Pilloli Triclabendazolehuwa derivat ta 'benzimidazole, bl-isem kimiku 5-chloro-6- (2,3-dichlorophenoxy) -2-methylthio-1H-benzimidazole. Il-formula molekulari tagħha hija C14H9Cl3N2OS u l-piż molekulari tiegħu huwa 359.66 g / mol. Il-proprjetajiet fiżiċi tat-trab kristallin abjad jiddeterminaw il-partikolarità tal-proċess ta 'formulazzjoni tiegħu: granulazzjoni mxarrba hija meħtieġa biex ittejjeb il-fluss tat-trab, u l-imballaġġ tal-folja tal-fojl tal-aluminju jintuża biex tevita ħażna ħafifa. Bħala l-unika mediċina speċifika approvata mill-FDA għat-trattament ta 'Fasciola hepatica, il-pożizzjonament kliniku tagħha jiffoka fuq infezzjonijiet ikkawżati minn Fasciola hepatica u Fasciola gigantica, li jkopru kemm fażijiet akuti kif ukoll kroniċi ta' trattament.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
| Isem tal-Prodott | Trab Triclabendazole | Pilloli Triclabendazole | Injezzjoni ta 'triclabendazole |
| Tip ta 'prodott | Trab | Pillola | Injezzjoni |
| Purità tal-prodott | Akbar minn jew daqs 99% | Akbar minn jew daqs 99% | Akbar minn jew daqs 99% |
| Speċifikazzjonijiet tal-prodott | Customizable | Customizable | Customizable |
| Pakkett tal-Prodott | Customizable | Customizable | Customizable |
Il-prodott tagħna
Triclabendazole +. coa
 |
||
Ċertifikat ta 'analiżi |
||
|
Isem Kompost |
Triclabendazole | |
|
CAS Nru. |
68786-66-3 | |
|
Grad |
Grad farmaċewtiku | |
|
Kwantità |
Personalizzat | |
|
Standard tal-imballaġġ |
Personalizzat | |
| Manifattur | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lott Nru. |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12 ta 'Jannarth 2025 |
|
|
Exp |
8 ta 'Jannarth 2029 |
|
|
Struttura |
|
|
| Standard tat-test | GB / T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Oġġett |
Standard tal-intrapriża |
Riżultat tal-analiżi |
|
Dehra |
Trab abjad jew kważi abjad |
Konformi |
|
Kontenut tal-ilma |
Inqas minn jew daqs 4.5% |
0.30% |
| Telf fuq it-tnixxif |
Inqas minn jew daqs 1.0% |
0.15% |
|
Metalli tqal |
Pb inqas minn jew daqs 0.5ppm |
N.D. |
|
Bħala inqas minn jew daqs 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg inqas minn jew daqs 0.5ppm |
N.D. | |
|
CD inqas minn jew daqs 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purità (HPLC) |
Akbar minn jew daqs 99.0% |
99.5% |
|
Impurità waħda |
<0.8% |
0.48% |
|
Residwi fuq l-ignition |
<0.20% |
0.064% |
|
Għadd mikrobjali totali |
Inqas minn jew daqs 750cfu / g |
80 |
|
E. coli |
Inqas minn jew daqs 2mpn / g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (minn GC) |
Inqas minn jew daqs 5000ppm |
400ppm |
|
Ħażna |
Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef f'20 grad |
|
|
|
||
Sfond u punti importanti tal-iżvilupp tad-droga
L-iżvilupp ta 'Triclosan beda fis-snin 80. Bi tweġiba għan-nuqqasijiet ta 'mediċini tradizzjonali ta' tneħħija (bħal albendazole) fit-trattament tad-dud tat-tfal, l-introduzzjoni ta 'ktajjen tal-ġenb tal-ossiġnu triclosan permezz ta' ottimizzazzjoni strutturali tejbet b'mod sinifikanti l-immirar ta 'sistemi ta' mikrotubuli parassiti. Fl-1998, l-Unjoni Ewropea l-ewwel approvat l-użu tagħha fil-qasam tal-mediċina veterinarja; Fl-2019, l-AID approvat l-indikazzjonijiet tagħha għall-użu uman ibbażat fuq dejta minn provi kliniċi b'diversi ċentri, li mmarka qabża kritika minn annimal għal użu uman għall-mediċina.
