Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati ta 'injezzjoni ta' cimetidine fiċ-Ċina. Merħba għall-bejgħ bl-ingrossa bl-ingrossa ta 'injezzjoni ta' cimetidine ta 'kwalità għolja għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Injezzjoni ta' cimetidine, bħala l-antagonist tar-riċettur ta 'l-istamina H ₂ ta' l-ewwel ġenerazzjoni, ġie studjat b'mod wiesa 'f'mudelli ta' annimali għall-mekkaniżmu ta 'azzjoni farmakoloġiku tiegħu minn meta tfaċċat fis-snin sebgħin. Prinċipalment użat għat-trattament ta 'mard relatat ma' sekrezzjoni eċċessiva ta 'aċidu gastriku. Il-komponent ewlieni tiegħu huwa cimetidine, li jinibixxi b'mod kompetittiv ir-riċetturi H2 fuq iċ-ċelloli tal-ħajt gastriku, jimblokka b'mod effettiv is-sekrezzjoni ta 'aċidu gastriku ikkawżat minn istamina u stimuli oħra, u b'hekk inaqqas l-aċidità gastrika u ttaffi s-sintomi kkawżati minn aċidu gastriku eċċessiv.
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
| Isem tal-Prodott | Trab taċ-ċimetidina | Pilloli Cimetidine | Injezzjoni ta' Cimetidine | Kapsuli ta' Cimetidine | Krema taċ-ċimetidina |
| Tip ta' Prodott | Trab | Pilloli | Injezzjoni | Kapsuli | Krema |
| Purità tal-Prodott | Iktar minn jew ugwali għal 99% | Iktar minn jew ugwali għal 99% | Iktar minn jew ugwali għal 99% | Iktar minn jew ugwali għal 99% | Iktar minn jew ugwali għal 99% |
| Speċifikazzjonijiet tal-Prodott | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable |
| Pakkett tal-Prodott | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable |
Il-forma tal-prodott tagħna
Cimetidine +. COA
 |
||
Ċertifikat ta' Analiżi |
||
|
Isem kompost |
Cimetidine | |
|
CAS Nru. |
51481-61-9 | |
|
Grad |
Grad farmaċewtiku | |
|
Kwantità |
Personalizzat | |
|
Standard tal-ippakkjar |
Personalizzat | |
| Manifattur | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lott Nru. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 ta’ Jannarth 2025 |
|
|
JIS |
8 ta’ Jannarth 2029 |
|
|
Struttura |
|
|
| STANDARD TA' TEST | GB/T24768-2009 Industrija. Stnndard | |
|
Oġġett |
Standard tal-intrapriża |
Riżultat tal-analiżi |
|
Dehra |
Trab abjad jew kważi abjad |
Konformat |
|
Kontenut tal-ilma |
Inqas minn jew ugwali għal 4.5% |
0.30% |
| Telf fuq tnixxif |
Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
0.15% |
|
Metalli Tqil |
Pb Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. |
|
Bħala Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purità (HPLC) |
Iktar minn jew ugwali għal 99.0% |
99.5% |
|
Impurità waħda |
<0.8% |
0.48% |
|
Residwu mat-tqabbid |
<0.20% |
0.064% |
|
Għadd totali tal-mikrobi |
Inqas minn jew ugwali għal 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Inqas minn jew ugwali għal 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (mill-GC) |
Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm |
400ppm |
|
Ħażna |
Aħżen f'post issiġillat, skur u niexef f'-20 grad |
|
|
|
||
Dan il-prodott huwa adattat għat-trattament ta' ulċeri duwodenali dijanjostikati, ulċeri gastriċi, u pazjenti li jesperjenzaw rikorrenza wara kura għal żmien qasir-. Għal pazjenti b'mard persistenti tar-rifluss gastroesophageal, speċjalment dawk li l-miżuri kontra r-rifluss tagħhom u trattamenti b'mediċina waħda bħal antaċidi huma ineffettivi,injezzjoni ta' cimetidinejista 'jtejjeb b'mod sinifikanti s-sintomi. Barra minn hekk, jintuża wkoll biex jipprevjeni ulċeri ta 'stress u fsada f'pazjenti morda b'mod kritiku, kif ukoll biex jikkura mard bħal gastrinoma (sindromu ta' Zollinger Ellison) b'sekrezzjoni eċċessiva ta 'aċidu gastriku.
