Il-formula molekulari tatrab nitazoxanidehuwa C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4, u l-piż molekulari huwa 307.28 g/mol. Huwa trab kristallin abjad għal off abjad bl-isem kimiku 2- [(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl) carbamoyl] phenol acetate, li jappartjeni għad-derivattivi ta 'nitrothiazide. Għalkemm il-mekkaniżmu attwali ta 'azzjoni tiegħu għadu mhux ċar, huwa maħsub li huwa relatat mar-reazzjoni ta' trasferiment ta 'elettroni dipendenti fuq l-enżimi li jinibixxi l-piruvat u l-oxidoreductase tal-proteina redox tal-ħadid, li l-aħħar minnhom huwa kruċjali għall-metaboliżmu tal-enerġija anerobika.
Dan il-prodott huwa attiv mhux biss kontra Cryptosporidium u Giardia, iżda wkoll kontra ħafna parassiti intestinali bħal Babesia u sporozoites oħra, protozoa amoebic, roundworms umani, hookworms, flagellati, tapeworms taċ-ċanga, tapeworms tal-qoxra tal-membrana qasira, u flukes tal-fwied. Għandu effetti anti parassitiċi, anti parassitiċi intestinali, antibatteriċi, antivirali u effetti farmakoloġiċi oħra, u l-ispettru kontra l-parassiti u l-ispettru antibatteriku tiegħu huma aktar estensivi minn dak ta 'albendazole, metronidazole u metronidazole, u l-oqsma ta' applikazzjoni tiegħu huma wkoll aktar estensivi minn mediċini oħra.
Dan il-prodott huwa attiv ukoll kontra ċerti batterji anerobiċi u mikroaerofiliċi, bħal Helicobacter pylori. Skont artiklu ppubblikat fil-ġurnal mediku Ingliż The Lancet fit-13 ta’ Ġunju 2006, in-nitrozotocinide għandu wkoll effett terapewtiku tajjeb fuq id-dijarea tat-tfulija kkawżata minn rotavirus.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
| Isem tal-Prodott | Pilloli Nitazoxanide | Nitazoxanide Trab |
| Tip ta' Prodott | Pilloli | Trab |
| Purità tal-Prodott | HPLC Akbar minn jew ugwali għal 99.0% | Iktar minn jew ugwali għal 99% |
| Speċifikazzjonijiet tal-Prodott | Customizable | Customizable |
| Pakkett tal-Prodott | Customizable | Customizable |
Prodott tagħna
Nitazoxanide+. COA
Nitazoxanide trab, bħala mediċina ta'-spettru wiesa' antibatteriċi, kontra parassiti u antivirali, għandha rwol importanti fit-trattament kliniku. L-istruttura kimika unika u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tagħha jagħmluha għażla effettiva biex tikkura varjetà ta' mard infettiv.
Użu antiparassitiku
1.Trattament ta 'Cryptosporidiosis
Nizopanib huwa l-ewwel u l-unika mediċina approvata mill-Food and Drug Administration (FDA) tal-Istati Uniti għat-trattament tal-kriptosporidiosis. Cryptosporidium huwa parassita intestinali komuni, li jista 'jikkawża dijarea u sintomi oħra. Speċjalment f'pazjenti b'sistema immuni dgħajfa, bħal pazjenti bl-AIDS, infezzjoni ta 'cryptosporidium tista' twassal għal dijarea kronika severa. Nizonide jikseb għanijiet terapewtiċi billi jinibixxi l-proċess tal-metaboliżmu tal-enerġija ta 'Cryptosporidium, jinterferixxi mat-tkabbir u r-riproduzzjoni tiegħu. Ir-riċerka wriet li n-nitrozotocinide għandu effetti terapewtiċi sinifikanti fuq id-dijarea kkawżata minn cryptosporidium, li effettivament itaffi s-sintomi, inaqqas il-frekwenza u t-tul tad-dijarea.
2. It-trattament tal-marda Giardia
Giardia huwa parassita intestinali komuni ieħor li jista 'jikkawża l-marda Giardia, ikkaratterizzata minn uġigħ addominali, dijarea, dardir, rimettar, u sintomi oħra. Nizonide għandu effett inibitorju qawwi fuq Giardia, u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa relatat mal-inibizzjoni tal-metaboliżmu tal-enerġija ta' Giardia. Fi provi kliniċi, nitrozotocinide wera effikaċja sinifikanti fit-trattament ta 'Giardia lamblia, ineħħu b'mod effettiv il-ġisem ta' Giardia lamblia, itaffi s-sintomi, u jkollu tollerabilità tajba.
