Pyrantel pamoate trabhuwa isem kimiku antihelmintiku [(E)-1,4,5,6-tetraidro-1-metil-2-[[(2-metil-2-propenil)ossi]karbonil]-pirimidin- 4-il]-[2-(2-tienil)vinil]amine(2-thienyl)vinil]amine(2-thienyl)vinil)amine(2-tienil)vinil)amine(2-metil-2-propenil)ossiliku; formula molekulari C34H30N2O6S, trab kristallin abjad jew offwajt. Ma jinħallx fl-ilma, jinħall f'solventi organiċi bħal alkoħol, metanol, kloroform, aċetun, eċċ.; solubbli fl-ilma jagħli, u suxxettibbli għall-umdità. Relattivament stabbli, mhux affettwat minn dawl, sħana u fatturi oħra. Madankollu, jiddekomponi taħt kundizzjonijiet alkalini qawwija u jitlef l-attività tiegħu. Sabiex tiġi żgurata l-kwalità u l-effettività tal-prodott, huwa meħtieġ li jiġi evitat kuntatt ma 'aċidi qawwija u alkali qawwija. Jintuża prinċipalment fl-oqsma tal-bnedmin, l-annimali domestiċi, l-agrikoltura u t-trobbija tal-annimali biex jipprevjenu u jittrattaw infezzjonijiet u mard ikkawżat minn parassiti bħal nematodi intestinali.
|
Formula Kimika |
C34H30N2O6S |
|
Quddiesa eżatta |
594 |
|
Piż Molekulari |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Analiżi Elementali |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
L-użu ta 'thiapyrimidine dihydroxynaphthalate
Trattament ta 'Ascariasis
Ascaris lumbricoides huwa mard infettiv parassitiku komuni. Ascaris lumbricoides parasitizes fil-musrana ż-żgħira tal-bniedem u jista 'jikkawża uġigħ addominali, dijarea u sintomi oħra. Dihydroxynaphthalate thiadiazine wera vantaġġi sinifikanti fit-trattament tal-ascariasis. Huwa jikseb l-għan li jittratta l-marda tad-dud tond billi jinibixxi l-assorbiment tad-dud fid-demm, inaqqas l-iskumdità fil-pazjenti, u joqtol l-adulti u l-bajd. Dipyrimidine dihydroxynaphthalate m'għandu l-ebda rispons tossiku għall-ospitant, għalhekk il-pazjenti jistgħu jużawh b'kunfidenza.
Trattament ta 'Enterobiosis
Pyrantel pamoate trabhuwa mard infettiv parassitiku ikkawżat minn parassitiżmu tad-dud malinn fil-cecum uman u l-kolon. Il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi bħal ħakk madwar l-anus u movimenti anormali tal-musrana. Dihydroxynaphthalate thiadiazine għandu wkoll effetti terapewtiċi tajbin fit-trattament tal-marda tal-pinworm. Jinibixxi l-assorbiment tad-demm mill-parassita, u jikkawża li titlef il-vitalità u jitneħħa mill-ġisem. Sadanittant, thiadiazine dihydroxynaphthalate jista 'wkoll itaffi s-sintomi ta' skumdità fil-pazjenti u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom.
Trattament ta 'infezzjoni hookworm
Hookworm huwa parassita li jipparassita l-imsaren tal-bniedem u jista 'jikkawża problemi serji bħal anemija u malnutrizzjoni. Dihydroxynaphthalate thiadiazine għandu wkoll vantaġġi sinifikanti fit-trattament ta 'infezzjonijiet tal-hookworm. Għandu l-għan li jikkura l-infezzjoni tal-hookworm billi jinibixxi l-assorbiment tad-demm mill-parassita, itaffi s-sintomi tal-anemija fil-pazjenti, u joqtol id-dud u l-bajd tal-hookworm adulti. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' thiadiazine dihydroxynaphthalate huwa uniku, u għandu effikaċja u sigurtà ogħla meta mqabbel ma 'mediċini oħra ta' deworming.
Trattament tal-marda tal-Whipworm
Marda Whipworm hija mard infettiv parassitiku ikkawżat minn parassitiżmu whipworm fil-passaġġ intestinali tal-bniedem. Il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw sintomi bħal uġigħ addominali u dijarea. Dihydroxynaphthalate thiadiazine għandu wkoll ċerti effetti terapewtiċi fit-trattament tal-marda tal-whipworm. Jinibixxi l-assorbiment tad-demm mill-parassita u jikkawża li titlef il-vitalità, u b'hekk jiġi eliminat mill-ġisem. In-natura ta'-spettru wiesa' ta' thiapyrimidine dihydroxynaphthalate għandha wkoll valur ta' applikazzjoni potenzjali fit-trattament tal-marda tal-whipworm.
