifika strutturali, 5- Nitroindigo jista 'jiżviluppa komposti b'attività inibitorja ta' aċetilkolinesterażi għat-trattament ta 'mard newrodeġenerattiv bħall-marda ta' Alzheimer.

2. Drogi antimikrobiċi

5- Id-derivattivi Nitroindigo ġew iddisinjati bħala aġenti potenzjali kontra t-tuberkulożi kontra patoġeni bħal Mycobacterium tuberculosis. Iċ-ċrieki nitro u indole fl-istruttura molekulari tiegħu jistgħu jiffurmaw bonds ta 'l-idroġenu jew interazzjonijiet ta' stivar π - π ma 'proteini fil-mira, li jtejbu l-affinità ta' mediċini ma 'patoġeni. Permezz tat-teknoloġija tad-disinn tal-mediċina megħjuna mill-kompjuter (CADD), huwa possibbli li tbassar il-mod li jorbot tagħha ma 'enzimi ewlenin fil-mikobatterji u jiggwidaw l-ottimizzazzjoni strutturali.

3. Drogi anti-spażmodiċi

5- Nitroindigo Carmine hija intermedja ewlenija tal-fluoroquinolone rilassanti fil-muskolu. Fluoroquinolone huwa żviluppat minn Tanabe Corporation fil-Ġappun u jintuża biex jikkura spażmi tal-wiċċ u tal-muskoli tal-għonq. Ir-rotta tas-sinteżi tuża l-anidrid tal-indigo bħala l-materja prima, li mbagħad hija nitrazzjoni biex tipproduċi 5- anidride Nitroindigo. Iċ-ċavetta intermedja n - (2- amino -5- acetamidobenzoyl) ortho toluidine tinkiseb permezz ta 'tnaqqis, aċetilazzjoni, u passi oħra, u finalment fluoroquinolone huwa sintetizzat. L-applikazzjoni klinika ta 'din il-mediċina wriet l-effett terapewtiku sinifikanti tagħha fuq spażmi tal-muskoli tal-wiċċ.

4. Inibituri tal-glutamina umana tat-transferase

5- nitroisatinId-derivattivi ġew iddisinjati bħala inibituri tal-glutamina transferase, li jistgħu jinibixxu l-mogħdija tal-metaboliżmu tal-glutamina fiċ-ċelloli tat-tumur, li jimblokkaw il-provvista tal-enerġija tagħhom u l-bijosintesi. Dan it-tip ta 'inibitur għandu valur ta' applikazzjoni potenzjali fl-iżvilupp ta 'mediċini kontra t-tumur, speċjalment għal tumuri dipendenti mill-glutamina.

Ripellant tal-insetti:
Xi 5- derivattivi ta 'Nitroindigo juru attività insettiċida, possibbilment billi jinterferixxu mas-sistema nervuża parassitika jew il-mogħdijiet tal-metaboliżmu tal-enerġija. Iċ-ċrieki nitro u indole fl-istruttura molekulari tagħha jistgħu jorbtu ma 'proteini fil-mira parassitika, li jimblokkaw mogħdijiet ta' sinjalazzjoni ewlenin.

6. Drogi Kontra l-HIV

Fl-iżvilupp ta 'mediċini kontra l-HIV, 5- derivattivi ta' Nitroindigo huma ddisinjati bħala inibituri ta 'transcriptase reverse jew inibituri ta' integrase. Permezz tal-ottimizzazzjoni strutturali, l-immirar u l-attività inibitorja tiegħu kontra l-virus tal-HIV jistgħu jitjiebu, u t-tossiċità tagħha tista 'titnaqqas.

7. Drogi kontra t-tuberkulożi
Għat-trattament tat-tuberkulożi, 5- derivattivi ta 'Nitroindigo jista' jkollhom rwol billi jinibixxu l-enzimi ewlenin ta 'Mycobacterium tuberculosis jew jinterferixxu mas-sinteżi tal-ħajt taċ-ċellula. Iċ-ċrieki nitro u indole fl-istruttura molekulari tagħha jistgħu jtejbu l-interazzjoni bejn il-mediċini u l-miri, u jtejbu l-attività antibatterika.

8. Inibituri ta 'aċetilkolinesterażi
5- Id-derivattivi ta 'Nitroindigo ġew iddisinjati bħala inibituri ta' aċetilkolinesterażi u jistgħu jintużaw biex jikkuraw mard newrodeġenerattiv bħall-marda ta 'Alzheimer. Dawn l-inibituri jtejbu l-funzjoni konjittiva billi jinibixxu l-attività ta 'aċetilkolinesterażi, u jżidu l-livelli ta' aċetilkolina sinattika.

