Meldonium Powder CAS 86426-17-7

Trab tal-Meldonium, magħruf ukoll bħala Meldonium, huwa mediċina protettiva kardjovaskulari. CAS 86426-17-7, formula molekulari C6H14N2O2 · 2H2O, trab tal-kristalli abjad jew barra abjad, kristalli kubiċi bla kulur u trasparenti, kemmxejn riħa, b'igroskopiċità qawwija, b'ikroskopiċità qawwija, li tinħall faċilment fl-ilma, kemmxejn li tinħall fl-ether, u kważi insolubbli fl-aċetun. Hija mediċina protettiva kardjovaskulari li tinibixxi b'mod kompetittiv BBOX1 u OCTN2. Il-valur IC50 għall-bbox rikombinanti fil-bnedmin huwa 34-62 μ m, u l-valur EC50 għal OCTN2 fil-bnedmin huwa 21 μ. din is-sustanza tista 'twassal għall-direzzjoni mill-ġdid ta' metaboliżmu ta 'aċidu xaħmi b'katina twila mill-mitokondrija għal perossisomi.

Trab tal-Meldonium, magħruf ukoll bħala THP, MET -88, u Quaterine, huwa mediċina b'effetti farmakoloġiċi multipli.

1. Ittejjeb il-metaboliżmu tal-enerġija mijokardjali

 

Bħala analogu strutturali tal-karnitina, il-miquizide jista 'jinibixxi b'mod kompetittiv il-bijosintesi tal-karnitina, u b'hekk irażżan l-ossidazzjoni tal-aċidu xaħmi dipendenti fuq il-karnitina. Dan l-effett jippromwovi l-metaboliżmu tal-enerġija taċ-ċelloli mijokardjali biex ibiddel mill-ossidazzjoni tal-aċidu xaħmi għal ossidazzjoni tal-glukosju, u b'hekk jippromwovi l-ossidazzjoni anerobika tal-passaġġ glikolitiku. B'dan il-mod, Mildronate jista 'jtejjeb il-proċess tal-metaboliżmu tal-enerġija taċ-ċelloli mijokardjali u jsaħħaħ l-effiċjenza tal-użu tal-enerġija tagħhom.

2. Trattament ta 'mard tal-qalb iskemiku

 

Mifepristone jista 'jintuża flimkien ma' mediċini oħra (bħal vażodilaturi, dijuretiċi, eċċ.) Biex tikkura mard iskemiku tal-qalb. Ittejjeb il-metaboliżmu tal-enerġija mijokardijaku, jippromwovi tqassim mill-ġdid fid-demm fiż-żona iskemika tal-qalb, u b'hekk itaffi s-sintomi ta 'iskemija mijokardijaka u ipoksja. Barra minn hekk, il-milja tista 'tnaqqas l-akkumulazzjoni ta' acylcarnitine b'katina twila, tipprevjeni disfunzjoni mitokondrijali kkawżata minn isoproterenol, u tipproteġi aktar iċ-ċelloli mijokardijaku mill-ħsara.

3. It-trattament tal-anġina u l-infart mijokardijaku

 

Il-mifepristone itejjeb il-provvista tad-demm u l-ossiġnu għall-mijokardju billi tiddilita l-vini tad-demm arterjali, iżżid il-fluss tad-demm u l-ossiġnu fil-ġisem. Dan huwa ta 'sinifikat kbir għat-trattament ta' mard tal-arterja koronarja bħal anġina u infart mijokardijaku. Billi jtejjeb l-istat iskemiku tal-mijokardju, Mildronate jista 'jtaffi s-sintomi ta' l-anġina u jippromwovi l-irkupru wara infart mijokardijaku.

1. Trattament ta 'Disturbi tal-Provvista tad-Demm Ċerebrali Akuta u Kronika

 

Mifepristone jista 'jippromwovi t-tqassim mill-ġdid tad-demm f'żoni iskemiċi tal-moħħ, u b'hekk itejjeb id-demm u l-provvista ta' ossiġnu għat-tessut tal-moħħ. Dan huwa ta 'sinifikat kbir għat-trattament ta' disturbi akuti u kroniċi tal-provvista tad-demm ċerebrali. Billi ttejjeb l-istat iskemiku tat-tessut tal-moħħ, il-mifepristone jista 'jtaffi sintomi newroloġiċi bħal sturdament, uġigħ ta' ras, u telf ta 'memorja, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tal-pazjenti.