Trattament ta 'mard parassitiku fil-bhejjem
Minbarra t-trattament ta 'mard parassitiku tal-bniedem, thiadiazine dihydroxynaphthalate jista' jintuża wkoll għat-trattament ta 'diversi nematodi gastrointestinali fil-bhejjem. Mard parassitiku fil-bhejjem huwa wieħed mill-mard komuni fl-industrija tat-trobbija tal-bhejjem, li għandu impatt serju fuq it-tkabbir u l-iżvilupp tal-bhejjem. L-ispettru wiesa'-u l-effiċjenza għolja ta 'thiadiazine dihydroxynaphthalate jagħmluha applikabbli b'mod wiesa' fit-trattament ta 'mard parassitiku fil-bhejjem. Billi jinibixxi l-cholinesterase tal-parassiti tal-bhejjem u jġiegħelhom jitilfu l-vitalità tagħhom, thiazide dihydroxynaphthalate jista 'jikkontrolla b'mod effettiv l-okkorrenza u t-tixrid ta' mard parassitiku fil-bhejjem.
Pyrantel pamoate trabhuwa antielmintiku sintetiku, u l-metodu ta 'sinteżi tiegħu prinċipalment għandu l-metodi li ġejjin:
Esterifikazzjoni tal-bażi Pyrantel bl-aċidu pamoic:
L-ewwel jirreaġixxi Pyrantel bażi bl-aċidu pamoic fl-etanol, imbagħad żid dimethylaminoethyl chloride biex tikkatalizza r-reazzjoni. Imbagħad iffiltra, neħħi s-solvent u l-imluħ inorganiku residwu biex tikseb Pyrantel pamoate.
Ir-reazzjoni bażi ta' l-aċidu-bejn il-bażi ta' Pyrantel u l-pamoat tal-potassju:
L-ewwel ħoll il-bażi Pyrantel bl-etanol, imbagħad żid l-ilma-pamoat tal-potassju solubbli biex tirreaġixxi. Wara r-reazzjoni, innewtralizza bl-aċidu u l-bażi, u mbagħad imblokka l-proċess bl-etanol biex tifforma Pyrantel pamoate.
Aċilazzjoni tal-bażi Pyrantel bl-aċidu pamoic:
Fil-preżenza ta 'nitrobenzene jew trifluorotoluene, jirreaġixxi Pyrantel base u pamoic acid f'tetrahydrofuran, katalizzat biż-żieda ta' metanol u idrossidu tas-sodju, sakemm ir-reazzjoni tkun kompluta. Wara r-reazzjoni, il-corpus luteum jiġi separat, u mbagħad gradwalment ippurifikat b'tetrahydrofuran, etanol u solvent li ma jinħallx fl-ilma- biex finalment jinkiseb Pyrantel pamoate.
Dawn ta 'hawn fuq huma diversi metodi sintetiċi ta' Pyrantel pamoate, kull metodu għandu l-vantaġġi u l-iżvantaġġi tiegħu u l-ambitu tal-applikazzjoni. Fil-produzzjoni industrijali, huwa meħtieġ li jintgħażel metodu ta 'sinteżi adattat skont is-sitwazzjoni attwali, u tadotta kundizzjonijiet ta' proċess adattati biex tikkontrolla l-proċess ta 'reazzjoni u tikseb prodotti ta'-kwalità għolja.
Pyrantel pamoate trabhuwa kompost bażiku bil-proprjetajiet ta’ reattività prinċipali li ġejjin:
Reazzjoni bl-aċidu:
Pyrantel pamoate jista' jgħaddi minn reazzjonijiet ta' aċidu-bażi bl-aċidi. Taħt kundizzjonijiet aċidużi, il-mediċina titlef l-alkalinità tagħha, li tirriżulta f'attività mnaqqsa jew telf ta 'effett.
Reazzjoni ma' ossidanti:
Pyrantel pamoate jista 'jirreaġixxi ma' ossidanti (bħal perossidu ta 'l-idroġenu, permanganat tal-potassju, eċċ.), U l-mediċina tkun ossidizzata, li tirriżulta f'bidla fl-istruttura molekulari u telf ta' attività, għalhekk huwa meħtieġ li jiġi evitat kuntatt ma 'ossidanti.
