Kapsula Pimobendan,li hija mediċina użata biex tikkura mard kardjovaskulari u tappartjeni għal inibituri tal-fosfodiesterase III (PDE3). Fil-klassifikazzjoni tad-droga, tappartjeni għall-kategorija ta 'mediċini kontra l-insuffiċjenza tal-qalb, li jtejbu l-funzjoni tal-qalb billi jtejbu l-kuntrattilità mijokardijaka u l-vażodilatazzjoni. L-isem kimiku ta 'Pimobedan huwa 6- [2- (4-methoxyphenyl) -1H-benzimidazol-5-yl] -5-methyl-4,5-dihydro-3 (2H) - pyridazinone, b'formula ta' C19H18N4O2, piż molekulari CAS 74190,3-3. Huwa trab kristallin abjad għal kemmxejn isfar li huwa kważi insolubbli fl-ilma jew fl-etil, iżda għandu ċerta solubilità f'solventi organiċi, bħal li jinħall liberament f'aċidu formiku jew aċidu aċetiku, u kemmxejn solubbli fl-etanol jew metanol. Normalment isiru billi tħallat pimobedan ma 'eċċipjenti xierqa biex jiffurmaw forma ta' kapsula għall-amministrazzjoni orali.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali dwar il-kompost kimiku:
Prodott tagħna
Pimobendan+. COA
Proprjetajiet farmakokinetiċi
Assorbiment
Wara amministrazzjoni orali taKapsuli Pimobendan, il-mediċina hija assorbita fil-passaġġ gastrointestinali. Ir-rata u l-grad ta 'assorbiment jistgħu jiġu influwenzati minn diversi fatturi, bħal teħid ta' ikel, valur tal-pH tal-passaġġ gastrointestinali, eċċ B'mod ġenerali, il-konċentrazzjoni tad-demm ta 'pimobedan tilħaq il-quċċata tagħha madwar 0.8 sigħat wara l-amministrazzjoni orali.
Distribuzzjoni
Pimobedan huwa mqassam b'mod wiesa 'fil-ġisem u għandu rata għolja ta' rbit mal-proteini tal-plażma. Jista 'jidħol fiċ-ċelloli mijokardijaċi u fiċ-ċelloli tal-muskoli lixxi vaskulari, u jeżerċita l-effetti farmakoloġiċi tiegħu.
Metaboliżmu
Pimobedan huwa metabolizzat fil-fwied, u l-metabolit attiv tiegħu (UD-CG212) għandu effett aktar qawwi minn Pimobedan innifsu. Il-metaboliti huma prinċipalment eliminati permezz tal-bili fis-sistema diġestiva u eliminati bl-ippurgar.
Eskrezzjoni
L-eskrezzjoni ta' pimobedan u l-metaboliti tiegħu hija prinċipalment permezz tal-ħmieġ, b'ammont żgħir possibbilment jitneħħa mill-awrina. Il-half-ħajja tal-eliminazzjoni tiegħu hija relattivament qasira, b't1/2 ta' madwar siegħa għal individwi b'saħħithom wara amministrazzjoni orali. Wara applikazzjoni kontinwa għal ġimgħa, ma kien hemm l-ebda akkumulazzjoni ta 'konċentrazzjoni tad-demm.
Interazzjonijiet u prekawzjonijiet tad-droga
Interazzjonijiet tad-droga
Interazzjoni ma 'mediċini diġitali
Meta kkombinat ma 'mediċini diġitali, jista' jtejjeb l-effett inotropiku pożittiv tad-digitali u jżid ir-riskju ta 'arritmija. Għalhekk, monitoraġġ mill-qrib tal-elettrokardjogramma tal-pazjent u l-konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm huwa meħtieġ meta tuża terapija kombinata.
Interazzjoni ma 'imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju
Imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju jistgħu jdgħajfu l-effett inotropiku pożittiv ta 'pimobedan, filwaqt li pimobedan jista' wkoll jaffettwa l-effikaċja ta 'imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju. Għalhekk, għandha tingħata attenzjoni fl-aġġustament tad-dożaġġ meta tintuża terapija kombinata.
