Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd huwa wieħed mill-manifatturi u l-fornituri l-aktar esperjenzati tal-kapsula skq1 fiċ-Ċina. Merħba għal kapsula skq1 ta 'kwalità għolja bl-ingrossa għall-bejgħ hawn mill-fabbrika tagħna. Servizz tajjeb u prezz raġonevoli huma disponibbli.
Kapsula SKQ1huwa prodott antiossidant b'SKQ1 (jone Skurachev Brominat) bħala l-komponent ewlieni tiegħu, ġeneralment fil-forma ta 'kapsuli, immirat biex ineħħi r-radikali ħielsa billi jimmira l-mitokondrija, jikseb funzjonijiet ta' anti-tixjiħ, prevenzjoni tal-mard u ġestjoni tas-saħħa. Huwa antiossidant immirat mitokondrijali magħmul minn katjoni lipofiliċi u antiossidanti konnessi minn ktajjen ta 'idrokarburi saturati. Il-lipofiliċità tagħha tippermettilha li tippenetra b'mod effiċjenti l-membrana taċ-ċellula u tilħaq il-mitokondrija (il-"fabbrika tal-enerġija" taċ-ċellula). Il-mitokondrija huma s-siti ewlenin tal-produzzjoni ta 'radikali ħielsa bħal anions superoxide u perossidu tal-idroġenu. Radikali ħielsa eċċessivi jistgħu jattakkaw DNA u proteini mitokondrijali, li jwasslu għal tixjiħ ċellulari u apoptożi. SKQ1 jipproteġi l-funzjoni ċellulari billi jinnewtralizza r-radikali ħielsa fil-mitokondrija u jimblokka dan il-proċess. Din il-kapsula orali hija konvenjenti għall-ħażna u l-amministrazzjoni, filwaqt li tkopri wkoll it-togħma tal-medikazzjoni. Xi prodotti jużaw teknoloġija transdermali nano permeabilità għolja, li tippermetti li SKQ1 jiġi assorbit direttament fid-demm u jidħol fil-mitokondrija taċ-ċelluli permezz tal-applikazzjoni.
Il-prodott tagħna
|
|
|
SKQ1 COA
Kapsula SKQ1, bħala antiossidant ġdid immirat mitokondrijali, huwa magħmul minn katjoni decaalkyltriphenylphosphine (TPP ⁺) u grupp plastid quinone fl-istruttura molekulari tiegħu. Bl-għajnuna tad-differenza potenzjali tal-membrana mitokondrijali, tista 'tikseb arrikkiment tal-konċentrazzjoni f'livell ta' elf darba u teżerċita effetti farmakoloġiċi billi tneħħi speċijiet ta 'ossiġnu reattiv (ROS), jinibixxi l-perossidazzjoni tal-lipidi, u l-ossidazzjoni tad-DNA mitokondrijali. Studji prekliniċi kkonfermaw li SKQ1 juri potenzjal terapewtiku sinifikanti f'diversi mudelli ta 'mard bħal ħsara akuta fil-kliewi u sindromu tal-għajnejn xotti, fosthom qtar għall-għajnejn ġie approvat għall-użu. Il-kapsuli, bħala forma ta 'dożaġġ klassika ta' preparazzjonijiet orali, għandhom il-vantaġġi li jaħbu rwejjaħ avversi tad-droga, itejbu l-istabbiltà, u jiksbu kontroll preċiż tad-doża, speċjalment adattati għal ingredjenti attivi bi proprjetajiet fiżikokimiċi speċjali bħal SKQ1. Il-prodott pur SKQ1 huwa solidu kannella b'igroskopiċità. Jeħtieġ li jinħażen f'atmosfera inerta f'-20 grad u għandu solubilità fqira fl-ilma (3mg/ml biss f'25 grad). Wara l-amministrazzjoni orali, huwa faċilment affettwat mill-ambjent gastrointestinali u l-bijodisponibilità tiegħu titnaqqas. Għalhekk, l-iżvilupp tal-kapsuli SKQ1 jeħtieġ soluzzjoni sistematika għal kwistjonijiet tekniċi ewlenin bħas-solubilizzazzjoni tad-droga, il-protezzjoni tal-istabbiltà u t-titjib tal-kunsinna mmirat.