Reazzjoni bl-aġent li jnaqqas:
Pyrantel pamoate jista 'jirreaġixxi ma' aġenti li jnaqqsu (bħal nitrit tas-sodju, sulfat tal-ħadid, eċċ.), Il-mediċina titnaqqas, u tista 'tiddekomponi u titlef l-attività tagħha, għalhekk huwa meħtieġ li jiġi evitat kuntatt ma' aġenti li jnaqqsu.
Reazzjoni ma 'jonji tal-metall:
Pyrantel pamoate jista 'jifforma kumplessi ma' xi joni tal-metall, li jista 'jwassal ukoll għal attività mnaqqsa f'xi każijiet.
Fil-qosor, Pyrantel pamoate għandu proprjetajiet bażiċi ta 'reazzjoni, li jeħtieġ li jiġu kkontrollati b'mod strett u evitati fil-preparazzjoni tad-droga, ħażna, ipproċessar u rabtiet oħra biex jiżguraw il-kwalità u l-qawwa tad-drogi. Barra minn hekk, meta nużaw Pyrantel pamoate, għandna noqogħdu attenti wkoll biex nevitaw reazzjonijiet mhux meħtieġa bejn Pyrantel pamoate u reaġenti kimiċi oħra.
Dihydroxynaphthalene dicarboxylate thiacloprid huwa repellent ta' nematodi ta'-spettru wiesa' li għandu rwol importanti fl-oqsma tal-mediċina u l-mediċina veterinarja. Bil-mekkaniżmu uniku ta 'azzjoni tiegħu, jista' jiġġieled b'mod effettiv diversi infezzjonijiet ta 'nematodi u ttaffi t-theddid għas-saħħa li joħloq in-nematodi għal bosta pazjenti u annimali. F'termini ta 'saħħa tal-bniedem, għandu rwol ewlieni fir-repeling ta' mard ikkawżat minn infezzjonijiet ta 'nematodi, bħall-marda ta' nematodu intestinali, u jgħin lill-pazjenti jirkupraw saħħithom. Fil-qasam tal-mediċina veterinarja, huwa użat ħafna għall-kontroll tan-nematodi fil-bhejjem, it-tjur u annimali oħra, u jiżgura l-iżvilupp tat-trobbija tal-annimali u l-benessri tal-annimali.
Mekkaniżmu ta' azzjoni tad-droga
Essenzjalment, tappartjeni għal mediċini acetylcholinesterase. Taħt kundizzjonijiet fiżjoloġiċi normali, cholinesterase fil-muskoli tal-insetti għandu rwol kruċjali fit-tkissir tal-acetylcholine, u b'hekk jirregola l-kontrazzjoni u r-rilassament tal-muskoli. Madankollu, meta jidħol fil-ġisem tal-insetti, jinibixxi speċifikament l-attività tal-cholinesterase fil-muskolu tal-insetti. Dan huwa simili li tagħfas il-'buttuna ta' pawża' fuq il-proċess ta' tqassim ta' acetylcholine, li ma tħallihx jitkisser b'mod normali. Bl-akkumulazzjoni kontinwa ta 'acetylcholine fil-muskoli tal-insetti, il-muskoli tal-insetti se jkomplu jiġu stimulati u jikkuntrattaw. Din il-kontrazzjoni sostnuta taqbeż il-firxa ta 'tolleranza normali tal-muskoli tad-dudu, li fl-aħħar twassal għal paraliżi spastika, li tikkawża li n-nematodu jitlef il-kapaċità tiegħu li jiċċaqlaq u jitkeċċa mill-ġisem, u jilħaq l-għan ta' deworming.
Tqabbil ma 'Komposti Organofosfati
Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa simili għal dak ta' komposti ta 'fosfat organiku. Il-komposti tal-organofosfati huma klassi ta 'komposti użati ħafna kemm fl-agrikoltura kif ukoll fil-mediċina. Fl-agrikoltura, bħala insettiċida użata b'mod komuni, jista 'effettivament joqtol diversi pesti u jipproteġi l-uċuħ tar-raba' mill-invażjoni tal-pesti. Fil-qasam tal-mediċina, jintuża wkoll għat-trattament kliniku ta 'ċertu mard newroloġiku, bħall-marda ta' Parkinson. In-newroni dopaminerġiċi fl-imħuħ tal-pazjenti bil-marda ta 'Parkinson huma mħassra, li jwassal għal iperattività relattiva tas-sistema acetylcholine. Il-komposti tal-organofosfati jinibixxu l-attività tal-acetylcholinesterase, jipprevjenu t-tqassim tal-acetylcholine, jirregolaw il-bilanċ tan-newrotrasmettituri sa ċertu punt, u jtaffu s-sintomi.
