Kapsula Pimobendan,li hija mediċina użata biex tikkura mard kardjovaskulari u tappartjeni għall-inibituri tal-fosfodiesterażi III (PDE3). Fil-klassifikazzjoni tad-droga, hija tappartjeni għall-kategorija ta 'mediċini ta' insuffiċjenza kontra l-qalb, li jtejbu l-funzjoni tal-qalb billi jtejbu l-kuntrattilità mijokardijaka u vażodilatazzjoni. L-isem kimiku ta 'Pimobedan huwa 6- [2- ({4- metoxyphenyl) -1} h-benzimidazol -5-}} yl] -5- methyl -4, 5- dihydro -3 (2h) - pidazinone, b'formula molekulari ta 'C19H18N4O2, CAS {74150-27-9, u piż molekulari ta' 334.37. Huwa trab kristallin abjad sa ftit isfar li kważi ma jinħallx fl-ilma jew fl-etil, iżda għandu ċerta solubilità fis-solventi organiċi, bħalma jinħall liberament fl-aċidu formiku jew l-aċidu aċetiku, u ftit li jinħall fl-etanol jew il-metanol. Normalment ikun magħmul billi tħallat Pimobedan ma 'eċċipjenti xierqa biex tifforma forma ta' kapsula għal amministrazzjoni orali.
Il-prodott tagħna
Informazzjoni addizzjonali tal-kompost kimiku:
Il-prodott tagħna
Pimobendan +. COA
Propjetajiet farmakokinetiċi
Assorbiment
Wara l-għoti orali ta 'Kapsuli Pimobendan, il-mediċina hija assorbita fil-passaġġ gastro-intestinali. Ir-rata u l-grad ta 'assorbiment jistgħu jiġu influwenzati minn diversi fatturi, bħall-konsum tal-ikel, il-valur tal-pH tal-passaġġ gastro-intestinali, eċċ. B'mod ġenerali, il-konċentrazzjoni tad-demm ta' Pimobedan tilħaq il-quċċata tagħha dwar {0. 8 sigħat wara l-amministrazzjoni orali.
Distribuzzjoni
Pimobedan huwa mqassam b'mod wiesa 'fil-ġisem u għandu rata għolja li torbot ma' proteini fil-plażma. Jista 'jidħol ċelloli mijokardjali u ċelloli tal-muskoli lixxi vaskulari, li jeżerċitaw l-effetti farmakoloġiċi tiegħu.
Metaboliżmu
Pimobedan huwa metabolizzat fil-fwied, u l-metabolit attiv tiegħu (UD-CG212) għandu effett aktar qawwi minn Pimobedan innifsu. Il-metaboliti huma prinċipalment imneħħija mill-bili fil-passaġġ diġestiv u jitneħħew bil-ħmieġ.
Eskrezzjoni
L-eskrezzjoni ta 'Pimobedan u l-metaboliti tagħha hija prinċipalment permezz ta' ħmieġ, b'ammont żgħir possibilment jitneħħa mill-awrina. Il-half-life ta 'eliminazzjoni tagħha hija relattivament qasira, b'T1 / 2 ta' madwar siegħa għal individwi b'saħħithom wara amministrazzjoni orali. Wara applikazzjoni kontinwa għal ġimgħa, ma kien hemm l-ebda akkumulazzjoni ta 'konċentrazzjoni tad-demm.
Interazzjonijiet u prekawzjonijiet dwar il-mediċina
Interazzjonijiet tal-mediċina
Interazzjoni ma 'mediċini digitalis
Meta kkombinat ma 'mediċini digitalis, jista' jsaħħaħ l-effett inotropiku pożittiv ta 'digitalis u jżid ir-riskju ta' arritmija. Għalhekk, monitoraġġ mill-qrib tal-elettrokardjogramma tal-pazjent u l-konċentrazzjoni tal-mediċina tad-demm huwa meħtieġ meta tuża terapija kombinata.
Interazzjoni ma 'imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju
L-imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju jistgħu jdgħajfu l-effett inotropiku pożittiv ta 'pimobedan, filwaqt li l-pimobedan jista' jaffettwa wkoll l-effikaċja ta 'imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju. Għalhekk, għandha tiġi eżerċitata kawtela fl-aġġustament tad-doża meta tuża terapija kombinata.
Interazzjonijiet ma 'mediċini oħra
Jista 'wkoll jinteraġixxi ma' mediċini oħra, bħal imblokkaturi beta, inibituri ta 'enzimi li jikkonvertu l-angiotensin, eċċ. Meta tuża terapija kombinata, huwa meħtieġ li wieħed jikkunsidra b'mod komprensiv il-mekkaniżmu ta' azzjoni u reazzjonijiet avversi tal-mediċina, sabiex jiġu evitati reazzjonijiet avversi jew tnaqqas l-effikaċja.