3. Ittratta infezzjonijiet parassitiċi intestinali oħra
Nizonide huwa attiv kontra diversi infezzjonijiet parassitiċi intestinali, inklużi sporozoites bħal Babesia, amoebas, roundworms, hookworms, whipworms, tapeworms taċ-ċanga, tapeworms tal-membrana qasira, u flukes tal-fwied. Għal infezzjonijiet ikkawżati minn Bacillus subtilis u sporozoites oħra, nitrozotocinide jista 'jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tagħhom, u jtaffi s-sintomi ta' infezzjoni. Għal infezzjoni amoebic, nitrozotocinide jista 'jinibixxi b'mod effettiv ir-riproduzzjoni u t-tixrid ta' parassiti amoebic, inaqqas ir-reazzjonijiet infjammatorji, u jtaffi s-sintomi relatati. Meta jiġu kkurati infezzjonijiet parassitiċi intestinali bħal roundworms, hookworms, whipworms, tapeworms taċ-ċanga, tapeworms tal-membrana qasira, u flukes tal-fwied, nitrozotinib juri wkoll effikaċja tajba fit-tneħħija tal-parassiti mill-ġisem u jtejjeb l-istat tas-saħħa tal-pazjenti.
4. It-trattament ta 'infezzjonijiet parassitiċi fit-tfal
Nizopanib għandu valur sinifikanti fit-trattament ta 'infezzjonijiet parassitiċi fit-tfal. Pereżempju, fit-trattament tal-marda tad-dud tond tat-tfulija u l-marda tad-dud, nitrozotocinide jista 'jkollu effett simili għal albendazole u praziquantel. Il-forom tad-dożaġġ tiegħu huma diversi, inklużi pilloli u sospensjonijiet niexfa, li jagħmilha konvenjenti li jieħdu tfal ta 'etajiet differenti. Għal tfal iżgħar, is-sospensjoni niexfa tista 'tiffaċilita l-aġġustament tad-dożaġġ u ttejjeb l-aderenza tal-medikazzjoni. Studji kliniċi wrew li nitrozotocinide għandu sigurtà tajba u inqas reazzjonijiet avversi fit-trattament ta 'infezzjonijiet parassitiċi fit-tfal. Jista 'jelimina b'mod effettiv il-parassiti fil-ġisem tat-tfal u jippromwovi t-tkabbir b'saħħtu tagħhom.
Użu antibatteriku
1. It-trattament ta 'infezzjonijiet batteriċi anerobiċi
Nitrozotocin juri attività antibatterika ta'-spettru wiesa' kontra diversi batterji anerobiċi, inklużi Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, u Clostridium perfringens. Infezzjoni batterjali anerobika tista 'tikkawża infezzjonijiet fil-kavità addominali, kavità pelvika, kavità orali, u vaġina, li twassal għal sintomi bħal formazzjoni ta' axxess, nekrożi tat-tessut, u skumdità ġenerali. Nitrozotocin jikseb effetti antibatteriċi billi jinibixxi l-proċess tal-metaboliżmu tal-enerġija tal-batterji anerobiċi, u jinterferixxi mat-tkabbir u r-riproduzzjoni tagħhom. Nizopanib jista 'jintuża flimkien ma' antibijotiċi oħra biex ittejjeb l-effikaċja tat-trattament fit-trattament ta 'infezzjonijiet addominali u pelviċi. Għal infezzjonijiet orali, nitazonide jista 'jsir f'pastilji orali jew ħasil tal-ħalq, li jistgħu jiġu applikati direttament fuq iż-żona infettata biex jitnaqqsu r-reazzjonijiet infjammatorji. Meta jiġu kkurati infezzjonijiet vaġinali, in-nitrozotocin jista 'jsir f'suppożitorji vaġinali jew ħasliet, li jneħħi b'mod effettiv batterji anerobiċi mill-vaġina u jtaffi s-sintomi.