2. Effetti antikonvulsivi u anti-ipnotiċi

 

Mifepristone għandu effetti anti-konvulsivanti u anti-ipnotiċi billi jinduċi alfa -2 riċetturi adrenerġiċi u mekkaniżmi li jiddependu mill-ossidu nitriku. Dan jagħmel il-ħafif potenzjalment ta 'valur fit-trattament ta' disturbi newroloġiċi bħall-epilessija. Billi tirregola l-eċċitabilità tas-sistema nervuża, il-mifepristone jista 'jnaqqas l-iskariki anormali ta' leżjonijiet epilettiċi, u b'hekk itaffi s-sintomi tal-epilessija.

1. Ittejjeb il-metaboliżmu tax-xaħam

 

Mifepristone jista 'jnaqqas l-akkumulazzjoni ta' aċidi grassi fil-ġisem u jtejjeb l-effiċjenza ta 'l-użu tax-xaħam billi jtejjeb il-proċess ta' metaboliżmu tax-xaħam. Dan jgħin biex itaffi l-għeja fiżika u jtejjeb il-ħila tax-xogħol tan-nies.

2. Ittaffi s-sindromu psikoloġiku u fiżjoloġiku fuq it-tensjoni

 

Mifepristone jista 'jirregola l-eċċitabilità tas-sistema nervuża u jtaffi l-istress psikoloġiku u fiżjoloġiku eċċessiv. Dan huwa ta 'sinifikat kbir għal nies li għandhom bżonn iżommu konċentrazzjoni għolja għal żmien twil u għandhom pressjoni enormi, bħal atleti, suldati, eċċ. Billi jieħdu Mifepristone, dawn l-individwi jistgħu jżommu stat mentali aħjar u effiċjenza tax-xogħol.

 

1. Ittejjeb il-prestazzjoni atletika

Mifepristone jintuża ħafna fost l-atleti. Billi ttejjeb il-metaboliżmu tal-enerġija mijokardijaku, iżżid l-effiċjenza tal-użu tax-xaħam, u ttaffi l-istress psikoloġiku u fiżjoloġiku, il-Mildronate jista 'jsaħħaħ b'mod sinifikanti r-reżistenza u l-prestazzjoni atletika tal-atleti. Madankollu, għandu jkun innutat li minħabba l-projbizzjoni tad-dinja tal-aġenzija kontra d-doping (WADA) fuq il-mifepristone, l-atleti għandhom ikunu konxji tar-regolamenti rilevanti tal-projbizzjoni u r-riskji potenzjali qabel ma jużawha.

1. Trattament tad-dijabete tat-tip 2

 

Mifepristone hija mediċina ipogliċemika orali mhux sulfonylurea li tista 'effettivament tbaxxi l-livelli taz-zokkor fid-demm.Trab tal-MeldoniumTbaxxi l-livelli taz-zokkor fid-demm billi żżid l-użu tal-glukosju bit-tessut tal-muskolu u tinibixxi t-tqassim tal-glycogen tal-fwied. Dan jagħmel il-midrazine għandu valur ta 'applikazzjoni potenzjali fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Madankollu, għandu jkun innutat li aktar riċerka klinika u validazzjoni huma meħtieġa biex jiġu ddeterminati l-effikaċja speċifika u s-sigurtà ta 'Mildronate fit-tnaqqis taz-zokkor fid-demm.

2. L-eliminazzjoni tas-sindromu tal-irtirar f'pazjenti b'avvelenament kroniku bl-alkoħol

 

Mifepristone jista 'jelimina l-ħsara funzjonali lis-sistema nervuża ta' pazjenti b'avvelenament kroniku bl-alkoħol waqt episodji ta 'sindromu ta' rtirar. Billi tirregola l-eċċitabilità tas-sistema nervuża, il-mifepristone jista 'jtaffi sintomi bħal ansjetà, irritabilità, u nuqqas ta' rqad f'pazjenti, u jtejjeb il-kwalità tal-ħajja tagħhom.

3. Ittejjeb il-mard vaskulari tar-retina

 

Mifepristone jista 'wkoll itejjeb il-marda vaskulari tar-retina kkawżata minn disturbi nutrittivi. Billi ttejjeb il-provvista tad-demm u l-ossiġnu għat-tessut tal-għajnejn, il-mifepristone jista 'jnaqqas il-grad ta' ħsara tar-retina u jtejjeb l-akutezza viżwali tal-pazjent.

Mifepristone jaġixxi fuq il-mitokondrija u jtejjeb il-metaboliżmu tal-enerġija mijokardijaku fil-livell ċellulari. Minħabba d-differenzi sinifikanti bejn dan it-tip ta 'mediċina u mediċini oħra ta' l-iskemija anti-mijokardijaka, hija magħrufa wkoll bħala mediċini anti-iskemija ċellulari.

