It-trab tatetracaine(bażi ħielsa) huwa solidu kristallin abjad għal -abjad, li jirrappreżenta l-forma prototip ta' anestetiċi lokali bbażati fuq ester-. L-istruttura molekulari tagħha hija bbażata fuq ester tal-aċidu p-aminobenzoic u għandha lipofiliċità qawwija, li tippermettilha tippenetra b'mod effiċjenti l-għant tal-majelina u l-membrani taċ-ċelluli. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jinsab fl-imblukkar riversibbli tal-kanali tal-jone tas-sodju b'vultaġġ-gated tan-newroni, jistabbilizza l-membrana taċ-ċellula, u b'hekk jinibixxi l-ġenerazzjoni u l-konduzzjoni tal-impulsi tan-nervituri. Din il-forma ta 'tetracaine hija aktar alkalina u għandha solubilità fl-ilma estremament baxxa. Normalment jeħtieġ li jiġi maħlul f'soluzzjoni aċiduża (bħal aċidu idrokloriku) biex jifforma melħ li jinħall qabel ma jkun jista 'jintuża għall-preparazzjoni ta' injezzjonijiet jew soluzzjonijiet esterni. Bħala anestetiku qawwi, it-tossiċità tagħha hija wkoll ogħla b'mod sinifikanti mill-procaine. Waqt l-użu, id-dożaġġ għandu jiġi kkontrollat b'mod preċiż biex jipprevjeni d-dħul aċċidentali fil-vini tad-demm, li jista 'jwassal għal reazzjonijiet tossiċi sistemiċi severi bħal eċċitazzjoni tas-sistema nervuża ċentrali, konvulżjonijiet u depressjoni kardjovaskulari.
|
|
|
|
|
|
|
|
Fondazzjoni għall-Proprjetajiet Kimiċi u l-Istabbiltà
Struttura Molekulari u Karatteristiċi Fiżiċi
L-isem kimiku ta 'Tetracaine huwa 4-(butilamino)-benzoic acid-2-(dimethylamino)ethyl ester. Il-formula molekulari tagħha hija C₁₅H₂₄N₂O₂, b'piż molekulari ta '264.36. Il-forma ta 'trab ta' Tetracaine hija kristalli bojod jew trab kristallin, bla riħa, kemmxejn morra fit-togħma, u għandha sensazzjoni numb. Din is-sustanza hija stabbli f'temperatura tal-kamra, iżda jeħtieġ li tkun protetta minn temperaturi għoljin, umdità u dawl. Il-punt tat-tidwib tiegħu huwa 41-45 grad, il-punt tat-togħlija huwa bejn wieħed u ieħor 389.4 grad, id-densità hija 1.044 g/cm³, u l-indiċi refrattiv huwa 1.537. Dawn il-parametri fiżiċi jindikaw li tetracaine jista 'jibqa' stabbli taħt kundizzjonijiet normali ta 'ħażna (bħal ssiġillati u f'post frisk u niexef) għal żmien twil, iżda temperaturi għoljin jistgħu jwasslu għal dekompożizzjoni jew volatilizzazzjoni, u kontroll strett tat-temperatura tal-ħażna huwa meħtieġ.
Solubilità u Stabbiltà Kimika
Tetracaine jinħall faċilment fl-ilma u fl-alkoħol (bħal metanol u etanol), iżda għandu solubilità relattivament baxxa f'solventi mhux-polari (bħal etere u benżin). Is-solubilità fl-ilma tagħha hija 156 mg/L (it-temperatura mhix speċifikata), li tindika solubilità moderata fl-ilma, li hija konvenjenti għall-preparazzjoni tal-formulazzjoni. F'termini ta 'stabbiltà kimika, tetracaine huwa stabbli f'ambjent niexef, iżda jista' jaċċellera reazzjonijiet ta 'ossidazzjoni jew idroliżi mal-assorbiment tal-umdità. Pereżempju, il-forma ta 'hydrochloride tagħha (formula molekulari C₁₅H₂₅ClN₂O₂, piż molekulari 300.82) tista' tassorbi l-umdità u tifforma ċapep f'ambjent umdu, li jaffettwaw l-effett ta 'użu. Għalhekk, għandu jinħażen issiġillat u jiġi evitat li jitħallat mal-materja prima tal-ikel biex jipprevjeni l-kontaminazzjoni inkroċjata.
Kundizzjonijiet tal-Ħżin u Ġestjoni tal-Istabbiltà
Il-kundizzjonijiet tal-ħażna tat-trab Tetracaine jaffettwaw direttament l-istabbiltà tiegħu. It-temperatura tal-ħażna rakkomandata hija 2-8 gradi. Jekk tkun meħtieġa ħażna fit-tul (bħal aktar minn 6 xhur), huwa rakkomandat li tinħażen f'temperatura taħt -20 grad biex tnaqqas ir-rata ta 'dekompożizzjoni. Il-kontenitur tal-ħażna għandu jkun issiġillat biex jipprevjeni t-taħlit ma 'ossidanti, aloġeni, alidi, eċċ., Li jistgħu jikkawżaw reazzjonijiet vjolenti. Barra minn hekk, it-trab ta 'Tetracaine huwa sensittiv għad-dawl, u jeħtieġ li jinħażen f'post mudlam biex jipprevjeni reazzjonijiet ta' fotoliżi li jistgħu jwasslu għal degradazzjoni tal-ingredjenti attivi. L-iċċekkjar regolari tal-ambjent tal-ħażna (bħal temperatura u umdità) u s-siġillar tal-kontenitur huma miżuri ewlenin biex jiżguraw l-istabbiltà tiegħu.