2. Trattament ta 'infezzjoni ta' Helicobacter pylori
Helicobacter pylori huwa batterju patoġeniku komuni fl-istonku li jista 'jikkawża mard bħal gastrite, ulċeri gastriċi, u ulċeri duwodenali.Nitazoxanide trabgħandu attività kontra Helicobacter pylori u jista 'jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni tiegħu. Meta tittratta l-infezzjoni ta 'Helicobacter pylori, in-nitrozotocin normalment jintuża flimkien ma' antibijotiċi oħra bħal clarithromycin, amoxicillin, eċċ., Li jiffurmaw terapija tripla jew quadrupla. Din it-terapija kombinata tista 'ttejjeb ir-rata ta' qerda ta 'Helicobacter pylori u tnaqqas l-iżvilupp tar-reżistenza għall-mediċina. Studji kliniċi wrew li l-kombinazzjoni ta 'nitrozotocinide u antibijotiċi oħra għandha effikaċja sinifikanti fit-trattament ta' infezzjoni ta 'Helicobacter pylori, ittaffi b'mod effettiv is-sintomi tal-pazjenti u tippromwovi l-fejqan ta' mard gastriku.
3. Ittratta infezzjonijiet batterjali oħra
Nizopanib għandu wkoll ċerti effetti terapewtiċi fuq xi infezzjonijiet batteriċi oħra, bħal kolite psewdomembranuża kkawżata minn Clostridium difficile. Clostridium difficile huwa patoġenu intestinali komuni li jista 'jipproduċi tossini, li jwassal għal ħsara fil-mukuża intestinali u reazzjonijiet infjammatorji. Nizopanib itaffi s-sintomi ta' kolite psewdomembranuża billi jinibixxi t-tkabbir u r-riproduzzjoni ta' Clostridium difficile, u jnaqqas il-produzzjoni tat-tossina. Matul il-proċess ta 'trattament, nitrozotocinide jista' jintuża flimkien ma 'mediċini oħra biex ittejjeb l-effikaċja tat-trattament u tqassar il-kors tal-marda.
Użu antivirali
1. Trattament ta 'gastroenterite rotavirus
Rotavirus huwa wieħed mill-patoġeni ewlenin li jikkawżaw gastroenterite akuta fit-tfal, li jista 'jwassal għal sintomi severi bħal dijarea, rimettar u deidrazzjoni. Nizopanib għandu effett terapewtiku tajjeb fuq gastroenterite rotavirus. Ir-riċerka wriet li n-nitrozotocinide jista 'jinibixxi r-replikazzjoni ta' rotavirus, itaffi l-infjammazzjoni intestinali kkawżata minn infezzjoni virali, u itaffu sintomi bħal dijarea u rimettar. Fi provi kliniċi, l-użu ta 'nitrozotocinide biex jikkura tfal b'gastroenterite b'rotavirus naqas b'mod sinifikanti l-ħin għall-eżenzjoni tas-sintomi u l-kors tal-marda, u l-effett tat-trattament kien sinifikanti.
2. Trattament ta 'epatite Ċ kronika
Nixostat wera wkoll ċerti effetti terapewtiċi fuq l-epatite C kronika. Il-metabolit tiegħu, Tenzomib, għandu effett inibitorju uniku fuq ir-replikazzjoni tal-HCV. Prova multiċentrika double-blind randomised kkontrollata investigat l-effikaċja ta' nitazonide fit-trattament ta' epatite Ċ kronika, b'kors ta' kura ta' nitazonide 500mg po bid jew plaċebo għal 24 ġimgħa. Bħala riżultat, fit-tmiem tat-trattament, ir-rati ta 'serokonverżjoni tal-HCV RNA fil-grupp ta' nitrozotocinide u fil-grupp tal-plaċebo kienu 30.4% (7/23) u 0% (0/24), rispettivament; Wara 24 ġimgħa ta' segwitu-wara l-kors tat-trattament, ir-rata ta' konverżjoni negattiva kontinwa ta' HCV RNA fil-grupp ta' nitrozotocinide kienet 17.4% (4/23). Dan jindika li nitrendipine għandu ċertu potenzjal fit-trattament tal-epatite Ċ kronika, peress li jista 'jnaqqas it-tagħbija virali u jtejjeb ir-rata ta' rispons għat-trattament tal-pazjenti.
