Pregabalinhuwa analogu GABA sintetiku bil-formula molekulari C8H17NO2. L-istruttura kimika tagħha hija relatata ma 'GABA (- Aminobutyric acid huwa ċirku ta' sitt membri b'sitt atomi tal-karbonju u atomu wieħed tan-nitroġenu, li fih kemm grupp amino metil kif ukoll grupp carboxyl. Fl-istruttura molekulari ta 'Pregabalin, hemm rabta doppja bejn il- atomi tal-karbonju u tan-nitroġenu, li tagħti dan iċ-ċirku ta 'sitt membri ċertu grad ta' insaturazzjoni Barra minn hekk, il-molekula pregarin fiha wkoll grupp karbossiliku ħieles u grupp amino, li jagħmilha polari ħafna.
(Link tal-prodott1: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pregabalin-powder-cas-148553-50-8.html)
(Link2 tal-prodott: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-pregabalin-powder-cas-148553-50-8}.html)
Il-karatteristiċi tal-istruttura molekulari ta 'Pregabalin jagħtuh xi proprjetajiet farmakoloġiċi uniċi. L-ewwelnett, l-istruttura molekulari ta 'pregarina hija simili għal dik ta' GABA, li tippermettilha torbot mar-riċetturi ta 'GABA u teżerċita l-effetti farmakoloġiċi tagħha. It-tieni nett, il-gruppi amino metil u karbossili fil-molekuli pregarin huma gruppi polari, li jagħmilhom solubbli ħafna fl-ilma, u jiffaċilitaw l-assorbiment u d-distribuzzjoni tad-droga. Barra minn hekk, ir-rabtiet doppji u l-insaturazzjoni fil-molekuli pregarin jagħtuhom ċertu grad ta 'stabbiltà, li jista' jirreżisti l-attakk ta 'radikali ħielsa u jiżgura l-istabbiltà tal-effetti farmakoloġiċi tagħhom.
L-analiżi tal-istruttura molekulari ta 'Lyrica tindika wkoll il-preżenza ta' ċentru kirali fil-molekula tagħha. Dan ifisser li Lyrica għandha żewġ stereoisomeri differenti, jiġifieri l-isomeri tax-xellug u tal-lemin. Fost dawn, il-korpi tax-xellug għandhom attività farmakoloġika għolja, filwaqt li l-korpi tal-lemin għandhom kważi l-ebda attività farmakoloġika. Għalhekk, separazzjoni kirali hija meħtieġa fil-proċess ta 'produzzjoni ta' Lyrica biex jiġi żgurat li l-prodott miksub huwa enantiomer tax-xellug.
L-analiżi tal-istruttura molekulari ta 'Lyrica tindika li għandha struttura kimika unika u proprjetajiet farmakoloġiċi. Iċ-ċentru chirali u l-gruppi polari fil-molekula tiegħu jagħtuh attività farmakoloġika għolja u solubilità fl-ilma. Sadanittant, in-natura mhux saturata tal-istruttura molekulari tagħha tagħtiha wkoll ċertu grad ta 'stabbiltà. Dawn il-karatteristiċi kollettivament jiddeterminaw il-pożizzjoni importanti ta 'Lyrica bħala analġeżiku.
Minbarra li jintuża bħala analġeżiku, pregarin jintuża wkoll biex jikkura diversi mard bħal epilessija, ansjetà, depressjoni, eċċ. Il-proċessi patoloġiċi u fiżjoloġiċi ta 'dan il-mard jinvolvu anormalitajiet fin-newrotrażmissjoni GABA. Għalhekk, pregarin jeżerċita effetti terapewtiċi billi jirregola n-newrotrażmissjoni GABA. Barra minn hekk, pregarin għandu effetti sekondarji aktar baxxi u tolleranza aħjar, li jagħmilha mediċina ideali għat-trattament ta 'dan il-mard.
Is-separazzjoni chiral u s-sinteżi ta 'Lyrica huma wieħed mill-passi ewlenin fil-proċess ta' produzzjoni. Is-separazzjoni kirali tista 'tinkiseb permezz ta' metodi bħas-separazzjoni kimika jew bijoloġika. Metodi ta 'separazzjoni kimika jinkludu kristallizzazzjoni u kromatografija, filwaqt li metodi ta' separazzjoni bijoloġika jutilizzaw bijokatalizzaturi bħal mikro-organiżmi jew enżimi biex jiksbu separazzjoni kirali. Barra minn hekk, is-sinteżi ta 'Lyrica teħtieġ ukoll passi multipli ta' reazzjoni kimika biex fl-aħħar tinkiseb il-mediċina fil-mira.
L-iskop ta' Pregabalin:
1. Trattament kontra l-epilessija
Pregabalin huwa mediċina kontra l-epilessija ta 'spettru wiesa' li tista 'tintuża biex tikkura diversi tipi ta' epilessija. L-effett terapewtiku tiegħu huwa komparabbli ma 'mediċini kontra l-epilessija tradizzjonali, iżda l-effetti sekondarji huma relattivament inqas. Pregabalin għandu effetti terapewtiċi tajbin fuq aċċessjonijiet parzjali, aċċessjonijiet ġeneralizzati, u epilessija fit-tfulija. Sadanittant, Pregabalin jista 'jintuża wkoll bħala medikazzjoni awżiljarja għat-trattament ta' xi epilessija refrattarja.