farmakokinetiċi
Wara l-amministrazzjoni orali ta 'thiamethoxamer, il-mediċina tiġi assorbita malajr fid-demm fl-imsaren. Iċ-ċelluli epiteljali mukosali intestinali għandhom proteini tat-trasport abbundanti li jistgħu jittrasportaw b'mod effiċjenti d-drogi fid-demm. Wara li tidħol fid-demm, il-mediċina tiċċirkola miċ-ċirkolazzjoni tad-demm u tilħaq il-fwied. Il-fwied huwa organu metaboliku importanti fil-ġisem tal-bniedem, li fih sistema rikka ta 'enzimi metaboliċi. Thiazide dihydroxyhumate jgħaddi minn serje ta 'reazzjonijiet metaboliċi kumplessi fil-fwied, prinċipalment permezz ta' reazzjonijiet enżimatiċi bħal ossidazzjoni, tnaqqis, idroliżi, eċċ., biex jikkonvertih f'metaboliti. Il-polarità ta 'dawn il-metaboliti hija ġeneralment aktar b'saħħitha minn dik tal-mediċina oriġinali u aktar faċli biex titneħħa mill-ġisem.
Mogħdija eskretorja
Pyrantel pamoate trabhuma prinċipalment eliminati mill-ġisem permezz tal-ħmieġ, peress li l-prodotti metabolizzati mill-fwied jidħlu fl-imsaren b'sekrezzjoni tal-bili u mbagħad jitneħħew bil-ħmieġ. Xi metaboliti se jiġu eliminati wkoll permezz ta 'l-awrina, li tiddependi prinċipalment fuq il-proprjetajiet fiżikokimiċi bħad-daqs molekulari u l-polarità tal-metaboliti. Metaboliti b'molekuli iżgħar u polarità aktar b'saħħitha huma aktar probabbli li jidħlu fl-awrina permezz tal-filtrazzjoni renali u fl-aħħar mill-aħħar jiġu eliminati mill-ġisem.
Il-possibbiltà ta 'interazzjoni bejn thiacloprid dihydroxyhumate u mediċini oħra hija relattivament baxxa, li tipprovdi ċerta konvenjenza għal terapija kombinata klinika. Madankollu, minħabba l-proprjetajiet anticholinesterase inerenti tiegħu, jista 'jkun hemm interazzjonijiet meta jintuża flimkien ma' mediċini oħra b'attività anticholinesterase. Pereżempju, it-trab tal-fosfat ta 'imidacloprid għandu wkoll attività ta' acetylcholinesterase.
Jekk il-melħ thiacloprid dihydroxynaphthalene jintuża flimkien ma 'trab tal-fosfat ta' imidacloprid, l-effetti acetylcholinesterase taż-żewġ mediċini se jikkoinċidu, li jwasslu għal akkumulazzjoni eċċessiva ta 'acetylcholine fil-ġisem, li jikkawżaw serje ta' sintomi newroloġiċi serji bħal rogħda fil-muskoli, konvulżjonijiet, u saħansitra diffikultà biex tieħu n-nifs fil-periklu. Għalhekk, meta tużaha, huwa meħtieġ li tevita b'mod strett li tużaha flimkien ma 'mediċini oħra b'attività ta' ester antikolinerġiku biex tnaqqas ir-riskju ta 'interazzjonijiet tad-droga u tiżgura s-sigurtà tal-medikazzjoni.
FAQ
Għal xiex jintuża pyrantel pamoate?
Pyrantel huwa użatgħall-kura tal-pinworms (enterobiażi; ossiwrjasi). Din il-mediċina tista’ tintuża wkoll għal infezzjonijiet oħra tad-dud kif stabbilit mit-tabib tiegħek. Pyrantel jaħdem billi jipparalizza d-dud. Imbagħad jiġu mgħoddija fl-ippurgar.
Kemm pyrantel pamoate għandu jieħu bniedem?
Adulti, tfal minn 12-il sena 'l fuq, u tfal minn sentejn sa taħt it-12-il sena - id-doża orali hija doża waħda ta'5 milligrammi ta 'Pyrantel Base għal kull libbra (jew 11-il milligramma għal kull kilogramma) ta' piż tal-ġisem, li ma jaqbiżx gramma 1 (4 kuċċarini).
It-tags Popolari: pyrantel pamoate trab cas 22204-24-6, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