3. Inibizzjoni ta 'viruses oħra
F'dawn l-aħħar snin, studji sabu li n-nitazone għandu wkoll effetti inibitorji fuq ċerti viruses oħra, bħall-virus tal-influwenza, il-koronavirus, eċċ F'mudelli tal-annimali, nitrozotocinide wera attività kontra l-virus tal-enċefalite Ġappuniża, inaqqas ir-rata ta 'mortalità tal-ġrieden infettati u jipproteġihom minn dożi letali tal-isfida tal-virus. Għalkemm bħalissa hemm relattivament ftit riċerka klinika dwar l-effetti ta 'nitrozotocinide fuq dawn il-viruses, dawn is-sejbiet jipprovdu ideat u direzzjonijiet ġodda għall-applikazzjoni ta' nitrozotocinide fit-terapija antivirali.
Użi potenzjali oħra
1. Ir-regolazzjoni tal-awtofaġija u l-inibizzjoni tas-sinjalar tal-mTORC1
Nizopanib jista 'wkoll jirregola l-awtofaġija u jinibixxi s-sinjalar ta' mTORC1. L-awtofaġija hija proċess ta 'degradazzjoni intraċellulari li għandu rwol importanti fiż-żamma tal-istabbiltà tal-ambjent ċellulari u s-sopravivenza taċ-ċelloli. Il-mogħdija tas-sinjalar mTORC1 għandha rwol kruċjali fi proċessi bħat-tkabbir taċ-ċelluli, il-proliferazzjoni u l-metaboliżmu. Nizopanib jista' jkollu effetti terapewtiċi fuq xi mard relatat mat-tkabbir taċ-ċelluli u anormalitajiet metaboliċi, bħal tumuri, billi jirregola l-awtofaġija u jinibixxi s-sinjalar mTORC1. Madankollu, ir-riċerka attwali dwar ir-rwol tan-nitrozotocinide f'dawn l-oqsma għadha fl-istadji bikrija tagħha, u aktar studji huma meħtieġa biex jiżvelaw il-mekkaniżmu speċifiku ta 'azzjoni tagħha u l-valur potenzjali ta' applikazzjoni klinika.
2. Trattament tal-epatite B
Studji wrew li nitazone juri wkoll inibizzjoni effettiva tar-replikazzjoni tal-HBV. Nixostat jinduċi tnaqqis fil-produzzjoni ta 'diversi proteini HBV (HBsAg u HBeAg, antiġeni tal-qalba) fiċ-ċelloli 2.2.15, iżda ma jaffettwax it-traskrizzjoni ta' RNA HBV. Xi riżultati ta 'riċerka preliminari juru li r-rata ta' konverżjoni negattiva ta 'HbeAg u HBsAg fit-trattament tal-epatite B b'Nizoxanide hija ogħla b'mod sinifikanti minn dik ta' kwalunkwe mediċina oħra ta 'trattament approvata għall-epatite B, inkluż interferon. Dan jissuġġerixxi liNitazoxanide trabjista' jkollu prospetti ta' applikazzjoni potenzjali fit-trattament tal-epatite B, iżda huma meħtieġa aktar provi kliniċi biex jivverifikaw l-effikaċja u s-sigurtà tagħha.
Fenomenu polikristallin
Din is-sustanza teżisti f'żewġ forom tal-kristall: il-forma tal-kristall I idub f'198 grad C, u l-forma tal-kristall II idub f'201 grad C. Hemm differenza ta 'spostament ta' 2 ċm ⁻ ¹ fil-quċċata tal-vibrazzjoni tat-tiġbid tal-karbonil tal-ester tal-ispettra infra-aħmar taż-żewġ forma tal-kristall ⁻70 ¹. Ir-riċerka dwar it-trasformazzjoni tal-kristall wriet li l-forma tal-kristall pur I tista 'tinkiseb bir-rikristallizzazzjoni f'soluzzjoni ta' etanol, filwaqt li l-forma tal-kristall II għandha tendenza li tifforma f'aċetat etiliku. Monitoraġġ strett tal-forma tal-kristall huwa meħtieġ fl-iżvilupp tal-formulazzjoni, peress li r-rata ta 'dissoluzzjoni tal-forma tal-kristall II hija 15-20% inqas minn dik tal-forma tal-kristall I.