Il-proprjetajiet fiżiċi u kimiċi ta 'SKQ1 u l-bażi għad-disinn tal-formulazzjoni
L-użu ta 'teknoloġija ta' dispersjoni solida għal trattament minn qabel bħalissa huwa l-aktar soluzzjoni effettiva biex tindirizza l-kwistjoni ta 'solubilità baxxa ta' SKQ1. Bl-użu tal-polyvinylpyrrolidone K30 (PVP K30) bħala l-materjal trasportatur, ġiet ippreparata dispersjoni solida b'metodu ta 'solvent b'proporzjon tal-massa ta' droga: trasportatur=1:5. SKQ1 u PVP K30 ġew maħlula f'solvent imħallat ta 'etanol dichloromethane (proporzjon tal-volum 1: 1), u s-solvent tneħħa permezz ta' evaporazzjoni rotatorja f'60 grad.
Wara t-tnixxif bil-vakwu għal 12-il siegħa, it-trab ġie mgħaffeġ u mgħarbel permezz ta 'għarbiel ta' 80 malja. L-analiżi tal-kalorimetrija ta 'skannjar differenzjali (DSC) wriet li dan il-proċess jista' jittrasforma SKQ1 minn stat kristallin għal stat amorfu, iżid is-solubilità fl-ilma tiegħu għal 15mg/ml, u jżid ir-rata ta 'dissoluzzjoni in vitro tiegħu bi 3.2 darbiet meta mqabbel mal-materja prima.
Screening u ottimizzazzjoni tal-mili
Fillers jeħtieġ li jkollhom fluwidità tajba, kompatibilità mad-drogi, u protezzjoni ta ' l-istabbiltà. Skrinja tliet fillers użati b'mod komuni permezz ta' ttestjar ta' kompatibilità (imqiegħda taħt kundizzjonijiet aċċellerati għal xahar):
Ċelluloża mikrokristallina (MCC): Wara li tħallat ma 'SKQ1, il-kontenut tagħha jonqos b'inqas minn 2%, iżda għandha igroskopiċità qawwija u teħtieġ li tintuża flimkien ma' eċċipjenti reżistenti għall-umdità;
Lactose monohydrate: Il-kontenut tad-droga naqas b'5.3%, b'interazzjonijiet ħfief preżenti;
Mannitol: Il-kontenut tad-droga jonqos b'inqas minn 1.5%, għandu igroskopiċità baxxa, u jista 'jtejjeb il-fluss tat-trab.
Fl-aħħarnett, mannitol ġie ddeterminat bħala l-mili prinċipali, li jammonta għal 40% -50% tal-preskrizzjoni totali, u supplimentat b'10% MCC biex tirregola l-flussabbiltà tat-trab
Biex tittejjeb aktar l-istabbiltà tal-mediċina, żewġ stabilizzaturi huma miżjuda mal-preskrizzjoni:
Antiossidant: Vitamina E (kontenut ta '0.1%) hija magħżula biex tinibixxi d-degradazzjoni ossidattiva ta' SKQ1, tnaqqas ir-rata ta 'degradazzjoni tad-droga b'60% fl-ittestjar aċċellerat;
Protezzjoni mix-xemx: Żid 2% dijossidu tat-titanju biex timblokka r-radjazzjoni ultravjola u tnaqqas ir-reazzjonijiet ta 'fotodegradazzjoni.
Barra minn hekk, iż-żieda ta '5% polyethylene glycol 4000 (PEG 4000) bħala plastiċizzant tista' ttejjeb il-formabilità ta 'dispersjonijiet solidi u tnaqqas id-delaminazzjoni tat-trab waqt il-mili tal-kapsuli.
