Likwidu tas-sodju tianeptineHija forma likwida ta 'melħ tas-sodju tianeptine, magħmul prinċipalment mill-forma tal-melħ tas-sodju tagħha, li għandha effetti farmakoloġiċi bħal anti-dipressant u anti-ansjetà . forom ta' dożaġġ likwidu, meta mqabbla ma 'pilloli solidi jew kapsuli, jista' jkollhom rati ta 'assorbiment aktar mgħaġġla u bijodoavalabilità ogħla, u huma aktar faċli biex jiġu aġġustati d-dożi, speċjalment adattati għat-tfal, l-anzjani, jew pazjenti Diffikultajiet . Ittejjeb is-sintomi depressivi billi jirregolaw in-newrotrasmettituri fil-moħħ, bħal glutamate u aċidu aminobutiku gamma (GABA) {. Huwa differenti minn anti-dipressanti tradizzjonali bħal inibituri selettivi ta 'serotonin (SSRIS), iżda xogħli Sistema . Studji kliniċi wrew li tianeptin sodju juri effetti terapewtiċi tajbin fuq diversi tipi ta 'depressjoni, inkluża depressjoni endoġenika, depressjoni reattiva, u depressjoni newrotika .
Fl-istess ħin, il-kumpanija tagħna mhux biss tipprovdi trabijiet puri, iżda wkoll pilloli u injezzjonijiet . Jekk meħtieġ, jekk jogħġbok tħossok liberu li tikkuntattjana fi kwalunkwe ħin .
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
Isem tal-Prodott | Trab tas-sodju tianeptine | Pillola tas-sodju tianeptine | Kapsuli tas-sodju tianeptine |
Tip ta 'prodott | Trab | Pillola | Kapsuli |
Purità tal-prodott | Akbar minn jew daqs 99% | Akbar minn jew daqs 99% | Akbar minn jew daqs 99% |
Speċifikazzjonijiet tal-prodott | 100g / 1kg / eċċ . | 12.5mg | 12.5mg |
Formola tal-Prodott | Sintesi organika | Ħu mill-ħalq | Ħu mill-ħalq |
|
|
Tianeptine Sodium CoA
![]() |
||
Ċertifikat ta 'analiżi | ||
Isem Kompost | Melħ tas-sodju tianeptine | |
Grad | Grad farmaċewtiku | |
Cas no . | 30123-17-2 | |
Kwantità | 337.3kg | |
Standard tal-imballaġġ | 25kg / tanbur | |
Manifattur | Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd | |
Lott le . | 202501090032 | |
Mfg | 9 ta 'Jan 2025 | |
Exp | 8 ta 'Jan 2028 | |
Struttura | ![]() |
|
Oġġett | Standard tal-intrapriża | Riżultat tal-analiżi |
Dehra | Trab abjad jew kważi abjad | Konformi |
Kontenut tal-ilma | Inqas minn jew daqs 5.0% | 0.38% |
Telf fuq it-tnixxif | Inqas minn jew daqs 1.0% | 0.28% |
Metalli tqal | Pb inqas minn jew daqs 0.5ppm | N.D. |
Bħala inqas minn jew daqs 0.5ppm | N.D. | |
Hg inqas minn jew daqs 0.5ppm | N.D. | |
CD inqas minn jew daqs 0.5ppm | N.D. | |
Purità (HPLC) | Akbar minn jew daqs 99.0% | 99.80% |
Impurità waħda | <0.8% | 0.41% |
Għadd mikrobjali totali | Inqas minn jew daqs 750cfu / g | 70 |
E . coli | Inqas minn jew daqs 2mpn / g | N.D. |
Salmonella | N.D. | N.D. |
Etanol (minn GC) | Inqas minn jew daqs 5000ppm | 400ppm |
Ħażna | Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef taħt 2-8 grad | |
|
||
|
Simulazzjoni ta 'docking molekulari ta' likwidu tas-sodju tianeptine bil-kanal NAV1.8 fil-krustaċji
Likwidu tas-sodju tianeptine, bħala kompost b'attività farmakoloġika speċifika, irċieva attenzjoni mifruxa fl-oqsma tal-mediċina u l-bijoloġija . juri rwol uniku fir-regolazzjoni tal-funzjoni tas-sistema nervuża, iżda hemm relattivament ftit riċerka fuq l-effetti tagħha fuq l-organiżmi mhux mira bħal crustaceans . NAV1 . 8 kanal importanti Ir-rwol kruċjali fil-proċessi fiżjoloġiċi bħall-konduzzjoni tan-nervi Drogi għal mard relatat mal-krustaċju.