Il-kapaċità ta 'din is-sustanza li tippenetra l-barriera tal-kristall tal-melħ Natron (Na2CO3 · NaHCO3)
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) huwa minerali kompost tal-karbonat bikarbonat li jseħħ b'mod naturali, li l-istruttura kristallina tiegħu tista 'tifforma barriera fiżika li taffettwa l-permeabilità tal-molekuli tad-droga. Nitazoxanide (NTZ) huwa mediċina antiparassitika u antivirali ta 'spettru wiesa'-, u l-forma ta 'trab tagħha teħtieġ li tippenetra barrieri tal-kristall bħal dawn f'xenarji ta' applikazzjoni speċifiċi, bħal trattament lokali ta 'infezzjonijiet relatati mal-lagi tal-melħ jew żvilupp ta' sistema ta 'konsenja tad-droga.
Karatteristiċi ta 'Trona Crystal Barrier
Struttura tal-kristall
L-istruttura tal-kristall ta 'Trona tappartjeni għas-sistema monoklinika, bil-grupp spazjali C2/c. Il-kannizzata tagħha hija magħmula minn jonji Na ⁺, CO ∝ ² ⁻, u HCO ∝ ⁻ konnessi minn rabtiet joniċi u idroġenu biex jiffurmaw struttura f'saffi (Figura 1). Kull saff huwa rranġat alternattivament b'Na ⁺ u CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻, u barrieri fiżiċi stabbli huma ffurmati bejn is-saffi permezz ta 'irbit tal-idroġenu u interazzjonijiet tal-forzi ta' van der Waals. Din l-istruttura tagħti l-melħ ta’ Natron bil-karatteristiċi li ġejjin:
Saħħa mekkanika għolja: Il-forzi ta 'saff ta' bejn is-saffi jagħmluha diffiċli biex il-kristalli jitkissru fiżikament.
Permeabilità baxxa: Il-molekuli jeħtieġ li jegħlbu l-ostakoli tal-enerġija tas-saff ta 'bejn is-saffi biex jippenetraw il-barriera.
Ir-rispons ambjentali: Bidliet fl-umdità, it-temperatura jew il-pH jistgħu jbiddlu l-morfoloġija tal-kristall u jaffettwaw il-prestazzjoni tal-barriera.
Morfoloġija tal-kristall u funzjoni ta 'barriera
Il-morfoloġija kristallina ta 'Trona (bħal daqs tal-partiċelli u morfoloġija) taffettwa direttament il-permeabilità tal-barriera:
Mikrokristallin (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μ m): għandhom struttura densa u permeabilità baxxa, iżda jistgħu jipprovdu kanali ta 'permeazzjoni minħabba xquq jew difetti.
Struttura poruża: Billi tissintetizza jew tifforma b'mod naturali pori (bħal mesopori u makropori), il-permeabilità tista 'titjieb b'mod sinifikanti.
FAQ
1. Minbarra t-trattament kontra-parassiti, x'inhuma xi direzzjonijiet ta' riċerka emerġenti?
Ir-riċerka sabet li għandha effetti inibitorji in vitro fuq diversi viruses (bħal rotavirus, norovirus, u virus tal-influwenza). Il-mekkaniżmu ewlieni jinsab li jinterferixxi mas-sistema tal-enżimi taċ-ċellula ospitanti, u b'hekk jinibixxi r-replikazzjoni tal-virus. Madankollu, din l-applikazzjoni għadha fl-istadju ta 'riċerka u għadha mhix applikazzjoni klinika ta' rutina.
2. Għaliex ma tużax sempliċement it-trab, iżda minflok trid tifformulah fi preparazzjoni?
Din il-mediċina hija estremament insolubbli fl-ilma u għandha bijodisponibilità orali estremament baxxa. Jista 'jiġi assorbit b'mod effettiv mill-ġisem tal-bniedem biss permezz ta' proċessi speċjalizzati ta 'formulazzjoni tad-droga (bħal li jsir f'partiċelli mikronizzati jew forom speċifiċi ta' kristall) u billi żżid eċċipjenti. It-teħid tat-trab mhux maħdum direttament huwa ineffettiv u joħloq riskji.
3. X'inhi l-akbar limitazzjoni ta' din l-applikazzjoni?
L-effikaċja tagħha tiddependi ħafna fuq il-funzjoni immuni tal-pazjent. Bħala inibitur antibatteriku/virali, jaħdem prinċipalment billi jdgħajjef il-patoġenu, u joħloq tieqa għas-sistema immunitarja biex tnaddaf l-infezzjoni. Għalhekk, għandha effettività limitata għal pazjenti b'funzjoni immuni severament kompromessa, u mhix applikabbli għal infezzjonijiet batteriċi.
It-tags Popolari: Nitazoxanide trab, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