Kapsuli DSIP(Delta Sleep Inducing Peptide Capsules, delta sleep inducing peptide capsules) huma formulazzjonijiet orali b'DSIP (delta sleep inducing peptide) bħala l-ingredjent ewlieni, immirat lejn it-titjib tas-saħħa tal-bniedem billi jirregola ċikli ta 'rqad, itaffu r-risponsi ta' stress, u applikazzjonijiet kliniċi potenzjali. DSIP, bħala sustanza newroregolatorja mhux peptidika li seħħet b'mod naturali, saret hotspot ta 'riċerka fl-oqsma tan-newroxjenza u l-mediċina mill-iskoperta tagħha fis-snin sebgħin minħabba l-effetti fiżjoloġiċi uniċi tagħha u l-prospetti wiesgħa ta' applikazzjoni. L-effetti fiżjoloġiċi tiegħu huma sinifikanti, iżda r-rotot ta 'injezzjoni tradizzjonali għandhom problemi bħal użu inkonvenjenti u konformità fqira tal-pazjent. Barra minn hekk, il-bijodisponibilità orali tad-DSIP hija estremament baxxa, li tillimita l-applikazzjoni tagħha fl-oqsma kliniċi u tal-kura tas-saħħa. L-iżvilupp tal-kapsuli DSIP għandu l-għan li jtejjeb ir-rata ta 'assorbiment orali tad-DSIP permezz tat-teknoloġija tal-formulazzjoni, u b'hekk jipprovdi mod aktar konvenjenti u sikur biex jissupplimenta d-DSIP.
Dsip COA
DSIP (Delta Sleep Inducing Peptide) huwa peptide qasir li jikkonsisti f'9 aċidi amminiċi, inizjalment iżolati u estratti mill-omoġenat tal-moħħ tal-fenek, u aktar tard misjub li huwa distribwit b'mod wiesa 'fis-sistema nervuża ċentrali u fit-tessuti periferali tal-mammiferi.Kapsuli DSIP, bħala formulazzjonijiet orali b'DSIP bħala l-ingredjent ewlieni, għandhom l-għan li jtejbu s-saħħa tal-bniedem billi jirregolaw iċ-ċikli ta 'rqad, itaffu r-reazzjonijiet ta' stress, u applikazzjonijiet kliniċi potenzjali.
Proprjetajiet kimiċi u bażi fiżjoloġika tad-DSIP
Struttura molekulari u proprjetajiet fiżikokimiċi
Il-formula molekulari ta 'DSIP hija C35H48N10O15, b'piż molekulari ta' madwar 849.8 g/mol. Is-sekwenza tal-aċidu amminiku hija Trp Ala Gly Gly Asp Ala Ser Gly Glu. L-istruttura molekulari tagħha tgħaqqad reġjuni idrofiliċi u idrofobiċi, u tagħtiha kapaċità unika li tippenetra bijofilms. DSIP huwa stabbli f'pH fiżjoloġiku u jista' jittollera l-idroliżi enżimatika tal-meraq tal-istonku u tal-frixa, iżda l-bijodisponibilità orali tiegħu hija estremament baxxa (<1%), so traditional DSIP applications mainly rely on injection routes. The development of DSIP capsules aims to improve the oral absorption rate of DSIP through formulation technology improvements.
Distribuzzjoni naturali u mogħdijiet sintetiċi
DSIP huwa distribwit b'mod wiesa 'fl-ipotalamu, il-glandola pitwitarja, il-glandola adrenali u t-tessuti periferali bħall-passaġġ gastrointestinali u l-frixa. Is-sinteżi tagħha tista 'tinvolvi r-regolamentazzjoni tal-assi adrenali hypothalamic pitwitarja (assi HPA), iżda s-sistema speċifika tal-enzimi ta' sinteżi u l-mekkaniżmu regolatorju ma ġewx spjegati bis-sħiħ. Id-DSIP f'kapsuli DSIP jistgħu jinkisbu permezz ta' sintesi kimika jew tekniki ta' bijoinġinerija biex jiġu żgurati l-purità u l-attività tagħhom.
