Krema Loratadinehija medikazzjoni topika bi proprjetajiet farmakoloġiċi uniċi. Fit-trattament tal-mard dermatoloġiku, medikazzjoni topika saret metodu ta 'trattament użat komunement minħabba l-azzjoni diretta tiegħu fuq is-sit tal-leżjoni, konċentrazzjoni għolja ta' mediċina lokali, u reazzjonijiet avversi sistemiċi minimi. Bħala tip ġdid ta 'preparazzjoni topika ta' mediċini kontra l-istamina, din is-sustanza qiegħda tiżdied gradwalment f'applikazzjonijiet kliniċi. L-ingredjent attiv ewlieni ta 'din is-sustanza huwa loratadine, li hija anti-istamina tat-tieni ġenerazzjoni li b'mod selettiv antagonizza r-riċetturi periferali H1. Minbarra l-loratadine, il-krema fiha wkoll diversi eċċipjenti bħal bażi, moisturizer, preservattiv, eċċ. Il-matriċi hija t-trasportatur tal-mediċina, li jiddetermina n-nisġa, il-prestazzjoni tal-applikazzjoni, u r-rata tar-rilaxx tal-mediċina tal-krema; L-aġenti moisturizing jistgħu jżommu l-umdità tal-ġilda u jtejbu l-funzjoni tal-barriera tal-ġilda; Il-preservattivi jintużaw biex jipprevjenu l-kontaminazzjoni mikrobjali tal-krema waqt il-ħażna u l-użu. Id-dehra hija ġeneralment krema bajda jew barra bħal preparazzjoni, b'tessut uniformi u delikat li huwa faċli biex tapplika u tiżvolġi. Meta mqabbel ma 'forom oħra ta' dożaġġ, il-krema għandha l-karatteristiċi sinifikanti li ġejjin. L-ewwelnett, tista 'tiġi applikata direttament fuq iż-żona affettwata tal-ġilda, li tippermetti li l-mediċina tilħaq malajr konċentrazzjoni effettiva lokalment u ttejjeb l-effett terapewtiku; It-tieni, il-krema tista 'tifforma film protettiv fuq il-wiċċ tal-ġilda, tnaqqas il-ħsara kkawżata minn stimoli esterni lill-ġilda, filwaqt li tipprevjeni t-telf ta' umdità tal-ġilda u tippromwovi t-tiswija tal-ġilda; Barra minn hekk, il-proċess ta 'preparazzjoni tal-krema huwa relattivament sempliċi, il-kwalità hija faċli biex tikkontrolla, u huwa konvenjenti għall-pazjenti li jużaw b'konformità tajba.
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
|
|
|
Loratadine Coa
Preparazzjoni ta 'Microneedles li jinħallu: Hydroxypropyl Methylcellulose / Hyaluronic Acid Composite System
Loratadine, bħala mediċina anti-istamina użata komunement, uKrema Loratadinehuma l-formulazzjonijiet topiċi komuni tagħha. Madankollu, formulazzjonijiet topiċi tradizzjonali għandhom problemi bħal permeabilità ħażina tal-mediċina u bijodisponibilità baxxa, li jillimitaw l-effett terapewtiku sħiħ tagħhom. Bħala tip ġdid ta 'sistema ta' konsenja ta 'mediċini, il-microneedles li jinħallu għandhom il-vantaġġi ta' minimament invażivi, mingħajr tbatija, u l-abbiltà li jgħaddu mill-istratum tal-ġilda Corneum barriera. Jistgħu jtejbu b'mod sinifikanti l-effiċjenza tal-penetrazzjoni transdermali tal-mediċini u jipprovdu mod ġdid kif itejbu l-effett tal-kunsinna tal-krema loratadine. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) u aċidu hyaluronic (HA) huma żewġ materjali tal-polimeru użati ħafna fl-industrija farmaċewtika. HPMC għandu proprjetajiet tajbin għall-iffurmar tal-films, tħaxxin u bijokompatibilità; HA għandha attività ta 'moisturizing, lubrikanti u bijoloġiċi eċċellenti, li tista' tippromwovi l-fejqan tal-feriti. Li tgħaqqad HPMC u HA biex tibni sistema ta 'microneedle li tinħall huwa mistenni
Karatteristiċi u rekwiżiti ta 'applikazzjoni
Propjetajiet kimiċi u fiżiċi
L-isem kimiku ta 'loratadine huwa 4- (8-chloro-5,6-dihydro-11H-Benzo [5,6] cyclohepto [1,2-B] pyridine-11-subunita) -1-piperidinecarboxylic acid etil ester, u l-istruttura molekulari tiegħu jiddeterminaw li għandha ċertu grad ta' lipophilicity. Il-krema Loratadine ġeneralment tkun krema bajda jew bajda barra, b'tessut uniformi u delikat, ċerta viskożità u proprjetajiet moisturizing, u valur ta 'pH ġeneralment fil-firxa adattata għall-applikazzjoni tal-ġilda.