Prekawzjonijiet
Evalwazzjoni ta 'qabel il-medikazzjoni
Qabel ma tużaKapsuli Pimobendan, huwa meħtieġ li titwettaq eżami fiżiku komprensiv tal-pazjent, inkluża l-valutazzjoni tal-funzjoni kardijaka, l-eżami tal-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi, eċċ., Biex tiddetermina jekk il-pazjent huwiex adattat għall-użu tal-mediċina.
Monitoraġġ tal-proċess ta 'medikazzjoni
Matul il-proċess ta 'medikazzjoni, huwa meħtieġ li jiġu osservati mill-qrib ir-reazzjonijiet tal-pazjent u l-bidliet fil-kundizzjoni tiegħu, ikejlu regolarment sinjali vitali bħar-rata tal-qalb u l-pressjoni tad-demm, u aġġusta l-pjan ta' trattament fil-ħin. Jekk iseħħu reazzjonijiet avversi serji, il-medikazzjoni għandha titwaqqaf fil-pront u għandhom jittieħdu miżuri ta 'trattament korrispondenti.
Medikazzjoni għal popolazzjonijiet speċjali
Għal popolazzjonijiet speċjali bħal pazjenti anzjani u pazjenti b'disfunzjoni tal-fwied u tal-kliewi, huwa meħtieġ li tiġi aġġustata bir-reqqa d-doża u tissorvelja mill-qrib ir-reazzjonijiet avversi tal-medikazzjoni meta tuża l-prodott.
Il-metodi ta 'sinteżi komuni ta' pimobedan jinvolvu prinċipalment reazzjonijiet kimiċi organiċi b'ħafna stadji. Dan li ġej huwa ħarsa ġenerali ta 'waħda mir-rotot ta' sinteżi aktar tipiċi:
Materjali tal-bidu u reazzjonijiet preliminari
Materjali tal-bidu: Is-sintesi ta 'pimobedan normalment tibda b'komposti organiċi speċifiċi bħal klorobenżen jew aċetanilide. Dawn il-materja prima jgħaddu minn serje ta 'reazzjonijiet kimiċi biex jinbnew gradwalment l-istruttura molekulari ta' pimobedan.
Reazzjoni Preliminari: Il-materjal tal-bidu l-ewwel jgħaddi minn passi bħal aċetilazzjoni, nitrazzjoni, brominazzjoni, eċċ. Biex tiġġenera komposti intermedji. Dawn ir-reazzjonijiet tipikament jeħtieġu katalizzaturi speċifiċi, solventi, u kundizzjonijiet ta 'reazzjoni.
Konverżjoni ta 'komposti intermedji
Preparazzjoni ta 'komposti intermedji: Permezz ta' reazzjonijiet kimiċi ulterjuri bħal reazzjonijiet ta 'sostituzzjoni nukleofiliċi, reazzjonijiet ta' dekarboxilazzjoni ta 'idroliżi, eċċ., Il-komposti intermedji ġġenerati mir-reazzjoni inizjali huma kkonvertiti f'intermedji aktar attivi.
Purifikazzjoni ta 'intermedji: Matul il-proċess ta' konverżjoni, jista 'jkun meħtieġ li l-intermedji jippurifikaw biex jitneħħew l-impuritajiet u jtejbu l-purità tal-prodott. Metodi ta 'purifikazzjoni ġeneralment jinkludu estrazzjoni, rikristallizzazzjoni, kromatografija tal-kolonna, eċċ.
Passi ewlenin u kundizzjonijiet ta 'reazzjoni
Passi ewlenin: Fis-sintesi ta 'Pimobedan, hemm xi passi ewlenin li jiddeterminaw il-kwalità u r-rendiment tal-prodott finali. Pereżempju, reazzjonijiet ta 'akkoppjar, reazzjonijiet ta' idroliżi ta 'ester, u reazzjonijiet ta' dekarboxilazzjoni bejn ċerti komposti intermedji.
Kundizzjonijiet ta 'reazzjoni: Dawn il-passi ewlenin tipikament jeħtieġu kundizzjonijiet ta' reazzjoni speċifiċi, bħal temperatura, pressjoni, tip ta 'katalist u dożaġġ. L-ottimizzazzjoni tal-kundizzjonijiet ta 'reazzjoni hija kruċjali għat-titjib tar-rendiment u l-purità tal-prodott.
