Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'pilloli mirtazapine 30mg fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'pilloli mirtazapine ta' kwalità għolja 30mg għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Mirtazapine Pilloli 30mghija medikazzjoni antidipressanti orali li tappartjeni għall-antidipressanti tetraċikliċi (TeCA) u hija kklassifikata kemm bħala antidipressanti noradrenerġiċi kif ukoll serotonerġiċi speċifiċi (NaSSA). Il-komponent ewlieni tiegħu, mirtazapine, jeżerċita effetti terapewtiċi permezz ta 'mekkaniżmi regolatorji multipli ta' newrotrasmettitur. Ir-riċettur alfa ₂ jantagonizza u jimblokka r-riċetturi ċentrali alfa ₂ tal-membrana presinattika, u jtaffi l-inibizzjoni ta 'feedback negattiv fuq ir-rilaxx ta' norepinephrine (NE) u serotonin (5-HT), u b'hekk itejjeb in-newrotrażmissjoni adrenerġika u tas-serum. Dan il-mekkaniżmu jżid direttament il-konċentrazzjoni ta 'NE u 5-HT fil-moħħ, itejjeb is-sintomi ta' burdata baxxa u nuqqas ta 'motivazzjoni. Jista 'jiġi kkombinat ma' pazjenti b'disturbi fl-irqad jew tnaqqis fl-aptit (minħabba antagoniżmu tar-riċettur H ₁). Bżonnijiet individwi b'impatt minimu fuq il-funzjoni sesswali (meta mqabbla ma 'SSRIs, l-inċidenza ta' disfunzjoni sesswali titnaqqas b'40%). Huwa rakkomandat li tkompli tieħu l-medikazzjoni għal 4-6 xhur sakemm is-sintomi jisparixxu kompletament. It-twaqqif f'daqqa tal-medikazzjoni jista' jwassal għal sintomi ta' rebound.
Il-prodott tagħna
 |
 |
 |
 |
Mirtazapine COA
Il-Fenomenu Polikristallin ta 'Mirtazapine: Il-Maġija u l-Isfidi ta' Anomaliji Omoġenji
Fil-qasam tal-iżvilupp tad-droga, il-fenomenu ta 'strutturi tal-kristall multipli ffurmati mill-istess molekula taħt kundizzjonijiet ta' kristallizzazzjoni differenti, magħrufa bħala polymorphs, dejjem kien varjabbli ċentrali li jaffettwa l-prestazzjoni tad-droga. Tieħu l-antidipressantMirtazapine Pilloli 30mgbħala eżempju, il-formula molekulari tagħha hija C17H19N3, iżda billi jinbidel is-solvent, it-temperatura jew il-proċess ta 'kristallizzazzjoni, jistgħu jiġu ffurmati forom tal-kristall differenti b'mod sinifikanti. Id-differenzi fis-solubilità, ir-rata ta 'dissoluzzjoni, l-istabbiltà u l-bijodisponibilità ta' dawn il-forom tal-kristall jistgħu jiddeterminaw direttament l-effikaċja klinika u s-sigurtà tal-mediċini:
Kodiċi Molekulari ta 'Mirtazapine: "Netwerk Regolatorju Newrali" bi Struttura ta' Erba 'Ċrieki
Mirtazapine jappartjeni għad-derivattiv tetracyclic piperazine pyridine, u l-istruttura molekulari tiegħu tikseb effett sinerġistiku ta 'antidipressant u għajnuna għall-irqad permezz ta' mekkaniżmu doppju ta 'azzjoni:
Titjib tas-sistema norepinephrine
Bħala antagonist tar-riċettur presinaptic ₂, mirtazapine jimblokka l-inibizzjoni ta 'feedback negattiv tar-rilaxx ta' NE mir-riċetturi tiegħu stess, isaħħaħ l-attività tan-newroni tal-locus coeruleus (LC), iqassar il-latency biex torqod, u jnaqqas il-qawmien bil-lejl. L-esperiment wera li f'doża ta '5mg/kg, l-attività ta' ħruġ spontanju ta 'newroni NA fil-locus coeruleus tal-firien żdiedet b'mod sinifikanti.