Interazzjonijiet ma' mediċini oħra
Jista 'wkoll jinteraġixxi ma' mediċini oħra, bħal imblokkaturi beta, inibituri tal-enżimi li jikkonvertu angiotensin-, eċċ. Meta tuża terapija kombinata, huwa meħtieġ li jiġi kkunsidrat b'mod komprensiv il-mekkaniżmu ta 'azzjoni u r-reazzjonijiet avversi tal-mediċina, sabiex jiġu evitati reazzjonijiet avversi jew titnaqqas l-effikaċja.
Prekawzjonijiet
Evalwazzjoni qabel il-medikazzjoni
Qabel ma tużaKapsuli Pimobendan, huwa meħtieġ li jsir eżami fiżiku komprensiv tal-pazjent, inkluż valutazzjoni tal-funzjoni tal-qalb, eżami tal-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi, eċċ., Biex jiġi ddeterminat jekk il-pazjent huwiex adattat għall-użu tal-mediċina.
Monitoraġġ tal-proċess tal-medikazzjoni
Matul il-proċess tal-medikazzjoni, huwa meħtieġ li tosserva mill-qrib ir-reazzjonijiet u l-bidliet fil-kundizzjoni tal-pazjent, tkejjel regolarment is-sinjali vitali bħar-rata tal-qalb u l-pressjoni tad-demm, u taġġusta l-pjan ta 'trattament f'waqtu. Jekk iseħħu reazzjonijiet avversi serji, il-medikazzjoni għandha titwaqqaf minnufih u għandhom jittieħdu miżuri ta 'trattament korrispondenti.
Medikazzjoni għal popolazzjonijiet speċjali
Għal popolazzjonijiet speċjali bħal pazjenti anzjani u pazjenti b'disfunzjoni tal-fwied u tal-kliewi, huwa meħtieġ li taġġusta bir-reqqa d-dożaġġ u tissorvelja mill-qrib ir-reazzjonijiet avversi tal-medikazzjoni meta tuża l-prodott.
Il-metodi ta' sinteżi komuni ta' pimobedan prinċipalment jinvolvu reazzjonijiet kimiċi organiċi f'diversi -stadji. Din li ġejja hija ħarsa ġenerali lejn waħda mir-rotot ta' sinteżi l-aktar tipiċi:
Materjali tal-bidu u reazzjonijiet preliminari
Materjali tal-bidu: Is-sinteżi ta 'pimobedan normalment tibda b'komposti organiċi speċifiċi bħal chlorobenzene jew acetanilide. Dawn il-materja prima jgħaddu minn serje ta 'reazzjonijiet kimiċi biex gradwalment jibnu l-istruttura molekulari ta' pimobedan.
Reazzjoni preliminari: Il-materjal tal-bidu l-ewwel jgħaddi minn passi bħal aċetilazzjoni, nitrazzjoni, brominazzjoni, eċċ biex jiġġenera komposti intermedji. Dawn ir-reazzjonijiet tipikament jeħtieġu katalisti speċifiċi, solventi, u kundizzjonijiet ta 'reazzjoni li għandhom jitwettqu.
Konverżjoni ta' komposti intermedji
Preparazzjoni ta 'komposti intermedji: Permezz ta' reazzjonijiet kimiċi ulterjuri bħal reazzjonijiet ta 'sostituzzjoni nukleofiliċi, reazzjonijiet ta' dekarboxilazzjoni ta 'idroliżi, eċċ., Il-komposti intermedji ġġenerati mir-reazzjoni inizjali huma kkonvertiti f'intermedji aktar attivi.
Purifikazzjoni ta 'intermedji: Matul il-proċess ta' konverżjoni, jista 'jkun meħtieġ li jiġu purifikati l-intermedji biex jitneħħew l-impuritajiet u tittejjeb il-purità tal-prodott. Metodi ta 'purifikazzjoni ġeneralment jinkludu estrazzjoni, rikristallizzazzjoni, kromatografija tal-kolonna, eċċ.