Bżonnijiet epidemjoloġiċi globali
Il-fascioliasis hija mqassma globalment, b'inċidenza għolja f'reġjuni tropikali u subtropikali, u numru stmat ta 'infezzjonijiet li jaqbżu t-2.4 miljun. F'investigazzjonijiet epidemjoloġiċi f'pajjiżi bħall-Vjetnam, il-Perù, u l-Bolivja, il-proporzjon ta 'pazjenti fil-fażi akuta laħaq 35%, b'sintomi karatteristiċi li jinkludu deni, uġigħ fil-fwied, u eosinofili elevati; Pazjenti kroniċi preżenti prinċipalment b'kolangite u ċirrożi. L-approvazzjoni ta 'trichlorothiazide timla d-distakk fit-trattati anti-fasciola umana, speċjalment għal pazjenti pedjatriċi (akbar minn jew daqs 6 snin) b'valur kliniku sinifikanti.
Pilloli Triclabendazolehuma klassi ta 'mediċini derivattivi ta' benzimidazole, b'attenzjoni ċentrali fuq it-trattati ta 'infezzjonijiet parassitiċi, partikolarment fil-qasam ta' skistosomjasi, fejn għandhom pożizzjoni klinika insostitwibbli. Uża
1.1 Sfond tal-Mard u Karatteristiċi Epidemjoloġiċi
Fascioliasis hija marda parassitika kkawżata minn fasciola hepatica u fasciola gigantica, b'aktar minn 2.4 miljun infezzjoni mad-dinja kollha, prinċipalment prevalenti f'reġjuni tropikali u subtropikali bħall-Vjetnam, il-Peru, u l-Bolivja. Ir-rotta ta 'trasmissjoni tagħha hija l-inġestjoni ta' ilma jew pjanti kkontaminati bil-larva (bħal karfus tal-ilma), u d-dudu jiżviluppa f'adulti fil-passaġġ biljari, li jikkawża deni tal-fażi akuta, uġigħ fil-fwied, u kumplikazzjonijiet serji bħal kolangitis u ċirrożi ta 'fażi kronika.
1.2 Il-mekkaniżmu terapewtiku u l-vantaġġi ta 'trichlorobenzothiazole
Trichloronazole jikseb id-deworming permezz ta 'mekkaniżmu doppju ta' azzjoni:
Inibizzjoni tat-tubulina: torbot ma 'parassita - tubulina, timblokka l-polimerizzazzjoni tal-mikrotubuli, u twassal għal telf ta' motilità tal-parassiti. Esperimenti wrew li f'konċentrazzjoni ta '10 μ g / mL, l-attività ta 'inserti minorenni tista' tiġi inibita kompletament fi żmien 24 siegħa, u l-abbiltà tal-attività ta 'insets adulti tonqos bi 80% fi żmien 48 siegħa.
Interferenza tas-sistema ta 'l-enżimi: tinibixxi r-rilaxx ta' proteasi idrolitiċi mill-korp inserit, tfixkel l-assorbiment tan-nutrijenti u l-eskrezzjoni ta 'skart metaboliku. L-osservazzjoni tal-iskannjar tal-mikroskopija elettronika wriet li wara l-medikazzjoni, il-membrana tal-wiċċ tal-inserzjoni wriet ħsara bħal pori, u l-attività tal-ATPase naqset b'60%.
Il-vantaġġi kliniċi tagħha huma sinifikanti:
Attività insettiċida ta 'spettru wiesa': Effettiva kemm kontra d-dud kemm għall-adulti kif ukoll fuq il-minorenni, speċjalment aktar sensittivi għad-dud tal-minorenni (1 μ g / mL tista 'tinibixxi 90% tal-formazzjoni tal-mikrotubuli tad-dudu tal-minorenni).
Sigurtà pendenti: It-tfal (akbar minn jew daqs 6 snin) għandhom tolleranza tajba u inċidenza baxxa ta 'reazzjonijiet avversi (l-aktar sintomi gastro-intestinali ħfief).
Medikazzjoni konvenjenti: Ir-reġim approvat mill-FDA huwa 10 mg / kg oralment, darbtejn kuljum b'intervall ta '12 -il siegħa għal kors ta '2 ijiem. Il-pillola ta '250 mg tista' tinqasam b'mod preċiż f'nofs pilloli ta '125 mg biex tissodisfa l-bżonnijiet ta' pazjenti b'piżijiet tal-ġisem differenti.