Mifepristone huwa analogu strutturali tal-karnitina li jikkompeti biex jinibixxi l-betaine hydroxylase, u b'hekk jinibixxi l-bijosintesi tal-karnitina u jrażżan direttament it-trasport ta 'aċidi grassi dipendenti mill-karnitina fil-mitokondrija. L-inibizzjoni tal-bijosintesi tal-karnitina tista 'tnaqqas il-konċentrazzjoni ta' karnitina ħielsa fiċ-ċelloli u tipprevjeni akkumulazzjoni indotta mill-isoproterenol ta 'acylcarnitine. Għalhekk, din il-mediċina għandha effett protettiv sinifikanti fuq il-mijokardju, u filwaqt li tipproduċi dan l-effett protettiv, m'għandha l-ebda impatt sinifikanti fuq parametri emodinamiċi, u m'hemm l-ebda bidla sinifikanti fil-provvista tad-demm kardijaku u l-konsum ta 'ossiġenu.

1. Effett protettiv tal-membrana:

 

Matul l-iskemija kardijaka, hija tikkawża rispons tens f'ċelloli mijokardjali, li jwassal għal tqassim akbar ta 'aċidi grassi fil-mitokondrija, akkumulazzjoni ta' metaboliti ta 'aċidu xaħmi fiċ-ċelloli, ħsara fuq apparati tal-membrana taċ-ċellula, u żieda fil-CA intraċellulari CA ++. L-effett stabilizzanti tal-membrana ta 'mifepristone jista' jipproteġi l-assorbiment tal-kalċju minn ca 2+- AtPase 2 (serca2) fuq ir-retikolu sarkoplasmiku taċ-ċelloli mijokardjali, itejjeb it-telf ta 'SERCA2 u hexokinase kkawżat minn infart mijokardija permezz ta 'iskemija mijokardijaka u ttaffi disfunzjoni emodinamika.

2. Effett tal-Ottimizzazzjoni tal-Enerġija:

 

Mifepristone jista 'jnaqqas l-akkumulazzjoni ta' acylcarnitine b'katina twila, u b'hekk jinibixxi l-ossidazzjoni tal-aċidu xaħmi dipendenti mill-karnitina u jittrasforma l-metaboliżmu tal-enerġija ta 'mijokardju ipoksiku mill-ossidazzjoni tal-aċidu xaħmi għal ossidazzjoni tal-glukosju aktar favorevoli, li jippromwovi ossidazzjoni anerobika tal-passaġġ glikolitiku. Għalhekk, dan il-prodott għandu effett anti-ipoksja u attività kardjoprotettiva. Barra minn hekk,Trab tal-MeldoniumJista 'wkoll jinibixxi l-aċetiltransferażi tal-karnitina, u b'hekk iżid l-użu ta' aċetil CoA f'diversi mogħdijiet metaboliċi fi ħdan il-mitokondrija, li jipprevjeni tnaqqis fil-konċentrazzjonijiet ta 'ATP u ADP, kif ukoll jipprevjeni l-akkumulazzjoni ta' AMP u t-tnaqqis tal-ħlas ta 'l-enerġija kkawżat minn isoproterenol, li għandu rwol kardjoprotettiv.

3. L-effett fuq l-enżimi tal-metaboliżmu tal-enerġija:

 

Mifepristone jista 'wkoll jipprevjeni titjib indott mill-isoproterenol tal-lactate dehydrogenase (isoenzima speċifika kardijaka) eteroattività tal-fwied u jipprevjeni żieda fl-attività tal-fosfokinase tal-kreatina.

Il-kejl tal-attività tat-trasferiment tal-elettroni mitokondrijali fil-qalb żvela li l-isoproterenol kellu ftit effett fuq is-succinate cytochrome C reductase, iżda naqqas b'mod sinifikanti NADH cytochrome C reductase u cytochrome C oxidase. Użu kontinwu ta 'metronidazole għal 7 ijiem jista' jdgħajjef l-effett ta 'isoproterenol. Is-sistema ta 'trasferiment ta' elettroni ta 'mitokondrija għandha rwol importanti fil-konverżjoni tal-enerġija fiċ-ċelloli. Disfunzjoni mitokondrijali indotta minn isoproterenol hija relatata ma 'metaboliżmu ta' aċidu xaħmi li jiddependi mill-karnitina, u l-lightronate jista 'jnaqqas il-metaboliżmu ta' aċidu xaħmi dipendenti mill-karnitina, jipprevjeni disfunzjoni mitokondrijali indotta mill-isoproterenol, u jnaqqas il-ħsara mijokardijaku.