Sinteżi u purifikazzjoni tal-prodott finali
Is-sintesi tal-prodott finali: Wara serje ta 'reazzjonijiet kimiċi, Pimobendn huwa finalment prodott. Matul dan il-proċess, jista 'jkun meħtieġ li jiġu rranġati l-kundizzjonijiet ta' reazzjoni biex jiġi żgurat il-kwalità u r-rendiment tal-prodott.
Purifikazzjoni ta 'Kapsula Pimobendan: Il-pimobendn iġġenerat ġeneralment jirrikjedi trattament ta 'purifikazzjoni biex jitneħħew impuritajiet residwi u katalist. Metodi ta 'purifikazzjoni jistgħu jinkludu rikristallizzazzjoni, kromatografija tal-kolonna, eċċ.
Storja tal-Iżvilupp
L-istorja tal-iżvilupp tista 'tiġi rintraċċata għall-esplorazzjoni bikrija tal-iżvilupp tal-mediċina, li għaddiet minn riċerka bażika, validazzjoni klinika u applikazzjoni mifruxa, li gradwalment issir mediċina importanti fil-qasam tat-trattament tal-mard kardjovaskulari.
1. Ir-Riċerka Bikrija u l-Esplorazzjoni tal-Mekkaniżmu (1980s sad-disgħinijiet)
L-iżvilupp ta 'Pimobendn beda fis-snin 80, b'xjentisti ddedikati biex isibu mediċini li jikkombinaw effetti inotropiċi pożittivi u effetti vażodilatorji. L-istruttura molekulari tagħha hija derivat ta 'benzimidazole piridazine, li jaħdem permezz ta' mekkaniżmu doppju: minn naħa, jaġixxi bħala inibitur tal-fosfodiesterażi III (PDE3), li jnaqqas id-degradazzjoni ta 'l-adenosine ċikliċi ta' l-adenosine (CAMP), żieda fil-konċentrazzjoni tal-kamp intraċellulari, u l-kuntratt tal-merijokard tal-merijokardanza; Min-naħa l-oħra, bħala sensitizzatur tal-kalċju, iżid direttament is-sensittività tal-proteini kontrattili mijokardijaku għal joni tal-kalċju, u jtejjeb l-effiċjenza tal-kontrazzjoni mijokardijaka. Dan il-mekkaniżmu uniku jsaħħaħ il-kuntrattilità mijokardijaka filwaqt li jevita r-riskju ta 'arritmija li jista' jkun ikkawżat minn mediċini inotropiċi pożittivi tradizzjonali.
Esperimenti bikrija fuq l-annimali kkonfermaw li Pimobedan jista 'jtejjeb b'mod sinifikanti l-indikaturi tal-funzjoni kardijaka fil-mudelli ta' falliment tal-qalb tal-klieb, bħal żieda fil-frazzjoni ta 'tfigħ ventrikulari tax-xellug (LVEF), tnaqqas il-pressjoni dijastolika tat-tarf ventrikulari tax-xellug, u tnaqqas ir-reżistenza vaskulari pulmonari u sistemika. Dawn is-sejbiet tar-riċerka waqqfu l-pedament għall-applikazzjonijiet kliniċi sussegwenti tagħhom.
2. L-applikazzjoni klinika u l-espansjoni tal-indikazzjonijiet (preżenti 1999)
Fl-1999, Pimobedan ġie approvat fl-Ewropa għat-trattament tal-falliment tal-qalb konġestiva fil-klieb, li jimmarka d-dħul uffiċjali tiegħu fl-istadju tal-applikazzjoni klinika. Fl-istadju inizjali, hija timmira prinċipalment il-falliment tal-qalb sekondarju għal kardjomipatija dilatata (DCM) u insuffiċjenza tal-valv mitrali kroniku (CMVI). Billi ttejjeb il-kuntrattilità mijokardijaka u tnaqqas it-tagħbija ta 'qabel - u wara l-kardijaku, ittejjeb b'mod sinifikanti l-kwalità tal-ħajja u l-pronjosi tal-klieb affettwati.
Bl-approfondiment tar-riċerka klinika, l-indikazzjonijiet ta 'Pimobedan espandew gradwalment biex jinkludu mard tal-valv mitrali mukuż / deġenerattiv (MMVD / DMVD). Ir-riċerka wriet li l-mediċina tista 'ttaffi l-piż ventrikulari tax-xellug ikkawżat minn insuffiċjenza tal-valv mitrali, ittejjeb il-funzjoni tal-ippumpjar kardijaku, u tdewwem il-progressjoni tal-marda. Barra minn hekk, Pimobedan ġie esplorat għall-intervent fl-istadju ta 'falliment tal-qalb ta' qabel jew l-istadju prekliniku tal-falliment tal-qalb, kif ukoll fit-terapija kombinata ma 'inibituri ta' enzimi li jikkonvertu l-angiotensin (ACEIs), sabiex titjieb aktar il-funzjoni kardijaka permezz ta 'azzjoni multi-mira.