1.3 Evidenza klinika u verifika tal-effikaċja
Esperiment ewlieni: Il-prova tal-fażi III fil-Vjetnam kienet tinkludi 50 pazjent fil-fażi akuta. Wara 3 xhur ta 'trattati ma' triclosan, ir-rata ta 'konverżjoni tal-bajd tal-ippurgar laħqet 92%, li kienet ferm aħjar mill-grupp ta' kontroll (76%).
Relazzjoni ta 'rispons għad-doża: Studji multi-ċentru kkonfermaw li r-rata ta' kura ta '20 mg / kg ta' għoti maqsum hija 88%, filwaqt li l-grupp ta '5 mg / kg huwa biss 50%, li jistabbilixxi 10-20 mg / kg bħala l-firxa effettiva tad-doża.
Monitoraġġ tar-reżistenza għall-mediċina: L-ebda razez reżistenti għall-mediċina ma nstabu globalment, iżda r-rata ta 'falliment ta' trattati f'xi żoni tal-Perù telgħet għal 15%, li tista 'tkun relatata ma' konformità insuffiċjenti tal-pazjent jew infezzjoni.
Applikazzjoni estiża: Minn marda waħda għal infezzjonijiet parassitiċi multipli
2.1 Trattament ta 'infezzjoni mħallta
Trichloronazole huwa wkoll effettiv kontra parassiti intestinali bħal roundworms, whipworms, pinworms, u tapeworms, u l-mekkaniżmu tiegħu jinkludi:
Inibizzjoni tal-assorbiment tal-glukosju: tinterferixxi mal-metaboliżmu tal-enerġija tal-parassita, li twassal għall-mewt.
Imblokk ta 'konduzzjoni newrali: iqajjem kontrazzjonijiet spażmodiċi sostnuti tal-muskoli, li jippromwovu t-tkeċċija ta' dud.
Pereżempju, fi stħarriġ epidemjoloġiku fil-Perù, pazjenti bi skistosomjasi flimkien ma 'infezzjoni bir-roundworm li rċevew trattati ma' trichloronazole kellhom rata ta 'approvazzjoni ta' aktar minn 90% għaż-żewġ parassiti.
2.2 Applikazzjonijiet estiżi fil-qasam tal-użu tal-annimali
Bħala antihelmintic effiċjenti għall-annimali, it-triclosan jintuża ħafna fit-trattament tal-marda tal-fluke tal-fwied f'annimali li jixtarru bħal baqar u nagħaġ
Vantaġġi Farmakokinetiċi: Il-konċentrazzjoni tal-quċċata tad-demm tad-demm tilħaq 15 μ g / mL 24-36 siegħa wara l-għoti orali, b'nofs il-ħajja ta 'madwar 22 siegħa. Il-bijodisponibilità tagħha hija 5-20 darbiet dik ta 'mediċini oħra ta' benzimidazole.
Pjan ta 'Medikazzjoni: Għall-baqar, ħu doża orali waħda ta' 12 mg / kg piż tal-ġisem, u għan-nagħaġ, ħu doża orali waħda ta '10 mg / kg piż tal-ġisem. Ir-rata ta 'kura taqbeż il-95%.
Direzzjoni ta 'riċerka potenzjali: Minn użi eżistenti għal applikazzjonijiet innovattivi
4.1 Kostruzzjoni ta 'Netwerk ta' Monitoraġġ tar-Reżistenza għall-Droga
Stabbilixxi database ġenomika globali ta 'fasciola hepatica u ssegwi s-siti ta' mutazzjoni tal-ġene tat-tubulina permezz ta 'teknoloġija ta' sekwenzar tal-ġenoma sħiħa, li tipprovdi evidenza epidemjoloġika molekulari għal medikazzjoni klinika. Pereżempju, ir-rata dejjem tiżdied ta 'falliment ta' trattati f'xi żoni tal-Perù tissuġġerixxi l-ħtieġa li tissaħħaħ il-monitoraġġ tar-reżistenza tad-droga lokali.
4.2 Ottimizzazzjoni tal-pjan ta 'terapija kombinata
Użu kkombinat ma 'nitrozotokinide: jista' jqassar il-kors ta 'trattati għal ġurnata u jżid ir-rata ta' kura għal 95%. Il-mekkaniżmu tiegħu jista 'jkun relatat ma' nitrozotokinid li jfixkel il-bilanċ redox tal-parassita.
TreatMNT sekwenzjali ma 'Artemether: Jista' jnaqqas ir-rata ta 'rikorrenza għal 5%, adattat għal pazjenti b'infezzjonijiet imħallta.
