Lidocainehija mediċina li tgħaqqad kemm l-anestesija lokali kif ukoll l-effetti anti-arritmiċi. Bħala derivattiv tal-kokaina, telimina l-komponenti alluċinoġeniċi u vizzjużi preżenti fil-kokaina filwaqt li żżomm il-proprjetajiet anestetiċi u anti-arritmiċi effettivi tagħha. Il-forma ta 'hydrochloride tagħha hija trab kristallin abjad b'solubilità estremament baxxa fl-ilma, iżda għandha kapaċità tajba ta' penetrazzjoni fil-wiċċ u tista 'tikseb effetti anestetiċi permezz ta' injezzjoni jew applikazzjoni tal-wiċċ.
F'applikazzjonijiet kliniċi, il-lidocaine hija meqjusa bħala waħda mill-mediċini ewlenin fil-qasam tal-anestesija lokali minħabba l-bidu rapidu tagħha, l-effett fit-tul-u sigurtà għolja. Fl-istess ħin, hija wkoll il-mediċina ppreferuta għat-trattament ta 'infart mijokardijaku akut u mard kardijaku akkumpanjat minn arritmiji ventrikulari. B'mod partikolari, turi effikaċja notevoli fil-kontroll ta 'kontrazzjonijiet ventrikulari prematuri, takikardija ventrikulari u fibrillazzjoni ventrikulari.
|
|
|
|
|
|
|
|
Mekkaniżmu ta' Azzjoni
Mekkaniżmu ta' Anestesija Lokali
Lidocaine jinibixxi l-konduzzjoni tal-impulsi tan-nervituri billi jimblokka l-kanali tal-joni tas-sodju fuq il-membrana taċ-ċelluli taċ-ċelloli tan-nervituri. Meta l-mediċina torbot mal-kanal, tbiddel il-konformazzjoni tal-proteina tal-kanal u tfixkel l-influss ta 'joni tas-sodju. Fil-konduzzjoni tan-nervituri normali, id-depolarizzazzjoni tal-membrana taċ-ċellula tiddependi fuq l-influss kbir ta 'joni tas-sodju biex tiġġenera potenzjal ta' azzjoni. L-intervent ta 'lidocaine jinterrompi direttament dan il-proċess, u jipprevjeni l-ġenerazzjoni u t-trażmissjoni ta' impulsi tan-nervituri. Dan l-effett ta 'imblukkar huwa partikolarment evidenti fil-fibri tan-nervituri sensorji. Pereżempju, fl-anestesija lokali, jista 'jimblokka l-konduzzjoni sensorja tat-truf tan-nervituri periferali, u jipprevjeni sinjali tal-uġigħ u sinjali oħra milli jiġu trażmessi lis-sistema nervuża ċentrali, u b'hekk jikseb effett lokali -ħieles mill-uġigħ.
Mekkaniżmu Anti-arritmiku
L-effett inibitorju tal-lidocaine fuq il-kanali tal-joni tas-sodju fiċ-ċelloli tal-muskoli tal-qalb huwa l-mekkaniżmu ewlieni tal-azzjoni anti-arritmika tiegħu. Billi tnaqqas l-awtomatità tal-muskolu tal-qalb, tnaqqas ir-rilaxx ta 'impulsi anormali, u fl-istess ħin tnaqqas il-veloċità tal-konduzzjoni, timblokka l-formazzjoni ta' eċitazzjoni reentrant, u b'hekk tikkoreġi l-arritmiji. Speċifikament, huwa manifestat bħala:
Naqqas id-dixxiplina awto-: Tippromwovi l-fluss 'il barra ta' joni tal-potassju fi ħdan iċ-ċelloli mijokardijaċi, inibixxi l-fluss 'il ġewwa tal-joni tas-sodju, tistabbilizza l-potenzjal tal-membrana taċ-ċelloli, u tnaqqas l-attivitajiet elettriċi anormali.
Estendi l-perjodu refrattorju effettiv: Agħmel li ċ-ċelloli mijokardijaċi jeħtieġu żmien itwal biex jerġgħu jiksbu l-eċitabbiltà wara potenzjal ta 'azzjoni, u jipprevjenu arritmiji rapidi kkawżati minn impulsi konsekuttivi.