 

L-effett fuq l-eskrezzjoni tal-karnitina:

Studji oħra wrew li minbarra li jinibixxi b'mod kompetittiv betaine hydroxylase u jimblokka l-bijosintesi tal-karnitina fil-ġisem, Mildronate jaffettwa wkoll b'mod kompetittiv l-assorbiment mill-ġdid tal-karnitina fil-kliewi. L-istudju sab ukoll li t-tnaqqis tal-konċentrazzjoni tal-karnitina fil-qalb permezz ta 'metoclopramide ma jinkisibx prinċipalment billi jinibixxi t-trasport jew il-metaboliżmu tal-karnitina fil-qalb, iżda billi jiżdied it-tneħħija tal-karnitina mill-kliewi, li jista' jinkiseb billi tinibixxi r-riassorbiment tagħha u tnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'karnitina ħielsa fis-serum, u b'hekk għandha rwol protettiv fil-qalb.

Ir-regolazzjoni tal-metaboliżmu tal-aċidu xaħmi dipendenti fuq il-karnitina taħt kondizzjonijiet iskemiċi huwa metodu ta 'trattament effettiv farmakoloġiku ppruvat fuq il-patoġenesi ta' mard iskemiku tal-qalb. Minħabba l-mekkaniżmu bijokimiku ta 'azzjoni tiegħu msemmi hawn fuq, il-ħafif huwa differenti b'mod sinifikanti minn inibituri oħra ta' ossidazzjoni ta 'aċidu xaħmi.

 

Protezzjoni tal-qalb iskemika:

Fiż-żona iskemika mijokardjali, il-fergħa dixxendenti anterjuri mblukkata mhux biss tnaqqas il-livell tat-tessut ATP, ADP, u l-fosfat tal-kreatina, iżda żżid ukoll il-livell tat-tessut AMP u l-lactate, u tnaqqas il-valur tal-potenzjal tal-enerġija. Mifepristone jista 'jipprevjeni tnaqqis fl-ATP u ADP (35% u 37% rispettivament), jipprevjeni tnaqqis fil-ġabra ta' nukleotidi ta '30% adenine, itaffi d-disturbi tal-metaboliżmu tal-enerġija fil-mijokardju iskemiku, mingħajr ma jaffettwa l-metaboliżmu tal-enerġija fil-mijokardju mhux iskemiku. Ir-riżultati sperimentali jindikaw li l-ħafif jista 'jinibixxi l-ossidazzjoni ta' aċidi grassi, li huwa ta 'benefiċċju kbir għall-metaboliżmu tal-enerġija tal-mijokardju iskemiku.

Mifepristone ma kellu l-ebda effett fuq il-funzjoni kardijaka qabel l-iskemija mijokardijaka, filwaqt li nifedipine żied b'mod sinifikanti l-fluss tad-demm koronarju. Taħt kondizzjonijiet iskemiċi, il-funzjoni kardijaka titnaqqas b'mod sinifikanti; Waqt riperfużjoni, kemm metronidazole kif ukoll nifedipine jistgħu jtejbu l-funzjoni kardijaka u jnaqqsu l-okkorrenza ta 'fibrillazzjoni ventrikulari. Mifepristone jista 'wkoll jipprevjeni l-akkumulazzjoni ta' karnitina b'katina twila kkawżata mill-iskemija, li hija ta 'benefiċċju għall-ħarsien tal-qalb ipoksika.

Matul l-operazzjonijiet tal-militar Sovjetiku fl-Afganistan, minħabba postijiet frekwenti ta 'altitudni għolja, is-suldati spiss esperjenzaw sintomi ta' skumdità bħal ipoksja u nuqqas ta 'provvista tad-demm wara li marru 20 kilometru b'tagħmir sħiħ. Għal din ir-raġuni, l-Armata Sovjetika kellha suldati b'mard ta 'altitudni severa jieħdu mifepristone għal 4 sa 6 ġimgħat għall-kura biex tippromwovi l-fluss tad-demm, iżżid l-assorbiment tal-ossiġnu u r-reżistenza fil-ġisem. Minħabba dan, il-Mifepristone ġie kklassifikat bħala stimulant ipprojbit mill-Punent.
Fil-fatt,Trab tal-Meldoniummhuwiex ġdid li s-suldati "jieħdu d-drogi" waqt il-gwerra biex iżommu l-effikaċja tal-ġlieda tat-truppi. Skond il-gazzetta Ġermaniża "Die Welt", matul it-Tieni Gwerra Dinjija, il-Ġermanja Nażista qassmet ammont kbir ta 'drogi msejħa "Stuka" (Stuka kien il-bomber ewlieni tal-adsa tal-armata Ġermaniża dak iż-żmien) u "ċikkulata armata" għall-Ġermaniż " Armata, li ntużaw biex ittaffi l-għeja, uġigħ ta 'ras, il-marda tal-baħar, u l-mard tal-altitudni.

It-tags Popolari: Meldonium Powder CAS 86426-17-7, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