Serotonin jista 'jirregola s-sistema
Billi jantagonizza r-riċetturi 5-HT ₂ C, mirtazapine ittaffi l-inibizzjoni tagħha tar-rilaxx ta' DA u NE; Fl-istess ħin jimblokka r-riċettur 5-HT u jnaqqas id-dardir u r-rimettar indotti mill-kimoterapija. Studji in vivo kkonfermaw li jista 'jtejjeb id-doża b'mod dipendenti l-attività ta' sparar ta 'newroni 5-HT.
Sedazzjoni tas-sistema tal-istamina
L-effett antagonistiku qawwi tiegħu fuq ir-riċetturi H ₁ jagħtiha effett sedattiv bħal benzodiazepine, iżda mingħajr proprjetajiet ta 'vizzju. Dejta klinika turi li doża ta '15mg / jum tista' tqassar iż-żmien għall-pazjenti biex torqod bi 22 minuta u ttawwal il-ħin totali ta 'rqad b'1.1 siegħa.
Dan il-mekkaniżmu ta' azzjoni multi-mira jagħmel mirtazapine waħda mill-mediċini preferuti għat-trattament tad-dipressjoni flimkien ma 'nuqqas ta' rqad, iżda l-istruttura molekulari flessibbli tagħha tipprovdi wkoll bażi fiżika għall-formazzjoni ta 'polimorfi.
Ballet molekulari ta 'fenomeni polimorfiċi: bilanċ dinamiku bejn konformazzjoni u stivar
Il-fenomenu polimorfiku taMirtazapine Pilloli 30mghija dovuta għall-flessibilità tal-konformazzjoni molekulari tagħha u d-diversità tal-forzi intermolekulari. Skont il-klassifikazzjoni kristallografika, il-polimorfi tiegħu jistgħu jinqasmu f'polimorfi konformazzjonali u polimorfi konformazzjonali:
Polimorf konformazzjonali: Il-brim flessibbli ta 'l-iskeletru molekulari jwassal għal bidla fil-mod ta' stivar. Pereżempju, fil-kristallizzazzjoni tad-diffużjoni tas-solvent, id-distanza ta 'interazzjoni π - π bejn iċ-ċrieki tal-benżin tal-molekuli ta' mirtazapine titqassar minn 3.6 Å għal 3.35 Å, li tifforma struttura ta 'kannizzata aktar stretta u twassal għal tnaqqis fis-solubilità.
Konfigurazzjoni polikristallina: L-irfinar ta 'ċentri molekulari kirali jwassal għal differenzi ta' stivar. L--enantiomeru tax-xellug (S-enantiomer) ta' mirtazapine jimblokka preferenzjali r-riċetturi alpha ₂ u 5-HT ₂, filwaqt li l--enantiomer tal-lemin (R-enantiomer) jimblokka speċifikament ir-riċetturi 5-HT ∝. Din id-differenza strutturali tista 'tiġi riflessa minn differenzi fis-simetrija tal-arranġament molekulari fil-kannizzata.
Mekkaniżmu ta' formazzjoni:
Effett tas-solvent: F'DMSO, mirtazapine tifforma forma ta 'kristall metastabbli minħabba l-parteċipazzjoni ta' molekuli tas-solvent f'netwerks ta 'twaħħil tal-idroġenu, u r-rata ta' dissoluzzjoni tagħha hija 40% ogħla minn dik tal-prodotti ta 'kristallizzazzjoni tal-etanol.
Gradjent tat-temperatura: Fil-kristallizzazzjoni tat-tkessiħ programmata, it-trattament bis-sħana 'l fuq minn 75 grad jista' jittrasforma l-forma tal-kristall II f'forma tal-kristall I aktar stabbli, bil-punt tat-tidwib jiżdied minn 168 grad għal 172 grad.