9. Aġenti potenzjali kontra t-tuberkulożi
Minbarra l-attività antibatterika diretta, 5- derivattivi Nitroindigo jistgħu wkoll jeżerċitaw effetti indiretti kontra t-tuberkulożi billi jtejbu r-risponsi immuni ospitanti jew jinterferixxu ma 'fatturi ta' virulenza ta 'Mycobacterium tuberculosis.

1. Spiro [indole-thiazol -4- wieħed] skeletru
5- NitroIndigo huwa prekursur importanti għall-kostruzzjoni ta 'komposti eteroċikliċi kumplessi bħal spiro [indole-thiazol -4- wieħed]. Dan it-tip ta 'skeletru huwa preżenti ħafna fi prodotti naturali u molekuli bijoattivi, b'diversi attivitajiet bijoloġiċi bħal antibatteriċi, anti-tumur, anti-infjammatorji, eċċ.

2. Sintesi ta 'komposti eteroċikliċi
Permezz ta 'strateġiji bħal reazzjonijiet ta' ċiklizzazzjoni u sostituzzjoni nukleofilika, 5- Nitroindigo jista 'jiġi kkonvertit f'diversi komposti eteroċikliċi li fihom nitroġenu. Pereżempju, jista 'jirreaġixxi ma' komposti ta 'l-amina biex jipproduċu derivattivi ta' l-amina indole, li għandhom attività bijoloġika potenzjali.

3. Żebgħat u pigmenti
5- Nitroindigo u d-derivattivi tiegħu jistgħu jintużaw għas-sintesi ta 'żebgħat u pigmenti organiċi. Is-sistema konjugata fl-istruttura molekulari tagħha tagħtiha bi proprjetajiet eċċellenti ta 'assorbiment tad-dawl, u tagħmilha xierqa għal oqsma bħal tessuti u linka.

4. Sonda fluworexxenti
Bl-introduzzjoni ta 'gruppi fluworexxenti, 5- derivattivi Nitroindigo jistgħu jiġu ddisinjati bħala sondi fluworexxenti għal oqsma bħal immaġini bijoloġiċi u monitoraġġ ambjentali. Il-prestazzjoni tal-fluworexxenza tagħha tista 'tiġi rregolata permezz ta' modifika ta 'struttura molekulari.

5. Materjali funzjonali
5- Id-derivattivi Nitroindigo għandhom applikazzjonijiet potenzjali fil-qasam tal-materjali funzjonali, bħal materjali tat-trasport elettroniku, materjali ottiċi mhux lineari, eċċ. L-anelli nitro u indole fl-istruttura molekulari tagħha jistgħu jipprovdu siti ta 'aċċettatur u donatur tal-elettroni, li jtejbu l-proprjetajiet optoelettroniċi tal-materjal.

1. Riċerka dwar l-interazzjonijiet proteina-proteina
5- Derivattivi Nitroindigo jistgħu jintużaw bħala molekuli tas-sonda għall-istudju ta 'interazzjonijiet proteina-proteina. Iċ-ċrieki nitro u indole fl-istruttura molekulari tagħha jistgħu jiffurmaw li jorbtu speċifiku mal-proteina fil-mira, u l-interazzjoni tista 'tiġi skoperta permezz ta' tekniki bħal trasferiment ta 'enerġija ta' reżonanza ta 'fluworexxenza (FRET).

2. Inibizzjoni tal-attività tal-enzimi
5- Id-derivattivi Nitroindigo jistgħu jiġu ddisinjati bħala inibituri kompetittivi jew mhux kompetittivi li jimmiraw siti attivi ta 'enzimi speċifiċi. Dan it-tip ta 'inibitur għandu valur sinifikanti fir-riċerka enżimatika u l-iżvilupp tad-droga.

3. Regolament tal-mogħdijiet ta 'sinjalazzjoni ċellulari
Billi taffettwa l-attività ta 'molekuli ta' sinjalazzjoni intraċellulari,5- nitroisatinId-derivattivi jistgħu jirregolaw proċessi bħal proliferazzjoni taċ-ċelluli, differenzjazzjoni, u apoptożi. Iċ-ċrieki nitro u indole fl-istruttura molekulari tiegħu jistgħu jinteraġixxu ma 'molekuli tas-sinjal u jinterferixxu mal-mogħdijiet tat-transduzzjoni tas-sinjal.