Sigurtà: Minn Effetti Farmakoloġiċi għal Riskji ta' Tossiċità
Effetti Farmakoloġiċi u Applikazzjonijiet Kliniċi
Tetracaine huwa anestetiku lokali qawwi li jimblokka l-kanali tas-sodju dipendenti mill-vultaġġ- fuq membrani taċ-ċelluli tan-nervituri, jinibixxi l-influss tal-jone tas-sodju, u b'hekk jimblokka l-konduzzjoni tal-impulsi tan-nervituri u jipproduċi effetti anestetiċi. L-effett anestetiku lokali tiegħu huwa 10 darbiet aktar b'saħħtu mill-procaine, iżda huwa wkoll aktar tossiku (madwar 10-20 darba ogħla). Tetracaine jintuża prinċipalment għall-anestesija tal-wiċċ tal-għajnejn, l-imnieħer, il-gerżuma u l-passaġġ urinarju, bħal anestesija tal-kornea f'kirurġiji oftalmiċi u endoskopija fl-otolaryngology. Il-formulazzjoni tal-melħ idroklorur tagħha (bħal injezzjoni ta 'tetracaine idrokloriku) hija likwidu ċar bla kulur, b'konċentrazzjoni komuni ta' 0.1% - 2%. Il-limitu tad-doża waħda jvarja skont l-iskop (bħal 40 mg għall-anestesija tal-wiċċ tal-mukuża u 100 mg għall-limitu massimu tal-blokk tal-konduzzjoni tan-nervituri).
Reazzjonijiet ta' tossiċità u mekkaniżmu ta' avvelenament
It-tossiċità tat-tetracaine tirriżulta prinċipalment mill-effett qawwi ta' imblukkar tal-kanali tas-sodju{0}}. Użu eċċessiv jew injezzjoni aċċidentali fil-vini tad-demm jistgħu jwasslu għal konċentrazzjoni eċċessivament għolja tad-droga tad-demm, li tikkawża eċitazzjoni tas-sistema nervuża ċentrali (bħal sturdament, vertigo, tertir, rogħda, paniku), pressjoni baxxa u inibizzjoni kardijaka (bħal insuffiċjenza respiratorja, tnaqqis fil-pressjoni tad-demm), u f'każijiet severi, konvulżjonijiet u koma. Id-dejta ta 'tossiċità akuta ta' tetracaine (bħall-LD₅₀ għall-firien permezz ta 'injezzjoni ġol-vini li tkun 6 mg/kg u għall-ġrieden permezz ta' injezzjoni intraperitoneali tkun 20 mg/kg) tindika li tetracaine hija sustanza tossika ħafna, u d-dożaġġ u l-proċeduri operattivi għandhom jiġu kkontrollati b'mod strett. Barra minn hekk, tetracaine jista' jikkawża reazzjonijiet allerġiċi (bħal raxx, urtikarja, edema tal-wiċċ jew tal-ħalq-griżmejn), u saħansitra jikkawża mewt f'daqqa f'pazjenti allerġiċi. Anke waqt l-anestesija tal-wiċċ, hija meħtieġa kawtela.
Popolazzjonijiet Speċjali u Restrizzjonijiet għall-Użu
L-użu ta 'tetracaine f'popolazzjonijiet speċjali għandu jkun kawt. Pazjenti anzjani, minħabba tnaqqis fil-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi u kapaċità metabolika mnaqqsa, għandhom jużawh f'doża mnaqqsa; tfal taħt il-5 snin, minħabba l-piż eħfef tagħhom u s-sistemi metaboliċi żviluppati mhux kompletament, għandhom jużawha b'kawtela; nisa tqal u li qed ireddgħu jeħtieġ li jaġġustaw id-dożaġġ biex jevitaw kwalunkwe impatt fuq il-fetu jew it-tarbija. Barra minn hekk, tetracaine huwa pprojbit għal dawk li huma allerġiċi għall-mediċina, dawk b'disfunzjoni severa tal-fwied jew tal-kliewi, u pazjenti b'xokk sever. F'kirurġiji oftalmiċi, is-soluzzjoni ta 'tetracaine għandha tiġi evitata milli tikkuntattja direttament il-kornea biex tevita ħsara epiteljali tal-kornea.