Rekwiżiti u sfidi ta 'applikazzjoni
Il-krema loratadine tintuża prinċipalment għat-trattament anti-allerġiku lokali tal-ġilda, iżda minħabba l-effett tal-barriera ta 'l-istratum corneum, il-mediċina hija diffiċli biex tippenetra b'mod effettiv iż-żona affettwata u teżerċita effetti terapewtiċi, li tirriżulta f'effetti ta' trattament fqir u teħtieġ medikazzjoni frekwenti. Għalhekk, huwa meħtieġ li tiġi żviluppata sistema ta 'konsenja li tista' ttejjeb l-effiċjenza tal-penetrazzjoni transdermali tal-mediċini, iżżid l-akkumulazzjoni ta 'mediċini fil-ġilda, ittawwal il-ħin ta' azzjoni ta 'mediċina, tnaqqas il-frekwenza ta' medikazzjoni u ttejjeb il-konformità tal-pazjent.
Propjetajiet ta 'hydroxypropyl metil cellulose (HPMC) u aċidu hyaluronic (HA) u prinċipju tal-kostruzzjoni ta' sistema komposta
Propjetajiet ta 'HPMC
HPMC huwa etere semi-sintetiku mhux joniku taċ-ċelluloża b'diversi proprjetajiet eċċellenti. F'termini ta 'struttura kimika, il-gruppi hydroxypropyl u metoxy fuq il-katina molekulari tagħha jagħtuha bi proprjetajiet uniċi. HPMC għandu solubilità tajba tal-ilma u jista 'jxerred u jinħall malajr f'ilma kiesaħ biex jifforma soluzzjoni uniformi. Is-soluzzjoni għandha ċerta viskożità, u l-viskożità tiżdied b'mod sinifikanti ma 'żieda fil-konċentrazzjoni. Barra minn hekk, HPMC għandu l-karatteristiċi ta 'bijokompatibilità tajba, non-tossiċità u mhux irritazzjoni, u kapaċità qawwija li tifforma film. Ħafna drabi jintuża bħala tħaxxen, stabilizzatur, aġent li jifforma film, eċċ fil-qasam farmaċewtiku.
Proprjetajiet ta 'ha
HA huwa mukopolysaccharide aċiduż preżenti b'mod naturali fit-tessut konnettiv uman, tessut epiteljali, u tessut tan-nervituri. Huwa magħmul minn unitajiet ripetuti ta 'disakkaridi u għandu kapaċità ta' moisturizing qawwija, li tista 'tassorbi u żżomm ammont kbir ta' ilma, u żżomm il-ġilda niedja u elastika. L-HA għandha wkoll bijokompatibilità tajba u bijodegradabilità, li jistgħu jippromwovu l-proliferazzjoni u l-migrazzjoni taċ-ċelluli, jipparteċipaw fil-proċess ta 'fejqan tal-feriti, u huwa użat ħafna fl-oqsma tal-mediċina u l-kosmetiċi.
Prinċipju tal-Kostruzzjoni ta 'Sistema Komposta HPMC / HA
Kemm il-ktajjen molekulari HPMC kif ukoll HA fihom numru kbir ta 'gruppi polari bħal gruppi idrossiliċi, li jistgħu jinteraġixxu ma' xulxin permezz ta 'twaħħil ta' idroġenu biex jiffurmaw netwerk fiżiku ta 'cross-linking. Fis-soluzzjoni, il-molekuli HPMC u HA jgħaqqdu u jipperfezzjonaw lil xulxin, u hekk kif is-solvent jevapora jew jissolidifika, it-tnejn flimkien jiffurmaw materjal kompost b'ċerta saħħa u ebusija. Din is-sistema komposta tista 'tgħaqqad il-proprjetajiet li jiffurmaw il-films u tħaxxin ta' HPMC ma 'l-attività moisturizing u bijoloġika ta' HA, li tipprovdi bażi materjali tajba għall-preparazzjoni ta 'microneedles li jinħallu.
