Baclofen, huwa kompost organiku, il-formula kimika hija C10H12ClNO2, trab abjad. Solubbli fl-ilma sħun, kważi insolubbli fl-etanol, etere, aċetun u solventi organiċi oħra, solubbli faċilment f'soluzzjonijiet milwiema aċidużi u alkalini. Ismijiet komuni oħra jinkludu: Gablofen/Lioresal/Kemstro/Beklo/Clofen/Lebic/Liofen/Lyflex/Miorel/Onelaxant u ħafna aktar.
Baclofen huwa kimikament użat primarjament bħala agonist tar-riċettur tal-aċidu gamma-aminobutyric (GABA) B, prinċipalment użat fit-trattament ta 'disturbi newroloġiċi u disturbi bħal spastiċità. Minbarra l-applikazzjonijiet farmaċewtiċi, Baclofen jista 'jintuża wkoll f'xi riċerka u applikazzjonijiet kimiċi, bħal:
1. Sinteżi kimika: Bħala kompost li fih gruppi amino u carboxyl, Baclofen jista 'jintuża bħala materja prima jew intermedjarju ta' reazzjoni fis-sinteżi kimika. Pereżempju, Baclofen jista 'jintuża biex jissintetizza komposti ġodda b'attività bijoloġika, bħal Baclofen dipeptide għar-riċerka kontra l-kanċer.
2. Kimika analitika: Baclofen jista 'jintuża fl-ispettrometrija tal-massa u fl-ispettroskopija infra-aħmar fil-kimika analitika biex tistudja l-istruttura u l-proprjetajiet tagħha.
3. Bijokimika: Baclofen jista 'jintuża fir-riċerka bijokimika, bħall-istudju tal-mekkaniżmu u l-istruttura tar-riċetturi GABA. Barra minn hekk, Baclofen jista 'jintuża wkoll bħala mediċina terapewtika f'mudelli ta' mard tas-sistema nervuża biex tistudja l-patoġenesi u l-metodi ta 'trattament ta' mard tas-sistema nervuża.
Baclofen jintuża prinċipalment fl-aspetti li ġejjin fil-mediċina:
1. Spażmi u ebusija tal-muskoli f'mard tas-sistema nervuża: Baclofen huwa agonist tar-riċettur -aminobutyric acid (GABA), li jista 'jinibixxi r-rilaxx ta' newroni billi jattiva riċetturi GABA-B, u b'hekk inaqqas il-kontrazzjoni eċċessiva tal-muskoli u s-sensazzjoni ta 'Uġigħ, ittaffi sintomi bħal spażmi u ebusija tal-muskoli.
2. Uġigħ: Baclofen jista 'jnaqqas ir-rilaxx ta' newrotrasmettituri, u b'hekk inaqqas l-uġigħ.
3. Uġigħ ta 'ras: Baclofen jista' jtaffi s-sintomi bħal uġigħ ta 'ras u sturdament billi jinibixxi r-rilaxx ta' newroni u jtejjeb l-emodinamika.
4. Imġieba ta 'dipendenza: Baclofen jista' jkollu ċerti effetti inibitorji fuq ċerti imġieba ta 'vizzju, bħall-alkoħoliżmu, it-tipjip u l-vizzju tad-droga.
Baclofen huwa rilassant tal-muskoli użat biex jikkura varjetà ta 'disturbi newroloġiċi bħal korrimenti tas-sinsla tad-dahar, sklerożi multipla, marda ta' Parkinson, eċċ. Dawn li ġejjin huma xi proprjetajiet reattivi ta 'Baclofen:
1. Rilassament tal-muskoli: Il-funzjoni ewlenija ta 'Baclofen hija li tnaqqas l-ispażmu fil-muskoli u l-uġigħ spasmodiku billi taġixxi fuq is-sistema nervuża ċentrali.
2. Reazzjonijiet mentali: L-effetti sekondarji ta 'Baclofen jinkludu sturdament, ngħas, għeja, depressjoni, ansjetà u reazzjonijiet mentali oħra. F'xi każijiet, Baclofen jista 'wkoll jikkawża reazzjonijiet aktar serji bħal alluċinazzjonijiet u konfużjoni.
3. Reazzjonijiet tas-sistema diġestiva: Baclofen jista 'jikkawża dardir, rimettar, dijarea, stitikezza u reazzjonijiet oħra tas-sistema diġestiva.
4. Reazzjoni tas-sistema respiratorja: Baclofen jista 'jinibixxi ċ-ċentru respiratorju u jikkawża dipressjoni respiratorja, speċjalment f'dożi għoljin.
5. Reazzjonijiet kardjovaskulari: Baclofen jista 'jikkawża reazzjonijiet kardjovaskulari bħal bradikardija, arritmija, u tnaqqis fil-pressjoni tad-demm.
Baclofen jista 'jiġi sintetizzat permezz ta' varjetà ta 'rotot sintetiċi, din li ġejja hija waħda mir-rotot sintetiċi komuni:
1. Bl-użu ta 'aċidu fenilaċetiku bħala l-materjal tal-bidu, akkwista phenylacetyl chloride permezz ta' reazzjoni ta 'aċilazzjoni.