1.1 Lokalizzazzjoni tar-riċettur H ₂ u trasduzzjoni tas-sinjal
Fil-mukuża gastrika tal-annimali, ir-riċetturi H ₂ huma prinċipalment imqassma fuq il-membrana ta 'barra taċ-ċelloli parietali u jappartjenu għall-familja tar-riċetturi akkoppjati mal-proteini G (GPCR). Meta l-istamina tingħaqad mar-riċettur H ₂, tattiva l-proteina Gs, li min-naħa tagħha tattiva adenylate cyclase (AC), tikkatalizza l-ATP biex tipproduċi cyclic adenosine monophosphate (cAMP). CAMP jaġixxi bħala t-tieni messaġġier, jattiva proteina kinase A (PKA), li fl-aħħar iwassal għal fosforilazzjoni tal-pompa tal-protoni apikali taċ-ċelluli parietali (H ⁺/K ⁺ - ATPase) u tibda t-tnixxija tal-aċidu gastriku.
Evidenza sperimentali fuq l-annimali:
Esperimenti in vitro fuq mukuża gastrika tal-firien urew li cimetidine inibixxi l-akkumulazzjoni tal-cAMP indotta tal-istamina b'mod dipendenti fuq id-doża-, b'valur IC50 ta' 42 nM, konsistenti mad-dejta tal-kinetika tal-irbit tar-riċettur.
Fil-mudell tal-fistula gastrika tal-klieb, injezzjoni ġol-vini ta 'cimetidine (5 mg/kg) naqqset b'mod sinifikanti s-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku bażali b'70%, u l-effett inibitorju kien korrelatat b'mod pożittiv mal-konċentrazzjoni tad-droga fid-demm.
1.2 Karatteristiċi antagonistiċi kompetittivi
Cimetidine jimblokka l-effett eċitatorju ta 'l-istamina billi jokkupa s-sit ta' rbit tar-riċettur H ₂. Il-karatteristiċi ta 'inibizzjoni kompetittiva tiegħu huma manifestati bħala:
Twaħħil riversibbli: Fl-esperiment taċ-ċelluli tal-mukuża gastrika tal-fniek tal-Indi, it-twaħħil ta 'cimetidine mar-riċettur jista' jitreġġa 'lura b'istamina eċċessiva, li hija konsistenti mal-karatteristiċi ta' antagonisti kompetittivi.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 μ M), li jispjega n-nuqqas tiegħu ta 'effetti sekondarji antikolinerġiċi.
1.3 Regolazzjoni dinamika tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku
Inibizzjoni tas-sekrezzjoni bażali tal-aċidu gastriku:
F'mudell ta 'fistula gastrika kronika fil-klieb, infużjoni kontinwa ġol-vini ta' cimetidine (2 mg/kg/h) tista 'tnaqqas is-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku bil-lejl b'85%, u l-effett idum għal aktar minn 8 sigħat.
Esperimenti in vitro fuq mukuża gastrika tal-firien urew li l-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku bażali minn cimetidine kienet dipendenti fuq il-konċentrazzjoni, b'valur EC ₅₀ ta '0.3 μ M.
Inibizzjoni li tistimula t-tnixxija tal-aċidu gastriku:
Esperimenti fuq mukuża gastrika tal-majjal urew li cimetidine jista 'jimblokka t-tnixxija tal-aċidu gastriku indott minn pentagastrina (1 μ g/kg/h), b'rata ta' inibizzjoni ta '65%.
Fil-mudell tal-klieb, ir-rati inibitorji ta 'cimetidine fuq is-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku stimulati minn ipogliċemija indotta mill-insulina (0.1 U/kg IV) jew kaffeina (50 mg/kg IV) kienu 58% u 62%, rispettivament.
1.4 Bidliet fil-kompożizzjoni tal-meraq tal-istonku
Aġġustament tal-PH:
Esperimenti tal-klieb wrew li cimetidine (10 mg/kg IV) jista 'jżid il-pH tal-meraq tal-istonku minn 1.2 għal 4.5 għal aktar minn 6 sigħat.
Fil-mudell tal-fistula gastrika tal-majjal, l-attività tal-protease gastrika fil-grupp ta 'trattament ta' cimetidine naqset b'70%, li kienet relatata mal-inattivazzjoni tal-enzimi kkawżata mill-elevazzjoni tal-pH.
Kontroll tal-volum tal-meraq tal-istonku:
L-esperiment tal-ħasil tal-istonku tal-fenek wera li cimetidine (50 μ M) jista 'jnaqqas is-sekrezzjoni tal-meraq tal-istonku sa 40%, u l-mekkaniżmu jinvolvi l-inibizzjoni tad-depolarizzazzjoni tal-potenzjal tal-membrana tubulari mnixxija minn ċelluli parietali.