Kapaċità ta' penetrazzjoni tal-barriera tad-demm{0}}moħħ
DSIP jista 'jippenetra b'mod effiċjenti l-barriera tad-demm-moħħ (BBB), u esperimenti fuq l-annimali kkonfermaw permezz ta' tikkettjar radjuattiv li DSIP injettat jista 'jiġi skopert malajr fit-tessut tal-moħħ, u l-konċentrazzjoni tagħha hija korrelatata b'mod pożittiv mal-livelli tal-plażma. Din il-karatteristika tagħmilha waħda mill-ftit sustanzi peptidi eżoġeni li jistgħu jaġixxu direttament fuq is-sistema nervuża ċentrali. Il-kapsuli DSIP jeħtieġu teknoloġija ta 'formulazzjoni biex jipproteġu DSIP mill-idroliżi enżimatika gastrointestinali u jippromwovu l-mogħdija tiegħu mill-mukoża intestinali u l-barriera tad-demm-moħħ, u b'hekk jeżerċitaw effetti regolatorji tas-sistema nervuża ċentrali.
Teknoloġija ta 'formulazzjoni ta' kapsuli DSIP
Biex tittejjeb il-bijodisponibilità orali ta 'Kapsuli DSIP, jistgħu jintużaw it-tekniki ta' formulazzjoni li ġejjin:
Teknoloġija Nanocarrier
Kebbeb DSIP f'nanopartiċelli (bħal liposomi u nanopartiċelli polimeru) biex jipproteġih mill-idroliżi enżimatika gastrointestinali u jippromwovi l-mogħdija tiegħu mill-mukoża intestinali. Id-daqs tal-partiċelli tan-nanopartiċelli huwa ġeneralment ikkontrollat bejn 100-200 nm biex tiġi ottimizzata d-distribuzzjoni bijoloġika tagħhom u l-effiċjenza tal-assorbiment ċellulari.
Teknoloġija mikro pillola
Agħmel DSIP f'mikrosferi biex iżżid iż-żona ta 'kuntatt bejn id-drogi u l-mukoża intestinali, u ttejjeb l-effiċjenza ta' l-assorbiment. Id-daqs tal-partiċelli tal-mikrosferi huwa ġeneralment ikkontrollat bejn 0.5-1.5 mm u jista 'jiġi ppreparat permezz ta' metodu ta 'rolling ta' estrużjoni jew metodu ta 'kisi tas-sodda fluwidizzata.
Teknoloġija tal-kisi enteriku
Kebbeb materjali miksija enterika (bħal hydroxypropyl methylcellulose phthalate u cellulose acetate phthalate) madwar is-saff ta 'barra tal-kapsula biex tirrilaxxa l-mediċina fl-imsaren u tevita ħsara fl-aċidu gastriku. Il-ħxuna u l-kompożizzjoni tal-kisi enteriku jeħtieġ li jiġu ottimizzati biex jiżguraw ir-rilaxx tad-droga f'valuri speċifiċi tal-pH.
Li jsaħħaħ il-penetrazzjoni
Żid li jsaħħu l-penetrazzjoni (bħal melħ tal-bili u surfactants) biex tippromwovi l-penetrazzjoni tad-DSIP mill-mukuża intestinali. Is-saħħu tal-penetrazzjoni komuni jinkludu sodium dodecyl sulfate (SDS), polysorbate 80, eċċ., U l-konċentrazzjonijiet tagħhom għandhom jiġu kkontrollati f'firxa sigura biex tiġi evitata irritazzjoni intestinali.