Passi ewlenin u kundizzjonijiet ta' reazzjoni
Passi ewlenin: Fis-sinteżi ta 'pimobedan, hemm xi passi ewlenin li jiddeterminaw il-kwalità u r-rendiment tal-prodott finali. Per eżempju, reazzjonijiet ta 'akkoppjar, reazzjonijiet ta' idroliżi ester, u reazzjonijiet ta 'dekarboxylation bejn ċerti komposti intermedji.
Kundizzjonijiet ta 'reazzjoni: Dawn il-passi ewlenin tipikament jeħtieġu kundizzjonijiet ta' reazzjoni speċifiċi, bħal temperatura, pressjoni, tip ta 'katalist u dożaġġ. L-ottimizzazzjoni tal-kundizzjonijiet tar-reazzjoni hija kruċjali għat-titjib tar-rendiment u l-purità tal-prodott.
Sinteżi u purifikazzjoni tal-prodott finali
Is-sinteżi tal-prodott finali: Wara serje ta 'reazzjonijiet kimiċi, Pimobendn finalment jiġi prodott. Matul dan il-proċess, jista 'jkun meħtieġ li jiġu rfinati l-kundizzjonijiet ta' reazzjoni biex jiġu żgurati l-kwalità u r-rendiment tal-prodott.
Purifikazzjoni tal-kapsula pimobendan: Il-pimobendn iġġenerat ġeneralment jeħtieġ trattament ta 'purifikazzjoni biex jitneħħew impuritajiet residwi u katalist. Metodi ta 'purifikazzjoni jistgħu jinkludu rikristallizzazzjoni, kromatografija tal-kolonna, eċċ.
istorja tal-iżvilupp
L-istorja tal-iżvilupp tista 'tiġi rintraċċata lura għall-esplorazzjoni bikrija tal-iżvilupp tad-droga, li għaddiet minn riċerka bażika, validazzjoni klinika, u applikazzjoni mifruxa, gradwalment issir mediċina importanti fil-qasam tat-trattament tal-mard kardjovaskulari.
1. Riċerka bikrija u esplorazzjoni tal-mekkaniżmi (1980s sa 1990s)
L-iżvilupp ta 'Pimobendn beda fis-snin 80, b'xjentisti ddedikati biex isibu mediċini li jgħaqqdu effetti inotropiċi pożittivi u effetti vażodilatorji. L-istruttura molekulari tagħha hija derivattiv ta 'benzimidazole pyridazine, li jiffunzjona permezz ta' mekkaniżmu doppju: minn naħa waħda, jaġixxi bħala inibitur tal-fosfodiesterase III (PDE3), inaqqas id-degradazzjoni ta 'adenosine monophosphate ċikliku (cAMP), iżid il-konċentrazzjoni intraċellulari ta' cAMP, u jsaħħaħ il-kuntrattilità mijokardijaka; Min-naħa l-oħra, bħala sensitizzatur tal-kalċju, iżid direttament is-sensittività tal-proteini kontrattili mijokardijaċi għal joni tal-kalċju, u jtejjeb l-effiċjenza tal-kontrazzjoni mijokardijaka. Dan il-mekkaniżmu uniku jsaħħaħ il-kuntrattilità mijokardijaka filwaqt li jevita r-riskju ta 'arritmija li jista' jkun ikkawżat minn mediċini inotropiċi pożittivi tradizzjonali.
Esperimenti bikrija fuq l-annimali kkonfermaw li pimobedan jista 'jtejjeb b'mod sinifikanti l-indikaturi tal-funzjoni kardijaka f'mudelli ta' insuffiċjenza tal-qalb tal-klieb, bħal żieda fil-frazzjoni ta 'ejection ventrikulari tax-xellug (LVEF), tnaqqis tal-pressjoni dijastolika tat-tarf ventrikulari tax-xellug, u tnaqqis tar-reżistenza vaskulari pulmonari u sistemika. Dawn is-sejbiet tar-riċerka stabbilixxew il-pedament għall-applikazzjonijiet kliniċi sussegwenti tagħhom.