Ħarsa ġenerali lejn il-likwidu tas-sodju tianeptine u l-kanali NAV1.8
Tianeptine Sodium huwa anti-dipressant triċikliku b'mekkaniżmu uniku ta 'azzjoni li huwa differenti minn anti-dipressanti tradizzjonali . prinċipalment jeżerċita effetti anti-dipressanti u anti-ansjetà billi jirregola s-sistema ta' newrotrasmettituri fil-moħħ, speċjalment il-glutamaterġika u l-gamma aminobutyric (gaba) sistemi {{ Il-likwidu tas-sodju, bħala l-forma tad-dożaġġ likwidu tiegħu, għandu vantaġġi bħall-assorbiment mgħaġġel u l-aġġustament tad-dożaġġ flessibbli, li jagħmilha faċli biex tużah fir-riċerka u l-applikazzjoni . F'termini ta 'farmakokinetika, jista' jiġi assorbit malajr mill-passaġġ gastro-intestinali u mqassam għal diversi tessuti u organi, inkluża s-sistema nervuża, inkluża s-sistema nervuża .}}

Funzjonijiet tal-kanal Nav1.8 fil-krustaċji

NAV1 . 8 kanali jappartjenu għal kanali tas-sodju b'voltage-gated u huma espressi b'mod wiesa 'fuq il-membrana taċ-ċellula newrali tal-krustaċji . hija għandha rwol kruċjali fil-ġenerazzjoni u t-trasmissjoni ta' impulsi newrali {. meta ċ-ċelloli tan-nerv huma stimulati, NAV1. 8 kanali Biex tiċċirkola 'l ġewwa, tikkawża depolarizzazzjoni tal-membrana taċ-ċellula u tikkawża l-ġenerazzjoni ta' potenzjal ta 'azzjoni . meta mqabbla ma' kanali oħra tas-sodju b'vultaġġ, kanal NAV1.8 għandu karatteristiċi elettrofiżjoloġiċi uniċi, bħal rata ta 'inattivazzjoni aktar baxxa, li tagħmilha rwol importanti fl-attività newrali sostnuta. Fis-sistema sensorja tal-krustaċji, il-kanali NAV1.8 huma involuti fil-perċezzjoni u t-trasmissjoni ta 'stimoli ambjentali varji, inklużi stimoli mekkaniċi u kimiċi.
Prinċipji u Metodi ta 'Simulazzjoni ta' Docking Molekulari
Is-simulazzjoni ta 'docking molekulari hija metodu bbażat fuq teknoloġija tal-kompjuter għall-istudju ta' interazzjonijiet intermolekulari . Il-prinċipju bażiku huwa li tissimula l-interazzjoni bejn ligands tal-molekula żgħira (bħal molekuli tal-mediċina) u riċetturi kbar tal-molekula (bħal kanali tal-proteina) biex isibu l-konformazzjoni ottimali u s-sit li jorbot li jorbot il-ligand Proċess, diversi fatturi ta 'interazzjoni bħal komplementarjetà ġeometrika bejn molekuli, interazzjonijiet elettrostatiċi, forzi ta' van der Waals, bonds ta 'idroġenu, eċċ . ġew ikkunsidrati, u l-istabbiltà u l-affinità ta' l-irbit ġew evalwati billi kkalkulat l-enerġija ta 'interazzjoni bejn il-molekuli .