2.1 Espressjoni tar-riċetturi taċ-ċelluli immuni H ₂
Limfoċiti T:
L-analiżi taċ-ċitometrija tal-fluss taċ-ċelluli T tal-milsa tal-ġrieden uriet li r-rata ta 'espressjoni ta' riċetturi H ₂ fuq il-wiċċ taċ-ċelluli CD4 ⁺ T laħqet 65%, u ċ-ċelluli CD8 ⁺ T kienet 42%.
L-esperiment ta 'frammenti tal-membrana tal-limfoċiti tal-firien ikkonferma li r-riċettur H ₂ huwa akkoppjat mal-proteina Gs u jista' jirregola l-espressjoni tar-riċettur IL-2 wara l-attivazzjoni.
Makrofaġi:
Il-kultura makrofaġi peritoneali tal-fniek tal-Indi wriet li l-attivazzjoni tar-riċettur H ₂ tista 'tinibixxi t-tnixxija ta' TNF - indotta mill-LPS, b'valur IC50 ta '10 μ M.
Esperimenti fuq ċelluli mononukleari tad-demm periferali fil-klieb urew li cimetidine (50 μ M) jista 'jimblokka ż-żieda fis-sekrezzjoni ta' IL-6 indotta mill-istamina (10 μ M).
2.2 Regolament ta' medjaturi infjammatorji
Inibizzjoni tas-sintesi tal-istamina:
L-esperiment ta 'degranulation ta' ċelluli mast tal-firien wera li cimetidine (100 μ M) jista 'jnaqqas ir-rilaxx tal-istamina sa 35%, u l-mekkaniżmu jinvolvi l-inibizzjoni tal-attività L-histidine decarboxylase.
F'mudell ta' allerġija tal-ġilda tal-klieb, trattament minn qabel b'cimetidine (10 mg/kg IV) naqqas id-dijametru tar-reazzjonijiet tal-ġilda tal-istamina b'40%.
Bilanċ taċ-ċitokini:
F'mudell ta' kolite tal-ġrieden, il-grupp ta' kura b'cimetidine (50 mg/kg/jum PO) wera żieda ta' 2.3-darbiet fil-livelli ta' IL-10 u tnaqqis ta' 60% fil-livelli ta' TNF - fit-tessut tal-kolon.
Il-kavità tal-ġonta tal-ħanżirinjezzjoni ta' cimetidineesperiment wera li cimetidine (1 mg/ġonta) jista 'jinibixxi s-sintesi ta' PGE ₂ f'ċelloli sinovjali indotti minn IL-1 , b'valur IC ₅₀ ta '20 μ M.
2.3 Regolament tal-adeżjoni taċ-ċelluli immuni
Inibizzjoni tal-Espressjoni Selectin:
Il-kultura taċ-ċelluli endoteljali aortiċi tal-firien uriet li cimetidine (50 μ M) jista 'jimblokka l-upregulation tal-espressjoni ta' E-selectin indotta mill-istamina (10 μ M), b'rata ta 'inibizzjoni ta' 75%.
Fil-mudell ta' iskemija mijokardijaka tal-klieb-riperfużjoni, il-grupp ta' kura b'cimetidine wera tnaqqis ta' 50% fl-infiltrazzjoni tan-newtrofili, li kienet assoċjata ma' tnaqqis fl-espressjoni ta' P-selectin.
Ir-regolamentazzjoni tal-attività tal-integrin:
L-esperiment tal-migrazzjoni tal-limfoċiti tal-ġurdien wera li cimetidine (25 μ M) jista 'jinibixxi l-adeżjoni ta' LFA-1 integrin ma 'ICAM-1, b'valur IC50 ta' 15 μ M.
Fil-mudell ta 'trapjant tal-kornea tal-fenek, il-ħin ta' sopravivenza tat-tessut trapjantat fil-grupp ta 'trattament ta' cimetidine ġie estiż bi 3 ijiem, u l-mekkaniżmu kien jinvolvi l-inibizzjoni tal-infiltrazzjoni taċ-ċelluli T.
Anġjoġenesi antitumorali: mekkaniżmu indipendenti tar-riċettur H ₂
3.1 Regolament tal-mogħdija tas-sinjalar tal-VEGF
Inibizzjoni indipendenti tar-riċettur H ₂:
Il-mudell tal-but tal-kornea tal-firien wera li cimetidine (50 mg/kg/jum PO) jista 'jinibixxi l-anġjoġenesi indotta bFGF b'rata ta' inibizzjoni ta '65%, u dan l-effett ma kienx imreġġa' lura mill-agonisti tar-riċetturi H ₂.
