Tianeptine Sodju Salt CAS 30123-17-2

Melħ tas-sodju tianeptine, magħruf ukoll bħala Stablon jew Coaxil, ġeneralment jidher bħala trab kristallin abjad jew kemmxejn isfar. Huwa simili fid-dehra għal solidi oħra tat-trab, għalkemm ħbub ċkejkna jew depressjonijiet jistgħu jidhru fuq il-wiċċ.

Is-solubilità fl-ilma hija baxxa. Huwa solubbli f'xi solventi organiċi bħal etanol, eter u kloroform. Madankollu, is-solubilità tagħha fin-nitrat tal-fidda, in-nitrat tal-merkurju u l-klorur taċ-ċerju hija għolja. Meqjus bħala surfactant, inaqqas it-tensjoni tal-wiċċ tal-likwidi. It-tnaqqis tat-tensjoni tal-wiċċ, il-forza koeżiva bejn is-saff tal-wiċċ ta 'likwidu u l-molekuli ġewwa, tagħmilha aktar faċli biex il-likwidu jinfirex u jittrasferixxi. hija mediċina bi proprjetajiet anti-dipressanti u anxiolitiċi u l-isem kimiku tiegħu huwa 7-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphtho [1,2-a] pyridin-9-one. Dan l-artikolu se jiffoka fuq il-proprjetajiet fiżiċi ta 'Tianeptine.

Fl-istess ħin, il-kumpanija tagħna mhux biss tipprovdi trab pur, iżda toffri wkoll injezzjonijiet u pilloli. Jekk meħtieġ, jekk jogħġbok tħossok liberu li tikkuntattjana.

Tianeptine Trab tas-sodju COA

L-invenzjoni għandha x'taqsam ma 'proċess ta' sinteżi tal-mediċinaMelħ tas-sodju tianeptine, b'mod partikolari għal metodu għas-sintetizzazzjoni tas-sodju tat-tijeneptina billi tuża 3-chloro-6-methyldibenzo [c, f] [1,2] thiazazol-11 (6H) - keto-5, {5 - dijossidu bħala l-materjal tat-tluq, li jifforma bażi ta 'schiff u fl-aħħar, l-iskadenza, l-istil ta' l-aħħar. Il-materjal tal-bidu tal-metodu huwa stabbli, faċli biex jinxtara, u l-proċess huwa sempliċi. Il-kundizzjonijiet ġenerali ta 'reazzjoni tar-rotta ta' sinteżi huma ħfief, l-operazzjoni sperimentali hija sempliċi, u huwa faċli li tirrealizza produzzjoni industrijali.

Fil-firien mhux stressati, it-trattament ta 'tianeptine jista' jipprevjeni ż-żieda fil-livell ta 'mRNA ta' fattur ta 'rilaxx ta' kortikotropin (CRF) f'DBNST indott minn CMS, u jnaqqas il-livell ta 'mRNA ta' fattur ta 'rilaxx ta' kortikotropin (CRF) f'DBNST. Fil-grupp ta 'kontroll ta' evitar tal-pressjoni u firien esposti CMS, it-trattament ta 'tianeptine naqqas b'mod sinifikanti l-livell ta' mRNA CRF ta 'ventrali BNST u CEA. Fin-nukleu basolaterali (BLA) ta 'l-amygdala fil-firien anestetizzati, tianeptine imblukkat it-tisħiħ indott mill-istress ta' Pb fir-reġjun CA1, iżda ma affettwax it-titjib tal-istress indott ta 'LTP. Fl-amygdala, l-ippokampus u l-LTP ta 'firien anestetizzati, tianeptine ġiet imsaħħa bl-għoti ta' Pb imsaħħa f'kundizzjonijiet mhux ta 'tensjoni. Fil-firien, tianeptine ttaffi l-induzzjoni periferali minflok sinjali ta 'mġieba ċentrali, LPS jew IL-1 ta' mġieba morbida indotta. Fil-firien, tianeptine kkawżat il-proporzjon normalizzat tar-riċettur ta 'amptur AMPA / kainate medjat mill-proporzjon tal-kurrent mir-riċettur ta' NMDA u evitat l-attenwazzjoni ta 'l-istress indotta mill-inattivazzjoni ta' NMDA-EPSCs. Kemm fil-kontroll kif ukoll fl-annimali stressati, fil-kortiċi temporali u fil-gyrus dentate tal-far, tianeptine naqqas b'mod sinifikanti l-apoptożi taċ-ċellula, iżda ma kellu l-ebda effett fuq l-amons fil-qrun ta 'l-Afrika. Fin-nukleu accumbens biss, tianeptine (2.5 mg / kg, injezzjoni intraperitoneali) iżżid id-dopamina extraċellulari. Fiż-żewġ nukleu accumbens u striatum, tianeptine żiedet b'mod sinifikanti l-konċentrazzjonijiet extraċellulari ta 'aċidu hydroxyphenylacetic (DOPAC) u aċidu homovanillic (HVA).