Softwer ta 'simulazzjoni u għażla ta' database

Dan l-istudju uża softwer AutoDock Vina għal simulazzjoni ta 'docking molekulari . AutoDock Vina huwa softwer ta' docking molekulari ta 'sors miftuħ ħafna użat b'eżattezza għolja u effiċjenza tal-komputazzjoni {. Huwa jadotta funzjonijiet ta' punteġġ avvanzati u algoritmi ta 'tfittxija, li jistgħu jbassru malajr u b'mod preċiż il-mod li jorbot u l-affinità database, l - istruttura molekulari ta 'Likwidu tas-sodju tianeptinekienet miksuba mid-database Pubchem, li tipprovdi informazzjoni strutturali dettaljata ta 'numru kbir ta' komposti . il-mudell strutturali tridimensjonali tal-kanal NAV1 . 8 fil-krustaċji ġie mibni bl-użu ta 'metodi ta' immudellar ta 'omoloġija, bl-użu ta' strutturi ta 'proteina omologi magħrufa bħala templati u ġġenerati bħala softwer.
Passi ta 'simulazzjoni
Preparazzjoni ta 'riċetturi u ligands: Għall-mudell Nav1 . 8 kanal tar-riċettur, l-ewwel minimizzazzjoni tal-enerġija titwettaq biex telimina konformazzjonijiet u tensjonijiet mhux raġonevoli fl-istruttura . Uża softwer ta' simulazzjoni ta 'dinamika molekulari bħal gromacs biex jottimizza l-enerġija taħt oqsma xierqa ta' forza xierqa (bħal qasam tal-forza CHARMM). għall-lig. Molekuli, trattament ta 'minimizzazzjoni ta' l-enerġija jitwettaq ukoll biex jiżgura li huma fl-iktar konformazzjoni stabbli . Fl-istess ħin, il-ħlasijiet ta 'gasteiger huma miżjuda mal-molekuli tal-ligand biex tikkalkula b'mod preċiż l-interazzjonijiet elettrostatiċi bejn il-molekuli.
Settings tal-kaxxa tad-docking: Iddetermina l-pożizzjoni u d-daqs tal-kaxxa tad-docking ibbażata fuq il-karatteristiċi strutturali tal-kanal NAV1 . 8 u l-informazzjoni magħrufa tas-sit tal-ligand . Il-kaxxa tad-docking għandha tkopri l-oqsma ewlenin li jorbtu biex tiżgura li l-mod li jorbot ottimali bejn il-ligand u r-riċettur jista 'jinstab . ġeneralment titkellem, Kun biżżejjed biex takkomoda molekuli tal-ligand u tħalli ftit spazju f'diversi direzzjonijiet biex il-ligand idur liberament u jaġġusta l-konformazzjoni tiegħu.
Settings tal-parametri tad-docking: Issettja l-parametri tad-docking fil-vina autodock, inklużi l-parametri tal-algoritmu tat-tiftix, il-piżijiet tal-funzjonijiet tal-punteġġ, eċċ . bl-użu ta 'algoritmu ġenetiku għal tfittxija globali, li tistabbilixxi d-daqs xieraq tal-popolazzjoni u l-iterazzjoni biex tiżgura tfittxija suffiċjenti fl-ispazju li jorbot bejn il-ligands u r-riċetturi . fl-istess ħin Funzjoni tal-punteġġ biex tevalwa b'mod preċiż l-istabbiltà tal-kombinazzjoni .
Operazzjoni ta 'Simulazzjoni ta' Docking: Indaħħal ir-riċettur ippreparat u l-fajls tal-ligand, kif ukoll il-parametri ta 'docking stabbiliti, fis-softwer AutoDock Vina u mexxi l-programm ta' simulazzjoni ta 'docking molekulari {. Matul il-proċess ta' simulazzjoni, is-softwer se jwettaq tentattivi ta 'docking indipendenti multipli bbażati fuq il-parametri stabbiliti, u kull tentattiv se jiġġenera konformazzjoni li tgħaqqad possibbli Enerġija .