L-esperiment tal-membrana tal-embriju tat-tiġieġ ikkonferma li cimetidine (100 μ M) jista 'jimblokka l-fergħat vaskulari indotti minn VEGF, b'valur IC ta' 30 μ M.
Regolament tal-espressjoni tal-VEGF:
Fil-mudell tal-kanċer tas-sider tal-ġrieden, il-livell ta 'VEGF mRNA fit-tessut tat-tumur ta' grupp ta 'trattament ta' cimetidine (100 mg/kg/jum IP) naqas b'70%, li kien relatat mar-regolazzjoni down- ta 'espressjoni HIF-1.
Il-kultura taċ-ċelluli tal-mastoċitoma tal-klieb uriet li ċ-ċimetidina (50 μ M) tista 'tinibixxi s-sekrezzjoni ta' VEGF indotta tal-istamina (10 μ M) - b'rata ta 'inibizzjoni ta' 80%.
3.2 Inibizzjoni tal-funzjoni taċ-ċelluli endoteljali
Inibizzjoni tal-migrazzjoni:
Esperimenti ta 'scratch fuq ċelluli endoteljali tal-vina umbilikali tal-bniedem (HUVECs) urew li cimetidine (25 μ M) jista' jinibixxi VEGF (10 ng/mL) - indott migrazzjoni taċ-ċelluli b'rata ta 'inibizzjoni ta' 60%.
Il-kultura ta 'ċelluli endoteljali mikrovaskulari tal-moħħ tal-ġurdien uriet li cimetidine (50 μ M) jista' jimblokka l-formazzjoni luminali indotta mill-ġel matriċi, b'valur IC50 ta '20 μ M.
Induzzjoni tal-apoptożi:
L-esperiment dwar l-apoptosi taċ-ċelloli endoteljali aortiċi porċini wera li cimetidine (100 μ M) jista 'jikkaġuna attivazzjoni ta' caspase-3 b'rata ta 'apoptożi ta' 35%.
Fil-mudell ta 'neovaskularizzazzjoni tal-kornea tal-fenek, in-numru ta' korpi apoptotiċi fiċ-ċelloli endoteljali żdied b'2.5 darbiet fil-grupp ta 'trattament ta' cimetidine.
3.3 Inibizzjoni tal-adeżjoni taċ-ċelluli tat-tumur
Regolament tal-espressjoni tal-integrin:
Il-kultura taċ-ċelluli tal-melanoma tal-ġurdien uriet li cimetidine (50 μ M) jista 'jirregola l-espressjoni ta' v 3 integrin, b'rata ta 'inibizzjoni ta' 65%.
L-esperiment ta 'adeżjoni taċ-ċelluli tal-limfoma tal-klieb wera li cimetidine (25 μ M) jista' jimblokka l-adeżjoni taċ-ċelluli indotta minn fibronectin, b'valur IC50 ta '10 μ M.
Inibizzjoni tal-metalloproteinażi:
F'mudell glijoma tal-firien, l-attività ta 'MMP-9 fit-tessut tat-tumur tnaqqset b'70% fil-grupp ikkurat b'cimetidine (100 mg/kg/jum IP).
Il-kultura ta 'chondrocyte tal-majjal wriet li cimetidine (50 μ M) jista' jinibixxi s-sekrezzjoni MMP-13 indotta minn IL-1 -, b'valur IC50 ta '20 μM.
4.1 Karatteristiċi ta' inibizzjoni ta' l-enzima CYP450
Assaġġ tal-attività tal-enzima:
L-esperiment mikrosomali tal-fwied tal-firien wera li cimetidine (50 μ M) jista 'jinibixxi l-attività ta' CYP1A2 sa 80% u jnaqqas l-attività ta 'CYP3A4 b'65%.
Fil-mudell farmakokinetiku tal-klieb, cimetidine (10 mg/kg IV) jista’ jżid l-AUC ta’ diazepam b’2.3 darbiet u jnaqqas CL b’55%.
Riċerka dwar il-mekkaniżmu:
Esperimenti ta 'docking molekulari wrew li cimetidine jifforma rabta ta' koordinazzjoni mal-ħadid heme fis-sit attiv ta 'CYP3A4, jistabbilizza l-kumpless ta' inibitur ta 'enżimi.
Il-kultura taċ-ċelluli tal-fwied tal-firien wriet li cimetidine (25 μ M) jista 'jirregola l-espressjoni tal-mRNA ta' CYP2C11 b'rata ta 'inibizzjoni ta' 70%.