Dan li ġej huwa metodu komuni ta 'sinteżi tal-laboratorju għalMelħ tas-sodju tianeptine:

Passi ta 'sinteżi:

 

 

1

Ħallat O-nitrochlorobenzene, trietilamina, u ilma flimkien, saħħan l-istat ta 'rifluss, u l-ħin tar-reazzjoni huwa ta' madwar 30 minuta sa 1 siegħa.

2

Wara li titlesta r-reazzjoni, żid l-aċetat tas-sodju u l-ilma, u mbagħad saħħan sakemm tinħall.

3

Kessaħ is-soluzzjoni biex tippreċipita l-kristalli. Ħawwad bil-virga tal-ħġieġ u ffiltra l-kristalli.

4

Aħsel il-kristall biex tneħħi kwalunkwe likur omm residwu. Imbagħad nixxef il-kristall biex tikseb il-prodott ta 'tianeptine mhux raffinat.

 

 

5

Żid it-tianeptine mhux raffinat ma 'ammont xieraq ta' ilma u saħħanha ma 'stat maħlul. Żid ammont xieraq ta 'soluzzjoni ta' idrossidu tas-sodju biex taġġusta l-valur tal-pH għal madwar 7, imbagħad żid ammont xieraq ta 'karbonju attivat, sħana u għalli għal ftit minuti.

6

Iffiltra u neħħi l-partiċelli tal-karbonju attivati, kessaħ is-soluzzjoni, u tippreċipita l-kristalli. Ħawwad b'virga tal-ħġieġ u ffiltra l-kristalli biex tikseb prodotti ta 'kwalità għolja tianeptine.

7

Aħsel u nixxef il-boutique Tianepine biex tikseb il-prodott finali tal-melħ tas-sodju Tianepine.

Il-melħ tas-sodju Tenepptin huwa anti-dipressant triċikliku. Il-mekkaniżmu anti-dipressanti tiegħu huwa differenti minn dak ta 'anti-dipressanti triċikliċi tradizzjonali. Jista 'jżid il-bidu mill-ġdid ta' 5-HT fl-ispazju sinattiku, li jista 'jkollu l-effett li jtejjeb il-konduzzjoni tan-newroni 5-HT. L-ebda affinità għar-riċetturi tal-kolin jew tal-adrenalina. L-effett anti-dipressant huwa simili għal dak tal-mediċini triċikliċi, iżda t-tolleranza hija aħjar minn dik tal-mediċini triċikliċi. Fl-esperimenti fuq l-annimali, tista 'żżid l-attività spontanja ta' ċelloli piramidali fl-ippokampus u tħaffef l-irkupru tal-funzjoni tagħhom wara l-inibizzjoni; Jista 'jżid ir-riassorbiment ta' serotonin minn newroni fil-kortiċi ċerebrali u l-ippokampus. Is-sodju tat-thioneptin jiġi assorbit malajr u kompletament fil-passaġġ diġestiv. Id-distribuzzjoni hija mgħaġġla, u l-PPB huwa sa 94%. Permezz tal-fwied - il-metaboliżmu ta 'l-ossidazzjoni u d-demetilazzjoni N huwa komplut, u t-terminal tat-tneħħija T1 / 2 huwa qasir, li huwa 2.5h. Ammont żgħir ta 'mediċina prototip (8%) jitneħħa mill-kliewi, l-aktar il-metabolit tiegħu jitneħħa mill-awrina. It-tneħħija ta 'T1 / 2 ġiet mtawla għal siegħa f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi.

Melħ tas-sodju tianeptine, magħruf ukoll bħala aminopeptidin jew sodju aminopeptidin, huwa kompost organiku b'formula molekulari ta 'C19H16N4NA2O4 u piż molekulari ta' 408.34. Dawn li ġejjin huma l-użi ewlenin tal-prodott:

01

Anti-dipressanti

Il-melħ tas-sodju Tianepine huwa mediċina b'attività anti-dipressanti li tintuża ħafna biex tikkura diversi tipi ta 'depressjoni, inkluża depressjoni ħafifa għal severa. Jaħdem billi jirregola l-livelli ta 'newrotrasmettituri serotonin (5-HT) u norepinefrina (NE) fil-moħħ. Meta mqabbel ma 'anti-dipressanti tradizzjonali, għandu mekkaniżmi ta' azzjoni u karatteristiċi farmakoloġiċi differenti, u jagħmilha anti-dipressant effettiv.

02

Drogi kontra l-Antisjetà

Il-melħ tas-sodju Tianepine jintuża wkoll biex jikkura disturbi ta 'ansjetà u reazzjonijiet ta' tensjoni. Ttaffi r-risponsi ta 'ansjetà u stress billi żżid il-livelli ta' serotonin u norepinefrina fil-moħħ, filwaqt li taffettwa wkoll id-dopamina (DA) u - is-sistema ta 'aċidu aminobutiriku (GABA) għandha wkoll ċertu effett regolatorju. Dan jagħmilha mediċina b'attività kontra l-ansjetà u użata ħafna biex tikkura diversi tipi ta 'disturbi ta' ansjetà.