Azzjoni mekkanika: It-trattament tat-tħin tal-ballun iwassal għal difetti tal-kannizzata, li jżid il-kontenut amorfu minn 5% sa 18%, li jaffettwa b'mod sinifikanti l-prestazzjoni tal-kompressjoni.
Il-"mappa tal-prestazzjoni" tal-forom polimorfiċi: qabża mill-laboratorju għall-prattika klinika
Id-differenzi fil-proprjetajiet fiżikokimiċi ta 'forom ta' kristall differenti jiddeterminaw direttament l-istrateġija ta 'żvilupp ta' formulazzjonijiet ta 'mirtazapine:
Solubilità u rata ta 'dissoluzzjoni: iċ-ċavetta għall-bijodisponibilità:
Il-forma tal-kristall A (stat metastabbli): Is-solubilità tilħaq 0.8mg/mL f'soluzzjoni buffer pH 6.8, u l-kostanti tar-rata ta 'dissoluzzjoni (k) hija 0.12min ⁻¹. L-AUC ₀₋₂₄ h fil-klieb beagle hija 2.6 darbiet ogħla minn dik tal-forma tal-kristall B.
Forma tal-kristall B (stat stabbli): Is-solubilità hija biss 0.4mg/mL, iżda l-istabbiltà kimika hija eċċellenti. Wara li tkun maħżuna f'40 grad /75% RH għal 6 xhur, iż-żieda fis-sustanzi relatati hija inqas minn 0.3%.
Sinifikat kliniku: Għal BCS klassi II (solubilità baxxa permeabilità għolja) droga mirtazapine, l-għażla ta 'forma ta' kristall metastabbli tista 'ttejjeb b'mod sinifikanti l-bijodisponibilità orali, iżda r-riskju ta' trasformazzjoni tal-kristall jeħtieġ li jiġi kkontrollat permezz tat-teknoloġija tal-mikronizzazzjoni (d ₉₀<25 μ m) and coating process.
Assorbiment ta' umdità u stabbiltà:
Il-"limitu inviżibbli" tat-teknoloġija tal-formulazzjoni:Forma tal-kristall ta 'nofs idrat: F'ambjent ta' 75% RH, tassorbi l-umdità u żżid il-piż bi 8% fi żmien 24 siegħa, tittrasforma f'diidrat u tikkawża li l-formulazzjoni tiġbor.
Forma ta 'kristall anidruż: żieda fil-piż igroskopiku<1%, but it is necessary to control the residual crystallization solvent (DMSO<500ppm), otherwise it may induce crystal transformation.
Kontroll tal-proċess: Il-metodu tat-tnixxif bil-friża jintuża biex jipprepara mirtazapine amorfu, li jista 'jevita kompletament il-formazzjoni ta' idrati, iżda t-temperatura ta 'l-iffriżar minn qabel (-45 grad) u r-rata ta' sublimazzjoni (0.5 grad / min) jeħtieġ li jiġu ottimizzati biex jipprevjenu t-tranżizzjoni tal-ħġieġ.
Proprjetajiet tat-trab: il-"bażi fiżika" tal-produzzjoni tal-formulazzjoni:
Forma tal-kristall C (forma ta 'labra): b'angolu ta' mistrieħ ta '45 grad u fluwidità fqira, jeħtieġ li titjieb billi żżid 2% silika.
Crystal form D (block): angle of repose 28 °, can be directly used for dry granulation, but has poor compressibility (elastic recovery rate>15%).
Soluzzjoni: ipprepara partiċelli sferiċi (d ₀=50 μ m) bit-tnixxif bl-isprej, sabiex il-fluwidità (indiċi Karlu)<18%) and compressibility (compressibility<25%) meet the standard at the same time.