Il-proċess ta 'produzzjoni ta' kapsuli DSIP
Il-proċess ta 'produzzjoni ta'Kapsuli DSIPjinkludi erba 'passi ewlenin: il-preparazzjoni tal-materja prima, il-preparazzjoni tal-formulazzjoni, l-ittestjar tal-kwalità u l-ippakkjar:
Preparazzjoni tal-materja prima
Materja prima DSIP: DSIP huwa normalment ipprovdut fil-forma ta 'freeze-trab imnixxef, u l-purità tiegħu għandha tkun żgurata li tkun Aqbeż minn jew ugwali għal 98% (skoperta minn HPLC), u għandha tissodisfa r-rekwiżiti ta' sterilità u l-ebda piroġenu.
Aċċessorji: inklużi materjali nanocarrier (bħal komponenti liposomi), materjali tal-kisi enteriku, li jsaħħu l-penetrazzjoni, dilwenti (bħal lattożju, ċelluloża mikrokristallina), lubrikanti (bħal stearat tal-manjeżju), eċċ L-eċċipjenti kollha għandhom jikkonformaw ma 'standards ta' grad farmaċewtiku.
Solvent: Is-solvent użat biex jinħall id-DSIP u l-eċċipjenti (bħal ilma tal-injezzjoni, etanol) għandu jissodisfa r-rekwiżiti tal-farmakopea u jiżgura l-isterilità.
Preparazzjoni ta' formulazzjonijiet
Preparazzjoni tan-nanopartiċelli:
Preparazzjoni tal-liposomi: DSIP huwa inkapsulat f'żewġ saffi tal-lipidi bl-użu ta 'dispersjoni ta' film irqiq jew metodu ta 'evaporazzjoni b'fażi inversa. Pereżempju, il-fosfolipidi u l-kolesterol huma maħlula f'solventi organiċi (bħal kloroform), evaporati biex jiffurmaw film irqiq, u mbagħad miżjuda ma 'soluzzjoni akwea DSIP għall-idratazzjoni. Liposomi uniformi huma mbagħad ippreparati b'metodi ta 'ultrasound jew estrużjoni.
Preparazzjoni ta 'nanopartiċelli tal-polimeru: Il-metodu ta' evaporazzjoni tas-solvent tal-emulsjoni jintuża biex jinħall DSIP u polimeri (bħal kopolimeru tal-aċidu polylactic hydroxyacetic acid, PLGA) f'solventi organiċi. Wara l-emulsifikazzjoni, is-solvent jevapora biex jifforma nanopartiċelli.
Preparazzjoni ta' mikrosferi:
Metodu ta 'rolling ta' estrużjoni: Ħallat DSIP, dilwent, u kolla, estrużi l-istrixxa permezz ta 'estrużur, u mbagħad ipprepara gerbub permezz ta' mekkaniżmu ta 'rolling.
Metodu ta 'kisi tas-sodda fluwidizzata: gerbub DSIP jitqiegħdu f'sodda fluwidizzata u miksija b'soluzzjoni ta' kisi enteriku biex jiffurmaw gerbub miksija enterika.
Mili tal-kapsuli: Ħallat in-nanopartiċelli jew mikrosferi ppreparati bil-lubrikant u imlahom f'kapsuli iebsin jew rotob. Il-proċess tal-mili jeħtieġ kontroll tal-umdità u t-temperatura ambjentali biex jiġi evitat l-assorbiment jew id-degradazzjoni tad-droga.
spezzjoni tal-kwalità
Spezzjoni tad-dehra: Il-kapsula għandu jkollha dehra nadifa, l-ebda xquq, kulur, jew oġġetti barranin.
Determinazzjoni tal-kontenut: Il-metodu HPLC jintuża biex jiddetermina l-kontenut ta 'DSIP, u jiżgura li l-kontenut ta' DSIP f'kull kapsula jilħaq l-ammont ittikkettat (bħal 100 μ g/kapsula).
Test ta 'dissoluzzjoni: Simula l-ambjent gastrointestinali (bħal soluzzjoni ta' aċidu idrokloriku b'pH 1.2 u soluzzjoni buffer tal-fosfat b'pH 6.8), iddetermina l-kurva ta 'dissoluzzjoni ta' DSIP, u tiżgura r-rilaxx tagħha fl-imsaren.
