1- tert-butoxycarbonyl -4- PiperidineCarboxalDehyde cas 137076-22-3

Applikazzjoni fis-Sintesi tad-Droga

Ir-riċerka dwar l-attività ta 'monoamine oxidase (MAOS) u l-korrelazzjoni tagħha ma' mard kardjovaskulari, newroloġiku u tat-tumur ippromwova l-iżvilupp ta 'inibituri selettivi ta' MAO-A u MAO-B. Daqsjan Knez et al. eluċida kif tista 'tinkiseb inibizzjoni selettiva ta' Mao-A u Mao-B permezz tal-iżomeri ġeometriċi ta 'cis -1- propargyl -4- styrylpiperidine. Studji sperimentali fuq ġrieden urew il-potenzjal terapewtiku ta '1- propargyl -4- styrylpiperidine 1 għall-mard tas-sistema nervuża ċentrali. Is-sintesi ta 'inibituri fil-mira tibda minn faċilment li tista' tinkiseb faċilment 4- aċidu piperidinecarboxylic, li huwa kkonvertit għal Weinreb amide 2, u mbagħad imnaqqas biex jinkiseb {1- tert-butoxycarbonylpiperidine -4- carboxaldehyde 3. aċilat tal-fosfina biex tinkiseb taħlita ta 'piperidine protett BOC f'Cis 4 u trans 5, li hija separata mill-kromatografija tal-kolonna. Wara l-idroliżi tal-aċidu, l-amina sekondarja korrispondenti tirreaġixxi bl-alkoħol bromopropargyl biex tinkiseb il-kompost 1 u l-isomeru cis 6.

Sintesi ta 'inibituri ta' SEH
Vijaykumar nimbarte iddisinja u sintetizza serje ta 'novella sostitwita 9- oxo -1, {2-} dihydropyridine [2, {1- b] quinazolin -3}}}}}} (9h) - subunit) metil) Piperidine -1- derivattivi ta 'carboxamide, li huma klassi ta' inibituri doppji ġodda li jservu bħala mexxejja ta 'farmakofor għal inibizzjoni farmakoloġika anti-infjammatorja u SEH. Huma jaġixxu bħala selettivi Cox -1 inibituri ta 'Cox -2 u jipprevjenu l-elevazzjoni tal-pressjoni tad-demm billi jaġixxu wkoll bħala inibituri tas-SEH. Tibda minn 4- PiperidineCarboxylic Acid 1, 1- tert-butoxycarbonylpiperidine -4- carboxaldehyde 3 ġiet sintetizzata. Il-kondensazzjoni ta 'pyrrolidine -2-1 u 2- aċidu aminobenzoic saret fil-preżenza ta' toluene anidru u pocl3, u l-akkoppjar ta 'aldehyde 3 ta' BOC protett kien imwettaq fil-preżenza ta 'anhydride aċetiku taħt kundizzjonijiet ta' rifless biex jinkisbu l-kondensazzjoni. Iċ-ċavetta sostitwita ta 'isocyanate intermedjarju 8 kienet miksuba b'rendiment ta '85% mill-kompost 7, li għadda minn deprotezzjoni BOC ma' HCl. Intermedju 8 ġie ttrattat bi trietilamina bħala bażi u tetrahydrofuran bħala solvent fil-preżenza ta 'isocyanates differenti biex jinkisbu d-derivattivi ta' piperidinylurea ġodda sostitwiti korrispondenti b'rendiment ta 'bejn wieħed u ieħor 85-90%.

Sintesi ta 'markaturi tar-riċetturi CXCR3
Tizita Haimanot et al. Iddisinjat u sintetizzat serje ta 'ligands fotoattivi biex tikketta l-but konformazzjonali tar-riċettur CXCR3. Ir-riċettur CXCR3 huwa riċettur akkoppjat tal-proteina A-Klassi G involut fir-regolazzjoni u t-trasport taċ-ċelloli immuni, li jagħmilha mira potenzjali għat-trattament ta 'infjammazzjoni u mard awtoimmuni. Kompost 3 b '3- trifluoromethyl -3- grupp Phenyldiamiridine (kif muri fil-figura) ġie identifikat bħala għodda promettenti għall-istudju tal-but konformazzjonali li jorbot ta' CXCR3. Il-Kompost 10 ser iservi bħala għodda importanti għall-istudju dettaljat ta 'basktijiet li jorbtu CXCR3 bl-użu ta' spettrometrija tal-massa.

Id-deprotection tal-kompost 5 u t-trattament b '4- [3- (trifluoromethyl) -3 h-diazoquinoline { 1- tert-butoxycarbonylpiperidine -4- carboxaldehyde.