'Kaxxa tal-Għodda ta' Riċerka' Polikristallina: Mill-Analiżi Strutturali għall-Kontroll tal-Proċess
Id-diffrazzjoni tar-raġġi X tal-kristall wieħed (SXRD) tiżvela l-eżistenza ta 'netwerk ta' twaħħil tal-idroġenu N{-H ··· O=C bejn molekuli f'forma ta 'kristall A, b'enerġija tal-kannizzata 12 kJ/mol inqas minn dik tal-forma tal-kristall B, li tispjega s-solubilità ogħla tagħha.
Diffrazzjoni tar-raġġi X -trab (PXRD): Stabbilixxi librerija tal-quċċata karatteristika għall-forma tal-kristall A (2 θ=12.4 grad , 19.7 grad , 24.1 grad ) b'limitu ta 'skoperta ta' 0.1%, użat għall-kontroll tal-konsistenza tal-lott tal-materja prima.
Differential Scanning Calorimetry (DSC): Il-forma tal-kristall A turi quċċata endotermika (tidwib) f'162 grad, filwaqt li l-forma tal-kristall B turi quċċata eżotermika (kristallizzazzjoni) f'170 grad, li tippermetti analiżi kwantitattiva tal-proporzjon tal-kristall imħallat.
Analiżi termogravimetrika (TGA): Issib 0.8% ta 'ilma tal-kristall f'forma ta' kristall C, issettja t-temperatura tat-tnixxif għal<80 ℃ to avoid dehydration and crystal transformation.
Spettroskopija Raman: Crystal A juri quċċata qawwija ta 'vibrazzjoni ta' tiġbid C=O f'1640cm ⁻¹, filwaqt li kristall B juri bidla ħamra ta 'dan il-quċċata għal 1625cm ⁻¹, li tintuża għall-monitoraġġ ta' -ħin reali tat-teknoloġija tal-analiżi tal-proċess (PAT).
Reżonanza manjetika nukleari fi stat solidu (ssNMR): Tiddistingwi differenzi ta 'moviment lokali ta' ktajjen molekulari f'forom ta 'kristall u tispjega differenzi fir-rati ta' dissoluzzjoni.
L-'isfida tal-iżvilupp' tal-polimorfi: tekniki tal-ibbilanċjar mil-laboratorju sas-suq
Ostakoli tal-privattivi u żvilupp ta' drogi ġeneriċi
Il-mediċina oriġinaliMirtazapine Pilloli 30mgestendew il-perjodu ta 'monopolju tas-suq tagħhom permezz tal-forma tal-kristall privattiva B. Kumpaniji tad-droga ġeneriċi jeħtieġ li jiżviluppaw forom tal-kristall li ma jiksrux:
Il-forma tal-kristall E (ewtektika): tifforma ewtektika 1:1 b'aċidu suċċiniku, u żżid is-solubilità bi tliet darbiet, iżda jeħtieġ li tiġi ppruvata li hija bijoekwivalenza mal-forma tal-kristall oriġinali.
Forma mhux definita: ippreparata bit-teknoloġija HME (estrużjoni mdewba bis-sħana), billi tevita l-privattiva tal-forma tal-kristall, iżda teħtieġ kwistjonijiet ta 'stabbiltà (kristallinità<5% after 6 months).
It-trasformazzjoni polikristallina tista’ tikkawża varjazzjonijiet fl-effikaċja terapewtika:
Case: A generic drug company was forced to recall its products due to an increase in nighttime awakenings of patients caused by failure to control the content of crystal form A (>15%).
Soluzzjoni: Stabbilixxi metodu ta' sejbien mgħaġġel ibbażat fuq PXRD biex tikkontrolla l-impurità tal-forma tal-kristall A fi ħdan<3%.
Ottimizzazzjoni tal-proċess tal-produzzjoni
Proċess kontinwu ta 'kristallizzazzjoni jista' jtejjeb ir-riproduċibbiltà tal-istruttura tal-kristall:
Dejta komparattiva: Il-kontenut tal-forma tal-kristall B ivarja b'± 8% bejn lottijiet tradizzjonali ta 'kristallizzazzjoni intermittenti, filwaqt li l-varjazzjoni tal-proċess ta' kristallizzazzjoni kontinwu tinżel għal ± 2%.