Proċeduri Operattivi u Rispons ta' Emerġenza
1. Tagħmir Protettiv Personali (PPE)
Meta timmaniġġja t-trab tat-tetracaine, huwa meħtieġ li tilbes maskra protettiva, gogils tas-sigurtà kimika, ingwanti reżistenti għall-kimiċi-(bħal gomma nitrile), u kisja tal-laboratorju biex jipprevjenu kuntatt dirett mal-ġilda jew inalazzjoni ta 'trab. Jaħdem f'kappa tad-dħaħen jew f'sistema ta 'exhaust lokali biex tiżgura ċ-ċirkolazzjoni ta' l-arja u tnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'tetracaine fl-arja. Wara l-operazzjoni, naddaf sewwa l-ġilda u l-ilbies biex tevita irritazzjoni tal-ġilda jew tal-membrani mukużi minn sustanzi residwi.
2. Immaniġġjar ta 'Emerġenza ta' Tnixxija
F'każ ta 'tnixxija ta' trab ta 'carbocaine, iżola immedjatament iż-żona kkontaminata, illimita l-aċċess, u aqta' s-sors tan-nar. Għal tnixxijiet żgħar, għatti bir-ramel jew ħamrija niedja u iġbor f'kontenitur niexef, nadif u mgħotti; għal tnixxijiet kbar, imxarrab bl-ilma u iġbor u rkupra bl-użu ta' għodda bla xrar-jew ittrasporta lejn sit tar-rimi tal-iskart għar-rimi. Matul il-proċess tal-immaniġġjar tat-tnixxija, ilbes tagħmir protettiv biex tevita kuntatt dirett mal-materjal tat-tnixxija.
3. Trattament ta 'Emerġenza għal Avvelenament
It-trattament ta 'emerġenza għall-avvelenament tetracaine għandu jitwettaq abbażi tar-rotta tal-avvelenament u s-sintomi, u għandhom jittieħdu miżuri speċifiċi kif xieraq:
Kuntatt mal-ġilda: Neħħi l-ilbies ikkontaminat u laħlaħ sewwa l-ġilda b'ilma bis-sapun u ilma nadif.
Kuntatt mal-għajnejn: Għolli l-tebqet il-għajn u laħlaħ b'ilma li jnixxi jew salina fiżjoloġika għal mill-inqas 15-il minuta. Jekk tilbes lentijiet tal-kuntatt u jistgħu jitneħħew faċilment, neħħi l-lentijiet tal-kuntatt u kompli laħlaħ.
Inalazzjoni: Ħalli malajr ix-xena f'żona ta 'arja friska, żomm il-passaġġ tan-nifs ċar. Jekk iseħħu diffikultajiet biex tieħu n-nifs, agħti l-ossiġnu. Jekk in-nifs tieqaf, agħmel respirazzjoni artifiċjali immedjatament.
Inġestjoni: Ixrob ħafna ilma sħun, ikkaġuna rimettar, ma tagħti xejn lill-persuna mitlufa minn sensiha mill-ħalq, u fittex attenzjoni medika immedjatament.
Regolamenti u Rekwiżiti ta' Konformità
Klassifikazzjoni u Regolament tad-Droga
Tetracaine huwa mediċina bir-riċetta (℞-biss). Fl-Awstralja, huwa kklassifikat bħala S4 (li jeħtieġ riċetta) u S2 (jeħtieġ gwida tal-ispiżjar għall-bejgħ fl-ispiżerija), fil-Brażil huwa kklassifikat bħala C1 (sustanzi kkontrollati oħra), u fl-Istati Uniti, għandu jintuża b'riċetta. Il-produzzjoni, il-ħażna u t-trasport tagħha għandhom jikkonformaw mal-Prattika Tajba tal-Manifattura għall-Farmaċewtiċi (GMP) u r-regolamenti għat-trasport ta 'oġġetti perikolużi (bħal UN 2811).
Rimi ta' skart u rekwiżiti ta' protezzjoni ambjentali
It-Tetracaine mormi għandu jiġi mmaniġġjat minn istituzzjoni bi kwalifiki għar-rimi ta 'skart perikoluż biex jipprevjeni t-tniġġis ekoloġiku. Id-dejta dwar il-bijodegradabilità tagħha hija limitata, iżda huwa spekulat li r-rata ta 'degradazzjoni tagħha fl-ambjent naturali hija relattivament bil-mod, għalhekk jeħtieġ li tiġi mmaniġġjata b'kawtela. Matul il-proċess tar-rimi tal-iskart, iridu jiġu segwiti l-"Miżuri ta' Ġestjoni għal Formoli ta' Trasferiment tal-Iskart Perikoluż" biex jiġi żgurat li l-proċess kollu tal-iskart ikun traċċabbli.
Rekwiżiti ta' Tikkettjar u Ippakkjar
L-ippakkjar tat-trab tat-Tetracaine għandu jinkludi informazzjoni bħall-isem tad-droga, speċifikazzjoni, numru tal-lott, data tal-produzzjoni, data ta 'skadenza, kundizzjonijiet ta' ħażna, u sinjali ta 'twissija (bħal "velenuż" jew "fjammabbli"). It-tikketti għandhom ikunu ċari u kompluti għal identifikazzjoni u ġestjoni faċli. Waqt il-ħażna, huwa meħtieġ li tivverifika regolarment jekk l-imballaġġ huwiex intatt u ssiġillat biex jipprevjeni l-umdità jew id-deterjorazzjoni.