LetrozoleTrabhuwa benzotriazole sintetiku derivative.it inaqqas il-livelli ta 'estroġenu billi jinibixxi aromatase, u b'hekk jelimina l-effett stimulanti tal-estroġenu fuq it-tkabbir tat-tumur. Għall-kimoterapija u r-radjuterapija tal-kanċer tas-sider. Hija ġenerazzjoni ġdida ta 'inibituri ta' aromatase selettivi ħafna. Huwa prodott tal-benżilriazole. Billi jinibixxi l-aromatase, il-livell tal-estroġenu jitnaqqas, u b'hekk jiġi eliminat l-effett stimulanti tal-estroġenu fuq it-tkabbir tat-tumur.
L-attività in vivo hija 150-250 darba aktar b'saħħitha mill-inibitur tal-aromatase tal-ewwel ġenerazzjoni aminolutamide. Minħabba s- selettività għolja tiegħu, ma jaffettwax il- funzjoni ta ' glukokortikojdi, kortikosterojdi minerali, u tirojde. L- użu ta ' dożi għoljin ma jimpedixxix is- sekrezzjoni ta ' kortikosterojdi adrenali, u għalhekk għandu indiċi terapewtiku għoli. Ġenerali Chat Chat Lounge Diversi studji preliminari juru li letrozole mhuwiex tossina għas- sistema sistemika u organi fil- mira, u lanqas ma huwa effett mutaġeniku jew karċinoġeniku. U għandu effetti sekondarji aktar minuri u huwa ttollerat tajjeb. Meta mqabbel ma 'drogi estroġeni, il-prodott kontra t-tumur huwa aktar robust. Huwa adattat għal pazjenti wara l- menopawsa b' kanċer tas- sider avvanzat li huma ineffettivi fit- trattament ta ' terapija kontra l- estroġenu u kanċer bikri tas- sider.
F'Diċembru 2005, l-Aġenzija Regolatorja tal-Mediċini u l-Prodotti tas-Saħħa Brittaniċi approvatha prodotta minn Novartis fl-Isvizzera biex tikkura pazjenti bil-kanċer tas-sider, li tippermetti li tintuża għal pazjenti tal-kanċer tas-sider invażivi bikrija pożittivi għal wara l-menopawża. Dan huwa t-tieni inibitur tal-aromatase approvat fir-Renju Unit wara l-approvazzjoni ta' Arimidex ta' AstraZeneca f'Ġunju 2005. Iż- żewġ mediċini ntwerew fi provi kliniċi biex jipprevjenu r- riskju ta ' rikorrenza ta ' kanċer tas- sider aħjar mit- terapija standard attwali ta ' tamoxifen.
Wara l-għoti mill-ħalq ta'letrozoleTrab, il- mediċina ġiet assorbita malajr u kompletament fil- passaġġ gastro- intestinali, u laħqet l- ogħla konċentrazzjoni fis- serum fi żmien siegħa, u tqassmet minnufih fit- tessuti. Ir- rata ta ' twaħħil mal- proteini fis- serum hija baxxa, 60%, u l- half- life tal- fażi ta ' eliminazzjoni tat- terminal tas- serum hija ta ' madwar 2d. It- tneħħija tiegħu hija prinċipalment permezz ta ' metaboliżmu għall- metaboliti hydroxy mingħajr effett farmakoloġiku. Il- kliewi joħorġu kważi l- metaboliti kollha u madwar 5% tal- mediċina oriġinali.