Għażla ta 'tagħmir: L-adozzjoni ta' kristallizzatur ta 'discharge mħallta ta' sospensjoni mħallta (MSMPR), il-proporzjon tal-kristall huwa kkontrollat b'mod preċiż billi jiġi aġġustat il-ħin ta 'residenza (15-30 minuta).
Il-pilloli ta 'Mirtazapine huma għażla terapewtika siewja għall-ġestjoni tad-dipressjoni u l-ansjetà, li joffru mekkaniżmu uniku ta' azzjoni u profil ta 'effett sekondarju favorevoli f'ċerti popolazzjonijiet ta' pazjenti. Billi jifhmu l-farmakokinetiċi, l-użi terapewtiċi, l-effikaċja u l-profil tas-sigurtà tiegħu, il-fornituri tal-kura tas-saħħa jistgħu jottimizzaw l-użu ta 'mirtazapine biex itejbu r-riżultati tal-pazjenti. Madankollu, monitoraġġ bir-reqqa u aderenza mal-linji gwida tad-dożaġġ huma essenzjali biex jitnaqqas ir-riskju ta 'effetti sekondarji u interazzjonijiet tal-mediċina. Bħal kull medikazzjoni, il-pazjenti għandhom jiġu mħeġġa jikkomunikaw b'mod miftuħ mal-fornituri tal-kura tas-saħħa tagħhom dwar is-sintomi, it-tħassib, u l-preferenzi tat-trattament tagħhom biex jiżguraw l-aħjar kura possibbli.
Mistoqsijiet Frekwenti
Il-mirtazapine huwa l-istess bħal Xanax?
+
-
Il-mirtazapine huwa l-istess bħal Xanax?Xanax u mirtazapine huma żewġ mediċini kompletament differenti. Mirtazapine huwa antidipressant tetraċikliku użat biex jikkura disturb depressiv maġġuri, filwaqt li Xanax huwa benzodiazepine użat primarjament biex jikkura ansjetà u disturb ta 'paniku.
Min għandu bżonn mirtazapine?
+
-
Għaliex din il-medikazzjoni hija preskritta? Jintuża mirtazapinegħall-kura tad-dipressjoni. Mirtazapine hija fi klassi ta 'mediċini msejħa antidipressanti. Jaħdem billi jżid ċerti tipi ta 'attività fil-moħħ biex jinżamm bilanċ mentali.
X'inhi alternattiva għal mirtazapine għall-irqad?
+
-
"Alternattivi komuni għal Mirtazapine għat-trattament tal-ansjetà u d-dipressjoni jinkludu Escitalopram u Fluoxetine.Trazodone huwa alternattiva komuni użata għall-irqad. Trazodone jintuża speċjalment għal pazjenti li jixtiequ rqad imtejjeb mingħajr l-effett sekondarju possibbli ta 'Mirtazapine ta' żieda fil-piż."
X'inhuma l-benefiċċji tat-teħid ta' mirtazapine?
+
-
Mirtazapine hija mediċina antidepressiva. Huwa użat biexjikkura d-dipressjoni u xi kultant disturb obsessive compulsive (OCD) u ansjetà. Jaħdem billi jżid l-ammont ta' kimiċi li jtejbu l-burdata-imsejjħa noradrenaline u serotonin fil-moħħ.
Għaliex mirtazapine hija daqshekk diffiċli biex tinqala'?
+
-
Minħabba li mirtazapine jibdel il-livelli ta 'kimiċi tal-moħħ li jirregolaw il-burdata, meta persuna tieqaf tieħu mirtazapine, il-ġisem ikollu bżonn iż-żmien biex jaġġusta. Għal din ir-raġuni, it-tnaqqis gradwali tal-mediċina jista 'jgħin biex itaffi ħafna sintomi ta' rtirar.
It-tags Popolari: pilloli mirtazapine 30mg, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