Proċess ta 'preparazzjoni ta' mikroneedles li jinħallu li fihom krema loratadine
Materjali u tagħmir sperimentali: il-materjali sperimentali jinkludu HPMC (gradi ta 'viskożità differenti), HA (piżijiet molekulari differenti) krema loratadine, ilma dejonizzat, eċċ. It-tagħmir sperimentali jinkludi prinċipalment ħawwad manjetiku, forn tat-tnixxif bil-vakwu, moffa microneedle, mikroskopju ottiku, mikroskopju elettroniku (SEM), magna tat-test tal-materjal universali, apparat tar-rilaxx tad-droga, eċċ.
Proċess ta 'preparazzjoni
Preparazzjoni ta 'Soluzzjoni HPMC / HA: Iżen ċertu ammont ta' HPMC u HA, żid ammont xieraq ta 'ilma dejonizzat, u ħawwad fuq ħawwad manjetiku f'ċerta temperatura għal ċertu perjodu ta' żmien biex tinħall kompletament HPMC u HA, li tifforma soluzzjoni uniformi mħallta. Ipprepara soluzzjonijiet komposti bi proporzjonijiet differenti billi tbiddel il-proporzjon tal-massa ta 'HPMC u HA.
Żieda u taħlit ta 'krema loratadine: żid ċertu ammont ta'Krema LoratadineGħas-soluzzjoni HPMC / HA u kompli ħawwad biex ixxerred indaqs il-mediċina fis-soluzzjoni, u tifforma mediċina li fiha s-soluzzjoni Pre MicroneEdle.
Formazzjoni ta 'MicroneEdles: Ferra bil-mod il-mediċina li fiha s-soluzzjoni PRE MicroneEdle fil-moffa microneedle, u uża tnixxif bil-vakwu biex tneħħi l-bżieżaq mis-soluzzjoni, li tippermetti li s-soluzzjoni timla kompletament il-firxa microneedle tal-moffa. Imbagħad poġġi l-moffa f'ambjent b'ċerta temperatura u umdità għat-tnixxif u l-ikkurar. Wara li l-microneedles ikunu ffurmati bis-sħiħ, imisshom bir-reqqa biex jiksbu microneedles li jinħalluKrema Loratadine.
Ottimizzazzjoni tal-parametri ewlenin tal-proċess
Proporzjon ta 'HPMC u HA: il-proporzjon ta' HPMC u HA għandu impatt sinifikanti fuq il-prestazzjoni ta 'microneedles. Bil-preparazzjoni ta 'mikroneedles komposti HPMC / HA bi proporzjonijiet differenti, ġew investigati s-saħħa mekkanika, is-solubilità, it-tagħbija tad-droga u l-karatteristiċi tar-rilaxx. Ir-riżultati sperimentali juru li meta l-proporzjon tal-massa ta 'HPMC għal HA huwa [proporzjon speċifiku], il-microneedle għandu prestazzjoni komprensiva tajba, li mhux biss għandha ċerta saħħa mekkanika biex tiddaħħal fil-ġilda, iżda wkoll tista' tinħall malajr u tirrilaxxa mediċini fil-ġilda.
Kundizzjonijiet tat-tnixxif: It-temperatura u l-umdità tat-tnixxif għandhom ukoll impatt sinifikanti fuq il-formazzjoni u l-kwalità tal-microneedles. Temperaturi ogħla tat-tnixxif jistgħu jaċċelleraw l-evaporazzjoni tal-ilma u jqassru l-ħin tat-tnixxif, iżda jistgħu jwasslu għal difetti bħal xquq fuq il-wiċċ tal-microneedles; Temperaturi ta 'tnixxif aktar baxxi jirriżultaw f'ħinijiet itwal ta' tnixxif, li jistgħu faċilment jikkawżaw deformazzjoni tal-microneedles. Umdità tat-tnixxif xierqa tista 'tiżgura li l-microneedles iżommu forma stabbli matul il-proċess tat-tnixxif. Wara l-ottimizzazzjoni sperimentali, it-temperatura ta 'tnixxif ottimali ġiet iddeterminata li tkun [x] grad, l-umdità kienet [x]% RH, u l-ħin tat-tnixxif kien [x] h.