Imblokka l-eċitazzjoni reentrant: F'żoni iskemiċi jew bil-ħsara tal-mijokardju, lidocaine jista 'jnaqqas id-differenza tal-perjodu refrattorju bejn mijokardju normali u iskemiku, jelimina l-linja reentrant, u jtemm l-arritmiji.
Applikazzjonijiet Kliniċi
Applikazzjonijiet ta' Anestesija Lokali
Anestesija tal-wiċċ
Xenarji Applikabbli: Kirurġiji żgħar fuq il-ġilda u membrani mukużi (bħal sutura tal-feriti, estrazzjoni tas-snien), endoskopija (gastroskopija, laringoskopija), kateterizzazzjoni, intubazzjoni trakeali, eċċ.
Għażla tal-Formulazzjoni: Ġel, sprej, jew garża. Pereżempju, soluzzjoni ta '4% lidocaine tintuża għall-anestesija tal-wiċċ tal-kavità orali u trakea fl-adulti, u soluzzjoni ta' 2% tintuża għat-tfal, b'ħin ta 'bidu ta' madwar 5 minuti u tul ta '15-30 minuta.
Vantaġġi: Operazzjoni sempliċi, aċċettazzjoni għolja tal-pazjent, speċjalment adattata għal xenarji fejn il-pazjenti huma sensittivi għall-uġigħ jew jeħtieġu anestesija rapida.
Anestesija ta 'Infiltrazzjoni Lokali
Xenarji Applikabbli: Kirurġiji żgħar fuq il-ġilda u tessut taħt il-ġilda (bħal risezzjoni tat-tumur, drenaġġ axxess).
Konċentrazzjoni u Doża: 0.5% -1% soluzzjoni użata b'mod komuni, b'ħin ta 'bidu ta' 60-120 minuta (iż-żieda ta 'epinephrine taffettwa l-ħin tal-bidu).
Punti ta' Operazzjoni: Injezzjoni ta' infiltrazzjoni saff-b'-saff biex tiġi żgurata distribuzzjoni uniformi tal-mediċina, filwaqt li tiġi evitata konċentrazzjoni lokali eċċessiva li twassal għal reazzjonijiet tossiċi.
Anestesija tal-Blokk tan-Nervituri
Xenarji Applikabbli: Kirurġiji tar-riġlejn (bħal kirurġiji tad-driegħ u tar-riġlejn), analġeżija tax-xogħol.
Konċentrazzjoni u Doża: soluzzjoni 1% -1.5%, ħin tal-bidu 10-20 minuta, tul 120-240 minuta. Għall-adulti, id-doża waħda hija madwar 400mg, u d-doża tista 'tilħaq 500mg meta tiżdied l-epinephrine.
Vantaġġi: Effett anestetiku preċiż, impatt sistemiku minimu, irkupru mgħaġġel ta 'wara l-operazzjoni.
Anestesija spinali
Xenarji Applikabbli: Kirurġiji addominali t'isfel (bħal sezzjoni ċesarja), kirurġiji tar-riġlejn t'isfel, trattament ta 'uġigħ kroniku (bħal post-nevralġija erpetika).
Konċentrazzjoni u Doża: soluzzjoni 1% -2%, ħin tal-bidu madwar 5 minuti, tul 90-120 minuta.
Prekawzjonijiet: Ikkontrolla b'mod strett l-indikazzjonijiet, evita li d-droga tidħol fl-ispazju subarachnoid u tikkawża anestesija spinali totali, u timmonitorja s-sinjali vitali waqt l-operazzjoni.
Applikazzjoni Anti-arritmika
Indikazzjonijiet
Arritmiji ventrikulari: Infart mijokardijaku akut, kirurġija kardijaka, avvelenament minn digoxin, eċċ., Li jikkawżaw taħbita prematura ventrikulari, takikardija ventrikulari, fibrillazzjoni ventrikulari.
Trattament ta 'Emerġenza: Użat fir-risuxxitazzjoni kardjopulmonari biex jikkontrolla arritmiji ventrikulari u jipprevjeni rikorrenza.
