Aceglutamidehija mediċina newroprotettiva magħrufa wkoll bħala metabolit ta 'N-acetylaspartylglutamate (NAAG). Jintuża prinċipalment biex jikkura epilessija mhux ikkumplikata u jtaffi l-uġigħ u l-parestesija fl-istatus epilepticus. Barra minn hekk, jintuża wkoll biex jikkura disturbi newroloġiċi oħra bħal korrimenti fil-moħħ, mard ta 'Parkinson u Alzheimer.
Aceglutamide inaqqas l-eċitabbiltà newronali billi jirregola l-fluss transmembrana tal-joni tas-sodju bejn iċ-ċelloli gliali u n-newroni, u b'hekk jinibixxi l-isparar newronali u t-trażmissjoni sinaptika. Tippromwovi wkoll it-tkabbir u l-irkupru tan-newroni.
Provi kliniċi wrew li Aceglutamide għandu inqas effetti sekondarji u ġeneralment jitqies sigur. Madankollu, xorta huwa rakkomandat li tikkonsulta tabib qabel l-użu biex tiddetermina jekk huwiex adattat għas-sitwazzjoni partikolari tiegħek.
Bħala konklużjoni, Aceglutamide huwa mediċina newroprotettiva importanti li tista 'tintuża biex tikkura varjetà ta' mard newroloġiku. Madankollu, id-dijanjosi u t-trattament ta 'mard newroloġiku għad iridu jiġu evalwati b'mod strett minn tobba professjonali, u din il-mediċina ma tistax tinxtara jew tintuża minnha nfisha.
Aceglutamide, magħruf ukoll bħala aċidu N-acetylaspartylglutamic jew NAAG, huwa t-tieni l-akbar newrotrasmettitur sintetizzat minn aċidu glutamiku u aċidu aspartiku u huwa komunement użat fit-trattament ta 'disturbi newroloġiċi. Dan l-artikolu se jintroduċi diversi metodi sintetiċi ta 'Aceglutamide.
1. Metodu ta 'estrazzjoni ta' sors naturali
Aceglutamide jista 'jiġi estratt mit-tessut tal-moħħ b'kontenut għoli, iżda r-rendiment tal-estrazzjoni tiegħu huwa baxx u l-ispiża hija għolja, għalhekk dan il-metodu jintuża prinċipalment fir-riċerka xjentifika u l-preparazzjoni tal-laboratorju.
2. Metodu ta 'sinteżi kimika
2.1 Metodu ta 'reazzjoni ta' Mannich:
Ir-reazzjoni ta 'Mannich hija metodu għas-sintetizzazzjoni ta' Aceglutamide billi tħallat ma 'antaċidi biex tikseb isopropylamine, li mbagħad tirreaġixxi b'aċidu glutamiku u aċidu aspartiku. Ir-reaġenti, ir-reaġenti u l-kundizzjonijiet huma kif ġej:
Reagents: isopropanal, aċidu glutamiku, aċidu aspartiku
Reaġenti: Sodium Hydroxide (NaOH), Acetic Anhydride
Kundizzjonijiet: temperatura normali, temperatura tal-kamra; pH aġġustat għal 7-8
Passi ta' reazzjoni:
(1) Ħallat isopropanal, aċidu glutamiku u aċidu aspartiku biex tagħmel soluzzjoni.
(2) L-idrossidu tas-sodju huwa miżjud mat-taħlita biex jagħmel il-pH 7-8.
(3) Bil-mod żid anidride aċetiku qatra.
(4) Ħawwad f'temperatura tal-kamra, il-ħin tar-reazzjoni jiddependi fuq il-konċentrazzjoni tar-reaġenti u l-kundizzjonijiet tar-reazzjoni, ġeneralment 12-24 sigħat.
(5) Ittrasferixxi u purifika l-prodott.
Vantaġġi: Ir-reaġenti huma faċilment disponibbli u l-kundizzjonijiet huma ħfief. Żvantaġġ: rendiment aktar baxx.
2.2 Metodu ta' sinteżi kimika:
Wieħed mill-metodi biex jiġi sintetizzat Aceglutamide huwa li żżid direttament l-aċidu glutamiku u l-aċidu aspartiku fis-soluzzjoni, u tuża reazzjoni kimika biex tipproduċi Aceglutamide. Ir-reaġenti, ir-reaġenti u l-kundizzjonijiet huma kif ġej:
Reagents: aċidu glutamiku, aċidu aspartiku
Reaġenti: idrossidu tas-sodju, anidride aċetiku
Kundizzjonijiet: pH aġġustat għal 7-8, imħawwad f'temperatura tal-kamra għal 12-24 sigħat
Passi ta' reazzjoni:
(1) Ħallat l-aċidu glutamiku u l-aċidu aspartiku biex tagħmel soluzzjoni.
(2) Żid l-idrossidu tas-sodju mat-taħlita biex taġġusta l-pH għal 7-8.