4.3 Żvilupp ta 'formulazzjonijiet ġodda
Teknoloġija Nanokristali: Omoġenizzazzjoni bi pressjoni għolja tintuża biex tipprepara nanosuspensjonijiet b'daqs ta 'partiċella ta' inqas minn 200 nm, li tista 'żżid il-bijodisponibilità bi 2.6 darbiet u tnaqqas l-irritazzjoni gastro-intestinali.
Garża Transdermali: Bl-użu tat-teknoloġija tal-firxa tal-microneedle għal twassil ta 'mediċini mhux invażivi, esperimenti fuq l-annimali wrew li l-ħin biex jintlaħaq l-istandards ta' konċentrazzjoni tad-droga tad-demm ġie mqassar għal 30 minuta.
4.4 Esplorazzjoni tal-potenzjal kontra t-tumur
Studji riċenti sabu liPilloli Triclabendazole(40-160 μm konċentrazzjoni) jista 'jikkaġuna apoptożi taċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider (MCF-7, MDA-MB-231), u jikkaġuna l-mewt taċ-ċellula billi jattiva caspase-3. F'mudell ta 'tumur ta' trapjant ta 'ġurdien nude, injezzjoni intraperitoneali f'dożi ta' 20-100 mg / kg wriet attività kontra t-tumur, li pprovda direzzjoni ġdida għall-iżvilupp sekondarju tal-mediċina.
Bħala mediċina importanti fit-trattati ta 'Fasciola hepatica, il-pilloli triclosan għandhom applikazzjonijiet ewlenin li jkopru kemm fażijiet akuti kif ukoll kroniċi, u ġew estiżi biex jinkludu infezzjonijiet imħallta u użu veterinarju. Permezz ta 'ottimizzazzjoni tad-doża, ġestjoni speċjali tal-popolazzjoni, u strateġiji ta' terapija kombinata, il-valur kliniku tagħha jkompli japprofondixxi. Fil-futur, bit-titjib tan-netwerks ta 'monitoraġġ tar-reżistenza għall-mediċina u l-iżvilupp ta' formulazzjonijiet ġodda, triclosan huwa mistenni li jkollu rwol akbar fil-kontroll tal-mard parassitiku u t-trattati tat-tumur, li jikkontribwixxi forza ewlenija għas-saħħa pubblika globali.
Proċess ta 'preparazzjoni u kontroll tal-kwalità
Parametri ewlenin tal-proċess
Granulazzjoni mxarrba: Hydroxypropyl cellulose jintuża bħala l-kolla biex tikkontrolla d-daqs tal-partiċella D90 inqas minn jew daqs 180 μm, li tiżgura li d-differenza fil-piż tal-pillola waqt il-kompressjoni hija inqas minn 5%.
Teknoloġija tal-Kisi: L-użu tal-kisi tal-film li jinħall gastriku Obadai II, iżid il-piż bi 3%, jista 'effettivament jimblokka d-dawl u jtejjeb il-konformità tal-belowing.
Studju ta 'Stabbiltà: Wara ttestjar aċċellerat f'40 grad / 75% RH għal 6 xhur, l-ammont totali ta' sustanzi rilevanti żdied b'0.8%, li jissodisfa r-rekwiżiti tal-linji gwida ICH (inqas minn jew daqs 2%).
Sistema standard ta 'kwalità
Determinazzjoni tal-Kontenut: Jintuża metodu HPLC, bl-ilma acetonitrile (60:40) bħala l-fażi mobbli, tul ta 'mewġa ta' sejbien ta '254 nm, u firxa ta' kontenut ta '95 .0% -105.0% tal-ammont ittikkettjat.
Fir-rigward ta 'sustanzi: impuritajiet singoli m'għandhomx jaqbżu l-1.0%, l-impuritajiet totali m'għandhomx jaqbżu t-3.0%, b'enfasi fuq il-metaboliti tas-sulfoxide (li ma jaqbżux 0.5%).
Rata ta 'Dissoluzzjoni: Taħt il-kundizzjoni ta' 50 rpm bl-użu tal-metodu tal-paddle,Pilloli TriclabendazoleIr-rata ta 'dissoluzzjoni m'għandhiex tkun inqas minn 85% fi żmien 30 minuta.
It-tags Popolari: Pilloli triclabendazole, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, massa, għall-bejgħ