Analiżi u Evalwazzjoni tar-Riżultati: Wara li titlesta s-simulazzjoni tad-docking, tanalizza u tevalwa r-riżultati ġġenerati . l-ewwelnett, issortja l-konformazzjonijiet li jorbtu differenti bbażati fuq l-enerġija li torbot tagħhom, u agħżel il-konformazzjoni mal-aktar enerġija li torbot bħala l-aktar mod probabbli li torbot . allura, softwer ta 'viżwalizzazzjoni molekulari bħal Pymol intuża Ligands u riċetturi, inklużi twaħħil ta 'idroġenu, interazzjonijiet idrofobiċi, interazzjonijiet elettrostatiċi, eċċ . Sadanittant, ikkalkula l-affinità li torbot u indikaturi oħra biex tkompli tevalwa s-saħħa u l-istabbiltà tat-twaħħil {.
Analiżi tar-riżultati tas-simulazzjoni
Tgħaqqad l-analiżi tal-mod
Il-mod li jorbot ottimali bejnLikwidu tas-sodju tianeptineu l-kanal Nav1 . 8 fil-krustaċji kien miksub permezz ta 'simulazzjoni ta' docking molekulari . Analiżi viżwali turi li l-molekuli tat-tianeptine tas-sodju jistgħu jiġu inkorporati sew fil-but li jorbot ta 'NAV1 . 8 kanal u jinteraġixxi Forzi bħal twaħħil ta 'idroġenu, interazzjonijiet idrofobiċi, u interazzjonijiet elettrostatiċi . Pereżempju, grupp hydroxyl fil-molekula ta' sodju tianeptine jifforma rabta ta 'idroġenu ma' residwu ta 'serine fil-kanal NAV1.8, li jgħin biex jistabbilizza l-irbit tal-ligand għar-riċettur. Fl-istess ħin, il-parti mhux polari tas-sodju tianeptine tinteraġixxi mar-reġjun idrofobiku tal-kanal, u ttejjeb aktar l-istabbiltà tal-irbit.
Analiżi tal-forzi ta 'interazzjoni
Analiżi dettaljata tal-forzi ta 'interazzjoni bejn tianeptine sodju u nav1 . 8 kanali . minbarra l-irbit ta' l-idroġenu u l-interazzjonijiet idrofobiċi msemmija hawn fuq, hemm ukoll interazzjonijiet elettrostatiċi {. il-gruppi ċċarġjati fi tianeptine sodju molecules ma 'l-attrazzjoni elettrostatika jiġġeneraw l-attrazzjoni elettrostatika ma' NAV1 . 8 wiċċ tal-kanal, li jiggwida l-irbit ta 'ligands u riċetturi fuq distanzi twal. Billi kkalkulat il-kontribuzzjoni ta 'forzi ta' interazzjoni differenti għall-enerġija li torbot totali, instab li l-irbit tal-idroġenu u l-interazzjonijiet idrofobiċi għandhom rwol ewlieni fil-proċess li jorbot, filwaqt li l-interazzjonijiet elettrostatiċi jgħinu u jistabbilizzaw it-twaħħil sa ċertu punt.
Valutazzjoni ta 'affinità kkombinata
Evalwa l-affinità li torbot bejn tianeptine sodju u nav1 . 8 kanal ibbażat fuq id-dejta tal-enerġija li torbot miksuba minn simulazzjoni ta 'docking molekulari . iktar ma tkun baxxa l-enerġija li torbot, l-aktar stabbli t-twaħħil bejn il-ligand Ligands b'affinità għolja ma 'NAV1 . 8 kanali, huwa ddeterminat b'mod preliminari li tianeptine sodju għandu ċerta affinità li torbot mal-kanali NAV1.8. Dan jissuġġerixxi li s-sodju tianeptine jista 'jinteraġixxi mal-kanali NAV1.8, u b'hekk jaffettwa l-funzjonalità tagħhom.
It-tags Popolari: Likwidu tas-sodju tianeptine, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, massa, għall-bejgħ