Sintesi ta '4- Ethynyl Piperidine
4- Ethynyl-tetrahydropyran u 4- Ethynyl-piperidine huma intermedji farmaċewtiċi importanti li jistgħu jintużaw fis-sintesi ta 'mediċini kontra t-tumur (CN1576275A) u huma intermedji għas-sinteżi ta' inibituri selettivi ta 'l-inibituri ORB2. Yang Jie et al. ippropona metodu ta 'sintesi għal 4- aċetil -4- tetrahydropyran jew 4- aċetilpiridina: (i) ġie rreaġixxa b'melħ tal-fosfat taħt kundizzjonijiet alkalini qawwija permezz ta' reazzjoni Wittig biex tiġġenera (ii); It-temperatura tar-reazzjoni hija 0-50 grad; Hydrolyze (ii) biex tiġġenera (iii) 1- tert-butoxycarbonylpiperidine -4- carboxaldehyde; It-temperatura tar-reazzjoni hija bejn 20-60 grad; 1- tert-butoxycarbonylpiperidine -4- carboxaldehyde (iii) huwa rreaġixxa bil-corey fuchs biex tinkiseb il-formula (iv); It-temperatura tar-reazzjoni hija -20 sa 40 grad; Il-formula li tirreaġixxi (iv) b'bażi ​​qawwija u mbagħad tirreaġixxi b'reaġent tas-silikon biex tiġġenera formula (V); It-temperatura tar-reazzjoni hija -70 sa 20 grad. [4]

Preparazzjoni ta 'antagonist Trpv1 u Mor Agonist Doppju Drogi tal-Klassi tal-Urea Lendoperidina
Yan Lin et al. ħabbret mediċina fil-mira doppja ta 'antagonist u agonist TRPV1 ibbażat fuq il-perindoperidine, kif ukoll il-metodu u l-applikazzjoni ta' preparazzjoni tagħha. Din is-serje ta 'mediċini tista' tintuża għall-prevenzjoni u / jew it-trattament ta 'mard assoċjat ma' attività TRPV1 u / jew MOR, bħal uġigħ, infjammazzjoni, disfunzjoni immuni, disturbi newroloġiċi u psikjatriċi, mard respiratorju, disturbi fl-awrina u riproduttiva. Żewġ rotot sintetiċi bl-użu ta '1- tert-butoxycarbonylpiperidine -4- carboxaldehyde bħala materja prima huma murija f'A u B [5]

Is-sintesi ta 'donepezil hydrochloride
Donepezil hydrochloride huwa inibitur ta 'aċetilkolinesterażi (ACHEI) żviluppat minn Eisai Pharmaceutical Co., Ltd. fil-Ġappun. L-ingredjent ewlieni tiegħu huwa (±) 2, 3- dihydroxy -5, 6- dimethoxy -2- {{{{{1-} (benzyl) -4- piperidinylmethyl} Fl-1997. Il-prodott għandu selettività għolja għall-aċetilkolinesterażi newronali u mhux tossiku għall-fwied. Huwa użat klinikament biex jikkura l-marda ta 'Alzheimer. 1- tert butoxycarbonylpiperidine -4- Carboxaldehyde huwa intermedjarju importanti għas-sintesi ta 'donepezil hydrochloride, u l-preparazzjoni u r-rendiment tiegħu jaffettwaw direttament il-produzzjoni ta' l-idroklorid ta 'l-dendepezil.

Disinn u sintesi ta 'inibituri għall-infezzjoni tal-virus tal-Ebola

Maxime Bessi è Res et al. Iddisinjat u sintetizzat rumanz 2- sostitwit -6- [(4- sostitwit -1-}}}} piperidinyl) methyl] {-1 H-benzimidazole bħala inibitur tal-virus Ebola. Ibbażat fuq id-dejta spettrali tagħha u l-analiżi tas-CHN, l-istruttura tal-ibridu tal-benzimidazole li għadu kif ġie ppreparat. L-iskrining tal-attività kontra l-Ebola tal-komposti fil-mira in vitro. Fil-molekula tat-test, komposti 26 (ec 50=0. 93 μ m, si =10) u 25 (ec {50=0. 64 μ m, si {=20) sintetizzati minn1- tert-butoxycarbonyl -4- PiperidineCarboxaldehydetqabblu mal-mediċina ta 'referenza tat-torimifene (KE 50=0. 38 μ m, Si =7) fuq il-linji taċ-ċelluli. Id-dejta tindika li l-mekkaniżmu li bih 25a -26 infezzjoni blokka ebov hija permezz tal-inibizzjoni tad-dħul tal-virus fil-livelli NPC1.