Reġim tad-Droga
Injezzjoni ġol-vini: Doża ta 'tagħbija inizjali 1-1.5mg/kg (75-100mg), injezzjoni ġol-vini 2-3 minuti, addizzjonali 0.5-0.75mg/kg (25-50mg) kull 5-10 minuti kif meħtieġ, doża totali li ma taqbiżx 3mg/kg.
Infużjoni ġol-vini: Żomm b'rata ta '1-4mg/min, naqqas għal 1-2mg/min wara 24 siegħa.
Target Blood Drug Concentration： Therapeutic concentration 1.5-5μg/mL, toxic concentration >5μg/mL, convulsive concentration >7ug/mL.
Karatteristiċi tal-Effikaċja
Effett ta 'malajr: Jieħu effett fi żmien 15-30 sekonda wara injezzjoni ġol-vini, idum għal madwar 20 minuta; jilħaq konċentrazzjoni fi stat fiss 60-75 minuta wara infużjoni ġol-vini.
Effett selettiv: Prinċipalment jinibixxi l-awtomatità tal-muskoli ventrikulari u l-fibri Purkinje, għandu ċertu effett inibitorju fuq il-konduzzjoni ta 'bypass atrioventrikulari, iżda għandu effett limitat fuq arritmiji supraventrikulari.
Reazzjonijiet Avversi u Prekawzjonijiet
Reazzjonijiet Avversi
Reazzjoni allerġika
Sintomi: Ħakk fil-ġilda, raxx, urtikarja, każijiet severi jistgħu jippreżentaw diffikultajiet biex tieħu n-nifs, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm, anke xokk anafilattiku.
Trattament: Waqqaf il-mediċina minnufih, agħti trattament anti-allerġiku (bħal epinephrine, glukokortikojdi).
Korriment tat-Tessut Lokali
Sintomi: Injezzjoni mhux xierqa twassal għal korriment vaskulari, nekrożi tat-tessut jew infezzjoni.
Prevenzjoni: Operazzjoni asettika stretta, evita li l-mediċina tidħol fil-vini tad-demm.
Tossiċità tas-sistema nervuża ċentrali
Sintomi: sturdament, tinnitus, indeboliment tal-vista, konvulżjonijiet, telf tas-sensi.
Risk factors: excessively high blood drug concentration (>5 ug/mL), individwi anzjani, dawk b'disfunzjoni tal-fwied.
Trattament: Waqqaf il-medikazzjoni, ipprovdi l-inalazzjoni ta 'l-ossiġnu u mediċini sedattivi, u jekk meħtieġ, wettaq appoġġ tal-ħajja.
Reazzjonijiet tas-sistema kardjovaskulari
Sintomi: pressjoni baxxa, bradikardija, blokk tal-konduzzjoni atrijoventrikulari, arrest kardijaku.
Fatturi ta' riskju: dożaġġ eċċessiv, użu kombinat ta' beta-imblokkaturi jew imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju.
Trattament: Aġġusta d-dożaġġ, immonitorja l-elettrokardjogramma, u jekk meħtieġ, uża vasopressors jew pacemaker.
Prekawzjonijiet
Kontra-indikazzjonijiet
Dawk allerġiċi għal lidocaine jew anestetiċi lokali oħra amide.
Imblokk sever tal-konduzzjoni atrijoventrikulari (bħat-tieni-grad jew aktar), sindromu tas-sinus marid.
Insuffiċjenza kardijaka severa, pazjenti ta' xokk (hija meħtieġa valutazzjoni bir-reqqa meta tuża mediċini anti-arritmiċi).
Medikazzjoni speċjali tal-popolazzjoni
Nisa tqal u li qed ireddgħu: Uża wara li tiżen il-vantaġġi u l-iżvantaġġi, u tirrakkomanda li tissospendi t-treddigħ matul il-perjodu ta 'medikazzjoni għan-nisa li qed ireddgħu.
Anzjani: Il-metaboliżmu jonqos, għandu jintuża dożaġġ imnaqqas, u r-reazzjonijiet avversi għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib.
Dawk b'disfunzjoni tal-fwied: Il-metaboliżmu tad-droga jittardja, suxxettibbli għal akkumulazzjoni u avvelenament, huwa meħtieġ aġġustament tad-doża.