Għażla tal-qoxra tal-kapsula
Meta wieħed iqis l-igroskopiċità u l-instabilità f'ambjenti aċidużi ta 'SKQ1, intgħażlu qxur ta' kapsuli ta 'hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) minflok qxur ta' kapsuli tal-ġelatina tradizzjonali. Il-qoxra tal-kapsula HPMC għandha l-karatteristiċi ta 'assorbiment baxx ta' umdità (rata bilanċjata ta 'assorbiment ta' umdità<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Proċess ta 'preparazzjoni u kontroll tekniku ewlieni tal-kapsuli SKQ1
Disinn tal-Fluss tal-Proċess ta' Preparazzjoni
Kapsula SKQ1uża t-teknoloġija tal-mili dirett tat-trab, u l-proċess ġenerali huwa maqsum f'ħames passi ewlenin: trattament minn qabel, taħlit, mili, illustrar u ippakkjar. Il-proċess speċifiku huwa kif ġej:
Trattament minn qabel tal-materja prima: materja prima SKQ1 hija mnixxfa bil-vakwu (60 grad, 8h) biex tneħħi l-umdità, u mbagħad titfarrak permezz ta 'għarbiel ta' 100 malja; Il-materjali awżiljarji kollha huma mgħarbula permezz ta 'għarbiel ta' 80 malja, imnixxfa f'60 grad għal 4 sigħat, u mbagħad imkessħa għat-temperatura tal-kamra għal użu aktar tard.
Preparazzjoni ta 'dispersjoni solida: Ħallat SKQ1 u PVP K30 fi proporzjon, ipprepara t-tixrid solidu b'metodu ta' solvent, u itħanha permezz ta 'għarbiel ta' 80 malja.
Taħlit pass pass: L-ewwel, ħallat it-tixrid solidu mal-vitamina E u PEG 4000 għal 10 minuti, imbagħad żid mannitol u MCC għal 20 minuta, u finalment żid dijossidu tat-titanju għal 15-il minuta. Il-veloċità tat-taħlit hija kkontrollata fi 30 rpm.
Ittestjar tal-fluss tat-trab: Iddetermina l-angolu ta 'mistrieħ (meħtieġa li jkun<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Mili tal-kapsuli: Il-magna tal-mili tal-kapsuli kompletament awtomatika (mudell NJP-400) tintuża għall-mili, b'ammont ta 'mili stabbilit ta' 200mg/kapsula (inkluż SKQ1 10mg).
Illustrar u picking: Il-kapsuli mimlija huma illustrati biex ineħħu t-trab tal-wiċċ bl-użu ta 'magna tal-illustrar, u mbagħad jinġabru manwalment biex ineħħu kapsuli deformati jew li jnixxu.
Ippakkjar tal-folji tal-plastik tal-aluminju: L-ippakkjar jitwettaq f'ambjent b'umdità<45% and temperature 20-25 ℃.
Ottimizzazzjoni u Kontroll tal-Parametri Ewlenin tal-Proċess
Ottimizzazzjoni ta 'parametri ta' preparazzjoni ta 'dispersjoni solida
Il-parametri ewlenin għall-preparazzjoni ta 'dispersjonijiet solidi bil-metodu tas-solvent jinkludu proporzjon tas-solvent, temperatura ta' evaporazzjoni li ddur, u ħin tat-tnixxif. L-aħjar kombinazzjoni tal-parametri nkisbet permezz ta' ottimizzazzjoni ta' esperiment ortogonali (L9 (3 ⁴)):
Proporzjon tal-volum tad-diklorometan tal-etanol: 1:1 (il-polarità tas-solvent hija moderata, li tista 'tħoll kompletament il-materja prima u tiffaċilita l-evaporazzjoni rapida);
Temperatura ta 'evaporazzjoni li ddur: 60 grad (inqas mit-temperatura ta' degradazzjoni SKQ1 ta '75 grad, u kapaċi tiżgura t-tneħħija kompleta tas-solvent fi żmien 30 minuta);
Ħin tat-tnixxif bil-vakwu: 12-il siegħa (telf ta 'tnixxif<0.5%, ensuring no solvent residue).