(3) Bil-mod żid anidride aċetiku qatra.
(4) Ħawwad f'temperatura tal-kamra, il-ħin tar-reazzjoni jiddependi fuq il-konċentrazzjoni tar-reaġenti u l-kundizzjonijiet tar-reazzjoni, ġeneralment 12-24 sigħat.
(5) Ittrasferixxi u purifika l-prodott.
Vantaġġi: kundizzjonijiet ta 'reazzjoni sempliċi u tħaddim faċli; Żvantaġġi: rendiment baxx.
2.3 Metodu ta 'tnaqqis
Il-metodu ta 'tnaqqis huwa metodu biex jiġi sintetizzat Aceglutamide billi titnaqqas il-molekula prekursur tal-glutamate-aspartate. Ir-reaġenti, ir-reaġenti u l-kundizzjonijiet huma kif ġej:
Reactant: molekula prekursur tal-glutamate-aspartate
Reaġenti: etanol, aċidu idrokloriku, aġent li jnaqqas l-aċidu idrokloriku
Kundizzjonijiet: tisħin f'banju ta' l-ilma, u aġġustament tal-valur tal-pH għal 6-7.
Passi ta' reazzjoni:
(1) Pretrattament bl-etanol biex jitneħħew proteini selvaġġi u impuritajiet.
(2) Ħallat u ħoll molekuli prekursuri ta 'aċidu glutamiku-aċidu aspartiku fl-ilma.
(3) Żid l-aġent li jnaqqas l-aċidu idrokloriku mat-taħlita, u aġġusta l-valur tal-pH għal 6-7.
(4) Saħħan fuq banju ta' l-ilma għal 1-2 sigħat.
(5) Kessaħ għat-temperatura tal-kamra, żid l-aċidu idrokloriku.
(6) Ippurifika l-prodott.
Vantaġġi: faċli biex topera, materja prima irħas. Żvantaġġ: rendiment aktar baxx.
3. Sommarju:
Aceglutamide huwa mediċina effettiva għat-trattament ta 'mard newroloġiku, li jista' jinkiseb permezz ta 'estrazzjoni minn sorsi naturali u sintesi kimika. F'termini ta 'sinteżi kimika, metodu ta' reazzjoni Mannich, metodu ta 'sinteżi kimika u metodu ta' tnaqqis huma metodi sintetiċi relattivament popolari, iżda dawn il-metodi kollha għandhom ċerti nuqqasijiet u nuqqasijiet, ir-rendiment tal-prodott mhuwiex għoli, huma meħtieġa purifikazzjoni u purifikazzjoni multipli, u l-ispiża hija għoli. Ir-riċerka futura se tiffoka fuq l-iżvilupp ta' metodi sintetiċi ġodda biex ittejjeb l-effiċjenza tas-sinteżi u tnaqqas l-ispejjeż.
Il-proprjetajiet kimiċi ta 'Aceglutamide jiddeterminaw li għandu ċerta attività farmakoloġika. Bħala derivattiv ta 'aċidu amminiku, l-aċidità u l-alkalinità tagħha huma relattivament ibbilanċjati, u mhix affettwata faċilment mill-aċidità u l-alkalinità. Aceglutamide għandu solubilità tajba fl-ilma, u s-solubilità tiegħu tiżdied biż-żieda tat-temperatura. Għandu wkoll ċerta solubilità f'solventi organiċi bħal kloroform, etanol u aċetat etiliku.
Barra minn hekk, Aceglutamide għandu wkoll stabbiltà tajba, u jista 'jżomm l-istabbiltà u l-attività għal żmien twil meta jinħażen f'ambjent niexef, frisk u ventilat. Madankollu, taħt kundizzjonijiet alkalini ħafna, jgħaddi minn idroliżi. Aceglutamide għandu żewġ tipi ta 'kapaċità ta' skambju joniku, jista 'interazzjoni ta' skambju joniku ma 'molekuli katjoniċi u anjoniċi.
L-attività farmakoloġika ta 'Aceglutamide hija riflessa prinċipalment fl-effetti tagħha fuq is-sistema nervuża. Studji wrew li Aceglutamide għandu diversi effetti bħal kontra l-konvulżjonijiet, sedattivi, tranquilizing, antidipressanti, u jtejjeb il-memorja. Barra minn hekk, Aceglutamide jista 'wkoll itejjeb il-funzjoni tas-sistema kardjovaskulari, ibaxxi l-pressjoni tad-demm, eċċ.
Bħala konklużjoni, il-proprjetajiet kimiċi ta 'Aceglutamide jiddeterminaw l-attività farmakoloġika tiegħu u l-prospetti ta' applikazzjoni. Barra minn hekk, kwistjonijiet bħall-proċess ta’ preparazzjoni tiegħu u s-sikurezza tad-droga wkoll jeħtieġ li jiġu esplorati u mtejba fir-riċerka.