Ittestjar ta 'stabbiltà: Poġġi l-kapsula taħt kundizzjonijiet ta' stabbiltà aċċellerata (bħal 40 grad, 75% RH), ittestja regolarment il-kontenut u x-xoljiment tad-DSIP, u evalwa l-istabbiltà tiegħu.
Test tal-limitu mikrobjali: Żgura li l-kapsula tilħaq l-istandards tal-limitu mikrobjali (bħal għadd totali ta 'batterji<1000 CFU/g, mold and yeast<100 CFU/g).
ippakkjar
Imballaġġ ta 'ġewwa: Bl-użu ta' ippakkjar tal-folji tal-PVC tal-fojl tal-aluminju jew fliexken tal-polyethylene ta '{0}}densità għolja biex tipproteġi l-kapsuli mid-dawl u l-umdità.
Ippakkjar ta 'barra: Magħmul minn kaxxi tal-karta jew tal-plastik, stampat bl-isem tal-prodott, speċifikazzjonijiet, numru tal-lott, data ta' skadenza, u istruzzjonijiet għall-użu.
Kondizzjonijiet tal-ħażna: Il-kapsuli DSIP ġeneralment jeħtieġu li jinħażnu f'post frisk u niexef (bħal 2-8 gradi) biex iżommu l-istabbiltà tagħhom.
Kontroll tal-Kwalità tal-Kapsuli DSIP
Il-kontroll tal-kwalità tal-kapsuli DSIP għandu jkun konformi mal-istandards tal-farmakopea u r-regolamenti rilevanti, prinċipalment inklużi l-aspetti li ġejjin:
Kontroll tal-kwalità tal-materja prima
Materja prima DSIP: Il-COA (Ċertifikat ta 'Analiżi) tal-fornitur għandu jiġi pprovdut, u l-purità, l-umdità, il-metalli tqal u l-limiti mikrobjali tagħhom għandhom jiġu ttestjati minnhom infushom.
Materjali awżiljarji: Il-karatteristiċi, l-identifikazzjoni, il-kontenut u l-limiti tal-impurità tagħhom jeħtieġ li jiġu ttestjati biex tiġi żgurata l-konformità mal-istandards tal-grad farmaċewtiku.
Kontroll tal-kwalità ta' preparazzjonijiet intermedji
Nanopartiċelli jew mikrosferi: id-distribuzzjoni tad-daqs tal-partiċelli tagħhom, il-potenzjal Zeta, l-effiċjenza tal-inkapsulament (għal nanopartiċelli), jew it-tond (għal mikrosferi) jeħtieġ li jiġu ttestjati biex jiġi żgurat li jissodisfaw ir-rekwiżiti tal-formulazzjoni.
Kisi enteriku: Il-ħxuna, l-uniformità u r-reżistenza għall-aċidu tiegħu (l-ebda rilaxx tad-droga fi żmien sagħtejn f'soluzzjoni ta 'aċidu idrokloriku b'pH 1.2) jeħtieġ li jiġu ttestjati.
Kontroll tal-kwalità tal-prodott lest
Uniformità tal-kontenut: Il-metodu tad-determinazzjoni tal-kontenut jintuża biex jiżgura li d-differenza fil-kontenut DSIP f'kull kapsula tkun fil-medda speċifikata (bħal ± 10%).
Xoljiment: Huwa meħtieġ li jintlaħaq l-istandard ta 'dissoluzzjoni speċifikat fil-farmakopea (bħal valur Q akbar minn jew ugwali għal 80%) biex tiġi żgurata l-bijodisponibilità tal-mediċina.
Stabbiltà: Id-dejta tal-istabbiltà fit-tul (bħal 24 xahar) hija meħtieġa biex tipprova l-istabbiltà tal-kwalità tal-kapsula waqt il-ħażna.
It-tags Popolari: kapsuli dsip, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, għall-bejgħ