03

Ittejjeb il-memorja u l-funzjoni konjittiva

Ir-riċerka sabet li l-melħ tas-sodju Tianepine għandu ċertu impatt fuq in-newrotrasmettituri fil-moħħ, li jistgħu jtejbu l-memorja u l-funzjoni konjittiva. Huwa jippromwovi l-eċċitabilità newronali u l-plastiċità billi jżid il-livelli ta 'dopamina u norepinefrina fil-moħħ, u jtejjeb il-prestazzjoni f'oqsma bħall-attenzjoni, il-ħin ta' reazzjoni, u l-immaniġġjar emozzjonali. Dawn l-effetti jistgħu jiġu applikati biex jiġu kkurati disturbi newrokognittivi bħal disturb ta 'iperattività ta' defiċit ta 'attenzjoni (ADHD).

04

Aġenti newroprotettivi

Il-melħ tas-sodju Tianepine għandu effetti newroprotettivi u jista 'jipproteġi l-moħħ minn diversi mard newrodeġenerattiv u ħsara fil-moħħ. Jeżerċita effetti newroprotettivi billi jirregola l-livelli ta 'newrotrasmettituri serotonin u norepinephrine u jżid ir-rilaxx ta' fattur newrotrofiku derivat mill-moħħ (BDNF). Dawn l-effetti jistgħu jiġu applikati għall-kura ta 'mard newrodeġenerattiv bħall-marda ta' Parkinson u l-marda ta 'Alzheimer.

 

05

Drogi antifatigue

Il-melħ tas-sodju Tianepine jintuża bħala mediċina kontra l-għeja biex itaffi l-għeja fiżika u s-sintomi relatati mal-għeja. Ittejjeb l-għeja u l-istat emozzjonali tal-ġisem billi jirregola l-livelli ta 'newrotrasmettituri serotonin u norepinefrina u jżid ir-rilaxx tad-dopamina. Dawn l-effetti jistgħu jiġu applikati biex jikkuraw mard relatat mal-għeja bħas-sindromu tal-għeja kronika.

 

1. Dipendenza u Abbuż: Użu fit-tul jista 'jwassal għal dipendenza u abbuż, speċjalment f'dożi għoljin, li jaġixxu bl-istess mod għal mediċini opjojdi u jistgħu jikkawżaw vizzju u effetti sekondarji serji oħra.
2. Sintomi ta 'rtirar: It-twaqqif ta' użu fit-tul jista 'jirriżulta f'sintomi ta' rtirar simili għall-irtirar ta 'l-opjojdi, inklużi ansjetà, bard, rogħda, rogħda, depressjoni, uġigħ fil-muskoli, u għaraq.
3. Sintomi psikoloġiċi: Użu eċċessiv tal-mediċina lil hinn minn dożi terapewtiċi huwa assoċjat ma 'sintomi psikjatriċi, speċjalment f'individwi bi storja ta' abbuż ta 'sustanzi jew disturbi psikjatriċi.
4. Riskji tal-qalb u respiratorji: doża eċċessiva fuqha tista 'twassal għal effetti simili ta' opjojdi, li tirriżulta f'insuffiċjenza respiratorja u mewt, peress li taffettwa direttament ir-riċettur μ-opjojdi. Barra minn hekk, konsum eċċessiv jista 'jwassal ukoll għal tossiċità kardijaka.
5. Soppressjoni tas-sistema nervuża ċentrali: Dożi għoljin ta 'din il-mediċina jistgħu jżidu r-riskju ta' soppressjoni tas-sistema nervuża ċentrali, speċjalment meta jintużaw flimkien ma 'inibituri oħra tas-sistema nervuża ċentrali bħal benzodiazepines.
6. Effetti sekondarji oħra: anke f'dożi baxxi, jista 'jikkawża effetti sekondarji bħal uġigħ addominali, inkubi, stitikezza, sturdament, ngħas, ħalq xott, uġigħ ta' ras, u nawżea.
7. Interazzjonijiet ta 'mediċini: Jista' jinteraġixxi ma 'mediċini oħra, u jżid ir-riskju ta' effetti sekondarji, speċjalment meta jintuża flimkien ma 'MAOIs (inibituri ta' monoamine oxidase).
8. Tqala u treddigħ: Jista 'jkun mhux sikur waqt it-tqala peress li jista' jwassal għal vizzju magħha fit-twelid. M'hemmx biżżejjed informazzjoni dwar is-sigurtà dwarha waqt it-treddigħ, iżda huwa rrakkomandat li jiġi evitat l-użu tiegħu.
9. Storja ta 'Disturbi fl-Użu ta' Sustanzi: Nies bi storja ta 'disturbi fl-użu ta' sustanzi jeħtieġu jagħtu attenzjoni partikolari għar-riskji ta 'dipendenza u rtirar meta jużawha.

It-tags Popolari: Tianeptine Sodium Salt CAS 30123-17-2, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