Ir-rata ta 'dissoluzzjoni ta' SKQ1 fid-dispersjoni solida ottimizzata (45 minuta) tista 'tilħaq aktar minn 85%, li hija 22% ogħla mill-proċess mhux ottimizzat.
Kontroll tal-uniformità tal-proċess tat-taħlit
L-uniformità tat-taħlit taffettwa direttament l-eżattezza tal-kontenut tal-kapsula. Bl-użu tal-"metodu rikorsiv ta 'ammont ugwali" għat-taħlit, l-ewwel ħallat l-iżgħar proporzjon ta' vitamina E b'10 darbiet l-ammont ta 'dispersjoni solida, u mbagħad żid gradwalment eċċipjenti oħra. Matul il-proċess tat-taħlit, l-uniformità tal-kontenut tat-trab imħallat hija mmonitorjata f'-ħin reali bl-użu ta' kromatografija likwida ta'-prestazzjoni għolja (HPLC), u d-devjazzjoni standard relattiva (RSD) tal-kontenut fi kwalunkwe 10 punti ta' kampjunar hija meħtieġa li tkun inqas minn 3%. Ir-riċerka wriet li ħin tat-taħlit li huwa qasir wisq (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 minuta) jista 'jikkawża stratifikazzjoni tat-trab. Għalhekk, l-aħjar ħin totali tat-taħlit huwa ta '45 minuta.
Kontroll tal-parametru tal-mili tal-kapsula
Il-parametri ewlenin tal-magna tal-mili tal-kapsula kompletament awtomatika jinkludu l-veloċità tal-mili, il-pressjoni u l-aġġustament tad-dożaġġ. Il-parametri ottimizzati huma kif ġej:
Veloċità tal-mili: 300 partiċelli/minuta (jekk il-veloċità hija mgħaġġla wisq, tista 'tikkawża titjir tat-trab u differenzi fl-ammont tal-mili, filwaqt li jekk tkun bil-mod wisq, tista' tnaqqas l-effiċjenza tal-produzzjoni);
Pressjoni tal-mili: 0.3MPa (pressjoni baxxa wisq tista 'tikkawża li l-kontenut tal-kapsula jinħall, li jwassal għal tnixxija ta' trab; Jekk tkun għolja wisq, tikkawża deformazzjoni tal-qoxra tal-kapsula;
Kontroll tad-differenza fid-doża: Ħu 20 kampjun kull 15-il minuta biex tittestja l-ammont tal-mili, b'devjazzjoni medja tal-ammont tal-mili ta '<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Kontroll tal-parametri ambjentali
Il-proċess kollu tal-preparazzjoni jeħtieġ kontroll strett tat-temperatura, l-umdità u l-indafa tal-ambjent tal-produzzjoni
Livell ta' ndafa: Il-proċessi ta' taħlit u mili għandhom jitwettqu f'żona nadifa ta' livell D-, b'għadd ta' partiċelli ta' inqas minn 200000 partiċelli għal kull metru kubu għal partiċelli sospiżi bl-arja Akbar minn jew ugwali għal 0.5 μ m;
Kontroll tat-temperatura u l-umdità: It-temperatura tat-trattament minn qabel, it-taħlit, u l-proċessi tal-mili għandha tkun ikkontrollata f'20-25 grad, u l-umdità għandha tkun inqas minn 45%; L-umdità fil-proċess tal-ippakkjar tista 'tiġi rilassata<50%.
Meta l-umdità ambjentali taqbeż il-50%,Kapsula SKQ1huwa suxxettibbli għall-assorbiment u d-degradazzjoni tal-umdità, li jwassal għal tnaqqis fil-kontenut tiegħu; Jekk it-temperatura taqbeż it-28 grad, PEG 4000 irattab u jaffettwa l-flussabbiltà tat-trab.