2. Applikazzjoni Klinika u Espansjoni ta' Indikazzjonijiet (1999 preżenti)
Fl-1999, Pimobedan ġie approvat fl-Ewropa għat-trattament ta' insuffiċjenza tal-qalb konġestiva fil-klieb, li mmarka d-dħul uffiċjali tiegħu fl-istadju tal-applikazzjoni klinika. Fl-istadju inizjali, timmira prinċipalment għal insuffiċjenza tal-qalb sekondarja għal kardjomijopatija dilatata (DCM) u insuffiċjenza kronika tal-valv mitrali (CMVI). Billi ttejjeb il-kuntrattilità mijokardijaka u tnaqqas it-tagħbija kardijaka qabel - u wara, ittejjeb b'mod sinifikanti l-kwalità tal-ħajja u l-pronjosi tal-klieb affettwati.
Bl-approfondiment tar-riċerka klinika, l-indikazzjonijiet ta 'pimobedan espandew gradwalment biex jinkludu mard tal-valv mitrali muċinuż/deġenerattiv (MMVD/DMVD). Ir-riċerka wriet li l-mediċina tista 'ttaffi l-piż ventrikulari tax-xellug ikkawżat minn insuffiċjenza tal-valv mitrali, ittejjeb il-funzjoni tal-ippumpjar tal-qalb, u tittardja l-progressjoni tal-marda. Barra minn hekk, pimobedan ġie esplorat għal intervent fl-istadju ta' qabel l-insuffiċjenza tal-qalb jew l-istadju ta' qabel l-insuffiċjenza tal-qalb, kif ukoll f'terapija kombinata ma' inibituri tal-enzimi li jikkonvertu angiotensin-(ACEIs), sabiex tkompli tittejjeb il-funzjoni tal-qalb permezz ta' azzjoni multi-mira.
3. It-titjib tal-formulazzjoni u r-riċerka dwar is-sikurezza (mill-bidu tas-seklu 21 sal-preżent)
Biex tittejjeb il-bijodisponibilità tad-droga u l-konformità tal-pazjent, il-forma tad-dożaġġ ta 'pimobedan hija kontinwament ottimizzata. Fil-preżent, hemm prinċipalment kapsuli u pilloli fis-suq, fosthom kapsuli jistgħu jnaqqsu l-irritazzjoni gastrointestinali u jtejbu l-istabbiltà tad-droga. L-ikel għandu impatt sinifikanti fuq il-bijodisponibilità orali ta 'pimobedan, għalhekk huwa rakkomandat li jingħata fuq stonku vojt biex tiġi żgurata l-effikaċja.
Studji dwar is-sigurtà wrew li pimobendn għandu inqas reazzjonijiet avversi, prinċipalment intolleranza gastrointestinali. Madankollu, il-mediċina hija kontra-indikata fi klieb b'ostruzzjoni magħrufa tal-passaġġ tal-ħruġ (bħal stenożi tal-valv aortiku) peress li tista' taggrava s-sintomi ta 'ostruzzjoni. Barra minn hekk, pimobedan ma ġiex approvat għall-użu fil-qtates, u għalkemm xi studji retrospettivi wrew tollerabilità tajba fil-qtates, hemm nuqqas ta 'evidenza ċara ta' effikaċja.
Prospetti futuri u direzzjonijiet tar-riċerka
B'fehim aktar profond tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' pimobendn, riċerka futura se tiffoka fuq l-applikazzjoni potenzjali tagħha fl-intervent bikri tal-mard tal-qalb. Pereżempju, l-esplorazzjoni tal-impatt ta 'pimobendn fuq il-ħin ta' sopravivenza preklinika fi klieb b'DCM moħbi jew stadju DMVD B2, kif ukoll it-terapija kombinata tagħha ma 'mediċini oħra. Barra minn hekk, l-applikazzjoni ta 'sistemi ġodda ta' kunsinna tad-droga bħan-nanoteknoloġija tista 'ttejjeb aktar l-immirar u l-bijodisponibilità ta' pimobendn, u tnaqqas l-effetti sekondarji.