Tfal: Ikkalkula d-dożaġġ ibbażat fuq il-piż tal-ġisem, evita dożaġġ eċċessiv.
Interazzjonijiet tad-droga
Imblokkaturi beta-: L-użu kkombinat jista' jtejjeb l-effett inibitorju tal-qalb, li jwassal għal bradikardija jew imblokk tal-konduzzjoni.
Quinidine, procainamide: Jista 'jżid ir-riskju ta' reazzjonijiet avversi fis-sistema nervuża u mentali.
Cimetidine: Jinibixxi l-metaboliżmu ta 'lidocaine, jgħolli l-konċentrazzjoni tad-droga fid-demm, huwa meħtieġ aġġustament tad-doża.
Formulazzjonijiet tad-Droga u Metodi ta' Amministrazzjoni
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Injezzjoni
Użi: anestesija lokali, blokk tan-nervituri, anestesija epidurali, anti-arritmiku.
Speċifikazzjonijiet: 0.1g/5mL, 0.2g/10mL, 0.4g/20mL. Metodu ta 'użu:
Infiltrazzjoni lokali: 0.5% -1% soluzzjoni, injettat saff b'saff.
Blokk tan-nervituri: soluzzjoni 1% -1.5%, injettata madwar it-tronk tan-nervituri.
Anestesija epidurali: soluzzjoni ta '1% -2%, injettata permezz tal-kateter epidurali.
Anti-arritmiku: Injezzjoni jew taqtir ġol-vini, id-dożaġġ u l-veloċità jeħtieġ li jiġu kkontrollati b'mod strett.
Preparazzjonijiet topiċi
Ġell/ingwent:
Użu: Anestesija tal-wiċċ tal-ġilda (bħal titqib, kirurġija superfiċjali), anestesija mukoża (bħal passaġġ orali, riproduttiv).
Metodu ta 'użu: Applika bil-ħxuna fiż-żona fil-mira, tidħol fis-seħħ wara 30-60 minuta.
Sprej:
Użu: Anestesija tal-wiċċ tal-gerżuma, trakea (bħal waqt endoskopija).
Metodu ta 'użu: Roxx fuq il-wiċċ tal-mukuża, jidħol fis-seħħ fi żmien 5 minuti.
Garża:
Użu: Uġigħ kroniku (bħal post-nevralġija erpetika), analġeżija wara l-operazzjoni.
Metodu ta 'użu: Aderixxi maż-żona ta' l-uġigħ, irrilaxxa kontinwament il-mediċina.
Sommarju u Outlook
Bl-effetti farmakoloġiċi doppji tiegħu, lidocaine tokkupa pożizzjoni insostitwibbli fit-trattament ta 'anestesija klinika u arritmija. Il-bidu rapidu tiegħu u l-effett-li jdum fit-tul jagħmluha l-mediċina ppreferuta għall-anestesija lokali, u l-intervent preċiż tiegħu fl-arritmiji ventrikulari salva l-ħajja ta 'għadd kbir ta' pazjenti b'infart mijokardijaku akut. Madankollu, is-sigurtà tal-mediċina jeħtieġ li tinkiseb billi tikkontrolla b'mod strett l-indikazzjonijiet, tistandardizza l-proċeduri ta 'operazzjoni, u tissorvelja mill-qrib. Fil-futur, b'aktar riċerka dwar il-mekkaniżmu tal-azzjoni ta 'lidocaine, l-ambitu tal-applikazzjoni tiegħu jista' jiġi estiż aktar, bħal esplorazzjoni f'uġigħ newroġeniku, uġigħ fit-tumur, eċċ., Li se jipprovdi aktar għażliet ta 'trattament għall-pazjenti. Fl-istess ħin, l-iżvilupp ta' formulazzjonijiet ġodda (bħal preparazzjonijiet b'rilaxx sostnut-, preparazzjonijiet immirati) huwa mistenni li jtejjeb l-effikaċja tad-droga u jnaqqas ir-riskji ta' reazzjonijiet avversi, billi jippromwovi applikazzjoni usa' ta' lidocaine fil-prattika klinika