2. Trattament analġeżiku
Pregabalin għandu effett analġeżiku tajjeb u jista 'jintuża biex jikkura diversi tipi ta' uġigħ. Pereżempju, Pregabalin għandu effetti terapewtiċi tajbin fuq uġigħ newropatiku, uġigħ wara l-operazzjoni, uġigħ fl-osteoartrite, uġigħ fil-kanċer, eċċ Barra minn hekk, Pregabalin jista 'wkoll itaffi s-sintomi ta' ansjetà u depressjoni, u għandu ċertu effett fuq it-trattament ta 'disturbi psikoloġiċi bħal disturbi ta' ansjetà ġeneralizzati. u disturb ta' ansjetà soċjali.
Pregabalin huwa mediċina kontra l-epilessija u analġeżika effettiva, u l-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu prinċipalment jinvolvi r-regolamentazzjoni tas-sinapsi glutamaterġiċi fis-sistema nervuża ċentrali.
1. Pregabalin u regolazzjoni tas-sinapsi glutamaterġiċi
Il-glutamate huwa newrotrasmettitur importanti preżenti b'mod wiesa 'fis-sistema nervuża ċentrali. Sinapsi glutamaterġiċi huma tip importanti ta 'sinapsi fis-sistema nervuża ċentrali, prinċipalment medjatur newrotrażmissjoni eċċitatorja. Pregabalin jeżerċita effetti anti-epilettiċi u analġeżiċi billi jorbot mal-kanali tal-jone tal-kalċju u jinibixxi r-rilaxx ta 'glutamate.
2. Regolament tal-kanali tal-jone tal-kalċju minn Pregabalin
Il-kanali tal-jone tal-kalċju huma wieħed mill-kanali importanti li jirregolaw l-eċitabbiltà newronali. F'newroni presinattiċi, il-ftuħ ta 'kanali tal-jone tal-kalċju jista' jippromwovi r-rilaxx ta 'newrotrażmettituri, inkluż glutamate. Pregabalin jinibixxi l-influss tal-jone tal-kalċju billi jorbot ma 'kanali tal-jone tal-kalċju, u b'hekk inaqqas ir-rilaxx ta' glutamate. Dan l-effett inibitorju jista 'jnaqqas l-eċitabbiltà tan-newroni, u b'hekk jeżerċita effetti anti-epilettiċi u analġeżiċi.
3. Pregabalin jirregola norepinephrine
Norepinephrine huwa newrotrasmettitur importanti li primarjament jimmedja t-trażmissjoni eċitatorja tan-newroni. Pregabalin jista 'jinibixxi l-assorbiment mill-ġdid ta' norepinephrine u jżid il-livell ta 'norepinephrine extraċellulari. Dan l-effett inibitorju jista 'jtejjeb l-effett tan-norepinephrine, u jkompli jsaħħaħ l-effetti anti-epilettiċi u analġeżiċi tiegħu.
4. Il-karatteristiċi ta' l-azzjoni ta' Pregabalin
Pregabalin, bħala tip ġdid ta 'mediċina antiepilettika u analġeżika, għandu xi karatteristiċi uniċi ta' azzjoni. L-ewwelnett, l-effikaċja ta 'Pregabalin hija komparabbli ma' mediċini kontra l-epilessija tradizzjonali, iżda b'effetti sekondarji relattivament inqas. It-tieni nett, l-effett analġeżiku ta 'Pregabalin jimmira prinċipalment uġigħ newropatiku, uġigħ wara l-operazzjoni, uġigħ fl-osteoartrite, uġigħ fil-kanċer, eċċ., U l-effett terapewtiku tiegħu huwa fqir għal tipi oħra ta' uġigħ. Barra minn hekk, Pregabalin jista 'wkoll itaffi s-sintomi ta' ansjetà u dipressjoni, u għandu ċertu effett fuq it-trattament ta 'disturbi psikoloġiċi bħal disturbi ta' ansjetà ġeneralizzati u disturbi ta 'ansjetà soċjali.
Pregabalin, isem kimiku (S) -3-aminometil-5-methylhexanoic acid, huwa mediċina kontra l-epilessija użata prinċipalment fit-trattament kliniku tan-newralġija postherpetika. Huwa derivattiv ta 'aċidu amminiku, u l-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu huwa prinċipalment ibbażat fuq l-inibizzjoni tar-rilaxx ta 'newrotrażmettituri u r-regolazzjoni tal-kanali tal-jone tal-kalċju. Pregabalin u r-rwol tiegħu fit-tessuti tas-sistema nervuża ċentrali 2- δ L-affinità tas-sit (subunità awżiljarja tal-kanal tal-kalċju b'vultaġġ gated) hija relattivament għolja, għalkemm il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu mhuwiex mifhum bis-sħiħ.
Pregabalin ġie żviluppat u daħal fi provi kliniċi fl-aħħar tad-disgħinijiet. Ġie approvat mill-Food and Drug Administration (FDA) tal-Istati Uniti fid-29 ta 'Lulju 2004 u tnediet fl-Istati Uniti f'Ġunju 2007 għat-trattament tas-sindromu tal-fibromyalgia. Ġie elenkat fiċ-Ċina kontinentali fl-2010, u l-ewwel ġie approvat għat-trattament tan-newralġija post erpetika.