Sitwazzjoni tas-suq u tal-bejgħ
Manifatturi u kanali tal-bejgħ
Prodott minn kumpaniji farmaċewtiċi multipli, prodotti minn manifatturi differenti jista 'jkollhom differenzi fil-kwalità, prezz, speċifikazzjonijiet, u aspetti oħra. F'pajjiżi barranin, formulazzjonijiet prodotti minn kumpaniji bħal Boehringer Ingelheim huma aktar komuni. Jinbiegħ permezz ta 'kanali bħal kliniċi veterinarji, sptarijiet għall-annimali domestiċi, u distributuri tad-droga.
Prezzijiet tas-suq u sitwazzjoni tal-kompetizzjoni
Il-prezzijiet tas-suq ivarjaw minħabba fatturi bħal reġjun, manifattur, speċifikazzjonijiet, eċċ. Fis-suq, hemm kompetizzjoni fost ditti multipli għall-bejgħ. Il-konsumaturi jistgħu jikkunsidraw il-bżonnijiet u l-baġit tagħhom stess meta jagħmlu għażla, filwaqt li jagħtu attenzjoni wkoll lill-għażla ta 'kanali leġittimi biex jiżguraw il-kwalità u s-sikurezza tad-drogi.
Xejriet u Prospetti tas-Suq
Bl-iżvilupp kontinwu tas-suq tal-annimali domestiċi u l-attenzjoni dejjem tikber tan-nies għas-saħħa tal-annimali domestiċi, ir-rata ta 'inċidenza ta' mard kardjovaskulari fil-klieb qed tiżdied gradwalment. Għalhekk, id-domanda tas-suq fil-qasam veterinarju hija mistennija li tkompli tiżdied. Fil-futur, bl-avvanz kontinwu tat-teknoloġija farmaċewtika u l-approfondiment tal-applikazzjonijiet kliniċi, il-prospetti tas-suq ta 'Kapsuli Pimobendanse tkun saħansitra usa’.
FAQ
1. X'inhu l-għan ewlieni tal-kapsuli Pimobendan (Pimobendan)?
Hija mediċina veterinarja (prinċipalment għall-klieb) bir-riċetta użata biex tikkura insuffiċjenza tal-qalb konġestiva kkawżata minn kardjomijopatija dilatata (DMD) jew mard deġenerattiv tal-valv mitrali (MMVD). Ittejjeb il-funzjoni kardijaka billi ttejjeb il-kuntrattilità kardijaka u tkabbar il-vini tad-demm.
2. Meta għandha tinbeda jew titwaqqaf din il-medikazzjoni?
Normalment, din il-medikazzjoni tingħata meta l-kelb juri sintomi kliniċi ta 'insuffiċjenza tal-qalb (bħal sogħla, diffikultajiet fin-nifs, u attività mnaqqsa). Għandu jinbeda wara dijanjosi veterinarja. Qatt twaqqaf il-medikazzjoni waħdek. Kwalunkwe aġġustament tad-dożaġġ jew twaqqif għandu jiġi segwit strettament mill-veterinarju; inkella, il-kundizzjoni tista 'tiddeterjora malajr.
3. X'inhuma l-prekawzjonijiet importanti li għandek issegwi waqt l-użu tal-medikazzjoni?
Huwa meħtieġ li tissorvelja regolarment il-funzjoni tal-kliewi u l-kundizzjoni tal-qalb tal-kelb; jista 'jintuża flimkien ma' mediċini oħra (bħal dijuretiċi, ACEI); il-medikazzjoni għandha tingħata strettament skond id-dożaġġ u l-iskeda preskritti (ġeneralment mitmugħa qabel l-ikel); osserva għal xi effetti sekondarji bħal telf ta 'aptit, dijarea jew dgħjufija u informa lill-veterinarju fil-pront.
4. Kif għandhom jinħażnu d-drogi?
Għandu jinħażen f'kontenitur issiġillat f'temperatura tal-kamra (tipikament rakkomandat li jkun bejn 15-25 grad), f'post niexef u mudlam, fejn ma jintlaħaqx mit-tfal u l-annimali domestiċi, u jiżgura li l-pakkett ikun intatt.
It-tags Popolari: kapsula pimobendan, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