2. Irreaġixxi phenylacetyl chloride ma '-aminobutyric acid biex tiġġenera phenylacetyl- -aminobutyric acid.
3. Ir-reazzjoni ta 'phenylacetyl- -aminobutyric acid bil-klorur ferriku biex tneħħi l-grupp phenylacetyl biex tikseb N-(4-chlorophenyl)-3-(hydroxyamino) propanamide, il-prekursur ta' Baclofen.
4. Irreaġixxi N-(4-chlorophenyl)-3-(hydroxyamino) propanamide ma' idrossidu tas-sodju biex tiġġenera Baclofen.
Din hija rotta sintetika komuni ta 'Baclofen, u metodi ta' preparazzjoni differenti jistgħu jkunu differenti, iżda ġeneralment jeħtieġu reazzjonijiet f'diversi stadji u operazzjonijiet sintetiċi delikati.
Il-karatteristiċi farmakokinetiċi ta' Baclofen jinkludu assorbiment, distribuzzjoni, metaboliżmu u eskrezzjoni.
1. Assorbiment: Baclofen jiġi assorbit malajr wara amministrazzjoni orali, b'bijodisponibilità ta' 70-80 fil-mija. L-ikel m'għandu l-ebda effett sinifikanti fuq l-assorbiment ta 'Baclofen.
2. Distribuzzjoni: Baclofen għandu firxa wiesgħa ta 'distribuzzjoni u jista' jidħol fis-sistema nervuża ċentrali permezz tal-barriera tad-demm-moħħ. Ir-rata tal-irbit tal-proteini fil-plażma hija baxxa, 20-30 fil-mija biss.
3. Metaboliżmu: Baclofen huwa metabolizzat mill-fwied, u l-metaboliti huma metaboliti inattivi, li huma prinċipalment eliminati mill-kliewi. Baclofen għandu half-life ta' 2.5-4 sigħat.
4. Tneħħija: L-eskrezzjoni ta 'Baclofen hija prinċipalment permezz tal-kliewi, madwar 70-80 fil-mija tad-doża titneħħa permezz tal-awrina, u l-bqija jitneħħa permezz tal-ħmieġ.
Il-karatteristiċi farmakodinamiċi ta' Baclofen jinkludu relazzjoni bejn id-doża u r-rispons, id-dipendenza fuq id-doża u d-differenzi individwali. Ir-relazzjoni doża-rispons tfisser li l-effett tad-droga ta 'Baclofen huwa korrelatat b'mod pożittiv mad-doża, jiġifieri, hekk kif id-doża tiżdied, l-effett tad-droga jiżdied ukoll kif xieraq. Id-dipendenza fuq id-doża tfisser li l-effikaċja ta 'Baclofen hija affettwata ħafna mid-doża, u d-doża teħtieġ li tiġi kkontrollata b'mod strett. F'termini ta 'differenzi individwali, hemm differenzi fis-sensittività u l-effikaċja ta' Baclofen f'pazjenti differenti, u trattament individwalizzat għandu jsir skond il-kundizzjonijiet speċifiċi u r-risponsi tal-pazjenti.
Baclofen huwa agonist tar-riċettur -aminobutyric acid (GABA), u l-effetti farmakoloġiċi tiegħu huma prinċipalment relatati mar-riċetturi GABA.
Speċifikament, Baclofen jipproduċi l-effetti farmakoloġiċi tiegħu billi jattiva r-riċetturi GABA-B. Ir-riċetturi GABA-B huma proteini ta 'seba' transmembrana akkoppjati mal-proteini G li huma mqassma b'mod wiesa 'fis-sistema nervuża ċentrali. L-attivazzjoni tar-riċetturi GABA-B tista 'tinibixxi r-rilaxx ta' newroni u tnaqqas ir-rilaxx ta 'newrotrażmettituri, u b'hekk tnaqqas l-istat eċitatorju tan-newroni.
1. Baclofen jintuża prinċipalment biex jikkura sintomi ta 'mard newroloġiku bħal spażmi, ebusija tal-muskoli, u uġigħ. Jista 'jtaffi s-sintomi billi jinibixxi r-rilaxx ta' newroni, inaqqas il-kontrazzjoni eċċessiva tal-muskoli u l-perċezzjoni tal-uġigħ.
2. Baclofen għandu wkoll ċerti effetti antidipressanti u kontra l-ansjetà, li jistgħu jtejbu l-istat emozzjonali tal-pazjenti. Hemm ukoll studji li jissuġġerixxu li Baclofen jista 'jkollu xi effetti inibitorji fuq ċerti imġieba ta' vizzju.
Għandu jiġi nnutat li l-effetti farmakoloġiċi ta 'Baclofen huma kumplessi ħafna, u l-mekkaniżmu speċifiku ta' azzjoni għad jeħtieġ aktar studju. Meta tuża Baclofen, għandu jintuża b'mod raġonevoli skont il-kundizzjoni u l-parir tat-tabib biex jiġu evitati riskji u effetti sekondarji bla bżonn.