Karatterizzazzjoni tal-prestazzjoni ta 'mikroneedles li jinħallu li fihom krema loratadine
Karatterizzazzjoni tal-prestazzjoni fiżika
Dehra u osservazzjoni tal-forma
Osserva d-dehra u l-morfoloġija tal-microneedles li jinħallu ppreparati bl-użu ta 'mikroskopju ottiku u SEM. L-immaġni tal-mikroskopju ottiku turi li l-microneedles huma rranġati f'firxa konika regolari, u l-wiċċ tal-korp tal-labra huwa bla xkiel; L-immaġini SEM żvelaw aktar il-mikrostruttura tal-microneedles, bi ponot li jaqtgħu tal-labra, ħxuna uniformi tal-labra, u l-ebda difetti ovvji, li jindikaw li s-sistema komposta HPMC / HA tista 'tintuża biex tipprepara microneedles li jinħallu f'forma tajba.
Ittestjar ta 'saħħa mekkanika
Uża magna tal-ittestjar tal-materjal universali biex tittestja s-saħħa mekkanika tal-microneedles. Poġġi l-microneedle vertikalment fuq il-magna tal-ittestjar, applika pressjoni b'ċerta veloċità, u rreġistra l-valur tal-pressjoni meta l-microneedle tgħawweġ jew tinkiser. Ir-riżultati sperimentali jindikaw li l-microneedles ippreparati għandhom saħħa mekkanika suffiċjenti biex jifilħu l-pressjoni esperjenzata waqt l-inserzjoni fil-ġilda mingħajr ħsara, li jiżguraw twassil effettiv tal-mediċina fil-ġilda.
Ittestjar tas-Solubilità
Poġġi l-microneedle fi fluwidu tal-ġilda simulat (bħal melħ buffered tal-fosfat, PBS) u osserva d-dissoluzzjoni tal-microneedle f'punti ta 'ħin differenti. Pinġi kurva ta 'dissoluzzjoni billi tkejjel il-bidla fil-massa ta' microneedles matul il-proċess ta 'dissoluzzjoni. Ir-riżultati wrew li l-microneedles jistgħu jinħallu malajr fil-PBS u jinħallu kważi kompletament fi ħdan [x] minuti, u jindikaw li għandhom solubilità tajba u huma ta 'benefiċċju għar-rilaxx tal-mediċina fil-ġilda.
Karatterizzazzjoni tal-prestazzjoni tad-droga
Determinazzjoni tal-kapaċità tat-tagħbija tad-droga
Bl-użu ta 'kromatografija likwida ta' prestazzjoni għolja (HPLC) biex tiddetermina l-kontenut ta 'loratadine fil-microneedles ippreparati u tikkalkula l-kapaċità tat-tagħbija tal-mediċina. Ir-riżultati sperimentali jindikaw li bl-ottimizzazzjoni tal-proċess ta 'preparazzjoni, il-kapaċità tat-tagħbija tal-mediċina ta' microneedles tista 'tilħaq [x] mg / pillola, li tissodisfa l-bżonnijiet terapewtiċi.
Studju dwar il-karatteristiċi tar-rilaxx tad-droga
Poġġi l-mediċina li fiha l-microneedles f'apparat ta 'rilaxx ta' mediċina, uża PBS bħala l-mezz ta 'rilaxx, u wettaq esperimenti ta' rilaxx ta 'mediċina f'ċerta temperatura f'oscillatur tat-temperatura kostanti. Il-kampjuni ttieħdu f'punti ta 'ħin differenti, u l-konċentrazzjoni ta' loratadine fil-mezz ta 'rilaxx ġiet iddeterminata mill-HPLC biex tikkalkula r-rilaxx kumulattiv tal-mediċina. Il-kurva tar-rilaxx tal-mediċina turi li l-loratadine fil-microneedle tista 'tiġi rilaxxata kontinwament, b'ammont ta' rilaxx kumulattiv ta 'aktar minn x% fi żmien x sigħat, li jindika li l-microneedle li jinħall jista' jikseb rilaxx bil-mod u sostnut tal-mediċina, li huwa ta 'benefiċċju għat-titjib tal-effikaċja tat-trattament tad-droga.
It-tags Popolari: krema loratadine, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, xiri, prezz, massa, għall-bejgħ