4.2 Mudell ta' interazzjoni tad-droga
Metaboliżmu ta' warfarin:
Esperimenti farmakokinetiċi fil-fniek urew li cimetidine (50 mg/kg/jum PO) jista' jtawwal warfarin T ₁/₂ b'2.1 darbiet u jżid il-valur PT b'35%.
Fil-mudell tal-koagulazzjoni tal-klieb, il-kombinazzjoni ta 'cimetidine u warfarin irriżulta fi titwil ta' 2.8 darbiet tal-ħin ta 'fsada, u l-proporzjon tad-dożaġġ jeħtieġ li jiġi aġġustat għal 1:0.6.
Metaboliżmu tat-teofillina:
Il-monitoraġġ tal-konċentrazzjoni ta' theophylline fil-plażma tal-firien wera li cimetidine (20 mg/kg/jum IP) jista' jżid theophylline Cmax b'2.5 darbiet u AUC bi 3.2 darbiet.
L-esperiment tal-perfużjoni tal-fwied tal-majjal wera li cimetidine (50 μ M) jista 'jinibixxi l-glucuronidation ta' theophylline u jnaqqas ir-rata ta 'tneħħija b'60%.
Mod ta' azzjoni: mod ta' amministrazzjoni u farmakokinetika
Mod ta' amministrazzjoni ta' l-injezzjoni
Ġol-viniinjezzjoni ta' cimetidine:
Studji farmakokinetiċi fil-klieb urew li wara injezzjoni ġol-vini ta' cimetidine (5 mg/kg), is-Cmax laħqet 15 μ g/mL u T ₁/₂ kienet 1.2 sigħat.
Fil-mudell tal-majjal, l-infużjoni ġol-vini (2 mg/kg/h) tista 'żżomm konċentrazzjoni ta' droga fid-demm fi stat-ta' 5-8 μ g/mL, li tissodisfa r-rekwiżiti tal-KE ₅₀ għall-inibizzjoni tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku.
Injezzjoni fil-muskoli:
L-esperiment tal-firien wera li wara injezzjoni ġol-muskoli ta 'cimetidine (10 mg/kg), it-Tmax kien 0.5 sigħat u l-bijodisponibilità laħqet 85%.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Karatteristiċi tad-Distribuzzjoni Organizzazzjoni
Rata tal-irbit tal-proteini tal-plażma:
L-esperiment tad-dijalisi ta 'ekwilibriju in vitro wera li r-rata ta' rbit ta 'cimetidine fil-plażma tal-klieb kienet ta' 20%, prinċipalment torbot ma 'albumina.
Ir-riċerka dwar id-distribuzzjoni tat-tessuti tal-firien turi li l-konċentrazzjoni ta 'cimetidine fiċ-ċelloli tal-ħajt tal-istonku hija 15-il darba dik tal-plażma, li tappoġġja l-effett immirat tagħha.
Metaboliżmu u eskrezzjoni:
L-esperiment tad-drenaġġ tal-bili tal-klieb wera li ċ-cimetidine huwa prinċipalment metabolizzat mill-fwied, u jipproduċi ossidi tal-kubrit u metaboliti N-ossidu.
L-istudju dwar l-eskrezzjoni urinarja tal-firien ikkonferma li l-mediċina prototip kienet tammonta għal 30% tad-doża, il-metaboliti ammontaw għal 65%, u r-rata ta 'tneħħija renali kienet 3.5 mL/min/kg.
Injezzjoni ta' cimetidinejeżerċita effetti farmakoloġiċi permezz ta' mogħdijiet u miri multipli:
Ir-regolazzjoni tas-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku:
Bħala antagonist tar-riċettur H ₂, jinibixxi direttament is-sekrezzjoni tal-aċidu gastriku fiċ-ċelloli parietali u jirregola l-kompożizzjoni tal-aċidu gastriku.
Regolament immuni:
Jirregola l-bilanċ bejn il-funzjoni taċ-ċelluli immuni u l-medjaturi infjammatorji permezz ta 'mekkaniżmi dipendenti fuq ir-riċettur H ₂ u mhux dipendenti.
Anġjoġenesi kontra t-tumur:
Jinibixxi l-passaġġ tas-sinjalar tal-VEGF u l-funzjoni taċ-ċelluli endoteljali, jimblokka l-anġjoġenesi tat-tumur.
Effetti tal-metaboliżmu tad-droga:
Bħala inibitur tal-enzima CYP450, jibdel il-karatteristiċi farmakokinetiċi ta' mediċini mogħtija flimkien.
It-tags Popolari: injezzjoni ta 'cimetidine, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