Il-kapsuli SKQ1 jirrappreżentaw approċċ ġdid promettenti għat-terapija antiossidanti, bil-potenzjal li jipproteġu kontra l-istress ossidattiv u l-problemi tas-saħħa assoċjati tiegħu. Billi jimmira l-mitokondrija, SKQ1 jista 'jinnewtralizza ROS b'mod effettiv u jippreserva l-funzjoni ċellulari, li jwassal għal firxa wiesgħa ta' benefiċċji potenzjali għas-saħħa, inklużi effetti kontra -tixjiħ, protezzjoni kardjovaskulari, newroprotezzjoni, saħħa tal-għajnejn u saħħa tal-ġilda. Madankollu, hija meħtieġa aktar riċerka biex tiġi stabbilita bis-sħiħ is-sigurtà u l-effikaċja ta 'SKQ1 fil-bnedmin, u biex jiġi ddeterminat id-dożaġġ ottimali u l-użu fit-tul-. Hekk kif ir-riċerka timxi 'l quddiem, SKQ1 jista' joħroġ bħala għodda siewja fil-prevenzjoni u t-trattament ta' diversi mard u kundizzjonijiet relatati mal-età-, li joffri tama għal ħajja aktar b'saħħitha u itwal.
Mistoqsijiet Frekwenti
X'inhu SkQ1 bromide?
+
-
SKQ1 (bromur) huwaantiossidant immirat għall-mitokondrija-li jnaqqas il-potenzjal transmembrana u l-produzzjoni ta' speċi ta' ossiġnu reattiv (ROS). 1. SKQ1 jipprevjeni telf newronali u ħsara sinaptika f'mudell tal-firien tal-marda spontanja ta 'Alzheimer, kif ukoll inaqqas is-severità tal-leżjonijiet artritiċi fil-firien.
X'inhuma t-tipi differenti ta' SK?
+
-
Tliet sottotipi ta' subunitajiet SK,SK1 (KCa2.1), SK2 (KCa2.2) u SK3 (KCa2.3)ġew ikklonati u huma espressi b'mod differenti fis-CNS (Köhler et al., 1996; Stocker u Pedarzani, 2000). Dawn il-kanali, li jikkonsistu f'homo- jew eterotetramers, huma esklussivament gated minn Ca intraċellulari.2+.
X'inhuma l-benefiċċji ta 'SkQ1?
+
-
Is-sejbiet issuġġerew li SkQ1 jeżerċita l-effetti terapewtiċi tiegħu permezz ta’ mekkaniżmi multipli, inkluż il-tnaqqis ta 'akkumulazzjoni ta' ROS, mitigazzjoni ta 'ħsara ossidattiva, preservazzjoni tal-funzjoni mitokondrijali, u inibizzjoni ta' mogħdijiet apoptotiċi.
X'inhu SkQ?
+
-
SkQ huwaklassi ta' mitokondrija-antiossidanti mmirati, żviluppat mill-Professur Vladimir Skulachev u t-tim tiegħu. F'sens wiesa ', SkQ huwa katjoni lipofiliku, marbut permezz ta' katina ta 'idrokarburi saturati ma' antiossidant. Minħabba l-proprjetajiet lipofiliċi tiegħu, SkQ jista 'jippenetra b'mod effettiv permezz ta' diversi membrani taċ-ċelluli.
CoQ10 jgħin fil-ġilda sagging?
+
-
Barra minn hekk, CoQ10 jaħdem fuq il-livell ċellulari biex jippreserva l-elastin u l-collagen. Dawn huma l-proteini li jżommu l-ġilda tiegħek soda, suppli, u rejuvenated.Jgħinu biex jipprevjenu ġilda maħlula u saggy. Huma jagħtu s-saħħa u l-flessibbiltà tal-ġilda tiegħek, sabiex tkun tista 'tirkupra' aktar faċilment.
It-tags Popolari: kapsula skq1, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