3. Titjib tal-formulazzjoni u riċerka dwar is-sigurtà (mill-bidu tas-seklu 21 sal-preżent)
Sabiex titjieb il-bijodisponibilità tal-mediċina u l-konformità tal-pazjent, il-forma tad-doża ta 'Pimobedan hija kontinwament ottimizzata. Fil-preżent, hemm prinċipalment kapsuli u pilloli fis-suq, li fosthom il-kapsuli jistgħu jnaqqsu l-irritazzjoni gastro-intestinali u jtejbu l-istabbiltà tad-droga. L-ikel għandu impatt sinifikanti fuq il-bijodisponibilità orali ta 'Pimobedan, għalhekk huwa rrakkomandat li tamministrah fuq stonku vojt biex tiżgura l-effikaċja.
Studji dwar is-sigurtà wrew li Pimobendn għandu inqas reazzjonijiet avversi, prinċipalment intolleranza gastro-intestinali. Madankollu, il-mediċina hija kontraindikata fil-klieb bl-ostruzzjoni tal-passaġġ tal-fluss magħruf (bħal stenosi tal-valv aortiku) peress li tista 'tiggrava s-sintomi ta' ostruzzjoni. Barra minn hekk, Pimobedan ma ġiex approvat għall-użu fil-qtates, u għalkemm xi studji retrospettivi wrew tollerabilità tajba fil-qtates, hemm nuqqas ta 'evidenza ċara ta' effikaċja.
Prospetti futuri u direzzjonijiet ta 'riċerka
B'għarfien aktar profond tal-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' Pimobendn, riċerka futura se tiffoka fuq l-applikazzjoni potenzjali tagħha f'intervent bikri ta 'mard tal-qalb. Pereżempju, l-esplorazzjoni tal-impatt ta 'Pimobendn fuq il-ħin ta' sopravivenza prekliniku fil-klieb b'DCM okkult jew DMVD stadju B2, kif ukoll it-terapija kombinata tagħha ma 'mediċini oħra. Barra minn hekk, l-applikazzjoni ta 'sistemi ġodda ta' konsenja ta 'mediċini bħan-nanoteknoloġija tista' tkompli ttejjeb il-mira u l-bijodisponibilità ta 'Pimobendn, u tnaqqas l-effetti sekondarji.
Sitwazzjoni tas-Suq u tal-Bejgħ
Manifatturi u kanali tal-bejgħ
Prodotti minn kumpaniji farmaċewtiċi multipli, prodotti minn manifatturi differenti jista 'jkollhom differenzi fil-kwalità, il-prezz, l-ispeċifikazzjonijiet, u aspetti oħra. F'pajjiżi barranin, formulazzjonijiet prodotti minn kumpaniji bħal Boehringer Ingelheim huma aktar komuni. Jinbiegħ permezz ta ’kanali bħal kliniċi veterinarji, sptarijiet tal-annimali domestiċi, u distributuri tad-droga.
Il-prezzijiet tas-suq u s-sitwazzjoni tal-kompetizzjoni
Il-prezzijiet tas-suq ivarjaw minħabba fatturi bħal reġjun, manifattur, speċifikazzjonijiet, eċċ Fis-suq, hemm kompetizzjoni fost marki multipli għall-bejgħ. Il-konsumaturi jistgħu jikkunsidraw il-bżonnijiet u l-baġit tagħhom stess meta jagħmlu għażla, filwaqt li jagħtu attenzjoni wkoll lill-għażla ta 'kanali leġittimi biex jiżguraw il-kwalità u s-sigurtà tad-drogi.
Xejriet u prospetti tas-suq
Bl-iżvilupp kontinwu tas-suq tal-annimali domestiċi u l-attenzjoni dejjem tiżdied tan-nies għas-saħħa tal-annimali domestiċi, ir-rata ta 'inċidenza ta' mard kardjovaskulari fil-klieb qed tiżdied ukoll gradwalment. Għalhekk, id-domanda tas-suq fil-qasam veterinarju hija mistennija li tkompli tiżdied. Fil-futur, bl-avvanz kontinwu tat-teknoloġija farmaċewtika u l-approfondiment ta 'applikazzjonijiet kliniċi, il-prospetti tas-suq ta'Kapsuli Pimobendanse jkun saħansitra usa '.
It-tags Popolari: Kapsula Pimobendan, Fornituri, Manifatturi, Fabbrika, Bejgħ bl-ingrossa, Ixtri, Prezz, Bulk, Għall-Bejgħ